Анафранил побочные действия при отмене

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 15 мг, крахмал кукурузный – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3 мг, стеариновая кислота – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг, магния стеарат – 250 мкг, глицерол 85% – 250 мкг.

Состав сахарной оболочки: тальк – 6.22 мг, гипромеллоза – 430 мкг, коповидон (сополимер винилпирролидон/винилацетат) – 430 мкг, титана диоксид – 260 мкг, сахароза кристаллическая – 16.5 мг, поливинилпирролидон К30 (повидон K30) – 360 мкг, краситель желтый дисперсный 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%) – 320 мкг, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000) – 240 мкг, целлюлоза микрокристаллическая – 240 мкг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 97.6%. Vd – 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник – в виде метаболитов.

Внутрь взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста – 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг/сут, в условиях стационара – 300 мг/сут; детям старше 10 лет – 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко – нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях – усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, запор; редко – рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто – нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто – усиление потоотделения; в отдельных случаях – повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

1 таблетка Анафранил содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактоза, аэросил, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, глицерин, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, сополимер винилпирролидон/винилацетата, сахароза, ПВП К30, железа оксид желтый, макрогол 8000, МКЦ.

1 таблетка Анафранил CP содержит кломипрамина гидрохлорида 75 мг. Вспомогательные компоненты: полиакрилат дисперсионный, кальция гидрофосфата дигидрат, кальция стеарат, аэросил, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид красный, макрогола глицерилгидроксистеарат 40.

2 мл раствора Анафранил содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг. Вспомогательные компоненты: глицерин, вода стерильная.

Препарат является трициклическим антидепрессантом. Применение обеспечивает анальгезию центрального генеза за счет изменения в ЦНС концентрации моноаминов, появление Н2-гистаминоблокирующего действия. Активный компонент имеет антисеротониновый эффект, устраняет ночной энурез, вызывает снижение аппетита. Антихолинергическое действие препарата связано со сродством активного компонента к м-холинорецепторам. Седативное действие проявляется за счет связывания с H1-гистаминовыми рецепторами, блокировкой альфа-адренорецепторов. Препарат устраняет аритмию, замедляет желудочковую проводимость. Антидепрессивный эффект реализуется за счет увеличения концентраций норадреналина, серотонина в пространстве синапсов из-за ослабления процесса обратного захвата этих веществ пресинаптическими нейронами.

Препарат при длительной терапии ингибирует функциональную активность рецепторов серотонина и бета-адренорецепторов в головном мозге. Этим нормализуется адренергическая, серотонинергическая передача. При терапии препаратом устраняется психомоторная заторможенность, исчезает подавленное настроение, тревога. Анксиолитический эффект связан с замедлением процессов возбуждения в голубом ядре путем влияния на альфа- и бета-адренорецепторы, на метаболизм норадреналина. Антидепрессивный эффект развивается на первой неделе применения. При нарколептической сонливости эффекта не обнаружено.

Препарат Анафранил назначают при:
– обсессивно-компульсивных синдромах;
– эндогенной депрессии;
– реактивной депрессии;
– органической депрессии;
– невротической депрессии;
– маскированной депрессии;
– инволюционной депрессии;
– депрессивном синдроме, ассоциированном с шизофренией;
– пресенильной депрессии;
– сенильной депрессии;
– хроническом болевом синдроме;
– катаплексии, ассоциированной с нарколепсией;
– фобиях;
– панических состояниях;
– депрессии при психопатии;
– профилактике мигрени;
– ночном энурезе, который не связан с органическими патологиями.

Таблетки принимаются с едой или после нее. Это предотвратит раздражение слизистой. Введение раствора проводят в/в, в/м. Терапию осуществляют минимально эффективными дозировками.

В/м и в/в инъекции проводят только до улучшения состояния и при невозможности приема пациентом таблеток. Инфузии препарата назначают утром. Переход от в/в инфузий к внутреннему приему осуществляют через в/м инъекции, а затем уже принимают таблеточные формы. Начальные дозы для в/м инъекций – 1-2 ампулы/сутки. Увеличение дозировок проводят по 25 мг в день до достижения доз в 100-150 мг/сутки. Инфузия проводится 1,5-3 часа. В качестве растворителей для приготовления инфузионного раствора используют 0,25-0,5 л физ. раствора или раствора декстрозы (5%).

