Альфа 2 адреномиметики противопоказания

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Адреномиметики: классификация препаратов

Адреномиметики – это биологически активные вещества, контактирующие с адренорецепторами внутренних органов, сосудов, меняя возбудимость и проводимость нервных волокон, вызывая метаболические и функциональные изменения в организме. Стимуляция или торможение работы происходит в результате контакта и зависит от вида рецепторов.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

сосудистый спазм;
остановка кровотечения;
открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
внезапная остановка сердца;
приступ бронхиальной астмы;
гипертонический криз;
глаукома;
аллергический ринит;
гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Метилдопа

Наиболее популярен – препарат Метилдопа (209 рублей).

Кроме того, активно используют:

Название препарата	Стоимость в рублях
Клофелин	41
Гуанфацин (Эстулик)	147
Катапресан	80 евро в интернет-аптеках
Допегит	195

Читайте также: о гипотензивных препаратах последнего поколения

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Нафтизин

Самый популярный препарат – Нафтизин (9 рублей).

Другие средства группы:

Название препарата	Стоимость в рублях
Галазолин	32
Ксилометазолин	18
Визин	315
Санорин	89
Бримонидин	410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Ирифрин

Название препарата	Стоимость в рублях
Дипивефрин	153
Эпинефрин	73
Фенилэфрин	154
Офтан	65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
нарушение функции печени и почек;
ОНМК;
ОИМ;
гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
возраст до 18 лет;
беременность;
лактация;
атеросклероз;
депрессия;
нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
сахарный диабет;
эпилепсия;
атрофический ринит;
острый, аллергический ринит;
синуситы;
отит среднего уха;
евстахиит;
тиреотоксикоз;
аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

гиперчувствительность к компонентам;
симптомы интоксикации;
подташнивание;
мигрень;
высокое АД;
учащенное сердцебиение;
бессонница;
головокружение, предобмороки;
местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

улучшение проводимости миокарда и бронхов;
активация гликогенолиза в печени и мышцах;
снижение тонуса матки;
учащению пульса;
балансировки микроциркуляции внутренних органов;
расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

астмоидных состояний;
угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
острой сердечной недостаточности;
атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

Сальметерол

Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

ИБС;
ОИМ;
кардиогенный шок;
тампонада сердца;
стеноз аортального клапана;
артериальная гипертензия;
декомпенсированная ХСН;
гиповолемия;
индивидуальная непереносимость компонентов;
аритмии, атриовентрикулярная блокада;
тиреотоксикоз;
гипертиреоз;
нарушение работы печени, почек;
сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

симптомы интоксикации;
подташнивание;
приступы ишемии;
нарушение сердечного ритма;
внезапная остановка сердца
гипокалиемия;
колебания АД;
кардиосклероз;
бронхоспазм;
гипертермия неясного генеза;
флебит;
кожные сыпи;
отек Квинке;
мигрень;
тремор;
повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

сбалансированный рацион;
нормальный питьевой баланс;
двигательная активность;
правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Литература

И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. «Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств».2017.
British guideline on management of asthma. A national clinical guideline. Revised 2016.
Chauhan B.F., Ducharme F.M. Addition to inhaled corticosteroid of long acting beta2-agonists versu antileukotriens for chronic asthma // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
Breo Ellipta. Highlights of prescitiption informaton. 2013.
Global Initiative for А NHLB/WHO Workshop Report.-National Heart Lung Blood Institute. Publication number 02-3659. 2017.

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента	Принцип действия	Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики	Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).	Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики	Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.	Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия	Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.	Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Альфа-адреномиметики

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Показания к применению

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки медикамента
Метилдопа	Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.	Гипертензия легкой или средней степени тяжести	Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.	Быстрое действие после приема внутрь.	Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.
Клофелин	Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.	Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.	Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.	Быстрое действие.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Гуанфацин	Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.	Гипертоническая болезнь.	Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.	Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.	Несовместимость с множеством других лекарственных средств.
Катапресан	Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.	Артериальная гипертензия.	Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.	Подходит для длительного лечения.	Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.
Допегит	Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.	Гипертоническая болезнь.	Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.	Подходит для купирования гипертонических кризов.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Нафтизин	Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.	Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.	Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.	Быстрое действие.	Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.
Галазолин	Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.	Острый ринит, отит, синусит.	Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.	Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.	Большое количество противопоказаний к использованию.
Ксилометазолин	Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.	Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.	Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.	Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.	Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.
Визин	Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.	Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.	Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.	Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.	Может вызывать привыкание.
Метазон	Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.	Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).	Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.	Быстрое действие, широкий спектр применения.	Большое количество противопоказаний к применению.
Этилэфрин	Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.	Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.	Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.	Медленное и длительное действие.	Не подходит для купирования неотложных состояний.
Мидодрин	Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.	Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.	Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.	Препарат подходит для купирования острых состояний.	Невозможность применения в период беременности.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
снижение тонуса миометрия;
увеличение частоты сердечных сокращений;
улучшения кровоснабжения внутренних органов;
расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки лекарства
Орципреналин	Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.	Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.	Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.	Широкий спектр применения.	Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин	Мощный кардиотонический эффект.	Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.	Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.	Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.	Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол	Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.	Хронический бронхит, бронхиальная астма.	Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.	Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс	Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.	Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.	Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.	Быстрое действие.	Не рекомендовано длительное применение.
Алупент	Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.	Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.	Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.	Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.	Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал	Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.	Угроза прерывания беременности.	Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.	Быстрое действие.	Большое количество побочных эффектов.

Видео

Адреномиметики. Как выучить?

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник