Аторвастатин противопоказания побочный эффект

Фармакологические свойства препарата Аторвастатин

Гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Более эффективен, чем другие средства группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП (в среднем на 60%), ТГ (в среднем на 45%), ХС ЛПОНП и аполипопротеина В в сыворотке крови, способствует повышению уровня ХС ЛПВП (в среднем на 12%) и непостоянному повышению уровня аполипопротеина А1. Возможно применение у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при которой другие гиполипидемические препараты обычно малоэффективны.
Действие обусловлено способностью ингибировать активность печеночно-специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ответственного за превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеролов (в том числе и ХС). Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы приводит к нарушению образования мевалоновой кислоты и, следовательно, к снижению содержания ХС в печени, в результате чего компенсаторно возрастает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, а также увеличивается печеночный захват и катаболизм циркулирующих в кровотоке ЛПНП. Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 нед от начала лечения, максимальный эффект — через 4 нед и сохраняется при постоянной поддерживающей терапии.
При приеме внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; степень абсорбции пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 14%) за счет пресистемного клиренса в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (соответственно на 25 и 9%), однако на выраженность его гиполипидемического действия это существенного влияния не оказывает. Степень снижения ХС ЛПНП не зависит от времени приема, хотя прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не менее 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Низкое значение коэффициента кровь/плазма крови (в среднем 0,25) свидетельствует о незначительном проникновении аторвастатина в эритроциты. Согласно экспериментальным данным аторвастатин проникает в грудное молоко.
В организме экстенсивно метаболизируется с образованием активных орто- и пара-гидроксилированных метаболитов, с которыми связано около 70% фармакологической активности. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что в метаболизме аторвастатина может участвовать цитохром P450 3A4. Элиминация аторвастатина и его метаболитов осуществляется преимущественно с желчью; менее 2% введенной дозы определяется в моче. Период полувыведения аторвастатина — около 14 ч, однако полупериод сохранения ГМГ-КоА-редуктазоингибирующей активности за счет циркулирующих активных метаболитов гораздо дольше и составляет 20–30 ч. Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у лиц различных возрастных групп, несмотря на то что при приеме в равных дозах его максимальные концентрации и AUC у здоровых добровольцев пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, а AUC на 10% меньше, чем у мужчин, однако различий в действии на уровень ХС ЛПНП у мужчин и женщин нет. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.

Показания к примененинию препарата Аторвастатин

В качестве дополнительного к диетотерапии средства при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несемейной), смешанной дислипидемии (IIa и IIb типы по Fredrickson), гипертриглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; первичная дисбеталипопротеинемия (III тип по Fredrickson) при неэффективности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения — аферез и др.).

Товары для снятия боли на дому

Применение препарата Аторвастатин

Лечение проводят на фоне диеты. Дозу устанавливают индивидуально. Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин

Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину.

Товары для массажа и релаксации на дому

Побочные эффекты препарата Аторвастатин

Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. В контролируемых клинических испытаниях выявлены следующие побочные эффекты (частота — менее 2%): запор, метеоризм, диарея, боль в области живота.
Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли, аллергических реакций, астении, диареи, синусита, фарингита, кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека, анафилаксии.

Особые указания по применению препарата Аторвастатин

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие. Обычно уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес с начала лечения. Пациентов с повышением активности трансаминаз необходимо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений. Повышение концентраций АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы является показанием к снижению дозы или отмене аторвастатина. Аторвастатин следует с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени.
Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием миоглобинурии и ОПН при применении препаратов класса статинов. развитие миопатии, проявлениями которой являются мышечные боль и слабость в сочетании с повышением концентрации КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы, можно предполагать у пациентов с диффузными миалгиями, локальной болезненностью мышц, мышечной слабостью и/или значительным повышением активности КФК. Пациенты, принимающие аторвастатин, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, особенно в сочетании с общим недомоганием или лихорадкой. При установлении диагноза миопатии или при подозрении на нее лечение аторвастином должно быть немедленно прекращено.
До назначения аторвастатина следует предпринять попытку немедикаментозной коррекции гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, повышения физической активности, уменьшения массы тела у пациентов с ожирением, устранения других факторов риска и причин вторичной гиперлипидемии.

Взаимодействия препарата Аторвастатин

Для достижения аддитивного эффекта аторвастатин можно назначать в сочетании с ионообменными смолами (колестирамин). Следует избегать комбинированного применения аторвастатина с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и фибратами. Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, препаратов никотиновой кислоты или противогрибковых средств группы азолов. При длительном одновременном применении аторвастатина и дигоксина равновесная концентрация последнего в плазме крови повышается приблизительно на 20%, что требует соответствующего мониторирования. У здоровых лиц концентрация аторвастатина в плазме крови повышается приблизительно на 40% при одновременном применении с эритромицином (является ингибитором цитохрома Р450 3А4). При сочетанном применении аторвастатина с пероральными контрацептивами отмечено повышение в плазме крови концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола.

Передозировка препарата Аторвастатин, симптомы и лечение

Специфического антидота нет; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.

Список аптек, где можно купить Аторвастатин:

Москва
Санкт-Петербург

Источник

«Аторвастатин» является одним из основных представителей препаратов группы статинов. Последние применяются в терапевтической и кардиологической практике для лечения атеросклероза сосудов, коррекции липидного обмена и блокирования ферментов в печени, отвечающих за синтез холестерина. Такая терапия позволяет предупредить наиболее опасные осложнения заболевания – стенокардию, инфаркт и инсульт. Для исключения побочных реакций препарат следует применять согласно инструкции, в дозировке, назначенной лечащим доктором.

Инструкция по применению «Аторвастатина»

Препарат Аторвастатин Препарат относится к третьему поколению статинов, группе современных гипохолестеринемических средств, применяемых для коррекции липидного состава крови и лечения атеросклеротического поражения сосудов.

Рекомендован в случае малой эффективности диеты и сохранении высоких показателей в липидограмме. Применяется на фоне модификации образа жизни, упражнений и снижения лишнего веса.

Действующее вещество замедляет и предотвращает синтез энзимов, влияющих на процесс биосинтеза холестерина клетками печени, за счет чего нормализуется жировой обмен. Лекарство достоверно уменьшает риск осложнений ишемической болезни и стенокардии, положительно действует на миокард сердца, снижает риск смерти от сердечного приступа. Не обладает канцерогенным эффектом.

Первый результат при приеме у мужчин и женщин наблюдается через 2- 4 недели, и сохраняется на длительный срок. Достоверно замеченное снижение уровня ХС на 30 – 45%, ЛПНП на 40 – 50%, триглицеридов на 15 – 30%.

Показания: от чего помогает и зачем пить?

Таблетки «Аторвастатина» назначаются для снижения фракции липопротеидов (ЛП) низкой плотности (ЛПНП), и повышении ЛП высокой плотности, нормализующих обмен жиров и холестерин (ХС).

Помимо атеросклероза сосудов у пациентов с ишемической болезнью, сердечной недостаточностью и сопутствующей кардиальной патологией, взрослым лекарство назначается при:

подтвержденной семейной гиперхолестеринемии по гетерозиготному или гомозиготному типу (генетически обусловленная патология);
наследственном нарушении липидного обмена с высоким уровнем ХС и ЛППН;
смешанной форме дислипидемии (нарушении жирового обмена и изменении показателей липидограммы, триглицеридов или холестерина);
большем риске развития кардиоваскулярных заболеваний: артериальной гипертонии (высоком давлении), наличии вредных привычек (курения) и отягощенной наследственности;
в педиатрической практике детям от 10 лет при нарушении липидного обмена, строго по назначениям лечащего врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в форме белых или голубых таблеток в блистерах, покрытых оболочкой, для перорального приема. Основное действующее вещество – кальциевая соль аторвастатина, дополнительные ингредиенты, целлюлоза и лактоза.

С пересчетом на активный аторвастатин препарат выпускается в дозировках 5, 10, 20, 40 и 80 мг.

Способ употребления и дозы: когда и сколько давать?

Таблетки принимаются перорально, запиваются большим количествам воды. Перед началом курса лечения показана консультация врача терапевта или кардиолога для назначения лекарственной схемы. Расчёт дозы и кратность приема осуществляется по данным анализа крови (липидограммы и общего клинического исследования), с учетом основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента, его семейного анамнеза.

У лиц с нарушениями липидного обмена и лишним весом показана строгая диета и коррекция физической активности перед началом приема средства. «Аторвастатин» назначается на фоне питания со сниженным количеством в рационе насыщенных животных жиров, в случаях неэффективности немедикаментозных мер коррекции обмена.

С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом:

До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки. Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы.
При первично высоком ХС (холестерин) или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики.
При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг.
Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется.
Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. При повышении печеночных ферментов АЛТ и АСТ в три раза отменяют лекарство.

Противопоказания и побочные действия

Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости.

Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем:

Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью. Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений.
Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах.
Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне.
Другие побочные эффекты: воспаление желчного пузыря, печеночной ткани, закупорка и полное перекрытие протока камнем, что затрудняет отток желчи. Развитие аллергических реакций на коже, появление зудящей красной или розовой мелкой сыпи.
У детей и пожилых людей возможно резкое уменьшение в крови тромбоцитов, что проявляется склонностью к кровотечениям, гематом или синяков на коже. Наиболее опасное осложнение – миопатия (острое воспаление мышц) с резкой слабостью, гриппоподобным состоянием. Развивается крайне редко.

При приеме «Аторвастатина» одновременно с антибиотиком, противогрибковым медикаментом возможно развитие нежелательных реакций. При появлении одного из побочных действий рекомендуется прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу.

Специфического антидотного средства нет, в случаях передозировки или появления вышеуказанных эффектов показано:

промывание желудка;
прием сорбентов (активированного угля);
антигистаминные лекарства в случае аллергии;
по указаниям — симптоматическая терапия в условиях стационара.

Противопоказания к приему:

заболевание печени, желчного пузыря в анамнезе, повышение печеночных проб более чем в три раза по данным биохимического анализа крови;
непереносимость лактозы;
дети возрастом до 10 лет;
с осторожностью назначать лицам с алкогольной и наркотической зависимостью, метаболическими и эндокринными заболеваниями, пациентам после хирургического вмешательства;
женщинам во время беременности, в периоде грудного вскармливания не рекомендуется принимать лекарство.

Как долго принимать препарат?

Лекарства из группы статинов для нормализации липидного обмена назначаются только в случае малой эффективности немедикаментозных средств (коррекции образа жизни и диеты), при изменении показателей липидограммы и высоком кардиоваскулярном риске. Длительность приема и его дозировка напрямую зависит от причины заболевания. В современных схемах лечения первичной и вторичной гиперхолестеринемии прием «Аторвастатина» рассчитан на длительный срок. Данное лекарственное средство практически не эффективно при коротком назначении курсами.

Длительность рассчитывается для каждого пациента индивидуально. Врач кардиолог или терапевт назначает такую дозировку «Аторвастатина», которая позволит нормализовать показатели ХС и ЛПНП, либо снизить их на 50%. В большинстве случаев лечение начинают с 10, 20 или 40 мг, в зависимости от анамнеза заболевания. При расчете схемы учитывается оригинальная инструкция по применению «Аторвастатина» и медицинские руководства.

При начале лечения с 10-20 мг препарата через 2 – 4 недели оценивается липидный спектр крови, после чего корригируется дозировка для длительного приема. При самостоятельной отмене средства достаточно быстро ХС и липопротеиды могут достигнуть былых высоких значений, снизить которые без приема лекарства не удастся.

У пациентов с атеросклерозом и ишемической болезнью постоянный прием позволяет снизить смертность от сердечного приступа и увеличить выживаемость сроком до 5 – 9 лет. У лиц с семейной тяжелой дислипидемией использование статинов предупреждает развитие опасных осложнений (инфаркта, инсульта) инвалидизации в раннем возрасте, и является доказанной эффективной профилактикой.

Аналоги «Аторвастатина»

В настоящее время для лечения атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии активно применяются препараты трех поколений. Современные аналоги «Аторвастатина» – лекарства «Розувастатин», «Симвастатин», «Правастатин», «Флувастатин» и другие. В зависимости от производителя средства, может изменяться и его торговое название.

Оригинальный препарат с действующим веществом аторвастатином называется «Липримар». Его заменители, или импортные аналоги, имеют названия: «Аторис», «Тулип», «Липтонорм». Такие препараты являются дженериками – средствами под международным именем, либо под патентированным названием, отличающимся от оригинального, и зарегистрированного на другого фармацевтического разработчика (фирму). Следует учитывать, что такие лекарства могут выпускаться в разной дозировке и разным количеством таблеток в упаковке.

Выводы

«Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией. Перед назначением схемы приема «Аторвастатина» показано общее обследование, забор крови для оценки уровня холестерина, фракций ЛПНП и ЛПВП, триглицеридов. Учитывая риск развития побочных реакций, расчет дозировки и длительность приема медикаментозного средства проводит врач терапевт или кардиолог.

Источник