Антиаритмики показания и противопоказания
При изменении сердечного ритма (аритмии) применяются лекарства разных фармакологических групп в зависимости от природы заболевания. На выбор лекарственного препарата также влияют сопутствующая симптоматика, возраст человека и общее состояние. Разные антиаритмические средства имеют свои противопоказания и побочные эффекты, о которых нужно знать.
Действие и показания
Противоаритмические средства (антиаритмики) — группа лекарств, действие которых направлено на нормализацию частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Целей у них несколько, среди которых блокада кальциевых и натриевых каналов и увеличение периода рефрактерности.
Лекарства применяются при таких нарушениях, как тахикардия пароксизмального типа, фибрилляция, мерцательная аритмия, экстрасистолия.
Лечебный эффект оказывают вещества, которые регулируют ионный баланс в сердечной мышце и обменные процессы.
Описание разных классов
Различают несколько классов средств из ряда антиаритмиков. Их названия и представителей можно увидеть в таблице.
Особой популярностью пользуется классификация по Воген-Вильямсу:
| Наименование | Представители |
| Блокаторы (умеренные) натриевых каналов | Новокаинамид, Аймалин |
| Активаторы калиевых каналов | Лидокаин, Дифенин |
| Блокаторы (выраженные) натриевых каналов | Флекаинид, Этмозин |
| Бета-блокаторы | Тимолол, Практолол |
| Блокаторы кальциевых каналов | Верапамил, Дилтиазем |
Антиаритмические средства, относящиеся к 1-му классу, необходимы для блокады натриевых каналов. Они блокируют вход ионов натрия в клетку. В результате происходит замедление волны возбуждения через сердечную мышцу со сниженной проводимостью. Частота сердечных сокращений приходит в норму. Эффект препаратов 1 группы также связан с увеличением рефрактерности, торможением эктопической активности.
Средства 2-го класса — активаторы калиевых и блокаторы быстрых натриевых каналов. Наиболее выраженное их действие наблюдается в области мышцы желудочков, влияя на проводимость импульса. Препараты 3-го класса повышают продолжительность потенциала действия. Они блокируют активность калиевых каналов. Их часто применяют при мерцательной аритмии. Антиаритмики 4-го класса — блокаторы кальциевых каналов. Нормализуют частоту сокращения желудочков при мерцательной аритмии. Блокируют медленные кальциевые каналы.
Бета-блокаторы оказывают мембраностабилизирующее действие, угнетают влияние нервной системы на ткани сердечной мышцы. Они нередко применяются для профилактики инфаркта.
Список лекарств
В каждой группе средств есть те, что применяются наиболее часто в силу своей безопасности и эффективности. В любом случае выбор лекарства рассматривается индивидуально.
Представители препаратов разных классов и показания к их применению:
- Блокаторы (умеренные) натриевых каналов. Это Аймалин, Хинидин, Новокаинамид. Применяются при аритмии желудочкового типа, для профилактики приступов при мерцательной аритмии, для предупреждения пароксизмов при болезни Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Активаторы калиевых каналов. Это Дифенин, Мексилетин. Показаны в комплексной терапии и для профилактики аритмии, которая сопровождается инфарктом. Также назначаются при риске развития асистолии желудочков, при мерцательном типе нарушения и желудочковой тахикардии.
- Блокаторы (выраженные) натриевых каналов. Этацизин, Этмозин, Пропафенон. Назначаются в комплексной профилактике аритмии мерцательного типа, для лечения пароксизмов. Нельзя применять после перенесенного инфаркта.
- Бета-блокаторы. Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Пиндолол. Для предупреждения рецидивов при тяжелой тахикардии, а также для снижения смертности после перенесенного инфаркта миокарда.
- Блокаторы кальциевых каналов. Дилтиазем, Верапамил. Назначаются с целью профилактики пароксизмов желудочка и развития пароксизмальной тахикардии, снижают ЧСС при аритмии мерцательного типа.
Разные лекарственные вещества одной группы имеют отличия, поэтому назначать их должен только лечащий врач. Самостоятельная замена на аналоги строго запрещена. Только специалист может определить нужную дозировку и продолжительность лечения для отдельного препарата.
Когда схема антиаритмии длительное время не дает результатов, нужно пройти повторное обследование, чтобы врач мог выбрать более подходящие таблетки.
Комплексные препараты
Иногда объединяют в отдельную группу препараты, которые оказывают на миокард самое разное действие.
Их механизм отличается от лекарств, которые относят к 1−5 группам. Представитель — препарат Аденозин.
Он является эндогенным средством против экстрасистолии, который снижает концентрацию АМФ и открывает калиевые каналы. Действие его приводит к тому, что происходит снижение проводимости клеток. Неправильное применение этого препарата может привести к обратному эффекту, развитию аритмии.
Читайте также
При блокадах сердца разрешено применение следующих групп лекарств:
- бета-адреномиметики — Орципреналин, Изадрин;
- м-холиноблокаторы — Атропин;
- симпатомиметики — Эфедрин.
Сердечные гликозиды — еще одни средства, которые применяются в лечении экстрасистолии. Они снижают ЧСС и атриовентрикулярную проводимость.
Хорошо показали себя в комплексной терапии сердечной недостаточности и мерцательной аритмии.
Побочные эффекты
Каждая группа лекарств имеет свои основные побочные явления. При этом отдельный препарат имеет свои нежелательные явления и противопоказания, что нужно учитывать перед лечением.
Возможные побочные действия антиаритмических препаратов разных групп:
- нежелательные явления со стороны ССС — это артериальная гипертензия, снижение сократимости миокарда, фибрилляция желудочков;
- наблюдаются и церебральные эффекты в виде головной боли, ухудшения зрения, тремора, психоза, нарушения координации, диплопии, ночной слепоты;
- со стороны ЖКТ могут быть рвота, диарея, колики;
- в некоторых случаях отмечается нарушение оттока мочи;
- есть риск спутанности сознания, дизартрии, расстройства сна.
Некоторые препараты способны усугубить признаки недостаточности функции сердца и вызвать тяжелую артериальную гипертензию.
Чаще же отмечаются слабые побочные явления со стороны ЖКТ — тошнота, боли в животе, рвота. При своевременной симптоматической терапии они не представляют угрозы.
Противопоказания к применению
Антиаритмики влияют на сердечно-сосудистую систему и некоторые другие органы, поэтому есть состояния, при которых они противопоказаны. Если их игнорировать, заболевание может усугубиться, что будет иметь тяжелые последствия.
Противопоказаниями к применению отдельных лекарств служат:
- для средств 1-го класса — недостаточность сердечной мышцы, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
- препараты Новокаинамид и Дизопирамид не назначаются при кардиогенном шоке;
- лекарство Хинидин не применяется при вынашивании плода и патологиях желудочкового типа;
- для средств 2-го класса — слабость синусового узла, блокада сердца;
- препараты Мексилетин и Дифенин противопоказаны при артериальной гипертензии и брадикардии;
- средство Дифенин не может использоваться в случае сердечной декомпенсации, при почечной недостаточности, в период беременности;
- препарат Лидокаин запрещено использовать в терапии при риске ускорения желудочковых сокращений;
- для бета-блокаторов — патологическое изменение атриовентрикулярной проводимости, астма, тяжелые болезни органов дыхательной системы;
- для блокаторов калиевых каналов — артериальная гипотензия, кардиогенный шок, патологии щитовидной железы, почечная недостаточность, нарушение циркуляции крови в мозге.
Это далеко не весь список возможных побочных реакций, что еще раз доказывает опасность самолечения.
Даже следование инструкции не всегда гарантирует успех в терапии, ведь у каждого больного есть свои особенности заболевания, которые врач учитывает при выборе лекарства.
Источник
Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.
Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.
В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.
Классификация антиаритмических препаратов:
- I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:
1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.
- II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
- III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
- IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
- Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).
Блокаторы быстрых натриевых каналов
Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.
Препараты IА класса
Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.
Хинидин
Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах 
фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках. Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови. Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.
Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.
Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.
Новокаинамид
Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.
Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания). При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.
Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.
Препараты IВ класса
Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).
Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.
Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).
Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.
Препараты IC класса
Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).
Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.
Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.
Бета-адреноблокаторы
При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.
Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.
Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.
Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.
Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.
Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.
Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.
Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.
Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.
Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.
Блокаторы калиевых каналов
Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.
Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.
Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.
При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.
Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.
Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.
Блокаторы медленных кальциевых каналов
Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.
Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.
Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.
Другие антиаритмические средства
Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.
Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.
Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, 
восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.
Источник