Антитиреоидные препараты побочные действия
Таблетки от щитовидки стимулируют или угнетают синтез тиреоидных гормонов. Препараты восстанавливают гормональный баланс, купируют симптомы гипо- и гиперактивности железы. Выбор таблеток определяется причиной эндокринных нарушений, выраженностью проявлений болезни. Для поддержания функций щитовидной железы назначаются йодсодержащие или антитиреоидные препараты.
При каких заболеваниях щитовидной железы необходима лекарственная терапия
Медикаментозное лечение щитовидной железы предусматривает прием лекарств, восстанавливающих ее секреторную активность и нормальные размеры.
Консервативная терапия рекомендована при избыточном или недостаточном синтезе йодсодержащих гормонов.
Показания к лечению:
Длительность лечения определяется причинами дисфункции щитовидной железы. Многие пациенты в течение всей жизни принимают препараты для предупреждения рецидивов.
Какие таблетки нужны при заболеваниях щитовидной железы
Все лекарства для щитовидной железы разделяют на две категории:
- Негормональные – не содержат синтетических заменителей тиреоидных гормонов. К этой категории относятся йодсодержащие биодобавки, витаминно-минеральные комплексы, препараты радиоактивного йода.
- Гормональные – содержат заменители тироксина и трийодтиронина. Используются для повышения уровня тиреоидных гормонов в организме.
Гормональная и негормональная терапия патологий щитовидки должна составляться эндокринологом. Передозировка таблетками чревата еще большими нарушениями в работе эндокринной системы.
Антитиреоидные лекарства (при гипертиреозе)
Тиреостатики, или антитиреоидные препараты, – лекарства, которые препятствуют биосинтезу гормонов железы и накоплению в ней йода. В список наиболее эффективных средств входят таблетки на основе пропилтиоурацила, тиамазола, карбимазола.
Мерказолил
Таблетки с тиамазолом – лучшее лекарство при щитовидной железе, вырабатывающей слишком много тиреоидных гормонов. Мерказолил нарушает йодирование и синтез тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Назначается при повышенной активности железы:
- болезни Грейвса;
- токсической аденоме;
- тиреотоксикозе;
- подготовке к терапии радиоактивным йодом.
Дозировка определяется степенью дисфункции щитовидных долей (суточная доза):
- легкая – 15 мг;
- тяжелая – 30 мг.
Лечение продолжают до полной стабилизации гормонального фона. Предельная дневная доза Мерказолила составляет 40 мг.
Эспа Карб
Препарат на основе карбимазола тормозит встраивание йода в альфа-аминокислоту, из которой синтезируются гормоны щитовидной железы. Таблетки не уменьшают концентрацию циркулирующих в крови Т3 и Т4, но препятствуют их производству. Назначаются при щитовидке, избыточно вырабатывающей Т3 и Т4.
Показания к приему Эспа Карба:
Таблетки назначаются исключительно при избыточной секреторной активности щитовидной железы.
Терапевтическая суточная доза составляет 20-60 мг, а поддерживающая – 5-15 мг.
Тирозол
Лекарство с тиамазолом используется для симптоматического лечения гипертиреоза любого происхождения. Подавляет иммунопатологические реакции у пациентов с болезнью Грейвса. Рекомендуется пить таблетки при:
- консервативной терапии гиперфункции железы;
- подготовке к оперативному лечению гипертиреоза;
- профилактике автономной аденомы в щитовидных долях;
- промежуточной терапии радиоактивным йодом.
Оптимальная суточная доза для взрослых – 10-40 мг в день.
Заместительные гормональные средства (при гипотиреозе)
Гормональные препараты для лечения щитовидной железы у женщин и мужчин восполняют недостаток Т3 и Т4 в организме. Они содержат синтетические заменители тиреоидных гормонов. Прием таблеток обеспечивает восстановление гормонального баланса при гипотиреозе.
L-тироксин
Таблетки содержат 50-100 мкг синтетического заменителя Т4 – левотироксина. Используются в рамках заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при:
- эутиреоидных состояниях;
- раковых опухолях в щитовидных долях;
- доброкачественном зобе;
- после удаления тиреоидных узлов в железе.
Особенности приема синтетического гормонального препарата (суточная доза):
- ЗГТ при гипотиреозе – 25-50 мкг;
- доброкачественный зоб – 100-200 мкг;
- предупреждение обострений зоба – 100 мкг.
L-тироксин противопоказан при неконтролируемой гипертензии, ишемической болезни сердца.
Эутирокс
Как и многие другие гормональные препараты, Эутирокс содержит левотироксин. Показан при:
- эутиреоидном зобе;
- ЗГТ гипофункции железы;
- аденокарциноме в щитовидных долях;
- профилактике обострений зоба.
Таблетки выпускаются в разной дозировке – 25, 50, 75, 100 мкг левотироксина. В зависимости от болезни, пациентам назначают только по 1 таблетке препарата в сутки.
Тиреокомб
Комбинированное средство содержит оба заменителя Т3 и Т4 – левотироксин и лиотиронин. Дополнительно включает йодид калия, который усиливает биосинтез гормонов железы. Стимулирует снижение веса у мужчин и женщин при гипотиреозе, предупреждает рецидивы зоба после частичной тиреоидэктомии. Принимают за полчаса до еды по ½-2 таблетки в сутки.
Трийодтиронин
Трийодтиронина гидрохлорид – синтетический заменитель Т3 с лиотиронином. Устраняет симптомы недостаточности щитовидной железы, восстанавливает метаболизм и другие биохимические реакции. Показан при гипотиреозах любого происхождения.
Особенности приема:
- начальная терапевтическая доза – ½ таблетки в сутки;
- каждые 14 суток дозу увеличивают на ½-1 таблетку;
- поддерживающая доза – 1.5 таблетки.
Трийодтиронин принимают за 20-30 минут до еды.
Йодтирокс
Комбинированные таблетки содержат синтетический заменитель тироксина и калия йодид. Ликвидируют симптомы гипофункции железы, ускоряют энергетические процессы, восстанавливают активность внутренних органов:
- печени;
- головного мозга;
- почек;
- половых желез;
- сердца и т.д.
Йодтирокс принимают при йододефицитном зобе, гипотиреозе. Начальная доза препарата ½, а поддерживающая – 1 таблетка в сутки.
Нельзя принимать гормональные таблетки при гиперфункции щитовидной железы, нелеченой надпочечниковой недостаточности.
Йодсодержащие препараты
Лечение щитовидной железы у женщин и мужчин при гипотиреозе предусматривает прием препаратов с йодом. Они стимулируют биосинтез Т3 и Т4, за счет чего восстанавливается гормональный баланс.
Йодомарин
Таблетки содержат 100-200 мкг неорганического йода – калия йодида. Обеспечивают бесперебойный синтез тиреоидных гормонов. Йодомарин принимают:
- при беременности и в период лактации;
- эутиреоидном зобе у детей;
- эндемическом зобе у взрослых
- йодной недостаточности;
- гипофункции щитовидных долей на фоне йододефицита.
Детям до 12 лет назначают по 50-100 мкг, а взрослым – по 100-200 мкг калия йодида.
Йодбаланс
Аналог Йодомарина содержит такое же количество неорганического йода. Таблетки включают в терапию гипофункции железы, вызванной йододефицитом. Йодбаланс показан при беременности для профилактики йодной недостаточности у матери и ребенка. Перед началом лечения учитывают противопоказания – повышенную чувствительность к йоду и тиреоидную аденому.
Калия йодид
Лекарство активирует метаболизм, нормализует секреторную функцию щитовидных долей, уменьшает вязкость крови. Используется при:
- эндемическом зобе;
- подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- гиперфункции щитовидной железы;
- профилактике патологий железы после лечения радиоактивным йодом.
При эндемическом зобе принимают 0.04 г 1 раз в 7 дней, а при диффузном – 0.04 г трижды в сутки.
Йод-актив
Препарат с йодказеином применяется для лечения и предупреждения йодной недостаточности. В отличие от других лекарств, содержащийся в нем йод не проникает в щитовидку при избытке микроэлемента в организме. Если йододефицита нет, печень перестает вырабатывать ферменты, которые расщепляют йодказеин и высвобождают элементарный йод. Дети от 14 лет и взрослые принимают по 1 или 2 таблетке Йод-Актива в сутки.
Нельзя принимать таблетки Йод-актив при гиполактазии – непереносимости лактозы.
Фитосредства и симптоматические медикаменты
Фитопрепараты содержат растительные компоненты и используются для нормализации работы щитовидки. Чтобы купировать проявления эндокринных заболеваний, принимают лекарства симптоматического действия.
Эндонорм
Биодобавка обладает тиреопротекторными свойствами, то есть защищает клетки щитовидной железы от разрушения, негативного влияния внешних факторов. Эндонорм содержит несколько действующих веществ:
Принимают по 1-2 капсулы трижды в сутки за 15 минут до еды.
Эндокринол
Как и другие БАДы для щитовидной железы, Эндокринол обладает комплексным действием:
- предупреждает структурные изменения в щитовидных долях;
- защищает клетки железы от разрушения;
- восстанавливает секреторную активность органа.
Капсулы содержат токоферол и экстракт белой лапчатки, которая сохраняет баланс тиреоидных гормонов в организме. Оптимальная суточная доза фитосредства – 2 капсулы в сутки.
Кораксан
Препарат с ивабрадином оказывает противоишемическое действие и используется для восстановления функций сердечно-сосудистой системы при гипертиреозе. Уменьшает частоту сокращений миокарда, предупреждая истощение мышечных волокон. Кораксан включается в симптоматическую терапию кардиопатологий, вызванных гиперактивностью щитовидной железы. Таблетки принимают дважды в день – утром и вечером.
Анаприлин
Лекарство антиаритмического действия снижает кровяное давление. Терапевтический эффект достигается через 1.5-2 недели лечения. Анаприлин назначают при кардиологических осложнениях гиперфункции щитовидных долей:
- тахикардии;
- гипертонии;
- эссенциальном треморе;
- сердечно-сосудистых патологиях на фоне токсического зоба.
Нельзя принимать лекарство при сахарном диабете, вынашивании плода и метаболическом ацидозе.
Другие средства
В зависимости от сопутствующих проявлений дисфункции щитовидки, в схему терапии включаются:
- Атенолол – купирует приступы стенокардии, тахикардии;
- Ново-Пассит – уменьшает тревожность и неврастению при гипертиреозе;
- Дигидротахистерол – устраняет мышечные судороги, связанные со снижением уровня кальция в мышцах.
Продолжительность приема симптоматических средств определяется периодом наступления ремиссии.
Профилактические средства для щитовидки
Для предупреждения обострений гипо- и гиперфункции щитовидной железы назначаются гормональные и негормональные средства. Многие из них вызываются йододефицитом, поэтому пациентам назначают:
- Антиструмин;
- Томогексол;
- Натумин Йод;
- Йодофол.
Для восстановления структуры щитовидной железы, секреции Т3 и Т4 используют Альбу – препарат с экстрактом белой лапчатки и ламинарии. Он улучшает работу органа, ускоряет его восстановление после частичной тиреоидэктомии. Но прежде чем приступать к терапии, надо обязательно проконсультироваться с эндокринологом.
Источник
АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА (греческий anti- против + thyreoeides щитовидный) — соединения различной химической природы, снижающие функцию щитовидной железы. По химическому строению антитиреоидные средства классифицируют следующим образом:
1) препараты йода (неорганические и органические);
2) препараты тиомочевины, содержащие группу и препараты меркаптоимидазола;
3) препараты анилина, замещенного в параположении сульфаниламидами или в метаположении фенолом (содержат радикал );
4) тиоцианаты;
5) перхлорат калия.
Механизм действия антитиреоидных средств различен и зависит от их химической структуры.
Препараты йода
Препараты йода оказывают непосредственное влияние на тиреоидный эпителий, специфической особенностью которого является захват и концентрация йода для биосинтеза тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Уже через 10—15 секунд после введения в организм йод избирательно накапливается в апикальной части тиреоидного эпителия и в коллоиде. Накопление йода выше нормы вызывает снижение синтеза тиреоидных гормонов. Нарушается способность щитовидной железы захватывать йод крови, количество органического (связанного с белком) йода в щитовидной железе понижается, затрудняется переход тиреоидных гормонов из железы в кровь.
Одновременно препараты йода подавляют секрецию тиреотропного гормона, что в свою очередь приводит к уменьшению синтеза гормонов щитовидной железы. Вводимые с лечебной целью препараты йода вызывают уменьшение размеров щитовидной железы, подавление ее функции и соответствующие изменения в клинической картине болезни.
Препараты неорганического йода применяются в виде «микройода», назначаемого в пилюлях (0,0005 г чистого йода и 0,005 г йодида калия), или раствора Люголя (1 часть йода, 2 части йодида калия и 17 частей воды). Микройод назначается курсами по 20 дней с 10-дневными перерывами из расчета 2 пилюли в день или по 10 капель раствора Люголя 2 раза вдень. Число курсов лечения зависит от клинического эффекта и обычно не превышает 3—4.
Органические препараты йода — дийодтирозин (см. Йодтирозины) и его изомер бетазин (см.) — применяются при диффузном токсическом зобе и гипертиреоидных формах эндемического и спорадического зоба по 0,05 г в таблетках 2—3 раза в день, курсами по 20 дней с 10—20-дневными перерывами. Их назначают для предоперационной подготовки больных диффузным токсическим зобом и предупреждения тиреотоксических кризов в послеоперационном периоде.
Побочное действие: при повышенной чувствительности к йоду и при длительном применении препаратов йода возможны явления йодизма (насморк, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, тошнота, рвота, понос, бронхит, конъюнктивит). У больных эндемическим зобом при передозировке препаратов йода иногда наблюдается гипертиреоз («йод-базедов»), а у больных диффузным токсическим зобом — усиление явлений тиреотоксикоза.
Противопоказаниям и к применению препаратов йода являются: идиосинкразия к йоду, «йод-базедов».
Препараты тиомочевины и ее производных
Предложены в 1943 году Аствудом (E. Astwood). Наиболее широкое применение в клинике получили 6-метилтиоурацил, пропилтиоурацил, а также 1-метил-2-меркаптоимидазол, 2-карбоэтоксимеркапто-1-метилимидазол. Тиреостатический эффект этих препаратов объясняется подавлением активности ферментов (цитохромоксидазы, пероксидазы), участвующих в окислении йодидов в атомарный йод и процессах превращения йодтирозинов в йодтиронины. При этом щитовидная железа захватывает йод, но не использует его в биосинтезе тиреоидных гормонов. Йод быстро выводится из железы. В ней обнаруживается больше предшественников, чем самих гормонов (увеличивается содержание монойодтирозина в сравнении с содержанием дийодтирозина и трийодтиронина в сравнении с тироксином). В большинстве случаев при применении этих препаратов в щитовидной железе отмечается снижение обмена йода. Спустя 2 дня с начала применения антитиреоидных средств группы тиомочевины у экспериментальных животных в щитовидной железе отмечаются гистологические изменения: коллоид исчезает, клетки эпителия увеличиваются, усиливается васкуляризация железы. Через 2 недели наблюдается увеличение железы. Истощение гормональных запасов железы, снижение содержания гормонального йода в сыворотке крови, а затем и в тканях приводит к увеличению секреции тиреотропного гормона (принцип обратной связи). В аденогипофизе при этом появляются «клетки тиреоидэктомии», содержащие гликопротеиды и дегранулирующиеся под влиянием препаратов тиомочевины. Одновременное применение вместе с препаратами тиомочевины гормонов щитовидной железы (тироксина и трийодтиронина) предупреждает появление этих клеток и увеличение щитовидной железы. Четкое дозирование антитиреоидных средств в клинике предупреждает эти изменения.
Антитиреоидные средства типа тиомочевины проходят через плаценту, а также в молоко матери. Они легко всасываются в кишечнике и быстро поступают в ткани. В течение суток 40% полученной дозы антитиреоидных средств этой группы выводятся с мочой. После отмены препаратов функция щитовидной железы быстро восстанавливается.
Активность различных антитиреоидных средств по тиреостатическому действию различна (табл.).
Препараты тиомочевины и меркаптоимидазола показаны для лечения больных диффузным токсическим зобом, для предоперационной подготовки таких больных, а также с целью уточнения диагноза диффузного токсического зоба (терапия ex juvantibus).
В клинике применяются мерказолил (см.), метотирин и метилтиоурацил (см.), за рубежом— пропилтиоурацил.
Лечение диффузного токсического зоба проводят препаратами тиомочевины и препаратами меркаптоимидазола, применяя ударные дозы. Для мерказолила ударная (начальная) доза находится в пределах 50—80 мг. Доза препаратов снижается постепенно, соответственно клиническому эффекту. Критериями снижения дозы препаратов тиомочевины являются частота пульса и вес больного. При отсутствии достаточного эффекта на короткий период доза препарата вновь должна быть увеличена. После достижения состояния ремиссии переходят на поддерживающие дозы. Если состояние ремиссии сохраняется при этих дозах в течение 4 месяцев, препараты отменяются. Стойкая ремиссия оканчивается значительным уменьшением размеров щитовидной железы [В. Р. Клячко, Д. Соломон (D. Solomon) с соавт.]. Уменьшение щитовидной железы до нормальных размеров является основным показателем для прекращения лечения поддерживающими дозами на фоне ремиссии. Средняя продолжительность лечения диффузного токсического зоба препаратами тиомочевины и меркаптоимидазола составляет 12—18 месяцев. [Обердиссе, Клейн (K. Oberdisse, E. Klein)]. Длительный благоприятный эффект терапии сохраняется у 60—80% больных.
Осложнения и побочные действия. При лечении антитиреоидными средствами этой группы могут появляться токсико-аллергические реакции, зобогенный эффект и медикаментозный гипотиреоз. Токсико-аллергические реакции проявляются лейкопенией и гранулоцитопенией и иногда приводят к агранулоцитозу. Необходим постоянный контроль за состоянием белой крови при лечении этими препаратами. Кроме изменений со стороны белой крови, могут отмечаться лихорадка, кожные реакции, иногда тошнота.
Зобогенный эффект связан с повышением тиреотропной активности гипофиза. Медикаментозный гипотиреоз носит, как правило, транзиторный характер и является следствием передозировки.
В случае токсико-аллергических реакций (изменение белой крови) рекомендуется назначение антигистаминных препаратов (димедрол, пипольфен), средств, стимулирующих кроветворение (пентоксил, лейкоген, метацил, нуклеиновокислый натрий и др.), глюкокортикоидных гормонов.
При повторном снижении числа лейкоцитов, в том числе гранулоцитов, необходимо отменить препараты. Для устранения зобогенного эффекта иногда достаточно заменить один препарат другим или назначить тиреоидные гормоны.
Противопоказанием к применению антитиреоидных средств этой группы являются заболевания белой крови, загрудинный зоб, зоб больших размеров, вызывающий сдавление пищевода и дыхательных путей, беременность.
Препараты группы производных анилина не нашли применения в клинике из-за их малой эффективности и значительной токсичности.
Тиоцианаты также в клинике не применяют из-за их токсичности.
Перхлорат калия подавляет избирательный захват йода щитовидной железой и тем самым уменьшает процесс гормонообразования. В клинике он применяется редко, что связано с его небольшой эффективностью и побочными действиями (см. Калия перхлорат). Показания к применению те же, что и для препаратов тиомочевины.
Таблица. Относительная активность отдельных антитиреоидных средств
Препарат | Терапевтическая активность по отношению к тиоурацилу* | Суточная доза в мг | Частота побочных эффектов в % | |
начальная | минимальная поддерживающая | |||
Тиоурацил | 1.0 | 400—600 | 50-200 | 12 |
Метилтиоурацил | 1,5 | 500—700 | 60—125 | 8 |
Пропилтиоурацил | 1,5 | 150—400 | 25—100 | 4 |
Йодтиоурацил | 1,0 | 300—400 | 25—100 | 5 |
Метилмеркаптоимидазол | 30,0 | 50—80 | 2,5—5,0 | 2-4 |
* Антитиреоидная активность тиоурацила принята за единицу. | ||||
Библиография: Аствуд Э. Б. и Соломон Д. X. Механизмы действия анти-тиреоидных веществ, йодидов и других ингибиторов щитовидной железы, в кн.: Щитовидная железа, под ред. С. Вернера, пер. с англ., с. 31, Л., 1963, библиогр.; Войткевич А. А. Антитиреоидное действие сульфаниламидов и тиоуреатов, М., 1957; Многотомное руководство по внутренним болезням, под ред. E. М. Та-реева, т. 7, с. 62, Л., 1966; Препараты, применяемые в эндокринологии, под ред. H. Т. Старковой, с. 5 и др., М., 1969, библиогр.; Туракулов Я. X. Биохимия гормонов щитовидной железы в норме и при тиреоидной патологии, с. 66, Ташкент, 1962, библиогр.; Astwood Е. В. Chemical nature of compounds which inhibit function of thyroid gland, J. Pharmacol, exp. Ther., v. 78, p. 79, 1943; он же, Mechanisms of action of various antithyroid compounds, Ann. N. Y. Acad.·Sci., v. 50, p. 419, 1949. bibliogr.; Crooks J. a. Wayne E. J. A comparison of potassium perchlorate, methylthiouracil and carbimazole in the treatment of thyrotoxicosis, Lancet, v. 1, p. 401, 1960, bibliogr.; pberdisse K. u. Klein K. Die Krankheiten der Schilddrüse, Stuttgart, 1967; Solomon D. H. a. o. Prognosis of hyperthyroidism treated by antithyroid drugs, J. Amer. med. Ass., v. 152, p. 201, 1953.
P. К. Исламбеков.
Источник