Аспирин кардио 100 противопоказания
Действующее вещество
– ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок – 10 мг, крахмал кукурузный – 10 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 7.857 мг, полисорбат 80 – 0.186 мг, натрия лаурилсульфат – 0.057 мг, тальк – 8.1 мг, триэтилцитрат – 0.8 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, “аспириновая триада”, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Дозировка
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
При нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Описание препарата АСПИРИН КАРДИО основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие Аспирина Кардио проявляется влиянием, которое оказывает ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) на организм. Аспирин Кардио относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его действие на организм объясняется способностью блокирования простагландинсинтетазы – энзима, участвующего в биосинтезе простагландинов. Тормозя выработку гормонов воспаления (простагландинов), Аспирин Кардио оказывает обезболивающий, антипиретический, противовоспалительный эффект. Аспирин Кардио замедляет агрегацию (слипание) и адгезивные свойства тромбоцитов. Это происходит вследствие ингибирования биосинтеза А2 тромбоксана в тромбоцитах. После приема Аспирина Кардио, антиагрегантный эффект обнаруживается в течение недели (менее выражен у женщин, чем у мужчин).
При превышении дневной дозировки Аспирина Кардио более 6 г, отмечается угнетение биосинтеза протромбина в гепатоцитах, что в лабораторных условиях удлиняет протромбиновое время.
Аспирин Кардио заметно увеличивает способность плазмы крови к фибринолизу и уменьшает удельное количество 10, 9, 7, 2 факторов свертывания, которые еще называют витамин К-зависимыми. Анальгезирующее действие выражено не ярко, и обусловлено снижением восприимчивости нервных клеток к факторам раздражения, за счет снижения общего числа медиаторов воспаления, которые выступают носителями раздражения.
Аспирин быстро и практически полностью абсорбируется при приеме внутрь. Пища замедляет, но не уменьшает всасываемость Аспирина Кардио. Кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы препарата, препятствует высвобождению ацетилсалициловой кислоты в желудке. Этот процесс происходит в щелочной среде двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника. Поэтому, Аспирин Кардио всасывается на 2–5 ч позже, в сравнении с обычной ацетилсалициловой кислотой. Деацетилирование 50% ацетилсалициловой кислоты происходит в гепатоцитах, при прохождении от кишечника через печень. Продуктами метаболизма ацетилсалициловой, салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты и глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они выделяются почками в виде продуктов обмена. Период полувыведения прямо пропорционален количеству ацетилсалициловой кислоты, и начинается от 20 мин, после достижения максимальных концентраций в плазме крови. У новорожденных детей выведение Аспирина происходит более медленно, чем во взрослом организме.
Аспирин Кардио легко проникает через естественные барьеры в организме. Он обнаруживается в спинномозговой жидкости, полости суставов, крови плода и в грудном молоке.
Показания к применению
Показания к применению Аспирина Кардио распространяются на все заболевания, при которых существует риск или происходит избыточное тромбообразование.
Аспирин Кардио используется, как антиагрегантный препарат в терапии практически всех форм ИБС, профилактике ИБС (при факторах риска), нестабильной и стабильной стенокардии, инфаркте миокарда (профилактике тромботических осложнений), операциях на сердце и сосудах.
В неврологической практике при транзиторных нарушениях мозгового кровообращения, ишемии мозга. В случаях тромбофлебитов вен нижних конечностей (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, инфаркте легких.
Способ применения
Аспирин Кардио принимают перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Аспирин Кардио принимают однократно в 1-2 дня. Курс лечения длительный, устанавливается лечащим врачом.
Обычная дозировка составляет от 0,1 до 0,3 г/день. Как правило, сначала назначают 0,3 г Аспирина Кардио в сутки. После достижения терапевтического эффекта, подтвержденного коагулограммой, переходят на поддерживающую терапию – 0,1 г в день.
Побочные действия
Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Отмечаются боли, вздутие, боли спазматического характера, расстройства стула, пептическая язва (очень редко), ухудшение аппетита, гепатиты, панкреатит.
Нервная система. Редко отмечаются симптомы головокружения и головной боли.
Кожные покровы. Редко встречаются зуд, крапивница, дерматит, тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовая система. Редко отмечаются симптомы снижения выделительной функции почек.
Органы кроветворения и кровеносная система. Редко встречаются анемия, лейкопения, эозинофиллия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При приеме Аспирина Кардио существует повышенный риск кровотечений, в связи со смещением свертывающей-антисертывающей системы крови в сторону антисвертывания. Возможны носовые, геморроидальные, эзофагиальные, кишечные и другие виды кровотечений.
Органы дыхания. При соблюдении противопоказаний редко встречаются бронхоспазм, отек гортани, кашель.
При соблюдении противопоказаний анафилактические реакции встречаются редко.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость Аспирина Кардио и других НПВП, тромбоцитопения, аспириновая астма и триада, коагулопатии (гемофилии, геморрагический диатез и другие), тромбоцитопеническая пурпура, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки (период обострения или кровотечения), портальный цирроз печени, 1и 3 триместры беременности, период кормления грудью, недостаточность функции печени и почек, возраст младше 15 лет.
С осторожностью применяется Аспирин Кардио у пациентов, больных мочекаменной болезнью, бронхиальной астмой, алкоголизмом, подагрой, гепатитами, гиперурикемией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ремиссия), во 2 триместре беременности.
Беременность
Лучше воздержаться от приема Аспирина Кардио во время беременности, поскольку он легко преодолевает плацентарный барьер. В 1 и 3 триместре противопоказания категоричны. Во 2 триместре следует сопоставить ценность ожидаемого терапевтического эффекта с риском внутриутробных пороков развития плода.
В период лактации Аспирин Кардио противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное назначение Аспирина Кардио и других НПВП (салицилатов и пиразолонов), поскольку это вызывает потенцирование побочных действий и уменьшение терапевтической эффективности. Совместное назначение с антикоагулянтами прямого (гепарин) и непрямого действия, увеличивает риск геморрагий.
Аспирин Кардио увеличивает число ионов лития в крови, при одновременной терапии солями металла. Через 2-3 дня при совместном приеме с дигоксином, увеличивается уровень гликозида в плазме. После отмены Аспирина Кардио концентрация дигоксина в крови нормализуется не ранее, чем через 48 ч.
Аспирин Кардио способствует задержке натрия и воды в организме, снижая терапевтический эффект мочегонных и гипотензивных средств. Одновременное назначение с антибиотиками циклоспоринового ряда усиливает нефротоксический эффект. Глюкокортикостероиды усиливают токсичность Аспирина Кардио. Между приемами метотрексата и Аспирина Кардио необходим перерыв в течение 24 часов, чтобы избежать повышения токсичности препарата.
Передозировка
Различают три степени тяжести состояния при передозировке.
Первая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио меньше 0,15 г/кг массы пациента. Симптомы: диспепсия, головная боль, расстройства зрительного восприятия, лихорадка. Вторая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио от 0,15 до 0,3 г/кг массы пациента, третья в случаях приема более 0,3 г/кг.
При отравлении применяют промывание желудка и пероральные сорбенты, слабительные средства, проводят симптоматическое лечение. Необходим контроль рН крови и введение бикарбоната натрия, в случаях смещения гомеостаза в кислую сторону. Гемодиализ и искусственная вентиляция легких применяется в тяжелых случаях, по показаниям.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,1 г, в блистере, №20.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,3 г, в блистере, №20.
Условия хранения
Аспирин Кардио хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в месте, недоступном для детей.
Синонимы
Аспро, Аспирин, Ацетилсалициловая кислота, Ацекардин, Полокард.
Состав
Одна таблетка Аспирин Кардио содержит ацетилсалициловую кислоту (действующее вещество) 0,1 или 0,3 г.
Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилового эфира акриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат.
Основные параметры
Источник