Бетагистин противопоказания и побочные действия

Содержание

Структурная формула
Латинское название вещества Бетагистин
Фармакологическая группа вещества Бетагистин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакология
Применение вещества Бетагистин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Бетагистин
Взаимодействие
Передозировка
Пути введения
Меры предосторожности вещества Бетагистин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бетагистин

Латинское название вещества Бетагистин

Betahistinum (род. Betahistini)

Химическое название

N-Метил-2-пиридинэтанамин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C8H12N2

Фармакологическая группа вещества Бетагистин

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Гистаминомиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
H81.0 Болезнь Меньера
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
H91 Другая потеря слуха
I67.2 Церебральный атеросклероз
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

5638-76-6

Фармакология

Фармакологическое действие – улучшающее микроциркуляцию, гистаминоподобное.

Блокирует распад эндогенного гистамина и нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга, ингибирует диаминоксидазу, воздействует на прекапиллярные сфинктеры, увеличивает прекапиллярный кровоток.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается к третьему часу. Связывание с белками плазмы низкое. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации: большая часть превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч.

Воздействует, главным образом, на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух в случае его понижения. Купирование острых вестибулярных расстройств достигается в течение первых суток, стойкий клинический эффект — после нескольких месяцев терапии.

Применение вещества Бетагистин

Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь ЖКТ (в анамнезе), беременность (II и III триместр), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Бетагистин

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).

Взаимодействие

Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бетагистин

Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата

Действующее вещество

– бетагистина дигидрохлорид (betahistine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид	16 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, тальк, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гистамина. Является агонистом Н1-рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонистом Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на Н1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Улучшает проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбируется быстро. Cmax достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы низкая.

Выведение

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T1/2 – 3-4 ч.

Показания

лечение и профилактика вестибулярного головокружения различной этиологии;
синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту, рвоту;
болезнь и синдром Меньера.

Противопоказания

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
беременность (в связи с отсутствием данных);
период лактации (в связи с отсутствием данных);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме.

Дозировка

Принимают внутрь, во время еды, по 8-16 мг (0.5-1 таб.) 3 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после 2 недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения.

Лечение длительное. Курс лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Прочие: симптомы диспепсии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Особые указания

Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с феохромоцитомой или бронхиальной астмой следует назначать препарат под регулярным врачебным контролем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата на организм женщины и плода или ребенка при беременности и в период лактации.

В связи с этим не рекомендуется прием Бетагистина при беременности. При необходимости назначения в период лактации на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Описание препарата БЕТАГИСТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Активное вещество

БЕТАГИСТИН

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид	8 мг

[PRING] лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид	16 мг

[PRING] лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид	24 мг

[PRING] лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на H3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Улучшает проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро. Связывание с белками плазмы – низкое. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. T1/2 составляет 3-4 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-перидилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

Показания

лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
болезнь или синдром Меньера.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: 1-2 таб. 3 раза/сут

Таблетки 16 мг: 1/2-1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг: по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Побочное действие

Желудочно-кишечные расстройства, появление реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отека Квинке.

Противопоказания

дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата при беременности и в период лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Источник

Действующее вещество:БетагистинБетагистин

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

1 таблетка содержит:

Ингредиент	Количество
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид	8 мг	16 мг	24 мг
Вспомогательных веществ:
лактозы моногидрат	122,7 мг	245,4 мг	368,1 мг
целлюлоза микрокристаллическая	5,37 мг	10,74 мг	16,11 мг
магния стеарат	1,38 мг	2,76 мг	4,14 мг
кремния диоксид коллоидный	0,7 мг	1,4 мг	2,1 мг
крахмал кукурузный	1,85 мг	3,7 мг	5,55 мг

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг – круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки 24 мг – круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Гистамина препаратАТХ: &nbsp

N.07.C.A.01 Бетагистин

Фармакодинамика:

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист НЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-реценторов и снижения количества Н3-рецепгоров.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах Латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамичексие свойства, выявленные на животных, беспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика:

Всасывание

При пероральиом приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью мегаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведеиия приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания:

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго). Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозпой мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Феохромоцитома.

С осторожностью:Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме антигистамииных препаратов.Беременность и лактация:

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента па лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается пустя несколько месяцев лечения.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10)

головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10)

тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с нищей или после снижения дозы.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).

Аллергические реакции:гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.

Передозировка:Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под Действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 8 мг, 16 мг, 24 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003159Дата регистрации:31.08.2015Дата окончания действия:31.08.2020Владелец Регистрационного удостоверения:ПРАНАФАРМ, ООО ПРАНАФАРМ, ООО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp24.01.2017Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник