Адреналин его побочные действия
Действующее вещество:ЭпинефринЭпинефрин
Лекарственная форма:  раствор для инъекцийСостав:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: эпинефрин (адреналин) – 1,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,00 мг, натрия дисульфит – 1,00 мг, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат – 0,50 мг, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин) – 60,00 мг, хлористоводородная – до pH кислота 2,5-4,0, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:Альфа- и бета-адреномиметикАТХ:  
C.01.C.A.24 Эпинефрин
Фармакодинамика:
Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной , мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление , вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов., Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция b2-адренорецепторысопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном введении – время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика:
Всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови . при подкожном и. внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин.
Выведение
Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.
Показания:
· Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия;
· Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза;
· Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
· Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из дёсен);
· Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);
· Необходимость удлинения действия местных анестетиков;
· Эпизоды, полной атриовентрикулярной-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));
· Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклеррз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, , легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,- геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью:
Гипертиреоз, пожилой возраст.
Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.
Беременность и лактация:см. раздел “Противопоказания”. Способ применения и дозы:
Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.
Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий – по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция – дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечений – местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2- 0,4 мг.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:
Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.
Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы – 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10 ;
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000,
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального – давления, при высоких дозах – желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко – аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, тревожное состояние, тремор; тик, нечасто – головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: редко- – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: нечасто – боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: нечасто – повышенное потоотделение; редко – гипокалиемия.
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.
Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия – для снижения артериального давления – α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии – b-адреноблокаторы (пропранолол).
Взаимодействие:
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и b -адренорецепторов.
Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол.
Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками – усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами – снижение их эффективности.
С диуретиками – возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы – взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) – удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания:
Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.
Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. Эпинефрин может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.
Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.
Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения – матери эпинефрина.
Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.
При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.
Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.
Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 1 мг/мл.Упаковка:
В ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001849Дата регистрации:30.12.2011/09.09.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  04.02.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Прозрачный бесцветный раствор.
Действующее вещество: эпинефрина гидротартрат 1,82 мг;
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты. Эпинефрин.
Код АТС С01С А24.
Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами.
Бронхиальная астма-купирование приступа.
Симпатомаческая артериальная гипотензия.
Гипогликемическая кома вследствие передозировки инсулина.
Асистолия, остановка сердца.
Продление действия местных анестетиков.
AV блокада III степени, остро развившаяся.
Повышенная чувствительность к эпинефрину гидротартрату или любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
артериальная или легочная гипертензия;
выраженный атеросклероз;
стенокардия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность;
аневризмы;
тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий;
метаболитический ацидоз;
гипоголемия;
шок неаллергического генеза;
окклюзивные заболевания сосудов;
судорожный синдром;
тиреотоксикоз;
феохромоцитома;
сахарный диабет;
закрытоугольная глаукома;
беременность, второй период родов;
наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном, циклопропаном, хлороформом);
при местной анестезии на участках пальцев рук и ног, носа и гениталий.
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно, подкожно, иногда – внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действовать начинает быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.
Взрослые
Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40% раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-05 мл в разведенном или неразведанном виде.
Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут ( до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.
Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин ( с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).
Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер – по 1 мл ( в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.
Дети
Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно 10-30 мкг/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.
Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно по 10 мкг/кг массы тела (максимально до 0,3 мг). При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз). I
Бронхспазм: вводят подкожно 10 мкг/кг массы тела ( максимально – до 0,3 мг). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.
Кардиальные нарушения: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышга; при высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).
Сосудистые расстройства: снижение или повышение артериального давления ( даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).
Неврологические расстройства: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания; у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
Психические расстройства: тревожное состояние, психоневротические “расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, анорексия.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание ( при гиперплазии предстательной железы).
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.
Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
Местные реакции: боль и жжение в месте внутримышечной инъекции.
Прочее: усталость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (похолодание или жар), похолодание конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени и почек).
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма ( в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отёк лёгких, почечная недостаточность, летальный исход. При введении в больших дозах ( минимальная летальная роза при подкожном введении 10 мл 1,8 мг/мл раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериальное давление, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.
Лечение: прекращение введения лекарственного средства. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов.
Контролируемые исследования по применению адреналина беременным не проводились. Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку лекарственное Средство может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.
Дети
Лекарственное средство применяют детям. Рекомендации о дозировании лекарственного средства детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады-сердца и пневмоторакса.
При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену.
При проведении инфузии рекомедуется проведение мониторинга концентрации К* в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.
Применение лекарственного средства больным сахарным диабетом увеличивает глекемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или ганглены.
При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии можег приводить к тяжелой гипотензии.
С осторожностью применять при гипокалиемии, гиперкальциемии.
С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда ( в случае возникновения необходимости применения лекарственного средства при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндаргериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожным синдромом, гипертрофией предстательной железы.
При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.
В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов; α- адреноблокаторы, такие как фентоламин, препятствуют сосудосуживающему и гипертоническому эффектам эпинефрина, что может быть полезным при передозировке эпинефрина. β-адреноблокаторы, особенно неселективные, препятствуют сердечным и бронхолитическим эффектам эпинефрина.
Пациенты с тяжелой анафилаксией, принимающие неселективные β-адреноблокаторы, могут не реагировать на введение эпинефрина.
При одновременном применении лекарственного средства Адреналин с другими лекарственными средства ми возможно:
с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами – ослабление их эффектов;
с сердечными гликозидами, хинидинам, трициклическими антидепрессантами^ допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлурану метоксифлуран), кокаином – повышение риска развития аритмий;
с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности;
с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, смегитал) – внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;
с нитратами – ослабление их терапевтического действия; — ,
с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;
с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящее от дозы и скорости введения адреналина;
с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимоное,усиление действия;
с астемизолом, цизапридом, терфенадином – удлинение Q-T- интервала на ЭКГ;
с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов;
с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной
ишемии и развития гангрены;
с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) – снижение гипогликемического эффекта;
с препаратами, вызывающими потерю калия, в том числе с кортикостероидами, петлевыми
диуретиками, аминофиллином и теофиллином – потенцирование гипокалиемического эффекта.
Фармакодинамика. Адреналин – кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство.
Лекарственное средство стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую- и дыхательную системы, активирует углеодный илипидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации ц-АМФ ии Са2+ . Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение а-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц – в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом – систолитического), общего периферического сопротивления сосудов.
Эффективность лекарственного средства зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом – систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное—рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2- адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пищеристых тел.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогеногенез и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевый обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия -1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.
Фармакокинетика. При внутримышечном или подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой ( в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О- метилтрансферазой ( в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками.
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Раствор для инъекций 1,8 мг/мл по 1 мл в ампулах.
По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из плёнки поливинилхлоридной.
По 2 вкладыша, листок-вкладыш по применению и нож ампульный или скарификатор ампульный помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечкой, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Предприятие-производитель
СОАО «Ферейн»
Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.
Источник