Антибиотик цефазолин побочные действия
Цефазолин – антибактериальный препарат с широким спектром действия первого поколения.
Форма выпуска и состав Цефазолина
Цефазолин выпускается в виде гигроскопичного порошка белого цвета в стеклянных флаконах для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
В одном флаконе обычно содержится 0,5, 1 или 2 г натриевой соли цефазолина.
Фармакологическое действие Цефазолина
Препарат представляет собой цефалоспориновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием.
Данный антибиотик проявляет активность против грамположительных микроорганизмов, таких как: Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Escherichia coli.
Также проявляет активность против Leptospira spp., Spirochaetoceae.
К Цефазолину устойчивы индолположительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.
Цефазолин угнетает процесс синтеза клеточной стенки бактерий.
Показания к применению Цефазолина
По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:
- абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
- септицемии;
- инфекций желче- и мочевыводящих путей;
- перитонита;
- ожоговых, раневых инфекций;
- эндокардита;
- инфекций костно-суставного аппарата;
- остеомиелита;
- инфекций органов малого таза;
- мастита;
- инфекций мягких тканей, кожи;
- среднего отита;
- сифилиса;
- гонореи.
Противопоказания к применению Цефазолина
По инструкции Цефазолин противопоказано применять при повышенной восприимчивости пациента к антибиотикам цефалоспоринового ряда, беременности и детям, не достигшим возраста одного месяца.
Способ применения и дозировка Цефазолина
Цефазолин предназначен для введения внутривенно или внутримышечно.
Для введения внутримышечно содержимое флакона разводят 4-5 мл стерильной воды или раствора хлорида натрия и вводят в мышцу (глубоко).
Для введения внутривенно струйно разовая доза препарата разводится 10 мл раствора хлорида натрия и вводится 3-5 минут.
Для введения внутривенно капельно 0,5-1 г препарата разводится 100-250 мл 5%-го раствора глюкозы или раствора хлорида натрия и вводится 20-З0 минут (в минуту – 60-80 капель).
Для взрослых пациентов суточная доза препарата – 1-4 г и более (в зависимости от тяжести инфекционного процесса, вида микроорганизма его вызвавшего и степени его чувствительности к данному антибиотику).
Разовая доза Цефазолина:
- при инфекциях, которые вызваны грамположительными бактериями, – 0,25-0,5 г с промежутком между введениями 8 часов;
- при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными бактериями, – 0,5-1 г с промежутком между введениями 6-8 часов;
- при средней тяжести пневмококковых инфекциях дыхательных путей и инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г с промежутком между введениями 12 часов;
- при тяжелых инфекционных процессах, таких, как осложненные урологические инфекции, эндокардит, сепсис, деструктивная пневмония, перитонит, острый гематогенный остеомиелит, – до 6 г с промежутком между введениями в 6-8 часов.
Суточная доза для детей старше одного месяца составляет 20-50 мг на кг веса, разделенная на 3-4 введения (в случае тяжелых инфекций – до 100 мг на кг веса).
При нарушениях в работе почек схема лечения должна быть скорректирована в сторону уменьшения доз и увеличения промежутков между введениями антибиотика.
Независимо от степени нарушения в работе почек начальная доза препарата должна составлять 0,5 г.
Побочные эффекты Цефазолина
По отзывам Цефазолин может вызывать побочные действия.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок, артралгии.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Эффекты, вызванные химиотерапевтическим действием препарата: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочевыделительная система: нарушения в работе почек.
Местные реакции: появление болезненности в местах внутримышечных инъекций.
У пациентов, имеющих нарушения в работе почек, при терапии высокими дозами Цефазолина могут проявиться симптомы нефротоксичности (повышение уровня креатина в сыворотке и азота в моче). В таких случаях дозировка препарата должна быть снижена, а лечение должно вестись под контролем данных показателей (один раз в неделю).
Передозировка Цефазолином
По отзывам Цефазолин при введении в дозах, которые превышают рекомендуемые, вызывает парестезии, головокружение, головную боль.
В случае передозировки или накопления препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью проявляются нейротоксические явления с высокой судорожной готовностью, рвотой, тахикардией, генерализованными клоникотоническими судорогами.
При передозировке Цефазолином процесс выведения препарата из организма ускоряется гемодиализом.
Применение при беременности и лактации
Цефазолин способен преодолевать плацентарный барьер.
В молоке матери выявляются низкие концентрации препарата.
В связи с этим использование Цефазолина по показаниям в периоды беременности и грудного вскармливания может иметь место лишь тогда, когда польза для матери выше риска для ребенка.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении данного антибиотика одновременно с “петлевыми” диуретиками может вызывать блокаду канальцевой секреции Цефазолина.
При применении одновременно с этанолом могут происходить дисульфирамоподобные реакции.
Экскреция Цефазолина нарушается пробенецидом.
Цефазолин по показаниям также не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Цефазолин по показаниям осторожно применяют у пациентов с нарушенной функцией почек. В таких случаях требуется индивидуальный подбор дозировки и промежутков между введениями препарата с постоянным контролем концентрации Цефазолина в сыворотке. При возникновении аллергических реакций препарат отменяется и назначается симптоматическое лечение.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, могут проявиться аллергические реакции на цефалоспорины.
Во время терапии Цефазолином может возникнуть ложноположительная реакция на сахар в моче.
Применение Цефазолина не влияет на уровень концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, следовательно, не изменяет способности к управлению автомобилем и прочими механизмами.
Условия хранения Цефазолина
Препарат хранят в местах с ограниченным доступом детей при температуре 15-25ºС.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефазолин
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)
Химическое название
(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H14N8O4S3
Фармакологическая группа вещества Цефазолин
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
25953-19-9
Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
В/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
В статье рассмотрим побочные действия «Цефазолин».
Действующим веществом у препарата выступает одноименный компонент. Производят это лекарство в форме порошка-лиофилизата желтоватого цвета, и используется он для приготовления инъекций.
Побочные действия уколов «Цефазолин» проявляются не всегда, но о них нужно знать.
Терапевтическая эффективность и спектр воздействия лекарства
Средство относят к полусинтетическим антибиотикам из категории бета-лактамов. Эти вещества убивают различные патогенные бактерии и разрушают их клеточную стенку. «Цефазолин» может уничтожать многие виды микроскопических организмов, поэтому его относят к антибиотикам широкого спектра воздействия. В сравнении с другими препаратами из серии цефалоспоринов, относящимися к первому поколению, он выступает наиболее безопасным лекарством, так как обладает наименьшей токсичностью.
Основной и вместе с тем базовый терапевтический эффект лекарства заключается в уничтожении патогенного микроорганизма, который вызвал инфекционное воспалительное заболевание. Соответственно, этот медикамент эффективно вылечивает воспаления и инфекции, которые вызваны микробами, на которые он воздействует губительно.
От чего помогает «Цефазолин», интересно многим.
Его принято использовать в случае возникновения у пациентов инфекционных и воспалительных заболеваний, вызванных всевозможными чувствительными к данному препарату патогенными возбудителями. Таким образом, его применяют:
- В случае возникновения сепсиса, перитонита или эндокардита.
- На фоне инфекций дыхательных каналов.
- При инфекциях мочеполовой системы, в том числе при сифилисе или гонореи.
- При наличии инфекционных поражений костей и суставов.
- В рамках профилактики послеоперационных осложнений.
Каковы противопоказания и побочные действия? «Цефазолин» принимать можно не всем.
Противопоказания
Что указано в инструкции по применению для уколов «Цефазолин»? Запрет на терапию рассматриваемым медикаментом вводится в ряде следующих случаев:
- При беременности и в период лактации.
- В случаях повышенной чувствительности к препаратам категории цефалоспоринов и прочим бета-лактамным антибиотикам.
- Не назначается новорожденным.
С большой осторожностью применяется на фоне недостаточности почек или печени, а кроме того, при псевдомембранозном энтероколите.
Инструкция по применению уколов «Цефазолином» для взрослых
Препарат вводится струйно или капельно. Средняя суточная дозировка для взрослых равняется от 0,25 до 1 грамма, а кратность введения составляет четыре раза. Максимальная доза в сутки – 6 грамм (в редких ситуациях 12). Средняя длительность лечения составляет десять дней. Для профилактики послеоперационных инфекций применение лекарства осуществляется внутривенно по 1 грамму за час до вмешательства.
Максимальная дозировка при наличии тяжелых инфекций (к примеру, при перитоните, на фоне деструктивной пневмонии, острых осложненных урологических инфекционных заболеваний и прочее) составляет до 6 грамм в сутки, при этом разовую норму вводят через короткий промежуток в восемь часов.
Уколы для детей
Детское дозирование рассчитывают так: от двадцати до пятидесяти миллиграмм на кило веса в зависимости от массы тела и тяжести заболеваний. При особо тяжелом случае – до ста миллиграмм на килограмм. При заболевании почек норму препарата допустимо снижать приблизительно от двадцати пяти до шестидесяти процентов от обычной дозировки. Запрещено смешивать это лекарство в одном шприце с другими антибиотиками.
Продолжительность курса терапии при наличии неосложненной инфекции обычно составляет от пяти до четырнадцати дней. При условии улучшения состояния больного увеличивается интервал между использованиями лекарства, снижается дозировка. Количество препарата и курс терапии корректируется врачом. При разведении флаконы надо энергично встряхивать до достижения полного растворения.
Чтобы минимизировать побочное действие «Цефазолина», нужно строго соблюдать инструкцию.
Правила по выполнению уколов
При осуществлении инъекций этим медицинским препаратом следует соблюдать общие требования к произведению соответствующих медицинских манипуляций:
- Обрабатывают место укола с помощью антисептика (семидесятипроцентный спирт и так далее).
- Использование только стерильного шприца.
- Выпускают воздух из шприца, в котором находится готовый раствор.
- Располагают иглу вертикально к кожной поверхности и вводят ее глубоко в мышцу.
- Медленно давят на поршень, вводят лекарство в течение трех-пяти минут.
- Введя весь раствор, иглу вынимают, придерживают ее за край, который надет на шприц.
- Обрабатывают место укола с помощью антисептика.
«Цефазолин» – побочные действия
В рамках использования препарата у пациентов могут возникать различные нежелательные проявления:
- Возможны аллергические реакции, которые проявляются в форме крапивницы, озноба, лихорадки, сыпи, зуда. Реже возникают бронхиальные спазмы наряду с зозинофилией, экссудативной мультиформной эритемой, токсическим эпидермальным некролизом, ангионевротическим отеком или же анафилактическим шоком. Какие еще побочные действия «Цефазолин» у взрослых может вызвать?
- Со стороны пищеварительной системы вполне возможна тошнота в сочетании с рвотой, диареей или запорами, метеоризмом, болью в животе, дисбактериозом, кандидозом, нарушением функций печени (при этом у пациентов наблюдается повышение активности печеночной трансаминазы и гипербилирубинемия). Довольно редко возникает стоматит наряду с глосситом, гепатитом и холестатической желтухой, а также псевдомембранозным энтероколитом.
- Органы кроветворения реагируют порой лейкопенией, нейтропенией, гранулоцитопенией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией, снижением гематокрита, увеличением протромбинового времени и так далее. Побочные действия «Цефазолин» у детей вызывает более яркие.
- Мочеполовая система отвечает нарушением функций почек (азотемией, повышением уровня мочевины в крови, гиперкреатининемией), анальным зудом и т. п.
- К местным реакциям относят флебит в сочетании с болезненностью по ходу вен и инфильтратом в месте введения укола.
- К прочим побочным действиям «Цефазолина» стоит причислить суперинфекцию и кандидоз.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуют одновременный прием данного медикаментозного средства с антикоагулянтами либо с диуретиками. Петлевые формы таких лекарств и препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут увеличивать концентрацию антибиотика «Цефазолин» в плазме. Аминогликозидами повышается риск развития почечного поражения. Фармацевтически это средство несовместимо с аминогликозидами. В рамках приготовления раствора для внутривенного введения запрещается использовать «Лидокаин».
Особые указания
Пациенты, которые имеют в анамнезе аллергическую реакцию на пенициллины, могут сталкиваться с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам. С осторожностью рассматриваемый препарат назначается людям, которые страдают заболеваниями пищеварительной системы (в особенности колитом).
При лечении «Цефазолином» возможно возникновение положительной непрямой пробы Кумбса. При использовании этого лекарства не исключается получение ложноположительных реакций на глюкозу в составе мочи. Безопасность применения среди недоношенных детей и малышей первого месяца жизни пока еще установлена не была.
Применение при беременности
Беременность считается противопоказанием к терапии «Цефазолином», помимо случаев, когда речь заходит о жизни пациентки. Глубокие исследования на беременных не проводились, так как на женщинах в положении таковые не осуществляются в принципе.
Отзывы о лечении «Цефазолином» детей и взрослых
Препарат «Цефазолин» выступает мощным, а вместе с тем и весьма эффективным антибиотиком, в связи с этим отзывы о нем преимущественно положительные. Зачастую лекарство применяют для терапии ангины, когда «Амоксициллин» оказывается неэффективен.
В особенности часто положительные отзывы о «Цефазолине» оставляются родителями, которым удалось избавить детей от какой-либо опасной инфекции после длительного периода применения прочих антибиотиков, которые по тем или иным причинам оказались неэффективными.
Не менее положительно отзываются о данном средстве и взрослые, применявшие медикамент для лечения острых инфекций мочеполового тракта. Отрицательным свойством «Цефазолина», согласно мнению большинства пациентов, является очевидная болезненность уколов. Правда, на фоне высокой эффективности рассматриваемого антибиотика люди этот фактор воспринимают в качестве недостатка, который вполне можно при необходимости пережить и перетерпеть.
Стоит отметить, что отрицательные комментарии о «Цефазолине» встречаются довольно редко. Оставляются они, как правило, людьми, которым данный препарат не помог излечить заболевание или спровоцировал сильную аллергическую реакцию в виде зуда. К сожалению, на сегодняшний день имеются устойчивые к этому лекарству типы микроскопических организмов, а аллергия выступает одним из нежелательных эффектов препарата, поэтому таковой подходит далеко не всем людям, что важно учитывать в рамках лечения.
Источник