Антиаритмические препараты классификация противопоказания
В 1969 году Вильямсом была предложена классификация антиаритмических препаратов, которая с небольшими изменениями используется и в современной кардиологии. Она основана на действии разных химических веществ на свойства оболочки клеток сердца. Они способны менять потоки заряженных частиц через клеточную мембрану, стабилизируя ее и прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.
Препараты антиаритмического действия делятся на 4 класса в зависимости от блокирующего действия на различные ионные каналы, проходящие в клеточной мембране. Каждая из этих групп используется при определенных видах аритмий. Самолечение этими препаратами недопустимо.
Блокаторы быстрых Na-каналов
Электрический импульс при многих аритмиях движется в сердечной мышце по кругу, что приводит к потере регулирующего действия нормального источника ритма – синусового узла. Применение антиаритмических препаратов, блокирующих вход ионов натрия в клетки, прерывает этот патологический круг и приводит к прекращению аритмии.
Лекарства из этой группы делятся на 3 подкласса в зависимости от их влияния на электрофизиологические свойства сердца.
Проводящая система сердца
I А класс
Показания:
- наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы;
- терапия мерцательной аритмии, как постоянной, так и пароксизмальной, а также предупреждение ее повторных пароксизмов;
- суправентрикулярные тахикардии, в частности, при синдроме WPW (синдром преждевременного желудочкового возбуждения Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- предупреждение развития приступов очень быстрых сокращений сердца – желудочковых тахикардий и фибрилляции, которые нередко становятся причиной остановки сердца.
Эти медикаменты довольно токсичны и способны вызвать многочисленные побочные действия. Поэтому они используются преимущественно для прекращения приступа аритмии. Для длительного приема препараты этой группы назначаются при неэффективности других антиаритмиков.
Основные противопоказания антиаритмических препаратов I А класса:
- А-В (атриовентрикулярная) блокада;
- измененная проводимость по желудочкам;
- недостаточность кровообращения;
- снижение артериального давления;
- недостаточная функция почек;
- беременность и другие.
Наиболее известные представители этой подгруппы антиаритмических лекарств:
- хинидин – сейчас применяется редко;
- новокаинамид (прокаинамид);
- дизопирамид (ритмодан);
- гилуритмал.
Развитие аритмии по механизму «повторного входа» (б) и принципы ее лечения (в, г)
Из перечисленных медикаментозных средств свое предназначение сохраняет только новокаинамид для купирования приступов сердцебиения, вызванных мерцательной аритмией и наджелудочковой тахикардией, но его постепенно вытесняют другие лекарственные препараты.
I В класс
Эти средства используются преимущественно при желудочковых аритмиях, угрожающих жизни. Кроме того, иногда их используют при нарушениях сократимости сердечной мышцы, вызванных передозировкой дигоксина. Они не применяются при наджелудочковых аритмиях, атриовентрикулярной блокаде, слабом синусовом узле (СССУ). Раньше лидокаин применялся как средство комплексного лечения инфаркта миокарда, сейчас от этой практики отказались.
Антиаритмические препараты при тахикардии, которая вызвана аномальными желудочковыми сокращениями:
- лидокаин;
- тримекаин;
- дифенин.
Основная направленность действия ряда средств с противоаритмической активностью и их применение (при тахиаритмиях и экстрасистолиях)
Эти лекарства обладают множеством неблагоприятных действий и должны использоваться только в строго определенных ситуациях под контролем медицинского персонала.
I С класс
Использование этих средств допускается только при угрожающих жизни желудочковых нарушениях ритма при постоянном врачебном контроле, в условиях стационара. Это связано с их способностью провоцировать другие серьезные аритмии. К ним относятся:
- этмозин;
- этацизин;
- пропафенон;
- аллапинин;
- флекаинид;
- энкаинид.
Раньше допускалось использование этой группы для длительной терапии. Сейчас для этого назначаются более современные антиаритмические препараты.
Рекомендуем прочитать о приступе мерцательной аритмии. Вы узнаете о симптомах приступа МА, мероприятиях по восстановлению ритма в домашних условиях и в стационаре.
А здесь подробнее о вариантах проведения операции при МА.
Бета-адреноблокаторы
Эти средства снижают возбудимость сердечной мышцы, скорость проведения по ней аномальных сигналов, вызывающих аритмию, и подавляют способность клеток к спонтанной выработке электрических импульсов. Многие из них – антиаритмические препараты последнего поколения. Они используются не только при неправильном сердечном ритме, но и при ишемической и гипертонической болезни, недостаточности кровообращения и инфаркте миокарда.
Эти средства назначаются при следующих нарушениях нормального сердечного ритма:
- фибрилляция предсердий;
- наджелудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- при плохой переносимости частого сердцебиения — синусовая тахикардия.
Распространенным средством для купирования аритмий является пропранолол (анаприлин). Для постоянного приема он не рекомендуется, поскольку обладает побочными эффектами:
- слабость;
- замедление пульса;
- спазм бронхов;
- увеличение концентрации глюкозы в крови и другие.
Современные бета-блокаторы – эффективные антиаритмические препараты при экстрасистолии. К ним относятся:
- метопролол;
- бисопролол.
Основные противопоказания к использованию этих препаратов:
- выраженная недостаточность кровообращения с одышкой и/или отеками;
- постоянные приступы бронхиальной астмы;
- неконтролируемый сахарный диабет;
- детский возраст;
- болезнь Рейно;
- частота сокращений сердца до 50 в минуту;
- блокады сердца, например, сино-атриальная или атрио-вентрикулярная;
- снижение систолического («верхнего») давления до 90 мм рт. ст. и меньше;
- стенокардия Принцметалла.
Перечисленные выше препараты хорошо изучены. Доказана их способность продлевать время жизни пациентов с хроническими болезнями сердца. Они включены в большинство схем терапии при нарушениях регулярного сердечного ритма. Бета-блокаторы – эффективные антиаритмические препараты при мерцательной аритмии.
Блокаторы К-каналов
Замедляя поток ионов калия, эти средства удлиняют время возбуждения клеток, тем самым стабилизируя электрическую активность. В основном они использовались для устранения нарушений ритма, источником которых является миокард желудочков. Сейчас средства этой группы имеют значительно больше показаний в связи с высокой эффективностью.
Основной представитель этих современных антиаритмиков – амиодарон (кордарон). Он используется в таких клинических ситуациях:
- экстрасистолии всех видов;
- пароксизмальная тахикардия любой формы;
- прекращение и предупреждение приступов мерцательной аритмии;
- синдром WPW;
- постоянная мерцательная аритмия (для уменьшения частоты пульса).
Препарат применяется длительно, с короткими (1 — 2 дня) перерывами. Он накапливается в организме. Противопоказания:
- редкий пульс менее 50/мин;
- сино-атриальная и атрио-вентрикулярная блокада;
- низкое давление;
- среднетяжелая и тяжелая бронхиальная астма;
- заболевания щитовидной железы;
- состояние беременности;
- исходно удлиненный интервал QT на ЭКГ.
Препарат может отрицательно повлиять на кожу, легкие и щитовидную железу, поэтому при его использовании необходимо регулярное наблюдение врача.
Новые антиаритмические препараты включают также соталол (сотагексал, тензол). Он показан преимущественно при наджелудочковых аритмиях и по свойствам близок к бета-адреноблокаторам. Его применение особенно оправдано при сочетании аритмий с ишемической и гипертонической болезнью.
Блокаторы медленных Са-каналов
Эти лекарства удлиняют период, когда клетки сердца нечувствительны к патологической импульсации. Таким образом прерывается ход аномального сокращения, аритмия прекращается. Эти медикаменты применяются при наджелудочковых аритмиях. Основные представители:
- верапамил (изоптин);
- дилтиазем (кардил).
Их можно вводить внутривенно для прекращения приступов тахикардии. Кроме того, они применяются в таблетированной форме для длительного лечения мерцательной аритмии и наджелудочковой экстрасистолии.
Противопоказания:
- синдром WPW;
- СССУ;
- А-В (атрио-вентрикулярная) блокада;
- выраженная недостаточность кровообращения.
В современной кардиологии эти препараты не являются предпочтительными, однако их низкая стоимость обеспечивает высокую популярность среди больных.
Другие медикаменты
В отдельных случаях применяются другие группы антиаритмических препаратов:
- Аденозин, а также АТФ (натрия аденозинтрифосфат) применяются для прекращения приступа наджелудочковой тахикардии при синдроме WPW.
- Хлорид калия вводится практически при всех видах аритмий, особенно связанных с недостатком этого микроэлемента (передозировка дигоксина, инфаркт миокарда, алкогольная интоксикация). Для длительного приема по этим же показаниям назначается панангин, но его лечебный эффект выражен слабо из-за малого содержания калия в лекарстве.
- Сульфат магния применяется при серьезных желудочковых тахикардиях.
- Сердечные гликозиды иногда используются для купирования приступов наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии. Однако основное их показание – тахисистолическая форма постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты пульса и улучшения самочувствия больных.
Антиаритмические средства могут вызвать обратный эффект – усиление аритмии или появление ее нового вида. Поэтому подбор лечения и контроль его эффективности должен проводить врач с помощью суточного мониторирования ЭКГ. Эти средства могут взаимно влиять друг на друга и остальные лекарства. Одни из них лучше помогают при наджелудочковых нарушениях сердечного ритма, другие – при желудочковых сбоях или мерцательной аритмии. Самостоятельный подбор таких серьезных медикаментов недопустим.
Антиаритмические препараты включают в себя 4 основных класса, обладающих разным действием на электрические свойства сердца. Блокаторы быстрых Na-, калиевых, кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы должны применяться только по назначению врача и под его наблюдением.
Источник
Нарушения кардиальной активности, частоты сердечных сокращений сопровождают множество патологических процессов.
От сравнительно безопасной синусовой идиопатической тахикардии, когда причину обнаружить невозможно до инфаркта с критическим падением насосной функции и резким снижением частоты ударов.
Обнаружение причины жизненно необходимо, потому как от этиологии расстройства будет зависеть методика терапии.
Антиаритмические препараты (ААП) — это группа лекарственных средств, направленных на купирование нарушений частоты сердечных сокращений. Существует множество форм аритмий: тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочков, экстрасистолии, единичные и групповые.
Некоторые опаснее других, но все без исключения они как минимум доставляют дискомфорт пациенту и снижают качество жизни.
Большая часть лекарств, направленных на борьбу с кардиальными патологиями не справляются с аритмиями.
Медикаменты указанной группы представлены несколькими подкатегориями, а те в свою очередь множеством наименований.
Выбрать самостоятельно невозможно в принципе: риск ошибиться близится к 100%, при этом антиаритмические средства отличаются большой опасностью при неграмотном использовании, могут повлечь остановку сердца.
Вопрос выбора препарата остается на усмотрение врача.
Виды препаратов и механизм их действия
Классификация проводится по фармацевтической группе. Механизм действия в каждом случае будет различен.
Блокаторы каналов калия
Суть воздействия заключается в снижении скорости и интенсивности проникновения калия через сердечную стенку в кардиомиоциты.
Благодаря подобному запланированному нарушению биохимического процесса, наблюдается частичное снижение тонуса мышечного органа, при этом сократительная способность, насосная функция как таковая не падает, остается на нормальном адекватно уровне.
Внимание:
Препараты данного типа не подходят для применения у людей с выраженной сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта.
Также не рекомендуется их использование длительными курсами, не считая некоторых случаев.
Блокаторы кальциевых каналов
Имеют идентичный эффект, только снижается скорость проникновения через клеточные мембраны кардиомиоцитов не калия, а, как и следует из названия группы — кальция.
Указанные средства действенны против синусовой тахикардии, некоторых наджелудочковых аритмий, но совершенно не подходят для купирования опасных форм расстройства: множественной экстрасистолии, фибрилляции желудочков.
При этом наблюдается параллельное падение артериального давления, что может привести к коллапсу и гибели. Подобное — главный минус блокаторов кальциевых каналов в контексте борьбы с аритмиями.
У средств предыдущей группы способность снижать артериальное давление нулевая, что дает им сильное преимущество.
Бета-блокаторы
Угнетают восприимчивость особых рецепторов, расположенных в сердце. По этой причины кардиальные структуры становятся менее чувствительными к воздействию адреналина, который в некоторых случаях и выступает виновником повышения частоты сердечных сокращений.
Возможно параллельное применение бета-блокаторов и прочих медикаментов.
Анестетические препараты
Используются для борьбы с наиболее опасными формами расстройств кардиальной активности.
Эти антиаритмики снижают чувствительность миокарда, нарушают проводимость импульсов от синусового и атриовентрикулярного узлов.
С одной стороны это позволяет добиться качественного эффекта. С другой — делает применение невозможным при минимальных нарушениях работы пучка Гиса и прочих структур проводящей системы.
Смешанные медикаменты
Есть и другие медикаменты, которые строго нельзя отнести к классу антиаритмических или же они имеют смешанное происхождение.
К таковым, например, относятся растительные медикаменты (не путать с БАДами, которые лекарствами не считаются вообще) или сердечные гликозиды, параллельно повышающие насосную, сократительную функцию миокарда и косвенным образом борются с нарушениями частоты сокращений сердца.
Независимо от ситуации, лечение подбирает строго врач-кардиолог. Это его прерогатива.
Внимание:
Самостоятельно принимать антиаритмические, тем более сердечные гликозиды — огромный риск для жизни. Вероятность угадать с препаратом чуть больше, чем выиграть главный приз в лотерею.
Блокаторы калиевых каналов
Нарушают проведение ионов одноименного вещества в сердце. Благодаря чему наблюдается падение частоты сердечных сокращений, тормозятся процессы возбуждения в кардиальных структурах, нарушается проведение импульса, что особенно актуально при использовании у пациентов с избыточным усилением сердечной активности.
В то же время, это ограничивает сферу применения таких медикаментов, требует внимательного отношения к физиологическим показателям работы организма пациента.
Важное отличие блокаторов калиевых каналов — отсутствие способности воздействовать на артериальное давление.
Едва ли не единственный медикамент этой группы — «Амиодарон».
Он используется в подавляющем числе случаев, в рамках рутинной терапии хронических патологий, которые сопровождаются нарушениями частоты сокращений сердца и в неотложных состояниях в рамках реанимации.
Имеет широкую вариабельность скорости эффекта:
- При инъекционном введение действует стремительно, выводится также быстро, что делает его идеальным вариантом купирования острых состояний.
- В таблетированной же форме эффект начинается позднее,но и работает медикамент дольше.
Амиодарон имеет минимум побочных явлений и относительно хорошо переносится. Длительное применение возможно, но с большой осторожностью.
Потому как сердечнососудистые патологии имеют склонность к постоянному прогрессированию. В определенный момент прием может стать опасным. Тогда терапию пересматривают.
Дополнительный полезный эффект — способность снижать потребность миокарда в кислороде.
Среди показаний к применению:
- желудочковая и наджелудочковая тахикардия;
- профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии),
- суправентрикулярные аритмии при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- мерцательная аритмия и трепетание предсердий;
- предсердная и желудочковая экстрасистолия.
Есть несколько торговых наименований: Аритмил, Кордарон.
Принципиальных отличий между ними нет: форма, концентрация действующего вещества идентичны. Разве что количество таблеток в упаковке неодинаково. Подбор медикамента осуществляет врач на свое усмотрение.
Блокаторы кальциевых каналов
Противоаритмические препараты этой группы влияют на частоту сокращений сердца косвенным образом.
Нарушается проникновение ионов одноименного вещества в клетки-кардиомиоциты, что способствует снижению возбуждения, падению интенсивности проведения импульса.
В то же время некоторые из препаратов данной группы так же эффективно подавляют проникновение ионов кальция через сосудистую стенку, что приводит к снижению АД (показателя тонометра).
Внимание:
Антигипертензивный эффект в той или иной мере присущ всем блокаторам кальциевых каналов. Подобный результат должен учитываться при назначении терапии.
Сегодня существует 4 поколения медикаментов, если рассматривать конкретные наименования, которые могли бы быть эффективны.
Верапамил
Считается идеальным вариантом для лечения наджелудочковых форм аритмии, особенно осложненных повышенными цифрами артериального давления.
Для устранения прочих разновидностей нарушения не используется из-за отсутствия полезного действия.
Показания к применению:
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- хроническая форма трепетания и мерцания предсердий;
- наджелудочковая экстрасистолия.
Верапамил выпускается в инъекционной и таблетированной формах, эффективность каждой зависит от конкретного клинического случая.
Парентеральное (внутривенное) введение практикуется в неотложных ситуациях, для быстрого достижения результата.
Есть несколько аналогов препарата. Они идентичны по фармакологическим свойствам, потому взаимозаменяемы. Например, «Феноптин».
Дилтиазем
Если Верапамил — довольно узкой направленности, используется преимущественно для терапии патологий сердца, купирования аритмий, то Дилтиазем считается средством универсальным, промежуточным.
Потому может давать непредсказуемые последствия при неправильном использовании. Необходим четкий подбор дозировки, схемы, чтобы не причинить вреда.
А значит пациентам с аритмиями рекомендуется находиться в стационаре для оперативной коррекции терапии или же регулярно посещать кардиолога, что менее предпочтительно.
Дилтиазем эффективно справляется с наджелудочковыми аритмиями. В основном назначается для систематического лечения, потому как обладает сравнительно мягким действием.
- Фенилалкиламины (Верапапил) используются наиболее часто в рамках терапии именно кардиальных патологий.
- Представители бензодиазепинов (куда относится уже названный выше Дилтиазем) назначаются реже.
Применять дигидропиридины (Амлодипин и аналоги) в качестве антиаритмических не имеет смысла вообще.
Они действуют, преимущественно, на сосуды, основная сфера их применения — лечение артериальной гипертензии.
Бета-блокаторы
Основу фармацевтического эффекта составляет способность снижать чувствительность кардиальных структур к адреналину.
Это временное действие, однако во многих случаях даже одними препаратами этой группы удается прервать эпизод нарушения частоты сокращений сердца.
Лекарства от аритмии представлены средствами срочного действия и медикаментами для продолжительного использования в рамках постоянной терапии.
К первым относятся такие наименования:
Метопролол
Подходит для купирования в неотложных случаях. Антиаритмический эффект достигается, примерно, через полчаса от приема.
Действующее вещество несколько менее активно, если сравнивать его с Амиодароном, но обладает дополнительными эффектами, вроде снижения давления, восстановления коронарного кровотока за счет расширения одноименных артерий.
Возможно параллельное применение с блокаторами калиевых каналов.
Анаприлин
Используется столь же широко, как для постоянного приема, так и в рамках купирования приступов аритмии.
Особенно сильным противоаритмическим эффектом медикамент обладает в борьбе с наджелудочковыми формами расстройства.
Восстановление нормальной кардиальной активности происходит быстро, примерно за 40-50 минут, что делает Анаприлин идеальным вариантом для устранения многих форм аритмий.
Особенно зарекомендовал себя препарат в снятии приступов синусовой тахикардии.
Препараты пролонгированного действия:
Бисопролол и его аналоги
В отличие от предыдущих двух, не дает стремительного эффекта. Действует мягко, комплексно, влияет как на рецепторы, чувствительные к адреналину, так и на тонус коронарных артерий, нормализует питания и кислородный обмен в миокарде.
Максимальное противоаритмическое действие достигается спустя 12 часов от приема таблеток и сохраняется довольно долгое время.
Присутствует кумулятивный эффект, когда действующее вещество накапливается, усиливая терапевтические качества медикамента.
Бисопролол используется в рамках длительного лечения сердечнососудистых патологий. Как правило, в системе с препаратами других групп.
Он предотвращает приступы аритмий и снижает риски неотложных состояний. Выпускается в форме таблеток, названий несколько — Бипролол, Конкор.
