Бензалкония хлорид побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Бензалкония хлорид
- Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Бензалкония хлорид
- Фармакология
- Применение вещества Бензалкония хлорид
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
- Взаимодействие
- Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Бензалкония хлорид
Латинское название вещества Бензалкония хлорид
Benzalkonii chloridum (род. Benzalkonii chloridi)
Химическое название
Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)
Брутто-формула
C21H38NCl
Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
- Контрацептивы негормональные
- Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
8001-54-5
Характеристика вещества Бензалкония хлорид
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие – контрацептивное, антисептическое, спермицидное.
Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных (в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Применение вещества Бензалкония хлорид
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
| Бензалкония хлорид | |
|---|---|
| Benzalkonium chloride | |
| ИЮПАК | алкилбензилдиметиламмония хлорид |
| CAS | 63449-41-2 |
| АТХ | G02BB |
| МКБ-10 | Z30Z30.0.CZ30.0.C |
| капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные, таблетки для рассасывания, спрей для наружного применения | |
| Бенатекс, Гинекотекс, Контратекс, Сперматекс, Фарматекс, Эротекс, Катамин, Приматекс, Септолете, Деттол | |
Бензалкония хлорид — антисептическое лекарственное средство, оказывает также противогрибковое, вирулицидное, антипротозойное, местное контрацептивное (спермицидное) действие; инактивирует вирусы, вызывающие простой герпес (Herpes simplex). Бензалкония хлорид был синтезирован Домагком в 1935 году [1]. Является смесью различных хлористых соединений бензалкония, представляющих бензольное ароматическое кольцо и боковую цепь от С8 до С18, причем цепь С14 обладает наиболее выраженными бактерицидными свойствами.
Физические свойства[править | править код]
Белый, с небольшой желтизной, аморфный порошок. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакологическое действие[править | править код]
Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9. Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Human herpesvirus 2, Staphylococcus aureus. Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus, L. jensenii, L. gasseri и L. plantarum.[2] Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus, L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл [3], что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. [4], [5], [6]
Фармакокинетика[править | править код]
Практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.
Показания[править | править код]
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно не заживающие раны мягких тканей (в том числе инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит. Для интравагинального применения — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных контрацептивов; послеродовой период, период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов); промывание мочевого пузыря, мочеиспускательного канала; себорейный дерматит; орошение влагалища. Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, дерматит, злокачественные новообразования кожи, кровоточащая рана. Для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные эффекты[править | править код]
Аллергические реакции, контактный дерматит.
Особые указания[править | править код]
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочными контрацептивами. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой, так как мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой). Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации.
При применении в качестве наружного антисептика в сочетании с другими средствами следует учитывать, что йод дезактивируют препарат.
Примечания[править | править код]
- ↑ Domagk, G. A new class of disinfectant. — Dtsch. Med. Wochenschr 1935, 61, 829–832.
- ↑ Martín R., Soberón N., Vaneechoutte M. et al. Characterization of indigenous vaginal lactobacilli from healthy women as probiotic candidates. Int Microbiol. 2008 Dec;11(4):261-6. DOI: 10.2436/20.1501.01.70
- ↑ Kaewsrichan J., Peeyananjarassri K., Kongprasertkit J.Selection and identification of anaerobic lactobacilli producing inhibitory compounds against vaginal pathogens. FEMS Immunol Med Microbiol. 2006 Oct;48(1):75-83. DOI: 10.1111/j.1574-695X.2006.00124.x
- ↑ Klare I., Konstabel C., Werner G. Antimicrobial susceptibilities of Lactobacillus, Pediococcus and Lactococcus human isolates and cultures intended for probiotic or nutritional use. J. Antimicrob. Chemother. (2007) 59 (5): 900-912. doi: 10.1093/jac/dkm035
- ↑ Ocaña V., Silva C., Nader-Macías M.E. Antibiotic Susceptibility of Potentially Probiotic Vaginal Lactobacilli. Infect Dis Obstet Gynecol. 2006; 2006: 18182. doi: 10.1155/IDOG/2006/18182
- ↑ Danielsen M., Mayrhofer S., Domig K.J. et al. Assessment of the antimicrobial wild-type minimum inhibitory concentration distributions of species of the Lactobacillus delbrueckii group. Dairy Sci. Technol. (2008) 88: 183. doi:10.1051/dst:2007002
Ссылки[править | править код]
- Описание препарата Эротекс на сайте интернет справочника лекарственных средств Компендиум
- Описание препарата Бенатекс на сайте производителя
Источник
Латинское название: Benzalkonium chloride
Код ATX: D08AJ0, G02BB
Действующее вещество: бензалкония хлорид (benzalkonium chloride)
Производитель: AMCAPHARM PHARMACEUTICAL, GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Бензалкония хлорид – контрацептивный препарат для местного применения.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – суппозитории вагинальные: цилиндрической формы с конической головкой, белого цвета, без запаха (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).
