Амитриптилин сколько длятся побочные действия

Амитриптилин является классическим антидепрессантом трициклической группы. Ввиду того, что он был синтезирован одним из первых, его нередко называют «старым антидепрессантом». Однако несмотря на появление ряда более современных препаратов, лечение депрессии Амитриптилином проводится и в наши дни. Основное преимущество данного препарата заключается в его выраженном двойном действии. Лекарство эффективно не только против депрессии, но и широко применяется при лечении хронических болей. Однако ввиду довольно большого количества противопоказаний, считать его универсальным нельзя.

Что представляет собой Амитриптилин?

Амитриптилин является одним из наиболее ярких представителей первого поколения антидепрессантов. Он оказывает воздействие непосредственно на нервные клетки головного мозга, позволяя подавить чувство тревоги и снизить степень проявления депрессивных состояний.

Лекарство выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций. Таблетки имеют небольшие размеры, округлую форму и покрыты белой оболочкой. Раствор выглядит как прозрачная жидкость, которая либо не имеет цвета, либо слабо окрашена.

Как действует Амитриптилин?

Данное средство обладает выраженным седативным эффектом, ввиду чего нередко применяется для лечения депрессивных состояний. Оно способствует снижению выраженного эмоционального возбуждения и тревоги. Помимо этого, препарат обладает следующими свойствами:

• антигистаминное;
• тимолептическое;
• антисеротониновое;
• анальгезирующее;
• анксиолитическое;
• противоязвенное;
• М-холиноблокирующее.

Амитриптилин также используют для снижения температуры тела и артериального давления при проведении общей анестезии.

Эффект от приема средства наступает не ранее, чем через две недели после начала его приема.

Показания и противопоказания

Целесообразность приема данного препарата возникает в следующих случаях:

1. У пациента выявлена депрессия, протекающая в тяжелой форме. Наблюдаются симптомы разлада сна, эмоционального перевозбуждения и тревоги. Речь может идти о депрессиях, вызванных психическими травмами, алкоголизмом или органическими поражениями мозга.
2. Нарушения психической деятельности, возникающие на фоне развития шизофрении. Амитриптилин нередко используется при лечении депрессивных состояний у больных-шизофреников.
3. Эмоциональные нарушения смешанного характера. Если осложнение психического состояния пациента было вызвано несколькими факторами, то данное средство также способствует стабилизации самочувствия больного.
4. Расстройства внимания, невозможность ведения пациентом какой-либо активной деятельности.
5. Булимия, имеющая нервный характер.
6. Ночной энурез.
7. Хронические боли, наблюдающиеся у онкобольных, при заболеваниях ревматического характера и при мигренях. Также Амитриптилин назначается пациентам с постгерпетической невралгией, атипичными болями в районе сердца и невропатиями, имеющими различный генез.
8. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка.

У данного препарата имеется довольно широкий список противопоказаний, а потому его применение должно осуществляться исключительно под наблюдением врача.

Принимать Амитриптилин запрещается при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. Инфаркт миокарда, находящийся в острой форме или подостром периоде развития.
2. Серьезные проблемы в функционировании сердечной мышцы. Речь идет о нарушениях внутрижелудочковой проводимости, атриовентрикулярных блокадах и т. д. С осторожностью следует применять препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями.
3. Острые алкогольные интоксикации.
4. Заболевания щитовидной железы.
5. Глаукома закрытоугольного типа.
6. Беременность. Категорически запрещается назначение данного препарата в период 1 и 3 триместров. В случае крайней необходимости, прием Амитриптилина проводится под врачебным наблюдением.
7. Грудное вскармливание. При крайней необходимости проведения терапии Амитриптилином, кормление грудью следует прекратить.
8. Наличие острой интоксикации снотворными препаратами, анальгетиками и психоактивными лекарственными средствами.

Не назначается Амитриптилин детям до 6 лет.

Побочные эффекты

Осуществляя прием данного препарата, необходимо учесть целый ряд возможных побочных эффектов, которые проявляются следующим образом:

1. Спутанность сознания, слабость и головокружения, обмороки.
2. Нарушение сердечного ритма, тахикардия.
3. Задержка мочи, запоры, развитие паралитической кишечной непроходимости.
4. Незначительный набор веса.

Ввиду большого количества побочных эффектов, многие врачи используют при лечении неадекватно низкие дозировки Амитриптилина, результатом чего выступает существенное снижение эффективности лечения.

В случае передозировки, данный препарат может привести к развитию тяжелых отравлений. Поэтому его нередко приобретают лица, имеющие суицидальные наклонности. Задачей врача в данном случае является своевременное распознавание такого пациента и предотвращение летального исхода.

Эффект Амитриптилина при лечении депрессивных состояний

Данный препарат позволяет лечить следующие расстройства:

• депрессии;
• ночная булимия;
• беспокойство и тревожность;
• психические расстройства и т. д.

Чтобы оценить эффективность данного препарата в борьбе с депрессиями, следует рассмотреть механизм его воздействия на организм. При развитии депрессии, в организме пациента наблюдается резкое снижение норадреналинов и серотонина. Это происходит потому, что они начинают поступать к клеткам головного мозга.

Высокая эффективность Амитриптилина в лечении депрессий заключается в улучшении настроения пациента вследствие выброса из мозговых структур норадреналина и серотонина. В результате, симптомы депрессивного состояния облегчаются. Если же абсорбция нейротрансмиттеров в клетках происходит повторно, то подобное уже не оказывает влияния на настроение человека.

Способ применения при депрессии

Принимать Амитриптилин следует только при назначении врача. В большинстве случаев дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке, учитывая степень тяжести заболевания.

Лекарство следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Разжевывать таблетки запрещено, поскольку в этом случае возможно раздражение стенок желудка.

Рассмотрим, как принимать Амитриптилин при депрессии:

1. Начальной суточной дозой считается 50-75 мг. Таким образом, препарат принимается по одной таблетке (25 мг), дважды или трижды в день. Курс лечения депрессии Амитриптилином проводится до стабилизации состояния пациента.
2. Оптимальная доза препарата составляет 175-200 мг. Причем большая часть данной дозы принимается на ночь.
3. Если речь идет о развитии тяжелых депрессий, не восприимчивых к терапии, то суточная доза может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях возможен прием и большей дозы вещества, которая рассчитывается для каждого пациента индивидуально.

В последнем случае введение препарата производится посредством инъекций. Начальные дозы при этом являются более высокими, чем обычно, а их увеличение происходит более высокими темпами. При этом необходим постоянный контроль над соматическим состоянием больного.

Суточная доза подлежит постепенному снижению при получении выраженного эффекта. Если же при этом наблюдается возобновление депрессии, необходимо вернуться к изначальной дозировке.

Если на четвертую неделю лечения не наблюдается никаких изменений в состоянии больного, то проведение дальнейшей терапии считается нецелесообразным. В таком случае врач назначает другой препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании Амитриптилина, следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами:

1. Барбитураты, антидепрессанты и прочие средства, способствующие угнетению ЦНС. При одновременном приеме с Амитриптилином наблюдается усиление угнетающего воздействия на центральную нервную системы, гипотензивный эффект, угнетение дыхательной функции.
2. Клонидин, антигистамины. Эффект аналогичен вышеописанному.
3. Фенотиазины, Атропин, противопаркинсонические лекарства, антигистаминные средства. Наблюдается повышение антихолинергического действия, возможны побочные эффекты со стороны мочевого пузыря, кишечника, органов зрения и ЦНС. Возможно развитие кишечной непроходимости паралитического типа.
4. Противосудорожные препараты. Наблюдается усиление угнетения ЦНС, снижение действенности данных лекарств.
5. Фентотиазины, холиноблокаторы, бензодиазепины. Возникает высокий риск развития эпилептических припадков, у пациента может появиться злокачественный синдром нейролептического типа.
6. Гуанетидин, Клонидин, Мутилдопа, Резерпин, Бетанидин. При одновременном приеме с Амитриптилином, гипотензивный эффект данных средств снижается.
7. Гормоны щитовидной железы. Наблюдается взаимное усиление как терапевтического эффекта, так и токсического воздействия на организм пациента.
8. Пробукол, Пимозид. Возможно возникновение сильной сердечной аритмии.

Аналоги

При невозможности назначить пациенту Амитриптилин, врач может прописать ему один из следующих аналогов:

• Саротен;
• Анафранил;
• Доксепин;
• Ново-Триптин;
• Мелипрамин.

Следует понимать, что у каждого из вышеописанных средств имеются свои побочные эффекты и противопоказания, которые следует учитывать при использовании данных препаратов.

Отзывы

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 – 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы – 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет – 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет – 25-50 мг/сут.

В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.