Внимание:
Все без исключения бета-блокаторы имеют негативное свойство — они не могут применяться при выраженных легочных и сердечных патологиях, потому как увеличивают риски гибели больного от осложнений.
Анестетики
Обладают потенциалом блокировать излишнюю активность кардиальных структур, подавлять сократительную способность миокарда. По этой причине действуют одновременно на все камеры сердца.
Используются в деле терапии в том числе желудочковых аритмий опасного типа (фибрилляций, экстраситолий).
Это и есть основное показание, потому как в прочих случаях риски слишком высоки, нет необходимости в использовании анестетиков. Выпускаются эти медикаменты в форме раствора для инъекций.
Основных препарата два:
- Новокаинамид. Обладает менее выраженным действием, потому не так опасен.
- Лидокаин. Не имеет селективности, выборочности влияния. Применяется реже, в крайних случаях.
Оба препарата дают стремительный, но кратковременный эффект. Часто провоцируют побочные реакции, что нужно учитывать при применении.
Препараты, не относящиеся ни к какому классу
Таковых сравнительно немного.
Сердечные гликозиды
Основу фармацевтического эффекта этих препаратов составляет способность усиливать насосную, сократительную функцию сердца, стимулировать работу кардиальных структур.
При парадоксальном развитии аритмии, когда наблюдается увеличение частоты ударов, неравномерность на фоне сниженной интенсивности выброса крови, применение гликозидов вполне оправдано.
Основные средства — Дигоксин и настойка ландыша.
Внимание:
Лекарства не подходят для продолжительного приема и требуют постоянного контроля над объективными показателями: уровнем артериального давления и частоты сокращений сердца.
Средства на основе калия
Используются в рамках поддержания нормальной сократимости миокарда. Особенно актуально это при длительном лечении глюкокортикоидами, бронходилалаторами, которые вымывают калий.
Классический и наиболее доступный препарат — Аспаркам.
Растительные антиаритмические
Представлены ключевым наименованием — Хинидин. По фармацевтическим свойствам близок к Амидарону и часто сравнивается с ним. Может использоваться как аналог.
По количеству побочных эффектов находится, примерно, на том же уровне. Но действует более грубо, интенсивно, потому и список противопоказаний несколько шире.
В то же время Хинидин может назначаться пациентам с желудочковыми формами аритмий и подходит для продолжительного приема.
Противопоказания
Лекарства от аритмии имеют различные основания для отказа от применения. Если представить усредненный перечень, он будет выглядеть таким образом.
- Выраженная сердечная недостаточность. В том числе и после стабилизации состояния.
- Перенесенный недавно инфаркт. Некроз тканей сердца. Процесс реабилитации после инфаркта описан в этой статье, первичная и вторичная профилактика здесь.
- Нарушения работы проводящей системы мышечного органа (сердечные блокады).
- Дыхательная недостаточность (в некоторых случаях).
- Индивидуальная непереносимость веществ, содержащихся в лекарстве. Аллергия.
- Поливалентная иммунная реакция на медикаменты. Встречается крайне редко, не является абсолютным противопоказанием, но требует внимания и осторожности.
- Беременность, период грудного вскармливания (также не всегда).
Побочные эффекты
Список препаратов широкий, каждое название имеет собственные негативные явления, потому нужно рассматривать конкретное лекарство. В общем же, таковых множество, если верить инструкциям.
На самом же деле большинство лекарств, описанных выше, переносится хорошо, но нужно учитывать индивидуальные особенности.
При развитии стойких нежелательных явлений, препарат отменяют и назначают аналогичный.
- Головная боль.
- Спутанность сознания.
- Нарушение ориентации в пространстве.
- Шум в ушах.
- Падение остроты зрения.
- Аллергические реакции.
- Усталость, общая астения (потеря сил).
- Понос, рвота, тошнота, запор, изжога, отрыжка — диспепсические явления.
Таблетки от аритмии сердца, инъекционные растворы подбираются, исходя из конкретного случая. Невозможно назвать лучший препарат, такого попросту нет. Самостоятельное назначение исключено, это опасно.
Источник