Антигистаминные лекарственные средства противопоказания

Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.

Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.

Роль гистамина в аллергической реакции

Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.

В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:

крапивницу;
отеки слизистых оболочек;
спазмы бронхов;
снижение артериального давления;
расстройства пищеварения;
спутанность сознания;
замедление проведения нервных импульсов.

Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.

Что может спровоцировать повышение гистамина

Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.

Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные

Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).

Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).

Симптомы аллергической реакции

Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:

атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.

Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.

Как устранить проявления аллергии

Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:

прекратив контакт с аллергеном;
нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).

В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).

Виды антигистаминных препаратов

Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.

Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.

Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.

В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.

Примеры АГП разных поколений

АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс

*по мнению сторонников их существования

Особенности действия антигистаминных препаратов

Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:

учащение пульса;
тошноту и рвоту;
повышение глазного давления;
боли в желудке;
нарушение мочеиспускания;
сухость слизистых оболочек.

При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.

АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.

Антигистамины и желудок

Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:

Циметидин;
Ранитидин;
Фамотидин;
Роксатидин.

Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.

Другие фармакологические эффекты антигистаминов

АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:

анальгетиков;
местных анестетиков;
успокоительных;
снотворных;
седативных;
наркотических.

Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.

Ковалёва Надежда Владимировна

врач-терапевт

Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8

Расписание: пн-пт 17-20

&nbsp

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.

Делятся на 2 группы: 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами. К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил. Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД. Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препаратыприменяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны. Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах.ПЭ: сухость во рту, сонливость. Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторамН2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС, препятствующиеосвобождениюгистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов. Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами. МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам. МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо. Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.
Побочные действия:Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

Дата добавления: 2017-02-25; просмотров: 4755 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антигистаминные средства блокируют Н1-гистаминовые рецепторы (в том числе, в бронхах), тем самым уменьшают бронхоспазм, проницаемость капилляров и отечность бронхов, подавляют чрезмерную реакцию бронхов на гистамин. Они не решают проблемы бронхиальной астмы, но, в ряде случаев, особенно при наличии поливалентной аллергии, могут быть применены в комплексной терапии атонической бронхиальной астмы.

trusted-source [1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Показания к применению антигистаминных средств

Антигистаминные средства обычно применяются при сочетании бронхиальной астмы с другими аллергозами (крапивницей, вазомоторным ринитом и др.). При тяжелом течении бронхиальной астмы и во время приступа применение антигистаминных препаратов малоэффективно и нецелесообразно (они вызывают сгущение мокроты).

trusted-source [11], [12], [13], [14]

Способ применения и дозы

Применяются 2 генерации антигистаминных средств.

trusted-source [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Антигистаминные препараты I поколения

Антигистаминные препараты I поколения являются классическими антигистаминными средствами.

Димедрол – назначают по 0.03-0.05 г внутрь 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или в виде 1% раствора внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день. Часто вызывает сонливость.
Фенкарол – выпускается в таблетках по 0.025 г, принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день после еды в течение 10-20 дней. В отличие от димедрола препарат не только блокирует Н1-гисгаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (так как активирует диаминооксидазу – фермент, разрушающий гистамин). Не обладает выраженным седативным эффектом, не вызывает сонливости.
Пипольфен (дипразин) – выпускается в таблетках по 0.025 г, назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды или внутримышечно по 1-2 мл 2.5% раствора. Препарат оказывает довольно выраженное седативное действие.
Диазолин – выпускается в таблетках по 0.05 и 0.1 г, назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день, как правило, не вызывает седативного и снотворного эффектов.
Димебон – выпускается в таблетках по 0.01 г, применяется внутрь по 1 таблетке 3 раза в день (независимо от приема пищи). Может оказывать седативное действие. Наряду с противогистаминным действием вызывает частичный антисеротониновый эффект.
Супрастин – выпускается в таблетках по 0.025 г и в ампулах по 1 мл 2% раствора. Назначается внутрь по 0.025 г 3 раза в день во время еды, можно вводить внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Препарат обладает антигистаминной и периферической антихолинергической активностью.
Тавегил – выпускается в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% раствора. Близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 ч после однократного приема). Назначается по 1 мг утром и вечером, суточную дозу можно повысить до 3-4 таблеток. Вызывает умеренный седативный эффект.

Недостатки антигистаминных препаратов I поколения:

оказывают седативное и снотворное действие вследствие хорошего проникновения через гематоэнцефалический барьер и блокады центральных рецепторов гистамина;
нарушают концентрацию внимания и вызывают атаксию (противопоказаны больным, работающим водителями, операторами, диспетчерами и т.д.);
проявляют холинолитическое действие, что выражается в сухости во рту, тахикардии, задержке мочи, запорах, нарушении аккомодации;
повышают вязкость мокроты у больных бронхиальной астмой, что усугубляет бронхиальную обструкцию;
оказывают гипотензивный эффект;
вызывают развитие привыкания при длительном применении, в связи с чем целесообразно менять препараты каждые две недели.

trusted-source [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Антигистаминные средства II поколения

Антигистаминные средства II поколения обладают следующими достоинствами по сравнению с препаратами I поколения:

не оказывают седативного и снотворного эффектов, так как они липофобны и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер;
избирательно блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, не обладают холинолитической и адренолитической активностью;
быстро проявляют терапевтический эффект (через 30-60 мин) в связи с хорошим всасыванием из желудочно-кишечного тракта;
образуют прочные связи с Н1-гистаминовыми рецепторами и медленно выводятся из организма, поэтому обладают продолжительным действием и могут применяться 1-2 раза в сутки (за исключением акривастина);
не вызывают привыкания даже при длительном применении;
уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток ибазофилов наряду с блокадой Н1- гистаминовых рецепторов и в определенной мере могут проявить противовоспалительный эффект.

Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) – применяется по 0.06 г 2 раза или 0.12 г 1 раз в сутки.
Астемизол (гисманал) – назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
Терфенадин и астемизол могут вызывать нарушения сердечного ритма, поэтому не применяются при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Лоратидин (кларитин) – назначается по 0.01 г (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Акривастин (семпрекс) – применяется в капсулах, по 1 капсуле 2-3 раза в день.
Цетиризин (зиртек) – применяется по 10 мг 1 раз в сутки (во время ужина).

trusted-source [27], [28], [29], [30], [31]

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Антигистаминные препараты” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник