Абактал противопоказания к применению
Абактал представляет собой средство противомикробного действия, относящееся к группе фторхинолонов.
Международное название препарата – Пефлоксацин (Pefloxacin).
Действующее вещество Абактала – пефлоксацин, принадлежащий ко второму поколению синтетических противомикробных средств. Благодаря наличию в нем атомов фтора, пефлоксацин обеспечивает более выраженное бактерицидное действие в сравнении с хинолонами, в которых фтор отсутствует в качестве одного из компонентов.
Абактал выпускается в форме таблеток в оболочке, в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий, а также в виде непосредственно раствора для инфузий.
Фармакологическое действие Абактала
Абактал является антибиотиком широкого спектра действия и обладает бактерицидным действием, которое направлено на угнетение репликации ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы и на угнетение топоизомеразы IV. Кроме того, Абактал также воздействует на РНК и процессы синтеза белков бактерий, является эффективным препаратом в отношении грамотрицательных бактерий, пребывающих как в стадии деления, так и в стадии покоя, активен в отношении внутриклеточных возбудителей. Однако на грамположительные бактерии способен оказывать влияние лишь в том случае, когда клетки находятся в фазе роста.
К действию Абактала чувствительны следующие микроорганизмы:
- Аэробные грамположительные бактерии, среди которых Staphylococcus spp. (в том числе микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу, а также микроорганизмы отличающиеся устойчивостью к действию метициллина), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp.;
- Аэробные грамотрицательные бактерии, среди которых Shigella spp., Proteus spp., Vibrio parahaemolyticus и др.;
- Кишечные палочки (например, Citrobacter spp., Enterobacter spp.);
- Mycoplasma spp.;
- Helicobacter pylori;
- Legionella spp;
- Brucella spp.;
- Chlamydia spp.;
- Бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу.
Препарат относится к категории биодоступных лекарственных средств. При пероральном применении Абактал усваивается в желудочно-кишечном тракте на 99-100%. Максимальная концентрация его действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через полтора часа после приема. Препарат обладает способностью хорошо проникать в жидкости и ткани организма. Кроме того, он способен с легкостью проходить через гематоэнцефалический барьер – клеточную структуру, которая представляет собой разделительную границу между кровью, содержащейся к системе кровообращения, и тканями центральной нервной системы. Концентрация пефлоксацина в спинномозговой жидкости при этом достигает примерно 85% от концентрации в плазме крови. Метаболизация действующего вещества происходит в печени. Результатом этого процесса является образование как активных, так и неактивных метаболитов, которые вместе с неизменной частью препарата выводятся из организма главным образом вместе с мочой, и отчасти – с желчью. Период полувыведения Абактала в среднем составляет 8 часов после однократного приема и 13 часов после повторного. В моче действующее вещество препарата содержится на протяжении 84 часов с момента его последнего приема.
Показания к применению
Применение Абактала, отзывы это подтверждают, целесообразно в следующих случаях:
- Для лечения инфекционных заболеваний, различных отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (при пневмонии, острых и хронических бронхитах, муковисцидозе, бронхолегочной инфекции, гайморите, ангине, тонзиллите и т.д.);
- При лечении заболеваний, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз);
- для лечения инфекционных заболеваний, поражающих органы желудочно-кишечного тракта и печени (сальмонеллез, шигеллез, холецистит, холера и т.д.);
- Для лечения инфекционных заболеваний, поражающих кости и суставы (артриты, остеомиелит);
- Для лечения инфекционных заболеваний, поражающих мягкие ткани организма (ожоги, в которые была занесена инфекция, абсцессы, язвы и т.д.);
- Для лечения внутрибольничных инфекций (также применяется как профилактическое средство против них);
- В составе терапии для больных, перенесших гинекологические и хирургические оперативные вмешательства;
- При лечении внутрибрюшинных абсцессов, перитонита;
- При лечении бактериального менингита.
Абактал назначают в качестве монотерапевтического средства или в составе комплексной терапии.
Также допускается применение Абактала пациентами с ослабленной иммунной системой.
Способы применения Абактала
Согласно инструкции, Абактал принимают перорально дважды в день через равные промежутки времени вместе с пищей или сразу после ее приема. Таблетку глотают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством жидкости.
Суточная доза препарата при инфекционных заболеваниях составляет 800 мг.
При лечении гонореи, протекающей без осложнений, должный эффект может быть достигнут после разового приема дозы Абактала, равной 800 мг.
Для лечения гинекологических заболеваний, инфекций, передающихся половым путем, а также заболеваний мочеполовой системы Абактал принимают раз в сутки по 400 мг.
При нарушении функции печени рекомендуется вводить Абактал в виде раствора для инфузий. Препарат очень медленно капельно вводят в вену по 400 мг дважды в сутки через каждые 12 часов.
Для лечения сложных заболеваний, как правило, разово назначают введение ударной дозы Абактала, равной 800 мг, а затем продолжают лечение по описанному выше методу (400 мг дважды в сутки).
При наличии болезней печени дозировку Абактала рассчитывают исходя из массы тела пациента (8 мг препарата на каждый килограмм массы тела). Интервал введения зависит от конкретного заболевания и может составлять от 24 до 48 часов.
Курс внутривенного введения может быть дополнен терапией, включающей пероральный прием Абактала в форме таблеток.
Длительность лечения, в соответствии с инструкцией к Абакталу, определяется индивидуально врачом.
Побочные эффекты Абактала
Согласно отзывам, Абактал способен вызывать побочные эффекты, среди которых:
- Нарушения со стороны деятельности нервной системы: головокружения, Нарушения сна, путанность сознания, головные боли и т.п. проявления;
- Нарушения со стороны системы кроветворения: возможны тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
- Со стороны ЖКТ и печени: анорексия, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений и т.д.;
- Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, наличие крови в моче;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные боли и боли в суставах, возможен разрыв ахиллесова сухожилия;
- Проявления аллергической реакции: высыпания, зуд и т.д.
Противопоказания
- Период беременности;
- Лактационный период;
- Дети моложе 18 лет.
Согласно медицинским отзывам, Абактал с осторожностью назначают при наличии у пациента органических поражений ЦНС и при тяжелой печеночной недостаточности или если нарушения работы печени сочетаются с нарушением работы почек.
Источник
Действующее вещество
– пефлоксацин (pefloxacin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пефлоксацина мезилата дигидрат | 558.5 мг, |
| что соответствует содержанию пефлоксацина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 79.5 мг, крахмал кукурузный – 32 мг, повидон – 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 32 мг, тальк – 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, магния стеарат – 7 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 13.166 мг, титана диоксид – 2.09 мг, тальк – 854 мкг, макрогол 400 – 1.79 мг, воск карнаубский – 100 мкг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Фармакокинетика
После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.
Противопоказания
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.
При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч.
Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.
Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами – возможно усиление их действия.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.
В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.
Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.
Беременность и лактация
Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
При нарушениях функции почек
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Описание препарата АБАКТАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
- Цена на Абактал в Москве от 150 руб.
- Купить Абактал в Asna.ru
- Инструкция по применению для Абактал.
Аналоги по действующему веществу
Аналоги из категории Антибиотики
Аналоги из категории Лекарства и БАД
Инструкция по применению Абактал
Array
Состав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения – 1 мл:
- Активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) – 80 мг;
- Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.
В поддонах 10 ампул по 5 мл, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.
Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd – 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.
Клиническая фармакология
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Показания к применению Абактал
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
- тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
- инфекции печени и желчевыводящих путей;
- инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
- инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
- менингеальные инфекции;
- сепсис;
- бактериальный эндокардит;
- гонорея.
Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами. Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Противопоказания к применению Абактал
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к хинолонам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Абактал Применение при беременности и детям
Абактал противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказано: возраст до 18 лет.
Абактал Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко – псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко – судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко – гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях – разрыв ахиллова сухожилия.
Местные реакции: флебит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко – бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.
Лекарственное взаимодействие
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).
Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T1/2 пефлоксацина.
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.
При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.
Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Дозировка Абактал
В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии – 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза – 1.2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.
У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях – потеря сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Меры предосторожности
Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.
Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник