Антигистаминные средства побочные действия
В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.
Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.
Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.
Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.
Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.
Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.
Антигистаминные средства можно классифицировать как:
- седативные − антигистаминные средства первого поколения;
- неседативные − антигистаминные средства второго поколения.
Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.
Седативные антигистаминные
Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.
Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.
В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.
Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.
В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:
- бодрствование,
- обучение и память,
- аппетит,
- температуру тела,
- сердцебиение и артериальное давление,
- участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.
Центральные побочные эффекты
Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:
- успокоение;
- сонливость
- утомляемость;
- отсутствие концентрации;
- трудности в обучении и запоминании;
- плохую успеваемость,
- когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.
Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.
Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты
Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:
- задержка мочи,
- запор,
- синусовая тахикардия,
- угнетение моторики кишечника,
- ухудшение узкоугольной глаукомы.
Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.
Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.
Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.
Побочные эффекты со стороны сердца
Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.
Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.
Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии
Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.
Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.
Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.
Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.
Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.
Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов
Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:
- задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
- глаукома,
- сердечные заболевания.
Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:
- беременность;
- запоры;
- сухость во рту;
- гипертиреоз;
- астму;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- почечные патологии;
- заболевания печени;
- доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.
Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.
В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.
При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.
Неседативные антигистаминные препараты
Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:
- лоратадин,
- фексофенадин,
- мизоластин,
- эбастин,
- азеластин,
- цетиризин,
- дезлоратадин,
- левоцетиризин.
Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.
Успокаивающий эффект
Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.
Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.
Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.
Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.
Поражение печени
Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.
Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.
К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.
Вывод
Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.
Источник
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
- крапивницу;
- отеки слизистых оболочек;
- спазмы бронхов;
- снижение артериального давления;
- расстройства пищеварения;
- спутанность сознания;
- замедление проведения нервных импульсов.
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
- атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
- реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
- цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
- иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
- прекратив контакт с аллергеном;
- нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
- симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
- учащение пульса;
- тошноту и рвоту;
- повышение глазного давления;
- боли в желудке;
- нарушение мочеиспускания;
- сухость слизистых оболочек.
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
- Циметидин;
- Ранитидин;
- Фамотидин;
- Роксатидин.
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
- анальгетиков;
- местных анестетиков;
- успокоительных;
- снотворных;
- седативных;
- наркотических.
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
 
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Источник
Прием соответствующих лекарств облегчает симптомы, связанные с аллергией, и предотвращает опасные последствия и осложнения — хронический ринит или астму. Существует множество лекарств, влияющих на симптомы, связанные с аллергией — таблетки, глазные капли, спреи и мази. Как действуют лекарства от аллергии? Есть ли у них нежелательные побочные эффекты?
Какие лекарства назначают при аллергии?
Наиболее часто назначаемыми противоаллергическими средствами при различных типах аллергии являются антигистаминные препараты (так называемые антагонисты H1), которые предупреждают опасную биологическую реакцию организма на аллерген, например, бронхоспазм.
Людям с диагнозом бронхиальная астма иногда также назначают кромоны — лекарства с отсрочкой действия, вводимые за несколько месяцев до сезона пыльцы.
В самых тяжелых случаях врач может принять решение о применении глюкокортикостероидов, но из-за побочных эффектов их следует использовать только в течение короткого времени.
При разных симптомах аллергии подбирают разные лекарства:
- Если пациент страдает аллергическим ринитом, ему подходят капли в нос как традиционные, так и спреи.
- Глазные капли для аллергиков полезны при аллергическом конъюнктивите.
- Антигистаминные препараты могут помочь при покрасневших и слезящихся глазах и при насморке.
Глазные капли для аллергиков
Сочетание двух или даже трех антигистаминных препаратов не улучшает эффективность лечения, а только увеличивает риск возникновения побочных эффектов.
Гистамин — что это?
Гистамин — это вещество, которое естественным образом встречается в нашем организме. Когда его выделяется слишком много, возникают проблемы.
- Например, может увеличиться проницаемость венозных сосудов, что приведет к отеку и изменениям кожи.
- Также могут быть спазмы гладкой мускулатуры бронхов (астма), матки (опасно, т. к. возникает риск выкидыша у беременных) и желудочно-кишечного тракта.
- Дыхательные пути могут производить больше слизи.
- Большое количество гистамина раздражает нервные окончания кожи, вызывая зуд и боль.
Именно из-за аллергических реакций организма на чрезмерное количество гистамина при лечении аллергии применяются антигистаминные препараты. Это наиболее часто применяемые препараты против различных видов аллергии.
Требования к антигистаминным препаратам
Идеальный антигистаминный препарат должен иметь быстрое начало терапевтического действия и 24-часовую продолжительность действия. Лекарство должно как можно быстрее достичь максимальной концентрации в крови.
Препарат не должен вызывать неблагоприятных побочных эффектов и не должен накапливаться в тканях. При соблюдении вышеуказанных условий лекарство должно эффективно блокировать неприятные симптомы аллергии.
Антигистаминные препараты — как они действуют?
Антигистаминные препараты нейтрализуют избыток гистамина, выделяемого организмом, устраняют симптомы аллергии, когда они уже возникли. Антигистаминные препараты могут быть в форме таблеток, капсул, капель, сиропа или мазей.
Антигистаминные препараты снимают следующие симптомы аллергических реакций:
- Зуд;
- Отек;
- Сыпь;
- Симптомы круглогодичного или сезонного аллергического мукозита, то есть симптомы аллергической реакции на пыльцу, клещей, споры плесени, пыль или шерсть животных. Наиболее частые симптомы: чихание, насморк, зуд, слезотечение и красные глаза.
Зуд кожи
В случае перорального применения жидкие лекарственные средства (капли или сиропы) начинают действовать немного быстрее, чем таблетки.
1,2,3 поколение антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты можно разделить на III поколения. Чем выше генерация препарата, тем меньше побочных эффектов в виде сонливости и нарушения концентрации внимания он дает.
Кто много лет борется с аллергией, помнит времена, когда в аптеках было два-три антигистаминных препарата, применение которых было связано с побочными эффектами. К счастью, этот вид лекарственных средств, называемых препаратами 1-го поколения, можно заменить более современными препаратами – 2-го поколения. Их используют при лечении и профилактике аллергического конъюнктивита и аллергического ринита. При местном применении они очень быстро приносят облегчение. Действие таких лекарств длится до 12 часов.
Антигистаминные препараты первого поколения — виды, действие и побочные эффекты
Классические антигистаминные препараты, так называемые средства первого поколения, используют все реже. Хотя они обладают сильными противоаллергическими свойствами, они вызывают множество побочных эффектов.
Наиболее частые:
- сонливость;
- пониженная психофизическая активность;
- сухость во рту;
- запор.
Сонливость
Сухость во рту
Первое поколение (т.е. старейшее) антигистаминов включает:
- хлорифрамин;
- гидроксизин;
- клемастин;
- феназолин.
Клемастин
Антигистаминные препараты второго поколения — виды и действие
Особого внимания заслуживают препараты нового поколения, минимизирующие побочные эффекты — сонливость, замедление мышления и движения.
Антигистаминные препараты второго поколения очень эффективны в подавлении аллергических реакций. Однако эффекты этих препаратов могут различаться в зависимости от индивидуальных особенностей, поэтому препараты второго поколения следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Антигистаминные препараты второго поколения (современные, как правило, лучше переносятся организмом) включают:
- цетеризин;
- мизоластин;
- азеластин;
- лоратадин;
- левоцетиризин используется для лечения аллергии, особенно у детей.
Лоратадин
При применении цетиризина не рекомендуется управлять автомобилем (то же самое касается высоких доз лоратадина).
Антигистаминные препараты третьего поколения — виды и действие
Более новые антигистаминные препараты второго поколения — левоцетиризин, дезлоратадин и фексофенадин — классифицируются некоторыми учеными как отдельное — третье поколение препаратов. Антигистаминные препараты третьего поколения также могут быть эффективны при борьбе с эпилепсией, нарколепсией и ожирением, а также при лечении бессонницы, мигрени и тревоги. Они не влияют на центральную нервную систему и не оказывают токсического действия на сердечную мышцу. Их можно назначать детям начиная с 12 лет.
Левоцетиризин
Какие антигистаминные препараты запретили в Европе
Из употребления вышли антигистаминные препараты второго поколения: акривастин, астемизол, церебастин, левокабастин и мизоластин.
Антигистаминные препараты при беременности
Научные исследования безопасности препаратов у беременных не проводятся. Информация о влиянии лекарственных средств, применяемых беременной женщиной, на эмбрион и плод поступает по результатам наблюдений за состоянием здоровья детей, рожденных женщинами, которые, не подозревая о беременности, принимали индивидуальные фармакологические препараты.
Цетиризин и лоратидин, а также антигистаминные препараты первого поколения, такие как дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин и диментинден, имеют наименьший риск тератогенных эффектов (формирование врожденных дефектов). В их отношении не было обнаружено отрицательного влияния на течение беременности, частоту выкидышей, массу тела малыша при рождении и риск пороков.
Но это не значит, что беременная женщина может самостоятельно покупать таблетки от аллергии. Подбирать подходящие препараты для конкретного пациента должен только аллерголог.
Поделиться ссылкой:
Источник