Антибиотики пенициллиновой группы противопоказания

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
грамотрицательных (гонококков, менингококков);
анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
гонореи;
сифилиса;
инфекций кожного покрова;
остеомиелита;
бленнореи, возникающей у новорожденных;
лептоспироза;
менингита;
актиномикоза;
бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

Природные, что были открыты Флемингом.
Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
антистафилококковые;
антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
ингибиторзащищенные;
комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

ревматизма хронического вида;
сифилиса;
стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

клавулоновая кислоты;
сульбактам;
тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
ампициллин и сульбактам (Уназин);
тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

Аугментин;
Амоксикар;
Оспамокс;
Амоксициллин;
Амоксиклав;
Тикарциллин;
Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

Ампициллин;
Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

Флемоклав Солютаб;
Аугментин;
Амоксиклав;
Амоксициллин;
флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник

Антибиотики пенициллинового ряда – большая фармакологическая подгруппа бета-лактамных антибактериальных препаратов.

Пенициллиновые антибиотики получили свое название от вида плесени рода Penicillium. Чистое действующее вещество было выделено из Penicillium notatum (разновидность плесневого грибка) и названо пенициллином. Двумя годами позднее выделили группу пенициллинов из грибка Penicillium crustosum. Так, еще в прошлом веке началась история пенициллинов – первых и наиболее известных в настоящее время антибиотиков.

Антибиотики пенициллиновой группы противопоказания

Со временем медики совершили открытие: антибактериальные препараты теряют свою эффективность из-за приобретенной бактериями способности к мутации. Патогенные микроорганизмы стали видоизменяться, что привело к резистентности к пенициллиновым лекарствам. Кроме того, они обладали некоторыми недостатками: плохо усваивались из-за воздействия желудочного сока при пероральном приеме, обладали ограниченным спектром противомикробной активности и довольно быстро выводились из организма. Ученым пришлось срочно приступить к разработке усовершенствованных видов антибиотиков-пенициллинов, что принесло свои плоды: были созданы более современные и эффективные препараты.

Содержание:

Классификация и свойства пенициллинового ряда

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Побочные эффекты пенициллинов

Противопоказания к лечению антибиотиками

_____________________________________

Классификация и свойства пенициллинового ряда

В настоящее время группу пенициллинов условно подразделяют на четыре поколения. К первому поколению относятся:

пенициллины естественного происхождения (синтезированы плесневыми грибками);
полусинтетические пенициллины;
аминопенициллины с расширенным спектром активности.

Вторая и третья подгруппа включают карбоксипенициллины – тикарциллин и карбенициллин.

Четвертое поколение состоит из пенициллинов с обширными антибактериальными способностями – уреидопенициллинов (азлоциллин, пиперациллин) и амидинопенициллинов.

Естественные пенициллины (природного происхождения) представлены антибиотиками довольно узкого спектра действия. Довольно стойким и активным веществом в этом ряду можно назвать бензилпенициллин, который используется в виде разнообразных солей (новокаиновой, калиевой и натриевой). Также к природным пенициллинам относят бициллин. Оба препарата выпускаются в форме порошка для инъекций, так как при энтеральном введении обладают крайне низкой эффективностью. Этим антибиотикам свойственно воздействие на анаэробные микроорганизмы, кокки и грамположительные бактерии. Недостаток – короткая длительность действия: для поддержания в крови антибактериального эффекта каждые три-четыре часа приходится вводить новую дозу. По этой причине в настоящее время лекарства пенициллиновой группы природного происхождения не пользуются популярностью.

Полусинтетические вещества получают с помощью химической модификации. Для этого к основной молекуле всех пенициллинов (6-аминопенициллановой кислоте) присоединяют разные радикалы. Благодаря этому ученым удалось получить усовершенствованную форму препарата, которая:

обладала кислотоустойчивостью (возможность назначения антибиотика перорально);
была устойчива к негативному воздействию бета-лактамаз;
имела более широкий спектр антибактериальной активности.

В перечень полусинтетических пенициллинов входят антистафилококковые изоксазолилпенициллины – оксациллин и нафциллин.

Наибольшей популярностью в медицинской практике пользуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). Они отличаются от природных антибиотиков более низкой силой действия, однако не уступают им в широте спектра антибактериальной активности и длительности медикаментозного эффекта. Следовательно, этому ряду лекарственных веществ под силу побороть большее количество инфекций. Они обладают кислотоустойчивостью, могут назначаться внутрь вне зависимости от приема пищи. Препараты аминопенициллинов выпускаются в разнообразных лекарственных формах для всех возрастов: таблетках, капсулах, гранулах для приготовления суспензии и порошке для инъекций. В связи с тем, что данному пенициллиновому ряду также свойственна деградация бета-лактамазами, амоксициллин чаще всего выпускается в комбинации с клавулановой кислотой. Она успешно ингибирует бактериальные ферменты и улучшает действие препарата. Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой выпускаются под названиями «Амоксил-К», «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав Солютаб».

Антибиотики пенициллиновой группы противопоказания

Такое сочетание называют ингибиторозащищенным пенициллином. Помимо клавулановой кислоты, для повышения устойчивости антибиотиков к разрушительным бактериальным ферментам используются сульбактам и тазобактам. Отдельно от антибиотиков эти вещества никогда не применяются (только сульбактам имеет противомикробные свойства, однако он активен лишь по отношению к ограниченному количеству бактерий). Такая комбинация позволяет не просто обеспечить защиту пенициллинов от разрушения, но и за счет этого повысить чувствительность ранее устойчивых к нему бактерий. Помимо вышеперечисленной комбинации, в медицине применяются сочетания ампициллина с сульбактамом («Уназин», «Сулациллин», «Либакцил», «Сультасин», «Амписид»), пиперациллина с тазобактамом («Сантаз», «Тазоцин», «Тазробида», «Тациллин Дж»), а также тикарциллина с клавулановой кислотой («Тиментин»). Такие препараты широко используются для терапии инфекционных процессов различной локализации, а также в периоперационной профилактике.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины относятся к антисинегнойным препаратам. Их недостаток – разрушение в организме бета-лактамазами. Эти группы лекарств вводятся только внутримышечным или внутривенным путем, кратность применения – три-четыре раза в сутки. К некоторым из них микроорганизмы довольно быстро приобретают вторичную устойчивость. В связи с этим пенициллины, которые использовались против синегнойной палочки, практически потеряли свое значение. Сегодня они применяются для терапии внутрибольничных инфекций исключительно в комбинации с фторхинолоновой или аминогликозидной группой.

Амидинопенициллины (амдиноциллин, бакамдиноциллин) относятся к антибиотикам с крайне узким спектром воздействия. Главным образом они активны в отношении грамотрицательной кишечной флоры (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы и клебсиеллы). Несмотря на активность преимущественно против энтеробактерий, биодоступность препаратов при пероральном применении очень низка, так что их вводят инъекционным путем. Преимущество этой группы, по сравнению с прочими антибиотиками, которые влияют на грамотрицательные бактерии, – редкое появление дисбактериоза после их приема. К ним редко развивается вторичная устойчивость, однако на сегодняшний день пенициллины этого поколения распространения не получили (так как были синтезированы более активные антибактериальные средства других фармакологических групп).

Список лекарственных свойств пенициллиновых медикаментов включает:

бактерицидное действие на микрофлору путем нарушения синтеза бактериальной клеточной стенки;
хорошее распределение в организме (проникают во многие ткани и среды, создают в них высокие концентрации);
способность проходить сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком во время лактации;
выведение из организма с помощью почечной экскреции;
сохранение в крови терапевтических концентраций в течение четырех-шести часов;
хорошее проникновение сквозь гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры;
период полувыведения варьируется от получаса до полутора часов.

Показания к применению пенициллиновых лекарственных средств

Назначение противомикробных средств, в основе которых состоят пенициллины, должно проводиться доктором. Список показаний к применению препаратов, входящих в эту группу, довольно широк. Пенициллины назначаются для борьбы со стафилококками, стрептококками, менингококками, энтерококками, коринебактериями, нейссериями, спирохетами, листериями, клостридиями и кишечной палочкой.

Это обуславливает их эффективность при терапии следующих болезней и состояний:

очаговое и крупозное воспаление легких;
пиоторакс (эмпиема плевры);
сепсис и септицемия;
ангина;
отит;
рожа;
инфекционный эндокардит (только в комбинации с гентамицином или стрептомицином);
сибирская язва;
гонорея;
скарлатина;
актиномикоз;
анаэробные инфекции (столбняк, газовая гангрена);
клещевой боррелиоз;
лептоспироз;
цистит и пиелонефрит;
гнойные инфекции кожи;
сифилис;
менингит;
инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов и глаз.

Антибиотики пенициллиновой группы противопоказания

В том числе антибактериальные средства применяются при обширных ожоговых, огнестрельных и ножевых повреждениях, а также глубоких ранах. Перед применением антибиотика необходимо сдать биоматериал для бактериологического посева с антибиотикограммой. Это поможет подобрать подходящую группу и форму лекарственного препарата.

Побочные эффекты пенициллинов

Как и любым антибиотикам, этим противомикробным средствам свойственны нежелательные побочные явления:

Аллергическая реакция. Аллергия (в том числе перекрестная) может проявляться, даже если ранее человек лечился пенициллинами и хорошо их переносил. При этом развивается крапивница, зуд, высыпания, ангионевротический отек. В этом случае нужно прекратить лечение противомикробными средствами. При возникновении анафилактического шока показана срочная медицинская помощь.
Дисбактериоз. В связи с неселективным действием пенициллинов нарушается микрофлора желудочно-кишечного тракта, вызывая диарею или запор. Вследствие этого может быть нарушено водно-солевое равновесие организма.
Повышение артериального давления, аритмия.
Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в желудке и повышение кислотности).
Кандидоз. Молочница возникает у женщин, так как антибактериальные препараты могут нарушить баланс микрофлоры влагалища.
Боль при введении вещества в мышечную ткань (появляется при использовании калиевой соли бензилпенициллина), воспаление сосудистой стенки (встречается при введении в вену карбенициллина).
Нарушение агрегации тромбоцитов и снижение их общего числа. Встречается при использовании уреидопенициллинов и карбенициллинов.

Очень редкие побочные явления, которые возникают при передозировке пенициллинов или индивидуальной непереносимости препарата:

Головные боли и тремор конечностей.
Повышение уровня калия в крови. Возникает в связи с передозировкой бензилпенициллина калиевой соли и одновременно почечной дисфункцией у пациента.
Высыпания на коже неаллергического типа. Могут появиться после приема ампициллина. При отмене лекарства сыпь исчезает.
Судороги. Чаще возникают в детском возрасте или при нарушении функций почек. Как правило, бывают при передозировке бензилпенициллина или карбенициллина.
Псевдомембранозный энтероколит. Может развиться при терапии препаратами ампициллина или ингибиторозащищенными противомикробными средствами.
Дисфункция почек или печени, нейтропения. Риск развития такого состояния существует при лечении оксациллином.

При грамотном назначении препарата риск возникновения нежелательных побочных явлений сводится к минимуму.

Противопоказания к лечению антибиотиками

Все без исключения пенициллины нельзя применять при индивидуальной непереносимости их состава, а также при аллергической реакции на весь класс этих препаратов. Сердечная и почечная недостаточность требуют осторожности в назначении карбенициллина и натриевой соли бензилпенициллина. При подозрении на ангину, вызванную вирусом инфекционного мононуклеоза, лечение антибиотиками данной группы противопоказано. В первом триместре беременности не показано использование амоксициллина с клавулановой кислотой.

Преимущество этих антибактериальных средств – возможность применения при чувствительных к нему инфекциях у детей и беременных, кормящих. Связано это с низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных средств.

Правильное использование антибиотика, соблюдение дозировки и прохождение курса лечения обеспечат оптимальный лекарственный эффект в максимально короткий срок при минимальных побочных явлениях. Все противомикробные средства должны назначаться лечащим доктором после тщательного обследования, сбора анамнеза и исследований лабораторного либо инструментального характера.

Источник