Применение препарата Анафранил может сопровождаться:
– нечеткостью зрения;
– тошнотой;
– нарушением памяти;
– тромбоцитопенией;
– головной болью;
– запорами;
– пурпурой;
– маниакальным состоянием;
– потемнением языка;
– миоклонусом;
– парезом аккомодации;
– гепатитом;
– ортостатической гипотензией;
– снижением концентрации внимания;
– дизартрией;
– паралитической кишечной непроходимостью;
– гипоманиакальным состоянием;
– коллапсом;
– гиперпролактемией;
– мидриазом;
– ангионевротическим отеком;
– диареей;
– головокружением;
– затруднением мочеиспускания;
– деперсонализацией;
– повышением внутриглазного давления;
– снижением потоотделения;
– тахикардией;
– снижением массы тела;
– усилением депрессии;
– тремором;
– лабильностью АД;
– анорексией;
– синусовой тахикардией;
– кариесом зубов;
– сонливостью;
– сухостью во рту;
– гипонатриемией;
– астенией;
– делирием;
– парестезиями;
– нарушением внутрижелудочковой проводимости;
– экстрапирамидным синдромом;
– беспокойством;
– гипогликемией;
– спутанностью сознания;
– галлюцинациями;
– глосситом;
– гастралгией;
– гинекомастией;
– усилением эпилептических припадков;
– дезориентацией;
– увеличением аппетита;
– агрессивностью;
– кожной сыпью;
– отеками;
– бессонницей;
– повышением либидо;
– зудом;
– шумом в ушах;
– кошмарами;
– изжогой;
– петехиями;
– агранулоцитозом;
– гипопротеинемией;
– крапивницей;
– галактореей;
– миастенией;
– отеком тестикул;
– лейкопенией;
– локальным жжением после инъекции;
– приливами;
– выпадением волос;
– эозинофилией;
– локальным тромбофлебитом (для в/в инъекций);
– локальным лимфангитом (для в/в инъекций);
– зевотой;
– изменением вкусового восприятия;
– снижением потенции;
– рвотой;
– фотосенсибилизацией;
– неадекватной секрецией АДГ;
– снижением либидо;
– гиперпирексией;
– активацией симптомов психоза;
– аритмией;
– ощущением холода;
– гипергликемией;
– атаксией;
– стоматитом.

Препарат Анафранил не назначают при:
– терапии ингибиторами МАО;
– гиперчувствительности к кломипрамину;
– гиперчувствительности к вспомогательным компонентам;
– остром инфаркте миокарда;
– острой алкогольной интоксикации;
– подостром инфаркте миокарда;
– острой интоксикации снотворными;
– интоксикации анальгетиками;
– интоксикации психоактивными препаратами;
– закрытоугольной глаукоме;
– тяжелых нарушениях миокардиальной проводимости;
– лактации;
– показаниях у детей (относительное противопоказание).

С осторожностью назначают Анафранил при:
– хроническом алкоголизме;
– аритмии;
– бронхиальной астме;
– блокаде сердца;
– маниакально-депрессивном синдроме;
– угнетении кроветворения;
– беременности;
– задержке мочи;
– стенокардии;
– печеночной недостаточности;
– шизофрении;
– нарушении моторики ЖКТ;
– артериальной гипертензии;
– тиреотоксикозе;
– эпилепсии;
– инсульте;
– внутриглазной гипертензии;
– почечной недостаточности;
– гиперплазии предстательной железы;
– показаниях у пожилых;
– гиперчувствительности к дибензазепинам.

Есть сведения, что применение Анафранила может провоцировать патологии плода. Использование возможно лишь при несомненной пользе для матери. У новорожденных на фоне терапии антидепрессантами их матерей вплоть до родов может возникать синдром отмены.

При передозировке препаратом Анафранил возможны нарушения работы сердца, неврологическая симптоматика. Передозировка у детей может стать летальной даже при приеме минимальных доз. Из-за замедленного всасывания и медленной реализации терапевтических эффектов пациент должен находиться в больнице 4-6 дней. Передозировка сопровождается:
– сонливостью;
– ступором;
– хореоатетоидными движениями;
– атаксией;
– ажитацией;
– угнетением дыхания;
– лихорадкой;
– снижением АД;
– нарушением внутрисердечной проводимости;
– судорогами;
– тахикардией;
– цианозом;
– олигурией;
– усилением рефлексов;
– миоклонусом;
– ригидностью мышц;
– удлинением интервала QT;
– делирием;
– рвотой;
– шоком;
– анурией;
– комой;
– сердечной недостаточностью;
– мидриазом;
– аритмией (в том числе типа «пирует»);
– остановкой сердца;
– гипергидрозом.

Специфического антидота к кломипрамину нет. Терапия подбирается соответственно симптомам в зависимости от их тяжести. Пациент должен быть помещен в стационар для постоянного контроля за его состоянием.

Препарат Анафранил выпускается в таблетках, ампулах. Фасовки следующие:
– 20 табл. Анафранил 25/упаковка;
– 30 табл. Анафранил 25/упаковка;
– 10 табл. Анафранил CP/упаковка;
– 20 табл. Анафранил CP/упаковка;
– 10 амп. по 2 мл/упаковка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности – 5 лет.

Кломипрамин, Гидифен, Клофранил, Кломинал.
Смотрите также список аналогов препарата Анафранил.

Необходим контроль АД у гипотоников в связи с тенденцией снижения показателей АД на фоне терапии препаратом Анафранил. При лечении важен контроль показателей периферической крови, состояния сердца, печени.
Парентеральное введение препарата возможно лишь в стационаре. При этом пациенту показан постельный режим, отсутствие резких смен положений.
Только через две недели после отмены ингибиторов МАО возможно начало терапии препаратом Анафранил.

Резкого прекращения применения препарата допускать нельзя из-за развития синдрома отмены.
При терапии панических состояний возможно первоначальное ухудшение состояния. При циклических аффективных расстройствах повышен риск развития маниакальных, гипоманиакальный состояний. В таком случае препарат отменяют или снижают терапевтические дозировки.
При терапии у пожилых возможно увеличение риска развития психозов.
От вождения автомобиля при терапии препаратом следует отказаться. Также следует воздержаться от опасных видов работ.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.