Из статьи вы узнаете о препаратах-аналептиках, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему лекарственных средств, побочных эффектах.
Механизм действия
Аналептики – группа лекарственных средств, точка приложения которых – ЦНС, головной мозг. Препараты стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга, то есть контролируют дыхание и кровообращение человека.

Не случайно аналептики переводятся как оживляющие препараты. Поскольку четкого представления о механизме действия лекарств нет и сегодня, а негативные последствия от их применения достаточно серьезны (гипоксия, судороги), препараты группы постепенно отходят на второй план, уступая место более безопасным и современным аналогам.
Но главной задачей аналептиков остается восстановление, возбуждение функциональной активности жизненно важных центров коры головного мозга.
Классификация
Сегодня чаще всего аналептики делят по эффекту, который они вызывают, воздействуя на дыхательный центр. С этой точки зрения есть:
- дыхательные аналептики или прямые стимуляторы дыхательной функции мозга: Кофеин, Стрихнин, Бемегрид, Секуринин;
- н-холиномиметики или рефлекторно возбуждающие рецепторы ЦНС: Цитизин, Лобелин;
- комплексного действия: Кордиамин, Камфора.
Самыми известными и широко применяемыми для лечения различных патологических состояний сегодня остаются Кордиамин и Камфора.
Список препаратов
Аналептики призваны помочь пациенту после длительного лечения от тяжелых инфекций, травм, нервных расстройств, соматических заболеваний. Человеческий организм становится слабым, а доставка питательных веществ и кислорода к внутренним органам падает до минимального уровня. Препараты-аналептики помогают восстановить свои силы, стимулируя жизненно важные центры дыхания и кровообращения.
Широкую известность имеют аналептики типа Стрихнина, Лобелина, Коразола, Субехолина, Тауремизина, Цититона. Но они используются в практике стационарного лечения.
Аналептическими свойствами обладает и ряд других веществ (эфедрин, фенамин). Но наиболее востребованными сегодня являются всего пять препаратов группы:
Кордиамин

Кордиамин в лечении патологических состояний использует свое влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Отличительной чертой аналептика является возможность его применения во время лечения асфиксии, сосудистого коллапса, тяжелых инфекций.
Этимизол

Этимизол – разновидность кофеина с другой химической структурой молекулы. При лечении любой патологии Этимизол действует непосредственно на дыхательный центр головного мозга.
Лекарство не вызывает судорог, поскольку игнорирует сосудодвигательный центр. Препарат повышает настроение, улучшает память. Этимизол стимулирует синтез кортикотропина гипоталамусом, что активизирует белковый синтез, ускоряя процессы восстановления.
Камфора

Камфора относится к терпенам, препараты которые оказывают влияние на мозг, способны повышать синтез эндорфинов, подавлять выработку серотонина. Аналептик влияет на головной мозг человека, стимулируя дыхание и на миокард, урежая ритм.
Камфора расширяет коронары, одновременно спазмируя капилляры кишечника, что приводит к повышенной секреции гликогена, АТФ, многих ферментов, которые дают мощный стимул для увеличения работоспособности человека (физической и психической).
Кофеин

Кофеин проявляет антиседативный эффект при лечении патологических состояний: уменьшает симптомы хронической усталости, сонливости. Препарат влияет на головной мозг, сердце: расширяет сосуды, учащает ритм сокращений миокарда, наполняет питательными веществами и кислородом все внутренние органы. Кофеин способен противостоять наркотикам.
Бемегрид
Бемегрид – аналептик, чье действие необходимо для купирования патологических состояний, когда нужно простимулировать дыхательную функцию, не затрагивая сосуды: лекарственное отравление, легкая степень опьянения, выведение пациента из наркоза.
Показания
Список заболеваний, которые требуют стимуляции функции дыхания и кровоснабжения достаточно велик, но основными патологиями, когда использования препаратов аналептиков необходимо считают:
- асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения);
- наркотическое отравление;
- передозировка снотворных;
- алкогольная интоксикация;
- депрессивное состояние после операции и общего наркоза;
- лечение сердечно-сосудистой недостаточности.
Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха.
Противопоказания
Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:
- эпилепсии (подкожное введение);
- судорогах;
- отеке легких;
- кровотечении из магистральных сосудов;
- тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
- острой лихорадке неясного генеза;
- артериальной гипертензии;
- повышенной возбудимости;
- внезапной остановке дыхания;
- нефритах;
- гепатитах;
- токсическом зобе;
- глаукоме;
- нарушении целостности кожи (наружное использование);
- старческом возрасте.
Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).
Побочные эффекты
Помимо ожидаемых эффектов, аналептики демонстрируют побочные реакции, которые проявляются в:
- повышении резистентности сосудов;
- артериальной гипертензии;
- жировой эмболии;
- тахикардии;
- аллергических реакциях;
- приливах;
- головокружении;
- мигрени;
- инфильтрата в месте инъекции;
- судорогах;
- бессоннице;
- аритмиях;
- симптомах интоксикации;
- одышке;
- ригидности мышц лица и шеи;
- ацидозе.
В крайних случаях все может закончиться параличом дыхательного центра.
Литература
- Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
- Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
- Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
- Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
- Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
- Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE
Людмила Жаворонкова
Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе
Последнее обновление: 24 января, 2020
Наименование лекарственного средства (русское, латинское, международное) | Фармакологическое действие | Основные показания к применению | Высшие дозы для взрослых | Высшие дозы для детей | Побочные эффекты и осложнения | Противопоказания | Основные формы выпуска и хранение |
---|
разовая | суточная | разовая | суточная |
---|
Бемегрид Bemegridum Bemegride | Стимулирует центральную нервную систему, уменьшает угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызванное барбитуратами и в меньшей степени другими снотворными и наркотическими веществами | Острые отравления барбитуратами и другими снотворными. Для устранения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами; для прекращения наркоза и ускорения пробуждения | 0,025—0,05 г | 0,3—0,5 г | | | Судорожное подергивание конечностей; судороги (при введении в больших дозах) | | Ампулы по 10 мл 0,5% раствора, герметически закрытые флаконы по 30 и 100 мл 0,5% раствора. Список Б |
внутривенно (средние терапевтические дозы) |
Камфора Camphora | Возбуждает центральную нервную систему. Стимулирует дыхание и кровообращение частично в связи с местным раздражающим действием (при подкожном введении) и возникающими при этом рефлекторными влияниями на дыхательный и сосудодвигательный центры и на сердце. Оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы и повышая чувствительность к влиянию симпатических нервов. Выделяясь через дыхательные пути, способствует разжижению мокроты. Местно действует как слабый антисептик | Вводят под кожу: при сердечной недостаточности, коллапсе, отравлении наркотическими и снотворными средствами; для возбуждения дыхания при крупозной пневмонии и других инфекционных заболеваниях. Применяют местно: при воспалительных процессах, ревматизме, артралгиях, миозитах; для профилактики пролежней | 1—5 мл 20% масляного раствора подкожно (средние терапевтические дозы) | | До 1 года | Инфильтраты на месте введения | Склонность к судорожным реакциям | 20% раствор камфоры в персиковом масле по 1 и 2 мл в ампулах, спиртовые и масляные растворы для наружного применения, мази. Сохраняют в хорошо укупоренных банках, в прохладном месте |
