Берлитион противопоказания к применению
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. α-Ëèïîåâàÿ êèñëîòà (DL-5-(1,2-äèòèîëàí-3-èë)-âàëåðèàíîâàÿ êèñëîòà) — âèòàìèíîïîäîáíîå âåùåñòâî, êîòîðîå ýíäîãåííî îáðàçóåòñÿ â îðãàíèçìå. Êàê êîôåðìåíò ó÷àñòâóåò â îêèñëèòåëüíîì äåêàðáîêñèëèðîâàíèè α-êåòîêèñëîò. Ïðè ýêñïåðèìåíòàëüíîì ñàõàðíîì äèàáåòå α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà ïðèâîäèò ê ñíèæåíèþ óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè è ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ ãëèêîãåíà â ïå÷åíè, à ó ÷åëîâåêà — ê èçìåíåíèþ êîíöåíòðàöèè ïèðîâèíîãðàäíîé êèñëîòû â ñûâîðîòêå êðîâè.
Îáóñëîâëåííàÿ ñàõàðíûì äèàáåòîì ãèïåðãëèêåìèÿ ïðèâîäèò ê îòëîæåíèþ ãëþêîçû íà ìàòðè÷íûõ ïðîòåèíàõ êðîâåíîñíûõ ñîñóäîâ è îáðàçîâàíèþ êîíå÷íûõ ïðîäóêòîâ ïðîãðåññèðóþùåãî ãëèêîçèëèðîâàíèÿ, â ðåçóëüòàòå ÷åãî óìåíüøàåòñÿ ýíäîíåâðàëüíûé êðîâîòîê, âîçíèêàåò ýíäîíåâðàëüíàÿ èøåìèÿ è óâåëè÷èâàåòñÿ îáðàçîâàíèå ñâîáîäíûõ ðàäèêàëîâ, ïîâðåæäàþùèõ ïåðèôåðè÷åñêèé íåðâ. Ïðèìåíåíèå α-ëèïîåâîé êèñëîòû ïðèâîäèò ê óìåíüøåíèþ îáðàçîâàíèÿ ïðîäóêòîâ ãëèêîçèëèðîâàíèÿ, óëó÷øåíèþ ýíäîíåâðàëüíîãî êðîâîòîêà, ïîâûøåíèþ ñîäåðæàíèÿ àíòèîêñèäàíòà ãëóòàòèîíà, ÷òî îáóñëîâëèâàåò óëó÷øåíèå ôóíêöèè ïåðèôåðè÷åñêèõ íåðâîâ ïðè ñåíñîðíîé äèàáåòè÷åñêîé ïîëèíåéðîïàòèè, à èìåííî: óìåíüøàåòñÿ âûðàæåííîñòü áîëè, ææåíèå, îùóùåíèå îíåìåíèÿ è «ïîëçàíèÿ ìóðàøåê» â êîíå÷íîñòÿõ. Ïðèìåíåíèå α-ëèïîåâîé êèñëîòû òàêæå óëó÷øàåò ôóíêöèþ ïå÷åíè ïðè åå ïîâðåæäåíèÿõ.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà áûñòðî âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Âñëåäñòâèå çíà÷èòåëüíîãî ýôôåêòà ïåðâè÷íîãî ïðîõîæäåíèÿ ÷åðåç ïå÷åíü àáñîëþòíàÿ áèîäîñòóïíèñòü α-ëèïîåâîé êèñëîòû ïî ñðàâíåíèþ ñ â/â ââåäåíèåì ñîñòàâëÿåò 20%.  ñâÿçè ñ áûñòðûì ðàñïðåäåëåíèåì â òêàíÿõ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ó ÷åëîâåêà ñîñòàâëÿåò 25 ìèí, à îáùèé êëèðåíñ â ïëàçìå êðîâè — 10–15 ìë/ìèí/êã ìàññû òåëà. Ìàêñèìàëüíîå ñîäåðæàíèå â ïëàçìå êðîâè, ñîñòàâëÿþùåå 4 ìêã/ìë, äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30 ìèí ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà 600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû.  êîíöå 30-ìèíóòíîé èíôóçèè 600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû åå ñîäåðæàíèå â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 20 ìêã/ìë. 80–90% α-ëèïîåâîé êèñëîòû âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ìåòàáîëèòîâ. Áèîòðàíñôîðìàöèÿ ïðîèñõîäèò ïóòåì îêèñëèòåëüíîãî ñîêðàùåíèÿ áîêîâîé öåïè è/èëè ïóòåì S-ìåòèëèðîâàíèÿ ñîîòâåòñòâóþùèõ òèîëîâ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðîôèëàêòèêà è ëå÷åíèå äèàáåòè÷åñêîé è àëêîãîëüíîé ïîëèíåéðîïàòèè; çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè, à èìåííî îñòðûé ãåïàòèò ðàçëè÷íîé ýòèîëîãèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè, õðîíè÷åñêèé ãåïàòèò è öèððîç ïå÷åíè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Äèàáåòè÷åñêàÿ è àëêîãîëüíàÿ ïîëèíåéðîïàòèÿ.
Ïðåïàðàò Áåðëèòèîí 300 êàïñóëû, Áåðëèòèîí 300 îðàëü — â ôîðìå òàáëåòîê, ïîêðûòûõ îáîëî÷êîé, ïðèíèìàþò âíóòðü ïî 2 êàïñóëû 1 ðàç â ñóòêè; ïðåïàðàò Áåðëèòèîí 600 êàïñóëû — ïî 1 êàïñóëå 1 ðàç â ñóòêè çà 30 ìèí äî ïåðâîãî ïðèåìà ïèùè.
Ïðè òÿæåëîì òå÷åíèè çàáîëåâàíèÿ â òå÷åíèå ïåðâûõ 1–2 íåä ëå÷åíèÿ ïðèìåíÿþò êîìáèíèðîâàííîå ââåäåíèå ïðåïàðàòà (â/â è ïåðîðàëüíî): óòðîì â/â ââåäåíèå 24 ìë/ñóò ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 600 ÅÄ â ôîðìå êîíöåíòðàòà äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíôóçèé èëè 12–24 ìë ð-ðà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 300 ÅÄ â ôîðìå êîíöåíòðàòà äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ð-ðà äëÿ èíôóçèé, à âå÷åðîì — ïðèíèìàþò ïðåïàðàò â âèäå êàïñóë èëè òàáëåòîê Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ìã.
Äëÿ ðàçâåäåíèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ÅÄ èñïîëüçóþò òîëüêî 0,9% ð-ð íàòðèÿ õëîðèäà. Ñîäåðæèìîå àìïóëû ðàçâîäÿò 250 ìë ýòîãî ð-ðà è ââîäÿò â/â â òå÷åíèå íå ìåíåå 30 ìèí. Ð-ð ïðåïàðàòà íåîáõîäèìî çàùèùàòü îò âîçäåéñòâèÿ ñîëíå÷íîãî ñâåòà (íàïðèìåð îáåðíóòü ôëàêîí àëþìèíèåâîé ôîëüãîé). Ïðè ñîáëþäåíèè ýòîãî óñëîâèÿ ðàâåäåííûé ð-ð ìîæåò ñîõðàíÿòüñÿ íà ïðîòÿæåíèè 6 ÷. Äëÿ äàëüíåéøåãî ëå÷åíèÿ ïðèìåíÿþò ïî 300–600 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû â âèäå òàáëåòîê èëè êàïñóë Áåðëèòèîí 300 èëè 600 ìã. Êóðñ ëå÷åíèÿ — íå ìåíåå 2 ìåñ, ïðè íåîáõîäèìîñòè åãî ìîæíî ïðîâîäèòü 2 ðàçà â ãîä.
Â/ì ââîäèòü Áåðëèòèîí 300 ÅÄ ìîæíî ïóòåì ïðîâåäåíèÿ èíúåêöèé â äîçå íå âûøå 2 ìë; ìåñòà â/ì èíúåêöèé ñëåäóåò ïîñòîÿííî ìåíÿòü. Êóðñ ëå÷åíèÿ — 2–4 íåä.  êà÷åñòâå ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè ïîêàçàí ïåðîðàëüíûé ïðèåì Áåðëèòèîí 300 îðàëü ïî 1–2 òàáëåòêè â ñóòêè â òå÷åíèå 1–2 ìåñ.
Çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè. Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â ñîîòâåòñòâèè ñ âûøåïðèâåäåííîé ñõåìîé â äîçå 600–1200 ìã α-ëèïîåâîé êèñëîòû â ñóòêè, â çàâèñèìîñòè îò òÿæåñòè ñîñòîÿíèÿ è ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïå÷åíè ïàöèåíòà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê α-ëèïîåâîé êèñëîòå è äðóãèì êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.  ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì êëèíè÷åñêîãî îïûòà íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ïðåïàðàò äåòÿì, à òàêæå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Äëÿ îöåíêè ÷àñòîòû âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ äåéñòâèé áûëà âçÿòà çà îñíîâó òàêàÿ êëàññèôèêàöèÿ: î÷åíü ÷àñòî: ≤1/10; ÷àñòî: ≤1/100, íî 1/10; èíîãäà: ≤1/1000, íî 1/100; ðåäêî: ≤1/10 000, íî 1/1000; î÷åíü ðåäêî, â òîì ÷èñëå åäèíè÷íûå ñëó÷àè: ≤1/10 000.
Ðåàêöèè â ìåñòå ââåäåíèÿ: ñîîáùåíèÿ áûëè î÷åíü ðåäêî.
Ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè: àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè ñî ñòîðîíû êîæè â âèäå êðàïèâíèöû, çóäà, ýêçåìû è êîæíîé ñûïè, à òàêæå ñèñòåìíûå àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè âïëîòü äî øîêà.
Íàðóøåíèÿ ñî ñòîðîíû ÖÍÑ: î÷åíü ðåäêî — èçìåíåíèå âêóñîâûõ îùóùåíèé; ñóäîðîãè, äèïëîïèÿ ïîñëå â/â ââåäåíèÿ.
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâåòâîðåíèÿ: î÷åíü ðåäêî ïîñëå â/â ââåäåíèÿ — ïóðïóðà è òðîìáîöèòîïàòèè.
Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ îáùåãî õàðàêòåðà: ïîñëå áûñòðîãî â/â ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà âîçíèêàþò îùóùåíèå òÿæåñòè â ãîëîâå è äèñïíîý, êîòîðûå ïðîõîäÿò ñàìîñòîÿòåëüíî.  îòäåëüíûõ ïîíèæàåòñÿ óðîâåíü ñàõàðà â êðîâè â ñâÿçè ñ ïîâûøåíèåì èíòåíñèâíîñòè óñâîåíèÿ ãëþêîçû, ÷òî ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ñèìïòîìàìè, ïîäîáíûìè ñèìïòîìàì ãèïîãëèêåìèè — ãîëîâîêðóæåíèå, ïîòëèâîñòü, ãîëîâíàÿ áîëü è íàðóøåíèå çðåíèÿ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ Áåðëèòèîíîì êàòåãîðè÷åñêè çàïðåùàåòñÿ óïîòðåáëåíèå àëêîãîëÿ, ïîñêîëüêó ýòàíîë è åãî ìåòàáîëèòû ñíèæàþò òåðàïåâòè÷åñêóþ ýôôåêòèâíîñòü ïðåïàðàòà, à òàêæå â ñâÿçè ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ è ïðîãðåññèðîâàíèÿ ïîëèíåéðîïàòèè. Ïîä âëèÿíèåì α-ëèïîåâîé êèñëîòû ìîæåò óñèëèâàòüñÿ ãèïîãëèêåìèçèðóþùåå äåéñòâèå èíñóëèíà èëè ïåðîðàëüíûõ àíòèäèàáåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, ïîýòîìó íà íà÷àëüíîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ Áåðëèòèîíîì ñëåäóåò ïðîâîäèòü áîëåå ÷àñòûé êîíòðîëü óðîâíÿ ñàõàðà â êðîâè.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ ñ öåëüþ ïðåäóïðåæäåíèÿ ïîÿâëåíèÿ ñèìïòîìîâ ãèïîãëèêåìèè ìîæåò ïîíàäîáèòüñÿ ñíèæåíèå äîçû èíñóëèíà èëè äîçû ïåðîðàëüíîãî àíòèäèàáåòè÷åñêîãî ñðåäñòâà.
Îñîáûå ìåðîïðèÿòèÿ áåçîïàñíîñòè. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ïðèìåíåíèè α-ëèïîåâîé êèñëîòû îòìå÷àëè ðåàêöèè ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè âïëîòü äî ðàçâèòèÿ àíàôèëàêòè÷åñêîãî øîêà, ïîýòîìó ïàöèåíòû òðåáóþò ñîîòâåòñòâóþùåãî ìåäèöèíñêîãî íàáëþäåíèÿ.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ ðàííèõ ñèìïòîìîâ, íàïðèìåð çóäà, òîøíîòû, îáùåãî íåäîìîãàíèÿ, ñëåäóåò íåìåäëåííî ïðåêðàòèòü ââåäåíèå ïðåïàðàòà.
Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.  ïåðèîä áåðåìåííîñòè èëè êîðìëåíèÿ ãðóäüþ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò òîëüêî ïî ñòðîãèì ïîêàçàíèÿìè è ïîä êîíòðîëåì âðà÷à. Ñâåäåíèé îòíîñèòåëüíî ïðîíèêíîâåíèÿ α-ëèïîåâîé êèñëîòû â ãðóäíîå ìîëîêî íåò.
Äåòè. Äåòè è ïîäðîñòêè â âîçðàñòå ìëàäøå 18 ëåò èñêëþ÷àþòñÿ èç ÷èñëà ïàöèåíòîâ, äëÿ ëå÷åíèÿ êîòîðûõ ïðèìåíÿþò ïðåïàðàò Áåðëèòèîí, â ñâÿçè ñ îòñóòñòâèåì äîñòàòî÷íîãî îïûòà ïðèìåíåíèÿ.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè äðóãèìè ìåõàíèçìàìè: îòñóòñòâóåò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
α-ëèïîåâàÿ êèñëîòà îáðàçóåò êîìïëåêñíûå ñîåäèíåíèÿ ñ ìåòàëëàìè (íàïðèìåð ñ öèñïëàòèíîì), ïîýòîìó íå ðåêîìåíäóåòñÿ åå îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèè ñ öèñïëàòèíîì, ïðåïàðàòàìè æåëåçà, ìàãíèÿ, à òàêæå ñ ìîëî÷íûìè ïðîäóêòàìè, â ñâÿçè ñ ñîäåðæàíèåì â íèõ êàëüöèÿ. Öèñïëàòèí íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü îäíîâðåìåííî ñ ïðèìåíåíèåì Áåðëèòèîíà èç-çà ñíèæåíèÿ åãî äåéñòâèÿ ïîä âëèÿíèåì α-ëèïîåâîé êèñëîòû.
α-Ëèïîåâàÿ êèñëîòà ñïîñîáíà îáðàçîâûâàòü ñ ñàõàðàìè, ñîäåðæàùèìèñÿ â íåêîòîðûõ èíôóçèîííûõ ð-ðàõ ïëîõî ðàñòâîðèìûå êîìïëåêñíûå ñîåäèíåíèÿ, ïîýòîìó ïðåïàðàò íåñîâìåñòèì ñ ð-ðàìè ôðóêòîçû, ãëþêîçû è äð., à òàêæå ñ ð-ðàìè ïðåïàðàòîâ, î êîòîðûõ èçâåñòíî, ÷òî îíè âñòóïàþò â ðåàêöèþ ñ SH-ãðóïïàìè èëè äèñóëüôèäíûìè ìîñòèêàìè.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ìîãóò ïîÿâèòüñÿ òîøíîòà, ðâîòà è ãîëîâíàÿ áîëü. Ïðè ïðèìåíåíèè α-ëèïîåâîé êèñëîòû â î÷åíü âûñîêèõ äîçàõ (10–40 ã), â ñî÷åòàíèè ñ àëêîãîëåì, îòìå÷àëè òÿæåëóþ èíòîêñèêàöèþ, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ñ ëåòàëüíûì èñõîäîì. Êëèíè÷åñêàÿ êàðòèíà èíòîêñèêàöèè â íà÷àëå ïðîÿâëÿåòñÿ ïñèõîìîòîðíûì âîçáóæäåíèåì èëè çàòìåíèåì ñîçíàíèÿ, â äàëüíåéøåì ïðèîáðåòàåò òå÷åíèå ñ ïðèñòóïàìè ãåíåðàëèçîâàííûõ ñóäîðîã è ðàçâèòèåì ëàêòàòàöèäîçà. Âñëåäñòâèå òàêîé èíòîêñèêàöèè ìîãóò áûòü ãèïîãëèêåìèÿ, øîê, ðàáäîìèîëèç, ãåìîëèç, äèññåìèíèðîâàííîå âíóòðèñîñóäèñòîå ñâåðòûâàíèå êðîâè, óãíåòåíèå ôóíêöèè êîñòíîãî ìîçãà è ìóëüòèîðãàííàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü. Ëå÷åíèå èíòîêñèêàöèè ïðîâîäÿò ïî îáùèì ïðèíöèïàì: âûçûâàþò ðâîòó, ïðîìûâàþò æåëóäîê, ïðèìåíÿþò ñîðáåíòû. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ.  íàñòîÿùåå âðåìÿ äàííûõ î öåëåñîîáðàçíîñòè ïðîâåäåíèÿ ãåìîäèàëèçà, ìåòîäîâ ãåìîïåðôóçèè èëè ãåìîôèëüòðàöèè â ðàìêàõ ôîðñèðîâàííîãî âûâåäåíèÿ α-ëèïîåâîé êèñëîòû íåò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Áåðëèòèîí
Ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 30 °Ñ. Ñ öåëüþ çàùèòû ñîäåðæèìîãî îò äåéñòâèÿ ñâåòà àìïóëû ñëåäóåò õðàíèòü â êàðòîííîé êîðîáêå. Ïðèãîòîâëåííûé ð-ð äëÿ èíôóçèé ãîäåí ê ïðèìåíåíèþ íà ïðîòÿæåíèè 6 ÷ ïðè óñëîâèè åãî çàùèòû îò äåéñòâèÿ ñâåòà.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Áåðëèòèîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор
Действующее вещество
– тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, кремния диоксид коллоидный – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 165 мг, повидон (К-30) – 21 мг, магния стеарат – 12 мг.
Состав оболочки: Опадрай OY-S-22898 желтый – 12 мг (гипромеллоза – 6.597 мг, титана диоксид (Е171) – 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат – 0.7096 мг, парафин жидкий – 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.029 мг, парафин жидкий – 3 мг).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax – 40-60 мин. Биодоступность – 30%.
Vd – около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 – 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.
Показания
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Внутрь назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях – крапивница.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Особые указания
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Беременность и лактация
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Описание препарата БЕРЛИТИОН 300 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Инструкция
Активное вещество
ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| тиоктовая кислота | 300 мг |
[PRING] лактозы моногидрат – 60 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, кремния диоксид коллоидный – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 165 мг, повидон (К-30) – 21 мг, магния стеарат – 12 мг.
Состав оболочки: Опадрай OY-S-22898 желтый – 12 мг (гипромеллоза – 6.597 мг, титана диоксид (Е171) – 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат – 0.7096 мг, парафин жидкий – 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.029 мг, парафин жидкий – 3 мг).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax – 40-60 мин. Биодоступность – 30%.
Vd – около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 – 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.
Показания
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Внутрь назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях – крапивница.
Противопоказания
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Особые указания
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион® 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Источник