В 1 суппозитории содержатся:
- действующее вещество: бензалкония хлорид – 18,9 мг (в виде водного раствора);
- вспомогательный компонент: витепсол S 51 (основа для суппозиториев).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензалкония хлорид встраивается в клеточную оболочку, вступая во взаимодействие с липопротеидами мембраны вредоносных микроорганизмов и сперматозоидов. В результате действия препарата полунепроницаемая мембрана повреждается, блокируется барьерная функция и обеспечивается гибель клеток.
Бензалкония хлорид активен в отношении различных грамположительных организмов, стафилококков, стрептококков, грамотрицательных организмов, клебсиеллы, кишечной и синегнойной палочек, протей, анаэробных микроорганизмов, грибов и плесени. Также препарат проявляет активность в отношении штаммов бактерий, устойчивых к действию антибиотиков. Предотвращает вторичное инфицирование раны внутрибольничными штаммами бактерий. Препарат эффективен в отношении хламидий, трихомонад, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, вируса герпеса, слабо эффективен в отношении Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis, Treponema pallidum, Candida albicans и не эффективен в отношении Mycoplasma spp. При применении в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на нормальную микрофлору влагалища. В случае применения препарата в концентрациях, существенно превышающих рекомендуемые, активен в отношении лактобактерий, которые в норме содержатся во влагалище.
Обладает сперматоцидным действием, повреждая головки и жгутики сперматозоидов, после чего сперматозоиды теряют способность к оплодотворению. Препарат проявляет эффективность при низких концентрациях (от 0,003%), а при более высоких значениях (0,005%) обеспечивает тотальное уничтожение сперматозоидов на протяжении 20 секунд. Способен обволакивать вагинальную слизистую.
Не влияет на гормональный цикл.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект при использовании свечей с бензалкония хлоридом проявляется через 5 минут. При интравагинальном введении в системный кровоток не всасывается, адсорбируется на слизистой влагалища и шейки матки, удаляется обычным промыванием водой и с естественными физиологическими выделениями.
Показания к применению
Согласно инструкции, Бензалкония хлорид показан женщинам детородного возраста для местной контрацепции, в том числе при нерегулярных половых контактах, наличии противопоказаний к пероральным или внутриматочным противозачаточным средствам, перименопаузе, в период грудного вскармливания, после аборта или родов, в случае пропуска или опоздания в приеме очередной дозы постоянно применяемых пероральных контрацептивов.
Противопоказания
- вагинит;
- раздражение, изъязвление слизистой оболочки влагалища и шейки матки;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Инструкция по применению Бензалкония хлорида: способ и дозировка
Суппозитории предназначены для интравагинального использования.
Лежа на спине, суппозиторий следует ввести глубоко во влагалище, противозачаточный эффект наступает через 5 минут и продолжается в течение 4 часов.
Один суппозиторий оказывает контрацептивное действие только на 1 половой акт, поэтому при повторном половом акте требуется введение нового суппозитория.
Побочные действия
На фоне применения препарата Бензалкония хлорид возможно развитие следующих нежелательных явлений:
- аллергические реакции;
- жжение и зуд во влагалище и/или половом члене партнера;
- контактный дерматит;
- болезненное мочеиспускание.
Передозировка
Данные о случаях передозировки бензалкония хлорида отсутствуют.
Особые указания
Тщательное соблюдение рекомендованных требований к применению препарата Бензалкония хлорид обеспечит эффективность контрацепции.
Половой контакт допустим не раньше чем через 5 минут после введения суппозитория.
Допускается одновременное применение влагалищной диафрагмы или внутриматочных контрацептивов.
Поскольку мыло разрушает действующее вещество препарата, после введения суппозитория в течение как минимум ближайших 2 часов нельзя производить обмывания или орошения влагалища мыльной водой. Для наружного туалета половых органов можно использовать только чистую воду.
Применение при беременности и лактации
Применение вагинальных суппозиториев в качестве контрацептивного средства исключает их использование во время вынашивания. При наступлении беременности на фоне применения препарата негативного влияния на ее течение обнаружено не было. Поскольку Бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком, его допускается назначать в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Интравагинальное введение любых лекарственных средств, мыла и его растворов одновременно с применением Бензалкония хлорида может способствовать снижению спермицидного действия препарата.
Раствор йодоната 0,1% и другие йодсодержащие средства инактивируют препарат.
Аналоги
Аналогами Бензалкония хлорида являются: Гинекотекс, Бенатекс, Сперматекс, Контратекс, Катацел, Фармагинэкс, Эротекс, Фарматекс.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Бензалкония хлориде
Отзывы о Бензалкония хлориде являются преимущественно положительными. Побочные явления (раздражение, местные аллергические реакции) возникают редко.
Цена на Бензалкония хлорид в аптеках
Цена на Бензалкония хлорид неизвестна. Стоимость его аналога, вагинальных свечей Фарматекс, составляет 410–592 руб. за 10 суппозиториев.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Химическое название
Алкилбензилдиметиламмония хлорид
Химические свойства
Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония, образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.
Фармакологическое действие
Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.
Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки, стафилоккоки; грамотрицательные агенты, клебсиеллу, синегнойную и кишечную палочки, протей; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков. Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae, Хламидии, Трихомонады, Staphylococcus aureus, вирус герпеса. Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Candida albicans, Treponema pallidum. Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии, которые в норме должны содержаться во влагалище.
Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.
После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.
Показания к применению
Раствор назначают:
- для первичной и отсроченной обработки ран;
- в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
- для обработки гнойных ран;
- при дренировании полостей кости после проведения операции при остеомиелите.
Мазь применяют:
- при поверхностных термических ожогах и трофических язвах;
- для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
- при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных сахарным диабетом;
- при парапроктите.
Интравагинально лекарство применяют:
- для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
- для контрацепции после прерывания беременности;
- во время менопаузы;
- в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.
Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.
Противопоказания
Хлорид бензалкония противопоказан при аллергии, контактном дерматите, при злокачественных новообразованиях кожи.
Интравагинально лекарство не назначают пациентам с кольпитом, с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.
Побочные действия
Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, кандидоз, контактный дерматит, вульвовагинит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами, нитратами, салицилатами, иодидами, перманганатами, тартратами и солями серебра.
Раствор йода нейтрализует фармакологическое действие вещества.
Лекарство совместимо с хлоргексидином и лидокаином для местного использования.
Особые указания
Во время лечения необходимо строго соблюдать инструкцию по применению Бензалкония Хлорида.
Лекарственное средство можно сочетать с влагалищной диафрагмой и внутриматочной спиралью.
За 120 минут до и 120 минут после полового акта не рекомендуется обмывать или орошать влагалище водой с мылом.
При беременности и лактации
Средство безопасно к использованию во время беременности и грудного вскармливания.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия средства: Бенатекс, Фарматекс, Эротекс, Сперматекс, Фармагинэкс, Гинекотекс, Деттол Бензалкония Хлорид, Контратекс. Вещество входит в состав препаратов: Драполен, Бактодерм, Доритрицин, Лакрисифи, Септолете, Септогал.
Отзывы
Отзывы об использовании данного вещества в виде той или иной лекарственной формы в основном хорошие. Пациенты положительно отзываются о свечах и мази для контрацепции. Активно применяются антисептические спреи с Бензалкония Хлоридом, таблетки для рассасывания при заболеваниях горла или носоглотки и так далее. Редко возникает раздражение или местные аллергические реакции.
Цена, где купить
Купить Бензалкония Хлорид в виде вагинальных таблеток Фарматекс можно примерно за 290-300 рублей за 12 штук. Купить препарат можно практически в любой аптеке.
Источник