Ампициллин противопоказания и побочные эффекты

Препарат Ампициллин имеет антибактериальное и бактерицидное свойство, благодаря которому лекарство способно остановить репродуцирование и распространение болезнетворных бактерий.

Действующее вещество Ампициллин (Ampicillinum) является медикаментом из фармакологической группы пенициллинов, представляет собой полусинтетический бета-лактамный препарат для терапии инфекционных очагов различного генеза, разрушающийся посредством пенициллазы.

Механизм действия заключается в антибактериальной активности препарата, что оказывает воздействие на патогенные микроорганизмы (грамположительные и грамотрицательные).

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкой области воздействия.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Состав

Состав медикамента включает действующее вещество и вспомогательные компоненты, перечень которых меняется в соответствии с формой выпуска препарата.

Ампициллин 250 мг в таблетках:

• Ампициллин Тригидрат;
• Картофельный крахмал;
• Стабилизатор Е553b;
• Кроскармеллоза натрия;
• Кальций стеариновокислый.

Ампициллин в капсулах 250 мг и 500 мг:

• Ампициллин Тригидрат;
• Стеариновая кислота;
• Натриевая соль лаурилсерной кислоты;
• Стабилизатор Е553b.

Ампициллин в суспензии 125 мг, 250 мг:

• Ампициллин Тригидрат;
• кремния диоксид коллоидный;
• натриевая соль бензойной кислоты;
• натрий лимоннокислый;
• целлюлозогликолевая кислота;
• Пищевые красители и ароматизаторы;
• Сахароза.

Ампициллин в ампулах для уколов:

• Ампициллин натрия (в пересчёте на Ампициллин) – 500 мг, 1000 мг, 2000 мг.

Для оперативного и эффективного лечения подбор формы и дозировки лекарства осуществляет врач на основе текущего состояния пациента, клинических симптомов и общего анамнеза.

Фармакодинамика

Ампициллин относится к полусинтетическим бактерицидным препаратам пенициллинового ряда, оказывающим антибактериальное воздействие. Терапевтический эффект обусловлен подавлением синтеза плазмалеммы распадающихся микроорганизмов путем разрушения пептидных связей; приводит к лизису и уязвимости бактериальных клеток.

Ампициллин не восприимчив к кислой среде. Активность действующего вещества отмечается в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных (клебсиеллы пневмонии, протея, сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка, палочки инфлюэнцы) микроорганизмов.

Используется для лечения инфекций бактериального генеза, в частности:

• Гнойные инфекции после хирургического вмешательства;
• Инфекции мочевыделительной системы;
• Воспаления желчных протоков;
• Инфекции желчного пузыря;
• Кишечные инфекции;
• Бактериальные заражения органов дыхания (бронхит, пневмония, синусит);
• Воспалительный процесс с локализацией в ухе;
• Менингит;
• Воспаление внутренней оболочки сердца.

Терапевтический эффект не выявлен в случае поражения пенициллиназообразующими стафилококками, так как пеницилланаза поглощает действующее вещество препарата.

При терапии инфекций, вызванных устойчивыми штаммами микроорганизмов, назначают комбинированные медикаменты, в состав которых присутствуют ингибиторы ферментов.

Например, совместный прием Ампициллина и препаратов, включающих сульбактам (Сультасин, Уназин и т.д), позволяет остановить образование пенициллазы посредством ингибирования бета-лактамазы, что в свою очередь, обеспечит воздействие ампициллина на патогенную микрофлору в полном объеме.

Фармакокинетика

Ампициллин устойчив к кислотной среде желудка, при пероральном приеме всасывание осуществляется через желудочно-кишечный тракт. Предельное насыщение плазмы крови ампициллином наблюдается через 120 минут после приема, при парентеральном введении быстрее.

Наличие действующего вещества в различных концентрациях отмечается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, моче, слюне, желчном пузыре, легких и бронхиальном секрете, желчи, половых органах, среднем ухе скелете и околоносовых синусах.

Вывод Ампициллина из организма обеспечивается почками, частично с желчью, грудным молоком. Наибольшие концентрации препарата фиксируются в моче пациента. При длительном лечении накопительный эффект не отмечен.

Показания к применению

1. гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
2. инфекция мочевыводящих путей;
3. пиелонефрит;
4. холангит;
5. гонорея, цервицит;
6. хламидиоз у беременных;
7. рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
8. скарлатина;
9. пастереллез, листериоз;
10. сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
11. перитонит;
12. эндокардит;
13. менингит;
14. холецистит;
15. септицемия.

Противопоказания

1. лимфолейкоз;
2. инфекционный мононуклеоз;
3. повышенная чувствительность к пенициллинам;
4. колит, связанный с приемом антибиотиков;
5. нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
6. возраст до 1 месяца.

Побочные эффекты

1. зуд, шелушение кожи;
2. ринит, крапивница, отек Квинке;
3. редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
4. дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
5. стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
6. ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
7. лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
8. нефрит, нефропатия;
9. кандидоз влагалища.

Во избежание появления побочных действий, перед приемом Ампициллина следует изучить инструкцию по применению, посетить специалиста для подбора индивидуальной схемы лечения. Врач подберет наиболее эффективный метод лечения и дозировку препарата в соответствии с персональными показателями больного.

Таблетки и капсулы, содержащие Ампициллин, предназначены для перорального приема (внутрь). Стандартные схемы лечения пациентов старше 18 лет подразумевают многократный прием препарата (до 4-х раз в течение 24 часов) по одной или 2 таблетки (250-500 мг) за 60 минут до приема пищи.

Максимально разрешенная доза ампициллина в сутки составляет 4000 мг (в частности, при гонокккоковом уретрите – 3500 мг единовременно). По аналогичной программе принимают Ампициллин/Сульбактам.

Уколы Ампициллина предназначены для парентерального введения. Приготовление раствора для внутримышечного введения включает соединение содержимого ампулы с 2 мл воды для инъекций (в случае необходимости анальгизирующего эффекта, для раствора можно использовать Новокаин или Ледокаин).

Для внутривенного введения лечебный порошок необходимо смешать с 10 мл раствора глюкозы или изотонического раствора.

Когда необходимо однократное введение препарата, целесообразно обеспечить капельное поступление ампициллина, для чего содержимое емкости с лекарством смешивают с 250 мл изотонического раствора и вводят с периодичностью одна капля в секунду. Готовить раствор необходимо непосредственно перед парентеральным введением препарата.

Стандартные схемы лечения для взрослых пациентов и несовершеннолетних младше 18 лет, вес которых более 20 кг, предполагает введение 250-500 мг ампицилина внутримышечно 4 раза каждые 24 часа, патологические состояния на тяжелых стадиях – 1000-2000 мг 4 раза ежесуточно.

Для лечения менингита доза препарата составляет 14000 мг в сутки, вводится отдельными порциями (6-8 введений).

Предельно допустимая доза Ампициллина (за 24 часа) для несовершеннолетних составляет:

1. Вес до 20 кг – 12,5-25 мг на каждый килограмм веса;
2. Вес более 20 кг – 50-100 мг на каждый кг веса;
3. Новорожденные с диагностированным менингитом – 25 мг на каждый кг веса внутривенно каждые 12 часов в первую неделю лечения, далее 50 мг на каждый кг веса через каждые 8 часов.

Передозировка

Появление на фоне приема Ампициллина симптомов, указанных в аннотации в качестве побочных эффектов (часто – тошнота, рвота, беспокойство, судороги) говорит о превышении максимально разрешенной дозе медикамента. Для подтверждения диагноза и определения метода лечения нужно проконсультироваться со специалистом.

В качестве терапии передозировки назначают:

1. для скорой помощи – промывание желудка, гемодиализ;
2. для ускорения процесса вывода ампициллина из организма – слабительные средства и кишечные сорбенты;
3. лечение выраженных симптомов.

Взаимодействие с лекарствами

В случае параллельного медикаментозного лечения, необходимо сообщить врачу названия препаратов для коррекции лекарственной терапии.

• Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) приводят в полной потере терапевтического эффекта от ампициллина;
• Антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) усиливают воздействие ампициллина до токсического, провоцируя возникновение побочных явлений;
• Препараты для нормализации кислотного баланса желудочного сока, лекарства для усиления перистальтики кишечника, а также прием ампициллина после еды значительно увеличивают временной период, необходимый для всасывания действующего вещества;
• Аскорбиновая кислота ускоряет всасываемость препарата;
• Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов;
• Ампициллин понижает эффективность контрацептивов, содержащих эстрогены;
• Мочегонные средства, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС за счет снижения канальцевой секреции, повышают концентрацию ампициллина в плазме крови;
• Ингибитором ксантиноксидазы провоцируют появление крапивницы и других видимых изменений эпидермиса;
• Ампициллин способсвует повышению концентрации Дигоксина;
• Ампициллин повышает токсичность Метотрексата.

Ампициллин для детей

Для лечения детей (разрешенный возраст не младше 1  месяца) предназначен Ампициллин в форме суспензии 125 мг и 250 мг действующего вещества.

Чтобы приготовить раствор, необходимо развести препарат кипяченой водой до полного растворения (срок хранения готового лекарства не должен превышать 8 суток при комнатной температуре). Непосредственно перед использованием, флакон с суспензией нужно тщательно взболтать, принимать можно до еды или после.

Упаковка с лекарством включает также мерную ложку емкостью 5 мл с делениями для набора нужного количества препарата.

Стандартная схема лечения предполагает прием суточной дозы препарата, соответствующей возрасту пациента:

• С 1 месяца до 1 года – 100 мг ампициллина на каждый кг веса;
• С 1 года до 4 лет – 100-150 мг ампициллина на каждый килограмм веса;
• С 4 лет – 1000-2000 мг в сутки.

ВНИМАНИЕ! Суточная доза препарата должна поступать в организм ребенка постепенно, за 6-8 приемов.

Ампициллин при беременности и лактации

Прием ампициллина беременным женщинам назначают в случае, когда желаемый терапевтический эффект от препарата превышает возможные риски развития патологий у плода. Действующее вещество концентрируется в грудном молоке, поэтому кормление грудью противопоказано в период лечения до полного выведения ампициллина.

Ампициллин и алкоголь

В аннотации к препарату не указаны возможные риски совместного приема лекарственного средства и спиртосодержащих напитков.

Принимая во внимание общее влияние алкоголя на организм (при антибактериальной терапии важно – снижение производства глюкуроновой кислоты, нарушения системы активации индуцируемого цитохрома Р450), во избежание появления нежелательных симптомов и для сохранения антибактериального эффекта, пить содержащие этиловый спирт напитки в период лечения не рекомендуется.

Аналоги Ампициллина

В аптеках представлен широкий выбор антибактериальных препаратов с аналогичной схемой воздействия и/или активным веществом. Например, в составе лекарств Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин действующим веществом также является Ампициллин. К аналогам так называемого нового поколения относятся такие препараты, как «Амоксициллин», «Амписид», «Ампициллин+Сульбактам».

Условия хранения

Упаковку с лекарством нужно хранить вдали от источников света, избегая повышенной влажности. Таблетки и Суспензия Ампициллин – при температуре менее +25С, Ампициллин для инъекций – при температуре менее +20С. Вдали от ребенка.

Срок годности

3 года (дата изготовления указана на упаковке с лекарством).

Сколько стоит Ампициллин

На стоимость препарата влияет вариант исполнения препарата и дозировка активного вещества:

• Таблетки 250 мг, 20 шт – 15-25 рублей;
• Суспензия 250 мг – 70-100 рублей;
• Флакон для инъекций – 8-15 рублей.

Цены на Ампициллин доступны широкому кругу потребителей, поэтому врачи часто назначают данный препарат при терапии инфекций, вызванных патологическими бактериями. Приобрести препарат можно только при наличии рецепта.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Ампициллин — обновленное описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, дозировка лекарства Ампициллин. Полезные отзывы о Ампициллин —

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.
Препарат: АМПИЦИЛЛИН
Активное вещество препарата: ampicillin
Кодировка АТХ: J01CA01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Регистрационный номер: П №011643/02
Дата регистрации: 20.03.08
Владелец рег. удост.: HEMOFARM KONCERN A.D. {Югославия}

Форма выпуска Ампициллин, упаковка препарата и состав.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп. ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг
40 г — флаконы объемом 100 мл (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Ампициллин

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Побочное действие Ампициллин:

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Противопоказания к препарату:

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Применение при беременности и лактации.

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Ампициллин.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Взаимодействие Ампициллин с другими препаратами.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.