Астрокс лекарственный препарат побочные действия
Латинское название: Astrox
Код ATX: N07XX
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Производитель: ГосЗМП, ФГУП (Россия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2019
Астрокс – антиоксидантное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный в желтоватый, коричневато-желтоватый или красноватый оттенок (2 мл в ампуле из светозащитного стекла с точкой или кольцом надлома, 5 ампул в ячейковой контурной упаковке, в пачке из картона для потребительской тары 2 упаковки и инструкция по применению Астрокса; для стационаров – в картонной коробке 20, 50 или 100 упаковок).
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
- вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Астрокс в качестве действующего компонента содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат – лекарственное вещество, относящееся к классу 3-оксипиридинов, повышающее резистентность к стрессам, оказывающее антиоксидантное, ноотропное, анксиолитическое, антигипоксическое, мембранопротекторное и противосудорожное действие.
Препарат улучшает устойчивость организма к воздействию основных повреждающих факторов, а также к кислородзависимым патологическим состояниям (нарушение мозгового кровообращения, гипоксия, ишемия, шок, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем).
Астрокс улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга, мозговой метаболизм и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. При гемолизе способствует стабилизации мембранных структур клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим свойством, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. При остром панкреатите уменьшает эндогенную интоксикацию и ферментативную токсемию.
Механизм действия Астрокса объясняется его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным свойствами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет процессы перекисного окисления липидов, уменьшает вязкость мембраны и увеличивает ее текучесть, повышает активность супероксиддисмутазы и соотношение «липид ‒ белок». Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы и кальцийнезависимой фосфодиэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового и ацетилхолинового, а также гамма-аминомасляной кислоты), благодаря чему усиливается их способность связываться с лигандами, сохраняется структурнофункциональная организация биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшается синаптическая передача.
Астрокс увеличивает количество дофамина в головном мозге. В условиях гипоксии усиливает компенсаторную активность аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, что сопровождается активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, увеличением содержания креатинфосфата и аденозинтрифосфата (АТФ), стабилизацией клеточных мембран.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, уменьшает зону некроза. При острой коронарной недостаточности улучшает коронарный кровоток в ишемической зоне и снижает последствия реперфузионного синдрома. Усиливает антиангинальное действие нитратов.
При прогрессирующей нейропатии, обусловленной хронической ишемией и гипоксией, Астрокс способствует сохранению волокон зрительного нерва и ганглиозных клеток сетчатки. Улучшает функциональную активность зрительного нерва и сетчатки, благодаря чему увеличивается острота зрения.
Фармакокинетика
При однократном и многократном применении Астрокса фармакокинетические характеристики этилметилгидроксипиридина сукцината существенно не отличаются.
После введения Астрокса в дозе 400‒500 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается примерно через 0,58 часа и составляет 3,5‒4 мкг/мл.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро распределяется в тканях и органах, время удерживания препарата (MRT) равняется 0,7‒1,3 часа. При этом препарат быстро экскретируется из плазмы и спустя 4 часа почти не определяется в ней.
Метаболизируется препарат в печени путем глюкуронирования с образованием различных метаболитов. Среди них идентифицировано пять: первый – 3-оксипиридина фосфат, образуется в печени и под действием щелочной фосфатазы распадается в крови на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; второй – является фармакологически активным, образуется в больших количествах, в первые 1‒2 суток после введения препарата обнаруживается в моче; третий – выводится в больших количествах с мочой; четвертый и пятый ‒ представляют собой глюкуронконъюгаты.
Препарат выводится с мочой в неизмененном виде и в виде глюкуронконъюгатов.
Показания к применению
Астрокс применяют в составе комбинированной терапии при следующих нарушениях/заболеваниях:
- синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т. ч. нарушения памяти у пожилых людей);
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия (в т. ч. атеросклеротического генеза);
- черепно-мозговая травма и ее последствия;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток);
- острая интоксикация антипсихотическими препаратами;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием в клинической картине вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.
Противопоказания
Абсолютные:
- острые нарушения функции почек/печени;
- детский возраст;
- беременность и лактация;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
У пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе Астрокс следует применять с осторожностью.
Астрокс, инструкция по применению: способ и дозировка
Раствор Астрокс вводят в/в (капельно или струйно) и в/м. Внутривенно препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9%; скорость капельной инфузии – 40‒60 кап/мин, продолжительность струйного введения – 5‒7 мин.
В зависимости от показаний максимальная суточная доза может составлять 1200 мг.
Рекомендуемые режимы дозирования:
- острые нарушения мозгового кровообращения: первые 10‒14 дней – в/в капельно по 200‒500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в последующие 14 дней – в/м по 200‒250 мг 2‒3 раза в сутки;
- синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния: в/м по 50‒400 мг в сутки курсом 14 дней;
- курсовая профилактика энцефалопатии в стадии декомпенсации: первые 14 дней ‒ в/в капельно или струйно по 200‒500 мг 1‒2 раза в сутки, в течение последующих 14 дней – в/м по 100‒250 мг в сутки;
- интеллектуально-мнестические нарушения: в/м по 100‒300 мг в сутки на протяжении 14‒30 дней;
- черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно 200‒500 мг 2‒4 раза в сутки на протяжении 10‒15 дней;
- открытоугольная глаукома любой стадии: в/м по 100‒300 мг в сутки (в 1‒3 введения) курсом 14 дней;
- острая интоксикация нейролептиками: в/в по 200‒500 мг в сутки на протяжении 7‒14 дней;
- алкогольный абстинентный синдром: в/в капельно или в/м по 200‒500 мг 2‒3 раза в сутки в течение 5‒7 дней;
- острый инфаркт миокарда (в составе стандартной терапии, включающей применение нитратов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов и симптоматических средств по показаниям): в первые 5 дней рекомендовано в/в* введение раствора Астрокс для быстрого достижения максимального эффекта, в последующие 9 дней можно перейти на в/м введение. Разовая доза составляет 2‒3 мг/кг массы тела (не более 250 мг), суточная – 6‒9 мг/кг (не более 800 мг). Суточную дозу делят на 3 введения с интервалами 8 часов.
* Внутривенное введение осуществляют путем медленной (во избежание развития побочных явлений) капельной инфузии, добавив препарат к 100‒150 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы (глюкозы) 5%. Продолжительность инфузии составляет 30‒90 мин. При необходимости препарат вводят медленно струйно в течение как минимум 5 мин.
Побочные действия
- нервная система: сонливость;
- желудочно-кишечный тракт: сухость оболочки полости рта, тошнота, диарея;
- иммунная система: аллергические реакции.
Передозировка
Этилметилгидроксипиридина сукцинат характеризуется низкой токсичностью, поэтому передозировка Астрокса маловероятна. При случайном превышении дозы может наблюдаться сонливость, возможна седация. При в/в введении отмечается незначительное и кратковременное (не более 2 часов) повышение артериального давления.
В большинстве случаев лечение передозировки не требуется, поскольку симптомы самостоятельно проходят в течение суток. Если отмечается выраженное повышение кровяного давления, могут быть рекомендованы гипотензивные средства. При тяжелой бессоннице назначают нитразепам (10 мг), диазепам (5 мг) или оксазепам (10 мг).
Особые указания
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Астрокс может вызывать сонливость, поэтому водителям и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, рекомендуется в период терапии воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты реакций и концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
В ходе экспериментальных исследований у этилметилгидроксипиридина сукцината не выявлено эмбриотоксическое, мутагенное и тератогенное действие. Однако адекватные и контролируемые исследования безопасности препарата у беременных и кормящих грудью женщин не проводились, поэтому Астрокс в эти периоды противопоказан.
Применение в детском возрасте
До 18 лет назначение Астрокса противопоказано, поскольку действие препарата у пациентов этой возрастной категории изучено недостаточно.
При нарушениях функции почек
Фармакокинетические параметры этилметилгидроксипиридина сукцината при острых нарушениях почечной функции точно не установлены, поэтому Астрокс у пациентов данной категории не применяют.
При нарушениях функции печени
Фармакокинетические параметры этилметилгидроксипиридина сукцината при острых нарушениях печеночной функции точно не установлены, поэтому Астрокс у пациентов данной категории не применяют.
Применение в пожилом возрасте
Астрокс применяют у людей пожилого возраста по показаниям, в том числе при нарушениях памяти.
Лекарственное взаимодействие
Астрокс снижает проявления токсических эффектов этилового спирта.
Усиливает действие нитратов, противосудорожных средств (карбамазепина), бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопы).
Аналоги
Аналогами Астрокса являются: Медомекси, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, МетуцинВел, Нейрокард, Нейрокс, Проинин, Церекард и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не больше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Астроксе
На специализированных сайтах отзывов об Астроксе практически нет. Поскольку средство выпускается в форме раствора для инъекций, используется оно преимущественно в условиях стационара.
В редких сообщениях пациенты, которые применяли Астрокс при интеллектуально-мнестические нарушениях, указывают, что курс лечения улучшает работу мозга и память, повышает устойчивость организма к стрессу.
Цена на Астрокс в аптеках
Примерная цена на Астрокс (раствор для в/в и в/м введения) составляет 136–148 руб. за упаковку из 10 ампул по 2 мл.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг, вспомогательное вещество – вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Антиоксидантное средствоАТХ:  
N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика:Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурнофункциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика:
При однократном и курсовом применении АСТРОКСА максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) – 0,7-1,3 часа. В то же время АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит – фосфат 3-оксипиридина – который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Показания:
В составе комплексной терапии:
– острое нарушение мозгового кровообращения,
– черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,
– дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза),
– синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии,
– интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушения памяти у лиц пожилого возраста),
– тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,
– острый инфаркт миокарда (с первых суток),
– первичная открытоугольная глаукома различных стадий’,
– купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
– острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату и вспомогательному веществу препарата, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, грудное вскармливание – в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий пациентов. С осторожностью:Аллергические заболевания в анамнезе. Беременность и лактация:В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось, поэтому применение препарата в указанные периоды противопоказано. Способ применения и дозы:АСТРОКС применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 800-1200 мг (в зависимости от показаний).
Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно АСТРОКС вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Для лечения черепно-мозговой травмы и последствии черепно-мозговых травм АСТРОКС применяют в течении 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС применяют внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100- 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
При интеллектуально-мнестических (когнитивных) нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста) и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 -30 дней
Для лечения острого инфаркта миокарда АСТРОКС вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток АСТРОКС может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадии АСТРОКС вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200-500 мг 2-3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно, в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Побочные эффекты:Со стороны желудочно-кишечного тракта:возможно появление тошноты, сухости слизистой оболочки полости рта, диареи.
Со стороны нервной системы:сонливость.
Со стороны иммунной системы:аллергические реакции.
Передозировка:
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД – гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы с кольцом или точкой надлома из светозащитного стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги (поддон). 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, в коробку из картона (для стационара).
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-001701Дата регистрации:04.05.2012 / 22.06.2017Дата окончания действия:БессрочныйДата аннулирования:2017-05-04Владелец Регистрационного удостоверения:ХОМЕКСФАРМ ОООХОМЕКСФАРМ ООО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  20.10.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник