Азопт глазные капли противопоказания
Действующее вещество
Бринзоламид* (Brinzolamide*)
Аналоги по АТХ
S01EC04 Бринзоламид
Фармакологические группы
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Ферменты и антиферменты]
- Противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы [Офтальмологические средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
Аналоги по АТХ
S01EC04 Бринзоламид
3D-изображения
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 2,5 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу.
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение ВГД.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтилбринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
Показания препарата Азопт®
Снижение повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как:
открытоугольная глаукома;
внутриглазная гипертензия.
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку препарат Азопт® и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Побочные действия
В 5–10% случаях — затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1–5% случаев — блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев — местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
Флакон перед использованием встряхивать.
Передозировка
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Особые указания
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Форма выпуска
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer™» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/«s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Азопт®
При температуре 4–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Азопт®
2 года. После вскрытия — 4 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Азопт — противоглаукомный препарат. Основным веществом является бринзоламид, относящийся к группе ингибиторов фермента карбоангидразы. Средство выпускается американской фармацевтической компанией «Алкон».
Состав Азопта
Препарат Азопт (Azopt) представлен единственной формой выпуска – глазными каплями. Их состав и цена:
Описание | Однородная белая суспензия |
Концентрация бринзоламида, мг на 1 мл | 10 |
Вспомогательные компоненты | Вода, бензалкония хлорид, гидроксид натрия, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, хлорид натрия, карбомер, маннитол, тилоксапол |
Упаковка | Флаконы-капельницы по 5 мл |
Цена, рублей | 940 за 5 мл |
Как действуют капли
Активный компонент капель бринзоламид относится к ингибиторам карбоангидразы (фермента, присутствующего в тканях глаза, катализирующего реакции гидратации двуокиси углерода и гидролиза угольной кислоты). Вследствие подавления ее активности замедляется выработка ионов бикарбоната, снижается транспорт натрия и влаги.
Это понижает выработку внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению давления. При местном использовании активный компонент проникает в системный кровоток. Он адсорбируется эритроцитами в результате избирательного связывания, образует метаболит, который также связывается с карбоангидразой.
В плазме определить количество активного компонента и метаболита нельзя. Средство связывается с белками на 60%. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде, метаболиты – при помощи почек. Период полувыведения равен 111 дням.
Показания к применению и противопоказания
Препарат показан при открытоугольной глаукоме и повышенном внутриглазном давлении.
Средство противопоказано при непереносимости компонентов состава, тяжелых сбоях в работе почек. Азопт с осторожностью используется при закрытоугольной глаукоме, нарушениях функции печени.
Средство относится к сульфаниламидам, поэтому при повторном применении или нарушении указаний по его использованию может развиться сенсибилизация. При серьезных побочных реакциях, признаках гиперчувствительности необходимо прекратить его прием.
Способ применения и дозировка
Перед использованием флакон со средством нужно встряхнуть. Применяют его местно, инстиллируют в конъюнктивальный мешок по 1 капле дважды в день. Особые указания по использованию Азопта:
- При беременности средство можно использовать с осторожностью, если врач оценит пользу для матери выше риска для развития плода. При лактации препарат запрещен.
- В детском возрасте применять медикамент не рекомендуется, потому что неизвестно о его безопасности и эффективности.
- Флакон тщательно закрывается после каждого применения. Кончиком пипетки нельзя прикасаться к другим поверхностям.
- Если после закапывания у пациента снижается четкость зрения, то управлять транспортом и механизмами запрещается.
- В составе содержится консервант бензалкония хлорид, который может впитываться контактными линзами. Из-за этого между закапыванием и установкой линз должно пройти не менее 15-20 минут.
Лекарственное взаимодействие
Средство нельзя использовать одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы, потому что есть риск усиления побочных реакций. К аналогичному эффекту приводит сочетание Азопта с высокими дозами салицилатов. Если параллельно назначаются другие местные офтальмологические препараты, то между ними следует выдерживать десятиминутный интервал.
Побочные действия
Всего в 10% случаях у пациентов развиваются побочные реакции при применении глазных капель:
- затуманивание зрения, блефарит, астенопия, гиперемия роговицы, гипестезия конъюнктивы;
- амнезия;
- апатия, тревога;
- астения;
- спазм мышц;
- дискомфорт, кератит, зуд, боль, корочка на веках, конъюнктивит;
- горький, кислый привкусы во рту, сухость слизистых, диспепсия, тошнота, диарея;
- дерматит, алопеция, крапивница, аллергия;
- головная боль;
- ринит, фарингит, назофарингит, насморк, воспаление носоглотки, синусит;
- боль в пояснице;
- гипертония, стенокардия;
- одышка, боль в груди.
Так как средство является сульфаниламидом, при его применении могут развиться побочные реакции, характерные для этой группы препаратов. Редко бывают смертельные случаи – синдром Стивенса-Джонсона, молниеносный гепатонекроз, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Инструкция не предоставляет сведений о передозировке при использовании средства местно. Ее возможными симптомами при случайном проглатывании Азопта служат нарушение электролитного баланса, ацидоз. Для лечения восполняют уровень калия, нормализуют рН крови.
Аналоги Азопта
Найти аналог Азопта возможно среди препаратов, используемых в офтальмологии. Заменить средство могут:
- Артелак – увлажняющий раствор на основе натрия гиалуроната.
- Бетоптик, Ксонеф – противоглаукомные капли, содержащие бетаксолол.
- Дорзопт – капли против глаукомы на основе дорозоламида.
- Ксалатан – противоглаукомные капли, содержащие латанопрост.
- Окулохель – гомеопатические глазные капли с противовоспалительным, анальгетическим, противомикробным действиями.
Условия продажи и хранения
Средство отпускается по рецепту, хранится при температуре 4-30°С не дольше 2 лет. После вскрытия срок хранения составляет 4 недели.
Видео
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Внимание! Информация,
представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не
призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может
поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных
особенностей конкретного пациента.
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препарат – местный ингибитор карбоангидразы
Действующее вещество
– бринзоламид (brinzolamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Суспензия глазная 1% | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в качестве консерванта).
5 мл – флакон-капельницы пластиковые “Drop Tainer” (1) с дозатором – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат – местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза – это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них – карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов – основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Показания
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: 5-10% – затуманивание зрения; 1-5% – блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% – конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% – горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% – сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% – ринит; <1% – одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% – боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% – боль в почках.
Аллергические реакции: <1% – крапивница.
Прочие: 1-5% – головная боль, дерматит; <1% – алопеция, головокружение.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Описание препарата АЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник