Арифон ретард противопоказания к применению
Фармакологические свойства препарата Арифон ретард
Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.
Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.
Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.
При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.
Показания к примененинию препарата Арифон ретард
Эссенциальная артериальная гипертензия (АГ).
Применение препарата Арифон ретард
Для перорального применения: взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует голотать целой, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Применение более высоких доз препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Пациенты из группы риска — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Противопоказания к примененинию препарата Арифон ретард
- повышенная чувствительность к индапамиду, к другим сульфонамидам или любым компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени;
- гипокалиемия;
- период беременности и кормления грудью.
Арифон ретард не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточного количества данных о безопастности и эффективности его применения у детей и подростков.
Побочные эффекты препарата Арифон ретард
Учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия.
Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).
Особые указания по применению препарата Арифон ретард
До начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ).
Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры.
Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Препарат не рекомендуется назначать детям.
Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействия препарата Арифон ретард
Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).
С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).
Передозировка препарата Арифон ретард, симптомы и лечение
Симптомы передозировки (приема очень больших доз) прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, нипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (которая является следствием гиповолемии).
Мероприятия первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Условия хранения препарата Арифон ретард
При температуре не выше 30 °С.
Список аптек, где можно купить Арифон ретард:
- Москва
- Санкт-Петербург
Источник
Нежелательное сочетание лекарственных веществ
Препараты лития. При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
– антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
– антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
– некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
– другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия).
Следует определить уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт».
НПВП (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (≥3 г/сут). Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
– за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;
– или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), ГКС и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника. Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим постоянный контроль уровня калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен. Отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды. Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин. Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества. Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики). Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция. При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Источник
Нежелательное сочетание лекарственных веществ
Препараты лития. При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
– антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
– антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
– некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
– другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия).
Следует определить уровень калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт».
НПВП (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (≥3 г/сут). Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ. Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
– за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;
– или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у больных необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), ГКС и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника. Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим постоянный контроль уровня калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен. Отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды. Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин. Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества. Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики). Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция. При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении). Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Источник