Антибиотики группы тетрациклина противопоказания
1 таблетка содержит:
Активное вещество: Тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество -100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) – 7,1 мг, кальция стеарата моно-гидрат – 1,26 мг, магния гидросиликат (тальк) – 1,26 мг, желатин – 0,54 мг, крахмал картофельный-15,84 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) -г 1,332 мг, парафин, жидкий (масло вазелиновое) – 0,25 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,388 мг, краситель азору бин(кислотныйкрасный 2 С)-0,03 мг.
Описание:
таблетки, покрытые пленочной-оболочкой, красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний- красного цвета, внутренний – желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:антибиотик, тетрациклин.АТХ:  
J.01.A.A.07 Тетрациклин
Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает, образование комплекса между транспортнрй РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу, штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы,’в, том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusifonnis;
– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii,-Rickettsia reckettsn, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia “recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis,’ Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridiumspp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;
– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;
– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.,
Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides. spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические; Стрептококки группыА (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).Фармакокинетика:
Абсорбция – 75-77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55-65 %.
Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5 г. 3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации”’в’плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения -1,3-1,6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения -6-11 ч, при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).
Выведение через кишечник 20-50 %. При гемодиализе удаляется медленно.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид,- холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулёма,.венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккётсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия, ботулизм, столбняк, газовая гангрена, пищевая токсикоинфекция, коклюш, дизентерия, вибриоз, болезнь Лайма.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит, сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалактозная мальабсорбция, почечная недостаточность, нарушение функций печени.
Беременность и лактация:
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).
Категория действия на плод по FDA – D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым- по 0,3-0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки)или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки).’Максимальная суточная доза- 4 г. Курс лечения 5-10 дней.
Детям старше 8 лет – по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 часов.
При угревой сыпи: 0,5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 0,1-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез: по 0,5 г каждые 6 часов в, течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис: по 0,5 г каждые 6 часов,в течение Л5 ‘дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, – по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.
Болезнь Лайма (только ранняя стадия) – 1,0-1,5 г в сутки 10-14 дней.
Листериоз – по 0,2-0,3 г каждые 6 часов в течение 7-10 дней.
Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.
Хламидиоз – по 1,5-2 г в сутки в течение 10 дней (“свежие” формы) и 15-20 дней (хронические, осложненные формы).
Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3-4недель.
Пситтакоз: по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24-48 часов). Лечение продолжают в течение 7-14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.
Везикулезный риккетсиоз – по 0,8-1,2 г в сутки 8-10 дней.
Туляремия – по 1,5-2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5-7 дней.
Фрамбезия-по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.
Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г. в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,Зг каждые 6 часов.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, антибиотик- ’ассоциированная диарея.
Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы’, азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксическоедействие.
Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макулопапулезная сыпь; гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.Передозировка:При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий. Лечение симптоматическое.Взаимодействие:В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления.
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий; магний и кальций, препараты железа и колестирамин.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Особые указания:
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4месяцев.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные ДРОЖЖИ.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в банках полимерных. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 2,0 кг в пакетах из пленки полиэтиленовой пищевой. Пакеты с таблетками и 3 -5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
Упаковка:(10) – упаковка ячейковая контурная [ал.фольга/ПВХ] (2) /2 упаковки ячейковые контурные вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона./ – Пачка из картона
(10) – упаковка ячейковая контурная [бумага с полим. покр/ПВХ] (2) /2 упаковки ячейковые контурные вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона./ – Пачка из картона
(2) – пакеты двойные из пленки полиэтиленовой (1) /Допускается по договоренности с потребителем упаковывать таблетки по 2,0 кг в пакеты двойные из пленки полиэтиленовой. Между пакетами вкладывается этикетка из бумаги. Каждый пакет с таблетками помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают 3-5 инструкций по применению./ – коробка из картона
(20) – банка полимерная (1) /Банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона./ – Пачка из картонаУсловия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001800Дата регистрации:11.07.2011Владелец Регистрационного удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  26.09.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник
Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.
