Антистен противопоказания и побочные действия
Антистен – это антигипоксантный лекарственный препарат, который предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток пролонгированного действия.
Фармакологическое действие Антистена
В соответствии с инструкцией к Антистену, активным действующим компонентом препарата является триметазидина дигидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза. В состав пленочной оболочки входят титана диоксид, макрогол, поливиниловый спирт и красители.
При применении Антистен оказывает антигипоксическое действие, которое обусловлено влиянием на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, в результате чего улучшается их метаболизм, а также нормализуются функции.
Цитопротекторный эффект таблеток заключается в повышении энергетического потенциала, активации окислительного декарбоксилирования, усилении гликолиза и блокировке окисления жирных кислот.
Антистен поддерживает сократимость миокарда, ингибирует снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатинина. На фоне ацидоза препарат нормализует работу ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов кальция, тормозит их накопление в кардиомиоцитах.
При применении Антистен снижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, которые возникают в условиях реперфузии и ишемии миокарда. Лекарство тормозит повреждающее воздействие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, препятствует активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, снижает выход креатинфосфокиназы из клеток и уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
Согласно отзывам, Антистен сокращает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов. Уже через 14 дней после начала терапии препаратом повышается толерантность организма к физическим нагрузкам, уменьшаются резкие колебания артериального давления. Средство устраняет головокружения и шумы в ушах ишемического происхождения. При сосудистых расстройствах глаз Антистен восстанавливает функции сетчатки глаз.
После перорального применения Антистен полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Обладает высокой биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3-5 часов. Плохо связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 14 часов, у пациентов в возрасте старше 65 лет – 24 часа.
Показания к применению Антистена
Показаниями к Антистену по инструкции являются:
- Хориоретинальные сосудистые нарушения;
- Кохлеовестибулярные расстройства ишемической природы, к которым относятся нарушения слуха, шумы в ушах и головокружения;
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии).
Способы применения и дозировки Антистена
Антистен предназначен для перорального применения одновременно с приемом пищи.
Препарат назначают в разовой дозировке по 1 таблетке кратностью 2 раза в день (утром и вечером).
Продолжительность курса лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и тяжести заболевания.
Побочные действия Антистена
В отзывах об Антистене отмечено, что лекарство может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: приливы коже лица, ортостатическая гипотензия;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружения, редко – акинезия, ригидность и тремор, которые исчезают после отмены препарата;
- Дерматологические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь;
- Прочие: астения.
Противопоказания к применению Антистена
Согласно инструкции к Антистену, противопоказаниями являются:
- Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- Выраженные нарушения функций печени;
- Почечная недостаточность (при КК меньше 15 мл/мин);
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Период беременности и грудного вскармливания.
Передозировка
В отзывах об Антистене данных о передозировке препаратом нет.
Аналоги Антистена
По химическому составу аналогами Антистена являются Ангиозил ретард, Веро-Триметазидин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет.
По механизму действия аналогами Антистена считаются Биосинт, Вазомаг, Дибикор, Езафосфина, Идринол, Камфора, Кардионат, Коронатера, Кудесан, Мексикор, Милдронат, Мельдоний, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин.
Дополнительная информация
Антистен не предназначен для устранения приступов стенокардии.
Не используют медикамент для начального курса лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.
При развитии приступа стенокардии необходимо пересмотреть схему лечения.
При пропуске одного или нескольких приемов Антистена нельзя принимать повышенную дозировку в следующий прием.
В инструкции к Антистену указано, что хранить таблетки следует в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 2 года.
Источник
Инструкция
Активное вещество
ТРИМЕТАЗИДИН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
[PRING] гипромеллоза – 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.55 мг, магния стеарат – 1.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт – 4 мг, макрогол 3350 – 2.438 мг, краситель железа оксид красный – 0.04 мг, краситель железа оксид желтый – 0.022 мг, тальк – 1.48 мг, титана диоксид – 2.02 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность – 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% – в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 65 лет – около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Показания
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
- хореоретинальные сосудистые нарушения.
Режим дозирования
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Побочное действие
Частота: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100 и менее 1/10; нечасто – более 1/1000 и менее 1/100; редко – более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко – менее 1/100000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; очень редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто – астения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии
Действующее вещество
– триметазидина дигидрохлорид (trimetazidine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.55 мг, магния стеарат – 1.55 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт – 4 мг, макрогол 3350 – 2.438 мг, краситель железа оксид красный – 0.04 мг, краситель железа оксид желтый – 0.022 мг, тальк – 1.48 мг, титана диоксид – 2.02 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность – 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% – в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 65 лет – около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Показания
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
- хореоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дозировка
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Побочные действия
Частота: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100 и менее 1/10; нечасто – более 1/1000 и менее 1/100; редко – более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко – менее 1/100000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; очень редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто – астения.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.
Применение в пожилом возрасте
T1/2 у пациентов старше 65 лет – около 12 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Описание препарата АНТИСТЕН МВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник