Берлиприл противопоказания и побочные действия

Берлиприл противопоказания и побочные действия thumbnail

Берлиприл в дозировке 5 мг

Берлиприл представляет собой препарат, который применяется для регулирования уровня артериального давления. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток с различным содержанием активного вещества – эналаприла малеат. Соответственно, препарат представлен в следующих лекарственных типах:

  • Берлиприл 5 – 5 мг активного вещества;
  • Берлиприл 10 – 10 мг;
  • Берлиприл 20 – 20 мг.

Фармакологическое действие Берлиприла

По инструкции, Берлиприл относится к группе ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Проникая в человеческий организм, препарат подвергается гидролизу, вследствие чего образуется активное вещество под названием эналаприлат. Этот компонент ингибирует фермент, который превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Именно последний элемент оказывает мощное сосудосуживающее действие, а также стимулирует выработку альдостерона, который вызывает задержку воды и ионов натрия в организме. Эналаприлат также замедляет разрушение брадикинина, производящего сосудорасширяющий эффект и увеличивающего выработку простагландинов – веществ, которые расширяют сосуды.

В результате Берлиприл способствует снижению общего сосудистого периферического сопротивления. Таким образом, снижаются диастолическое и систолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердечную мышцу. Действующий компонент препарата улучшает коронарный и почечный кровоток.

Из инструкции к Берлиприлу пациенты могут узнать, что лекарство оказывает гипотензивное действие, а также предупреждает возрастание сердечной недостаточности.

Независимо от приемов пищи, препарат абсорбируется на 60% в органах пищеварения. Процесс метаболизма происходит в печени.

Эналаприл и эналаприлат выводятся из организма в основном через почки, но также в незначительном количестве через кал.

Показания к применению Берлиприла

Применение Берлиприла рекомендовано при таких заболеваниях, как:

  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • бессимптомное нарушение работы сердечной мышцы вследствие перенесенного инфаркта.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Берлиприл необходимо принимать в следующих дозировках:

  • Для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии лекарственное средство назначают в дозе 5 мг один раз в день. При отсутствии клинического эффекта дозировка повышается до 10 мг (Берлиприл 10) спустя 1-2 недели. После того, как пациент примет первую порцию средства, за его давлением осуществляется контроль в течение нескольких часов до момента стабилизации. Если лечение Берлиприлом проходит хорошо, но есть необходимость в увеличении дозировки, тогда больному назначают до 40 мг препарата в сутки, и этот объем делится на 2 приема. При умеренной гипертензии, наблюдаемой у пациента, показан прием Берлиприла 10 по 1 таблетке раз в сутки. Максимально допустимая дозировка препарата составляет 40 мг в сутки;
  • Для лечения реноваскулярной гипертензии вначале рекомендуется использовать Берлиприл 5 по 1 или 0,5 таблетки за сутки, но не превышая максимальное количество 20 мг за день;
  • При сердечной недостаточности хронического типа рекомендуемая начальная однократная дозировка составляет 2,5 мг, после чего лекарство нужно принимать по 2,5-5 мг каждые 3-4 дня. В случае низкого систолического давления у пациента (меньше 110 мм рт. ст.) прием препарата начинается с дозы 1,25 мг, а в течение последующих 2-4 недель точно определяется необходимое количество лекарственного средства. Поддерживающая дозировка в сутки равна 5-10 мг в среднем (за 1-2 приема);
  • В случае нарушения функции левого желудочка при бессимптомном течении следует принимать Берлиприл 5 по половине таблетки два раза в сутки. Точную дозировку врач подбирает индивидуально в зависимости от личной переносимости ЛС пациентом. Доза может достигать 20 мг за сутки за два приема. В таком случае выбирается Берлиприл с необходимой концентрацией действующего компонента;
  • Пациентам пожилого возраста с ярко выраженным гипотензивным эффектом препарат назначают в дозировке 1,25 мг на начальном этапе с постепенным повышением дозы при необходимости.

Побочные действия

Берлиприл может спровоцировать некоторые неблагоприятные реакции со стороны различных систем организма:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардию, коллапс ортостатический, аритмию, гипотензию, учащенное сердцебиение, боли за грудиной, инфаркт, обморок;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головную боль, слабость, бессонницу, тревогу, спутанность сознания, сонливость и быструю утомляемость; в редких случаях при употреблении высоких доз – нервозность, депрессию и парестезию;
  • Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах, сбои в вестибулярном аппарате;
  • Со стороны системы пищеварения: рвоту, сухость во рту, анорексию, тошноту и диарею; иногда – гепатит, панкреатит, желтуху, кишечную непроходимость, боли в животе, нарушение работы желчевыводящих путей и печени;
  • Со стороны органов дыхания: одышку, бронхоспазм, фарингит, ринорею, сухой непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит;
  • Различные аллергические проявления;
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение почечной функции и протеинурию.

Иногда прием Берлиприла может привести к приливам, снижению либидо и алопеции.

Противопоказания к применению Берлиприла

Препарат всех типов (Берлиприл 5, Берлиприл 10 и Берлиприл 20) противопоказан при порфирии, наличии ангионевротического отека, повышенной чувствительности к компонентам средства, в частности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Лекарство нельзя принимать при беременности и лактации, а также детям младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивное воздействие Берлиприла. Одновременный прием ЛС с калийсберегающими диуретиками (триамтереном, спиронолактоном, амилоридом) может привести к возникновению гиперкалиемии.

Препарат снижает эффект теофиллина и замедляет элиминацию лития. Помимо этого, прием цитостатиков, аллопуринола или иммунодепрессанта с Берлиприлом приводит к усилению гепатотоксичности.

Передозировка

При передозировке у пациента наблюдается выраженное снижение артериального давления, что может стать причиной ступора, судорог, тромбоэмболии, инфаркта миокарда и инсульта. Возникновение первых симптомов хотя бы одного из вышеперечисленных явлений должно стать сигналом к тому, чтобы оказать человеку первую помощь. В частности, пациенту нужно промыть желудок, положить его в горизонтальное положение, дать сорбенты. Затем при необходимости в клинических условиях необходимо провести инфузионную терапию, а также гемодиализ и введение ангиотензина ІІ.

Условия и сроки хранения

Таблетки Берлиприл рекомендуется хранить при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности составляет 3 года от даты выпуска.

Источник

Действующее вещество

Эналаприл* (Enalapril*)

Аналоги по АТХ

C09AA02 Эналаприл

Фармакологическая группа

  • Ингибиторы АПФ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Берлиприл® 5

Таблетки1 табл.
эналаприла малеат5 мг
вспомогательные вещества: желатин; лактозы моногидрат; магния стеарат; магния карбонат легкий основной; кремния диоксид высокодисперсный; карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) 

в блистере 10 шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Берлиприл® 10

Таблетки1 табл.
эналаприла малеат10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172) 

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

Берлиприл® 20

Таблетки1 табл.
эналаприла малеат20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172) 

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.

Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антигипертензивное.

Ингибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Фармакодинамика

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы — до 50%. Является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла — 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клиническая фармакология

Гипотензивный эффект при приеме внутрь развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Показания препарата Берлиприл® 10

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях — снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при применении высоких доз) — нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях — снижение гематокрита.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

При совместном использовании с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедляется выведение лития (необходим контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут в 1–2 приема.

При умеренной гипертензии: средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии: начальная доза — 2,5–5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза — 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут в 1–2 приема.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30 мл/мин — 5–10 мг/сут, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.

Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях — промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых — мероприятия по стабилизации АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное действие).

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Особые указания

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Берлиприл® 10

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлиприл® 10

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник