Анастрозол тл побочные действия

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
• пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Показания к применению

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

• ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
• местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
• распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина < 20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• эстрогензависимые опухоли молочной железы в период пременопаузы;
• сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены препаратами;
• период пременопаузы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Анастрозол-ТЛ применяют под врачебным контролем):

• гиперхолестеринемия;
• остеопороз;
• недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• ишемическая болезнь сердца.

Анастрозол-ТЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Анастрозол-ТЛ принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, 1 раз в день. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная суточная доза – 1 мг. Продолжительность курса определяется тяжестью и формой болезни (при применении в качестве адъювантной терапии – 5 лет).

В случае появления признаков, свидетельствующих о прогрессировании заболевания, прием Анастрозола-ТЛ отменяют.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко)]:

• скелетно-мышечная и соединительная ткань: очень часто – артрит, артралгия/скованность суставов; часто – миалгия, боли в костях; нечасто – триггерный палец;
• сосуды: очень часто – покраснение лица, прилив крови к голове;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; нечасто – повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, гепатит;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезию, извращение или потерю вкусовых ощущений), синдром запястного канала (наблюдается преимущественно при наличии факторов риска заболевания);
• система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – кожная сыпь; часто – аллергические реакции, алопеция, истончение волос; нечасто – крапивница; редко – анафилактоидные реакции, мультиформная эритема, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры – синдром Шенлейна – Геноха); очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
• половые органы и молочная железа: часто – влагалищные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища (как правило на протяжении первых недель после отмены либо смены предшествующего гормонального лечения на Анастрозол-ТЛ);
• обмен веществ: часто – гиперхолестеринемия, анорексия; нечасто – гиперкальциемия (со снижением концентрации паратиреоидного гормона или без него); возможно уменьшение минеральной плотности костной ткани (связано со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, на фоне чего повышается вероятность развития остеопороза и переломов костей);
• общие расстройства: очень часто – легкая или умеренная астения.

Нарушения, развитие которых отмечалось в период проведения клинических исследований, однако с приемом Анастрозола-ТЛ не связанные: бессонница, парестезии, тревожность, головокружение, запор, анемия, диспепсия, абдоминальные боли, боль в спине, повышение артериального давления, увеличение веса, депрессия.

Передозировка

Размер разовой дозы Анастрозола-ТЛ, которая могла бы привести к угрожающим жизни симптомам, не установлен.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая (включая индукцию рвоты, проведение диализа). Лечение должно проводиться под контролем функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

Эффективность Анастрозола-ТЛ при рецептор-отрицательной опухоли к эстрогенам не была продемонстрирована за исключением случаев, когда отмечался предшествующий положительный ответ на тамоксифен.

Если есть сомнения в гормональном статусе пациентки, менопаузу нужно подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случаях, когда на фоне терапии маточное кровотечение сохраняется, необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Содержащие эстрогены препараты назначать одновременно с Анастрозолом-ТЛ не следует, поскольку при этом будет отмечаться значимое снижение терапевтического эффекта последнего. Анастрозол на фоне снижения концентрации циркулирующего эстрадиола может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани.

При остеопорозе или наличии риска возникновения остеопороза минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканирования) в начале терапии и в динамике.

В случае необходимости под тщательным наблюдением врача проводится лечение или профилактика остеопороза. Достаточные сведения относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом анастрозола, или их пользы при применении с профилактической целью в настоящий момент отсутствуют.

Информации о сочетанном применении Анастрозола-ТЛ с лекарственными средствами – аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона, нет.

Не установлено, улучшаются ли результаты лечения на фоне одновременного применения Анастрозола-ТЛ и препаратов для химиотерапии.

Сведения по безопасности при длительном применении препарата пока не получены.

В случаях, когда анастрозол применялся чаще, чем при лечении тамоксифеном, наблюдалось развитие ишемических заболеваний, при этом клинической значимости не отмечено. Вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, безопасность и эффективность анастрозола и тамоксифена при их сочетанном применении сравнимы с таковыми при терапии только одним тамоксифеном. Точный механизм этого явления в настоящий момент неизвестен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае появления некоторых побочных действий Анастрозола-ТЛ, включая астению и сонливость, при управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Анастрозол-ТЛ во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения таблеток Анастрозол-ТЛ у педиатрических пациентов не установлена, поэтому в возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациенткам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин (при тяжелой почечной недостаточности) Анастрозол-ТЛ не назначают.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Анастрозол-ТЛ не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Согласно результатам исследования по лекарственному взаимодействию с варфарином и феназоном (Антипирином), при сочетанном применении анастрозола с прочими препаратами ожидать клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450, не следует.

Циметидин (слабый неспецифический ингибитор цитохрома Р450) плазменную концентрацию анастрозола не изменяет. Степень влияния мощных ингибиторов цитохрома Р450 на этот показатель не установлена.

Содержащие эстрогены лекарственные средства уменьшают фармакологическое действие анастрозола, поэтому их одновременное назначение не рекомендовано. Назначать тамоксифен в сочетании с анастрозолом не следует, поскольку это может приводить к ослаблению фармакологического действия последнего.

Данных о применении анастрозола в сочетании с иными противоопухолевыми лекарственными средствами на данный момент нет.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-ТЛ являются Аназалес, АКСАСТРОЛ, Анамастэн, Анастрозол, Анастера, Аримидекс, Анастрэкс, Эгистразол, Селана.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анастрозоле-ТЛ

В отзывах об Анастрозоле-ТЛ пациентки неоднократно указывают на низкое терапевтическое действие препарата в сравнении с аналогами. Также часто отмечают развитие выраженных побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, сильные суставные боли. Однако достоверно установить связь их появления с качеством лекарственного средства невозможно.

Анастрозол-ТЛ входит в «Список лекарств по федеральной льготе» и может быть получен бесплатно, что является его существенным плюсом.

Цена на Анастрозол-ТЛ в аптеках

Примерная цена на Анастрозол-ТЛ, таблетки 1 мг, покрытые пленочной оболочкой, за 28 шт. в упаковке, составляет 990 руб.