0,5—1 мл 20% масляного раствора | |
До 2 лет |
1 мл | |
3—6 лет |
1,5 мл | |
7—9 лет |
2 мл | |
12—14 лет |
2—2,5 мл | |
подкожно данного препарата как аналептик |
Коразол Corazolum Pentetrazolum | Оказывает непосредственное возбуждающее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если центры продолговатого мозга находились в состоянии угнетения. В больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга. Оказывает «пробуждающее» действие при острых отравлениях снотворными и наркотиками | Угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности при шоке, асфиксии, при инфекционных заболеваниях. Отравления наркотическими веществами, снотворными, наркотическими анальгетиками. Асфиксия плода, для судорожной терапии при шизофрении | 0,2 г | 0,5 г | До 6 месяцев | Судороги (при быстром внутривенном введении в больших дозах — 3—5 мл 10% раствора) | Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям | Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 1 мл 10% раствора. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света |
внутрь, подкожно, внутривенно | 0,02 г | 0,04 г |
До 1 года |
0,02 г | 0,06 г |
2 года |
0,03 г | 0,09 г |
3—4 года |
0,05 г | 0,15 г |
5—6 лет |
0,06 г | 0,18 г |
7—9 лет |
0,075 г | 0,2 г |
10—14 лет |
0,08 г | 0,25 г |
внутрь, подкожно |
Кордиамин Cqrdiaminurr Nicethamidum | Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. По «пробуждающему» действию уступает коразолу | Угнетение дыхания, сосудистый коллапс при шоке, асфиксии, инфекционных заболеваниях, отравлении наркотическими и снотворными веществами, наркотическими анальгетиками | 2 мл | 6 мл | До 6 мес. | Сердцебиение, ощущение жара. Судороги (при применении в больших дозах) | Тяжелые поражения сердца и легких (активная форма туберкулеза), острые лихорадочные состояния, предрасположенность к судорожным реакциям | В ампулах по 1 и 2 мл и во флаконах по 10 и 30 мл. Список Б. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла, растворы для инъекций — в ампулах, в защищенном от света месте |
внутрь, подкожно, внутривенно. При отравлении наркотическими веществами высшая разовая доза под кожу и в вену 5 мл | 0,1 мл | 0,2 мл |
6—12 мес. |
0,1 мл | 0,2 мл |
2 года |
0,15 мл | 0,3 мл |
3—4 года |
0,25 мл | 0,5 мл |
5—6 лет |
0,3 мл | 0,6 мл |
7—9 лет |
0,5 мл | 1 мл |
10—14 лет |
0,8 мл | 1,5 мл |
под кожу |
Кофеин Coffeinum | Стимулирует центральную нервную систему. Повышает психическую и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. Ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Усиливает работу сердца: повышает ударный объем, учащает сердечные сокращения. Расширяет сосуды головного мозга, сердца, почек. Усиливает диурез | Для улучшения психической и физической работоспособности, при спазмах сосудов головного мозга, гипотонии, при отравлении наркотическими средствами, при сердечно-сосудистой недостаточности | 0,3 г | 1 г | До 2 лет не назначают 2 года | Повышенная возбудимость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия | Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония и атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома | Порошок, таблетки; входит в состав комбинированных таблеток. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
внутрь | 0,04 г | 0,12 г |
3—4 года |
0,05 г | 0,15 г |
5—6 лет |
0,06 г | 0,18 г |
7-9 лет |
0,075 г | 0,25 г |
10—14 лет |
0,075—0,1 г | 0,25—0,3 г |
внутрь |
Кофеин-бензоат натрия Coffeinumnatrii benzoas | То же, что и у кофеина | Угнетение центральной нервной системы при отравлении наркотическими и снотворными средствами, сердечно-сосудистая недостаточность, спазмы сосудов головного мозга, гипотония. Для улучшения психической и физической работоспособности | 0,5 г | 1,5 г | До 6 мес. | Те же, что и при применении кофеина (см.) | Те же, что и для кофеина (см.) | Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г, в ампулах по 1 и 2 мл 10 и 20% раствора. Список Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах |
внутрь | 0,5 г | 0,15 г |
0,4 г | 1 г | 6-12 мес. |
подкожно | 0,06 г | 0,18 г |
2 года |
0,07 г | 0,2 г |
3—4 года |
0,08 г | 0,25 г |
5—6 лет |
0,1 г | 0,3 г |
7—9 лет |
0,15 г | 0,5 г |
10—14 лет |
0,15—0,2 г | 0,5—0,6 г |
внутрь, подкожно |
Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrocnloridum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждение центра блуждающего нерва приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников | Рефлекторная остановка дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода) при отсутствии значительных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Асфиксия новорожденных | 0,005 г | 0,01 г | | | Рвота, спазм мелких периферических сосудов; судороги | Резкие органические изменения сердечно-сосудистой системы; ослабление или остановка дыхания, развивающиеся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра | Ампулы по 1 мл 1% раствора. Список Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
внутривенно |
0,01 г | 0,02 г |
внутримышечно |
Секуринина нитрат Securinini nitras | То же, что и у стрихнина (см. ниже); менее активен и менее токсичен | Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, парезы, вялые параличи (в том числе после полиомиелита в восстановительном периоде), при половом бессилии на почве нервных расстройств | 0,005 г | 0,015 г | | | Те же, что и при применении стрихнина (см. ниже) | Те же, что и для стрихнина (см. ниже) | Таблетки по 0,002 г, ампулы по 1 мл 0,2% раствора; 0,4% раствор во флаконах по 15 мл для приема внутрь. Список А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках из оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте |
внутрь |
0,003 г | 0,005 г |
подкожно |
Стрихнина нитрат Strychnini nitras | Стимулирует центральную нервную систему, в первую очередь повышая рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает стимулирующее влияние на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру и мышцу сердца, стимулирует процессы обмена | Гипотонии различного происхождения, ослабление сердечной деятельности в связи с интоксикацией и инфекцией, парезы и параличи, атонии кишечника, мочевого пузыря, функциональные заболевания зрительного аппарата (амблиопия, амавроз) | 0,02 г | 0,005 г | До 2 лет не назначают 2 года | Напряжение шейной и лицевой мускулатуры, затруднение дыхания, судороги с опистотонусом | Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, диффузный токсический зоб, склонность к судорожным реакциям | Порошок и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Список А. Сохраняют в хорошо укупоренных банках или в ампулах |
подкожно и внутрь | 0,00025 г | 0,0005 г |
3—4 года |
0,0003 г | 0,0006 г |
5—6 лет |
0,0005 г | 0,001 г |
7—9 лет |
0,0006—0,00075 г | 0,0012—0,0015 г |
10—14 лет |
0,00075—0,001 г | 0,0015—0,002 г |
внутрь и под кожу |
Субехолин Subecholinum | Обладает н-холиномиметическими свойствами. Возбуждает хеморецепторы каротидных клубочков и в связи с этим рефлекторно усиливает дыхание. Возбуждая хромаффинную ткань мозгового слоя надпочечников, приводит к повышению артериального давления и учащению сердечных сокращений. В отличие от лобелина и цититона, не проникает через гемато-энцефалический барьер | Рефлекторная остановка дыхания. Для усиления вентиляции легких после хирургических операций с целью профилактики пневмонии | 0,025-0,05 г | 0,04-0,08 г | | | Головокружение, спазм периферических сосудов, миорелаксация (при введении в больших дозах) | Выраженный атеросклероз, тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, легких. Нельзя применять, если больной получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин) | Флаконы или ампулы, содержащие по 0,05 г порошка. Раствор готовят ex tempore на 1 мл воды для инъекций. Список Б. Сохраняют в герметически закрытых флаконах или в ампулах в прохладном, защищенном от света месте |
подкожно, внутримышечно (средние терапевтические дозы) |
Тауремизин Tauremisinum | Стимулирует центральную нервную систему, усиливает сокращения сердца, повышает артериальное давление, увеличивает диурез | Те же, что и для камфоры (см.) | 0,005 г | 0,01—0,015 г | | | Те же, что и при применении камфоры (см.) | Те же, что для камфоры (см.) | Таблетки по 0,005 г, ампулы по 1 мл 0,25% раствора, склянки по 10 мл 0,5% раствора для приема внутрь. Список Б. Сохраняют в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте |
внутрь (средние терапевтические дозы) |
1—2 мл 0,25% раствора внутривенно, внутримышечно, подкожно (средние терапевтические дозы) | |
Углекислота (Ангидрид угольной кислоты) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxydum | Оказывает прямое и рефлекторное (через каротидные клубочки) влияние на дыхательный центр. Возбуждает сосудодвигательный центр, что сопровождается сужением сосудов и повышением артериального давления | Применяют в смеси с кислородом при угнетении дыхательного центра при отравлениях летучими наркотическими веществами, окисью углерода, сероводородом; при асфиксии новорожденных; для предупреждения ателектаза легких и пневмонии в послеоперационном периоде | | | | | При вдыхании больших концентраций (более 7%) спазм периферических сосудов и повышение артериального давления, ацидоз, одышка, судороги, паралич дыхательного центра | | В стальных баллонах черного цвета |
Цититон Cytitonum | Действующий компонент препарата цитизин обладает н-холиномиметическими свойствами. Вызывает рефлекторное (через каротидные клубочки) возбуждение дыхательного центра. Возбуждает также ганглии вегетативной нервной системы и хромаффинную ткань надпочечников. Кратковременно повышает артериальное давление | Рефлекторная остановка дыхания. Угнетение дыхания при сохранении возбудимости дыхательного центра (отравление окисью углерода и другое). Асфиксия новорожденных | 1 мл | 3 мл | До 6 мес. | | Выраженный атеросклероз и гипертония, кровотечение из крупных сосудов, отек легких | Ампулы, содержащие по 1 мл препарата. Список Б |
внутривенно и внутримышечно | 0,15 мл | 0,3 мл |
До 12 мес. |
0,15 мл | 0,3 мл |
2 года |
0,2 мл | 0,4 мл |
3—4 года |
0,25 мл | 0,5 мл |
5—6 лет |
0,3 мл | 0,6 мл |
7—9 лет |
0,4 мл | 0,8 мл |
10—14 лет |
0,6 мл | 1,2 мл |
внутримышечно и внутривенно |
Этимизол Aethimizolum | Аналептик, сочетающий стимулирующее влияние на дыхательный центр и успокаивающее действие на кору больших полушарий | Для предупреждения угнетения дыхания при наркозе барбитуратами, для возбуждения дыхания после наркоза, для профилактики пневмонии в послеоперационном периоде; при асфиксии новорожденных. В психиатрии: при заболеваниях, сопровождающихся тревогой | 0,05—0,1 г | 0,15-0,3 г | При асфиксии новорожденных и для профилактики недостаточности дыхания в первые дни жизни: 0,1—0,2 мл 1,5% раствора внутримышечно или под кожу | Тошнота, рвота, двигательное возбуждение | Состояние возбуждения | Порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 2 мл 1,5% раствора. Список Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
внутрь (средние терапевтические дозы) |
0,03—0,045 г | |
внутривенно (средние терапевтические дозы) |
0,06—0,075 г Не более 0,001 г/кг внутримышечно, подкожно | |
Эхинопсина нитрат Echinopsini nitras | То же, что и у стрихнина (см.) | Атрофия мышц, периферические параличи, астеническое состояние с явлениями гипотонии, атрофия зрительного нерва | 10—20 капель 1% раствора | 20—40 капель 1% раствора | | | Те же, что и при применении стрихнина (см.) | Те же, что и для стрихнина (см.) | Флаконы по 20 мл 1% раствора, ампулы по 1 мл 0,4% раствора. Список А. Сохраняют во флаконах из оранжевого стекла и в запаянных ампулах в прохладном месте |
внутрь (средние терапевтические дозы) |
1 мл 0,4% раствора | 1 мл 0,4% раствора |
подкожно (средние терапевтические дозы) |
Источник