Специфика тетрациклинов
Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.
Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.
Сфера применения
Тетрациклины обладают активностью в отношении стафилокков, стрептококков, нейссерий, коринебактерий, сенной, кишечной, синегнойной палочек, клостридий, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, протеев, энтеробактерий, клебсиелл, бруцелл, внутриклеточных паразитов.
Максимальная эффективность против грампозитивных штаммов наблюдается у хлортетрациклинов, минимальная – у окситетрациклинов.
Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:
- пневмония, ангина, бронхит;
- цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
- конъюнктивит, трахома, блефарит;
- остеомиелит, гнойные поражения мышц;
- холера, чума, бруцеллез.
Распределение в организме
Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.
Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.
Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.
Частые побочные эффекты и противопоказания
При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:
- нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
- головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
- повышение внутричерепного давления;
- анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
- стеатоз печени;
- азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
- аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
- суперинфекция;
- гиповитаминоз витаминов группы В;
- нарушение формирования костей, зубов.
Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:
- непереносимость компонентов состава;
- лейкопения;
- почечная недостаточность;
- беременность, лактация;
- детский возраст;
- пониженный уровень лейкоцитов в крови;
- микотические инфекции.
Лекарственное взаимодействие
Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:
Группа/наименование препаратов | Результат взаимодействия |
Производные кумарина, сульфонилмочевины | Усиливается их эффект |
Пенициллин, пероральные контрацептивы | Угнетается их действие |
Карбамазепин, барбитураты, Примидон, Дифенигидантоин | Ускоряется метаболизм тетрациклинов |
Антикоагулянты | Снижается протромбиновая активность плазмы крови |
Пенициллин, бактериостатические препараты | Отрицательно влияют на действие антибиотиков, сочетание запрещено |
Антациды на основе алюминия, магния, кальция, железосодержащие лекарства | Нарушается абсорбция тетрациклинов, снижается эффективность антибиотикотерапии |
Метоксифруран | Развитие терминальной почечной токсичности |
Изотретиноин | Доброкачественное повышение внутричерепного давления |
Алкалоиды спорыньи | Развитие эрготизма |
Антибиотики тетрациклиновой группы
Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:
- Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
- Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
- Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
- Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
- Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
- Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.
Список препаратов
Все антибиотики группы тетрациклинов:
Активное вещество | Наименование препарата | Форма выпуска |
Доксициклин | Бассадо | Капсулы |
Вибрамицин | ||
Видокцин | лиофилизат | |
Довицин | Капсулы | |
Доксал | ||
Доксибене | Таблетки, капсулы | |
Доксилан | Таблетки | |
Доксициклин | Капсулы | |
Доксициклин Никомед | Таблетки | |
Доксициклин Штада | ||
Доксициклин – АКОС | капсулы/таблетки/лиофилизат | |
Доксициклин-Ферейн | лиофилизат | |
Доксициклина гидрохлорид | капсулы/таблетки | |
Доксициклина моногидрат | ||
Кседоцин | Таблетки | |
Моноклин | ||
Юнидокс Солютаб | Диспергируемые таблетки | |
Метациклин | Рондомицин | Капсулы |
Миноциклин | Минолексин | |
Миноциклина гидрохлорид | Таблетки | |
Миноциклина гидрохлорида дигидрат | ||
Окситетрациклин | Иннолир | капли |
Окситетрациклина гидрохлорид | Раствор для инъекций | |
Тетрациклин | Тетрациклин | Мазь |
Тетрациклин – АКОС | ||
Тетрациклин-ЛекТ | Таблетки | |
Тетрациклина гидрохлорид | Таблетки /лиофилизат | |
Тигециклин | Тигацил | Лиофилизат |
Видео
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Внимание! Информация,
представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не
призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может
поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных
особенностей конкретного пациента.
Источник