Ацеклидин противопоказания к применению

Ацеклидин противопоказания к применению thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Ацеклидин
  • Фармакологическая группа вещества Ацеклидин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ацеклидин
  • Фармакология
  • Применение вещества Ацеклидин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Ацеклидин
  • Передозировка
  • Пути введения

Структурная формула

Русское название

Ацеклидин

Латинское название вещества Ацеклидин

Aceclidinum (род. Aceclidini)

Химическое название

1-Азабицикло[2.2.2]октан-3-ол ацетат (эфир) (в виде салицилата или гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H15NO2

Фармакологическая группа вещества Ацеклидин

  • м-Холиномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H40.0 Подозрение на глаукому
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N85.3 Субинволюция матки
  • O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
  • O72 Послеродовое кровотечение
  • Код CAS

    827-61-2

    Характеристика вещества Ацеклидин

    По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – м-холиномиметическое.

    Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

    Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

    В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

    При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

    Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.

    Применение вещества Ацеклидин

    Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

    В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

    Противопоказания

    Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

    Побочные действия вещества Ацеклидин

    В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2–3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

    Передозировка

    При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

    Пути введения

    П/к, конъюнктивально.

    Источник

    Латинское название: Aceclidinum

    Код ATX: A03FA

    Действующее вещество: ацеклидин (Aceclidinum)

    Производитель: Вектор ГНЦ вирусологии и биотехнологии (Россия)

    Актуализация описания и фото: 26.08.2019

    Ацеклидин противопоказания к применению

    Ацеклидин – активный холиномиметик, обладающий миотическим эффектом.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственные формы:

    • раствор для подкожных инъекций 0,2% (в ампулах по 1 мл и 2 мл);
    • глазные капли: содержат разный процент активного вещества, изготавливаются в аптеках из порошка;
    • глазная мазь 3% и 5% (в тубах по 20 г).

    Действующее вещество препарата (во всех лекарственных формах) – ацеклидин.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Ацеклидин – холиномиметик, имеющий преимущественное влияние на м-холинорецепторы. По химическому строению является производным 3-оксихинуклидина.

    Оказывает выраженное миотическое действие, которое сопровождается снижением внутриглазного давления; увеличивает тонус и приводит к усилению сокращений мочевого пузыря, кишечника, матки. При терапии в повышенных дозах может вызывать понижение артериального давления, брадикардию, бронхоспазм, усиление саливации.

    Фармакокинетика

    Препарат при различных путях введения (в т. ч. при инстилляции в конъюнктивальный мешок) легко всасывается. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Показания к применению

    • атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами (чаще всего при увеличении объема остаточной мочи);
    • атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
    • пониженный тонус и субинволюция матки (с целью остановки кровотечения в послеродовом периоде).

    При рентгенологическом исследовании желудка, пищевода и 12-перстной кишки раствор используют как диагностическое средство.

    В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

    Противопоказания

    • бронхиальная астма;
    • хроническая сердечная недостаточность II–III стадии;
    • стенокардия;
    • кровотечение из ЖКТ;
    • эпилепсия;
    • гиперкинез;
    • беременность;
    • воспалительные процессы, протекавшие в брюшной полости до оперативного вмешательства;
    • повышенная чувствительность к препарату.

    Инструкция по применению Ацеклидина: способ и дозировка

    Схема применения Ацеклидина определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

    При атонии кишечника, желудка, мочевого пузыря и гипотонии матки 0,2% раствор вводят подкожно по 1–2 мл. В случае недостаточного эффекта препарат вводят повторно с интервалом 20–30 минут.

    Высшие дозировки для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг.

    Проведение диагностических исследований:

    • для выявления ахалазии пищевода больному за 15 минут до приема бариевой взвеси вводят 0,75–1 мл раствора;
    • для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят 0,5–1 мл раствора. Спустя 12–15 минут после приема дополнительной порции бариевой взвеси проводят повторное исследование.

    В офтальмологической практике капли и мазь Ацеклидин применяют местно.

    Глазные капли закапывают 3–6 раз в сутки, гипотензивное действие после закапывания длится до 6 часов. После процедуры закапывания следует на несколько минут прижать область слезного мешка для предотвращения стекания раствора в полость носа по слезному каналу.

    Побочные действия

    • аллергические реакции;
    • раздражения конъюнктивы;
    • инъецированность сосудов;
    • ломота и тяжесть в глазу.

    При подкожном введении в высоких дозах могут появляться симптомы, связанные с м-холиномиметическим действием Ацеклидина, включая повышенное потоотделение, слюнотечение, диарею. Для лечения применяют атропин, метацин или другие м-холиноблокаторы.

    Передозировка

    Основные симптомы: слюнотечение, диарея и потоотделение.

    Терапия: применение атропина, метацина, других м-холиноблокаторов.

    Особые указания

    В офтальмологической капли и мазь Ацеклидин можно применять одновременно с другими миотиками.

    Для парентерального введения использование глазных капель недопустимо.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Ацеклидин во время беременности не назначается.

    Лекарственное взаимодействие

    Данных о взаимодействии нет.

    Аналоги

    Аналогами Ацеклидина являются: Церукал, Глаукостат, Мотилиум, Домет, Домперидон, Ганатон, Перинорм, Диметпрамид, Глаудин, Мотониум, Церуглан, Дамелиум, Мотилак, Меломида гидрохлорид, Итомед, Метоклопрамид, Итопра, Мотижект, Глаунорм.

    Сроки и условия хранения

    Срок годности составляет:

    • раствор для инъекций – 2 года;
    • глазная мазь – 1 год.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Ацеклидине

    Отзывов об Ацеклидине нет, поскольку препарат в клинической практике давно не применяется.

    Цена на Ацеклидин в аптеках

    Цена на Ацеклидин неизвестна, средство не выпускается и не продается в аптечной сети.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Источник

    Ацеклидин в виде раствора для инъекцийАцеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.

    Форма выпуска и состав

    Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:

    • Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
    • 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
    • 1% глазные капли;
    • 3% и 5% мазь по 20 г.

    По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.

    Показания к применению

    Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:

    • Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
    • Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
    • Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.

    Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

    В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

    В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:

    • Бронхиальная астма;
    • Эпилепсия;
    • Стенокардия;
    • Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
    • Гиперкинезы;
    • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
    • Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
    • Период беременности;
    • Гиперчувствительность к ацеклидину.

    Способ применения и дозировка

    Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.

    При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.

    Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).

    При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси. Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.

    В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект. Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.

    Побочные действия

    При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.

    При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.

    Особые указания

    Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.

    Категорически недопустимо использование Ацеклидина в виде глазных капель для подкожного введения.

    Аналоги

    Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:

    • Дамелиум;
    • Диметпрамид;
    • Домет;
    • Ганатон;
    • Домперидон;
    • Домстал;
    • Итомед;
    • Меломида Гидрохлорид;
    • Метоклопрамид;
    • Мотилак;
    • Мотилиум;
    • Мотинорм;
    • Мотониум;
    • Пассажикс;
    • Церукал;
    • Перинорм;
    • Церуглан;
    • Мотижект;
    • Итопра.

    Сроки и условия хранения

    Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Оставьте свой комментарий

    Источник

    Ацеклидин — лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
    Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

    Наименование препарата присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).

    История[править | править код]

    Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.

    Физические и химические свойства[править | править код]

    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

    Фармакологическое действие[править | править код]

    Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.

    Фармакокинетика[править | править код]

    Абсорбция — высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

    Показания к применению[править | править код]

    Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.

    Противопоказания[править | править код]

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II—III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

    Способ применения и дозировки[править | править код]

    При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки — подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки — в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.

    В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

    Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

    Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).

    Побочные действия[править | править код]

    Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.

    Передозировка[править | править код]

    Симптомы[править | править код]

    Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.

    Лечение[править | править код]

    Введение атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.

    Форма выпуска[править | править код]

    Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.

    Хранение[править | править код]

    Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

    Ссылки[править | править код]

    • Центр по химии лекарственных средств — разработчик Ацеклидина

    Источник