Бисептол противопоказания побочные действия

Бисептол противопоказания побочные действия thumbnail
Isentress

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Êîìáèíèðîâàííûé áàêòåðèöèäíûé ïðåïàðàò, ñîäåðæàùèé ñóëüôàìåòîêñàçîë — ñóëüôàíèëàìèä ñî ñðåäíåé ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ äåéñòâèÿ, èíãèáèðóþùèé ñèíòåç ôîëèåâîé êèñëîòû ïóòåì êîíêóðåíòíîãî àíòàãîíèçìà ñ ÏÀÁÊ, è òðèìåòîïðèì — èíãèáèòîð áàêòåðèàëüíîé ðåäóêòàçû äåãèäðîôîëèåâîé êèñëîòû, îòâå÷àþùåé çà ñèíòåç áèîëîãè÷åñêè àêòèâíîé òåòðàãèäðîôîëèåâîé êèñëîòû. Ñî÷åòàíèå àêòèâíûõ êîìïîíåíòîâ, âëèÿþùèõ íà îäíó öåïü áèîõèìè÷åñêèõ ïðåîáðàçîâàíèé, îáåñïå÷èâàåò ñèíåðãèçì àíòèáàêòåðèàëüíîãî äåéñòâèÿ è ñïîñîáñòâóåò áîëåå ìåäëåííîìó ðàçâèòèþ ðåçèñòåíòíîñòè áàêòåðèé ê ïðåïàðàòó.
Áèñåïòîë àêòèâåí in vitro â îòíîøåíèè Å. ñîli (â òîì ÷èñëå ýíòåðîïàòîãåííûõ øòàììîâ), èíäîëïîëîæèòåëüíûõ øòàììîâ Proteus spp. (â òîì ÷èñëå P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Îáà êîìïîíåíòà ïðåïàðàòà áûñòðî âñàñûâàþòñÿ â êðîâü â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ îáîèõ êîìïîíåíòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1–4 ÷ ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà. Òðèìåòîïðèì ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè íà 70%, ñóëüôàìåòîêñàçîë — íà 44–62%. Ðàñïðåäåëåíèå îáîèõ êîìïîíåíòîâ îòëè÷àåòñÿ: ñóëüôàìåòîêñàçîë ðàñïðåäåëÿåòñÿ èñêëþ÷èòåëüíî âî âíåêëåòî÷íîé ñðåäå, òðèìåòîïðèì — âî âñåõ æèäêîñòÿõ îðãàíèçìà. Âûñîêàÿ êîíöåíòðàöèÿ òðèìåòîïðèìà îïðåäåëÿåòñÿ â ñåêðåòå áðîíõèàëüíûõ æåëåç, ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçå è â æåë÷è. Êîíöåíòðàöèÿ ñóëüôàìåòîêñàçîëà â æèäêîñòÿõ îðãàíèçìà íåñêîëüêî íèæå. Îáà êîìïîíåíòà â âûñîêèõ êîíöåíòðàöèÿõ âûÿâëÿþòñÿ â ìîêðîòå, âûäåëåíèÿõ âëàãàëèùà è â æèäêîñòè ñðåäíåãî óõà. Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ ñóëüôàìåòîêñàçîëà ñîñòàâëÿåò 360 ìë/êã ìàññû òåëà, òðèìåòîïðèìà — 2000 ìë/êã. Îáà êîìïîíåíòà ìåòàáîëèçèðóþòñÿ â ïå÷åíè: ñóëüôàìåòîêñàçîë — ïóòåì àöåòèëèðîâàíèÿ è ñâÿçûâàíèÿ ñ ãëþêóðîíîâîé êèñëîòîé, òðèìåòîïðèì — ïóòåì îêèñëåíèÿ è ãèäðîêñèëèðîâàíèÿ.
Âûâîäÿòñÿ â îñíîâíîì ïî÷êàìè ïóòåì ôèëüòðàöèè è àêòèâíîé êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè. Êîíöåíòðàöèÿ àêòèâíûõ ñîåäèíåíèé â ìî÷å çíà÷èòåëüíî âûøå, ÷åì â êðîâè. Íà ïðîòÿæåíèè 72 ÷ ñ ìî÷îé âûâîäèòñÿ 84,5% ïðèíÿòîé äîçû ñóëüôàìåòîêñàçîëà è 66,8% — òðèìåòîïðèìà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ñîñòàâëÿåò 10 ÷ äëÿ ñóëüôàìåòîêñàçîëà è 8–10 ÷ — äëÿ òðèìåòîïðèìà. Ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ îáîèõ êîìïîíåíòîâ óäëèíÿåòñÿ. Ñóëüôàìåòîêñàçîë è òðèìåòîïðèì ïðîíèêàþò â ãðóäíîå ìîëîêî è ïîñòóïàþò â êðîâîòîê ïëîäà.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Èíôåêöèè ìî÷åâûõ ïóòåé, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó øòàììàìè Å. ñîli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; îñòðûé ñðåäíèé îòèò, âûçâàííûé ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó Í. influenzae, Str. pneumoniae; îáîñòðåíèå õðîíè÷åñêîãî áðîíõèòà, âûçâàííîå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó Í. influenzae, Str. pneumoniae; áàêòåðèîëîãè÷åñêè ïîäòâåðæäåííàÿ ïíåâìîíèÿ, âûçâàííàÿ Pneumocystis carinii, è ïðîôèëàêòèêà èíôèöèðîâàíèÿ ýòèì ìèêðîîðãàíèçìîì ó áîëüíûõ ãðóïïû ðèñêà (íàïðèìåð ÂÈ×-èíôèöèðîâàííûõ); èíôåêöèè ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó Shigella flexneri, Shigella sonnei; äèàðåÿ ïóòåøåñòâåííèêîâ, âûçâàííàÿ ýíòåðîòîêñèãåííûìè øòàììàìè Å. ñîlli; òîêñîïëàçìîç; íîêàðäèîç.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Ïðè âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèÿõ ìî÷åâûõ ïóòåé, èíôåêöèÿõ ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûõ Shigella, è îáîñòðåíèè õðîíè÷åñêîãî áðîíõèòà ó âçðîñëûõ ñðåäíÿÿ äîçà — 960 ìã (2 òàáëåòêè Áèñåïòîëà 400/80 ìã, 8 òàáëåòîê Áèñåïòîëà 100/20 ìã) ïåðîðàëüíî 2 ðàçà â ñóòêè. Ïðè âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèÿõ ìî÷åâûõ ïóòåé ïðåïàðàò ïðèíèìàþò íà ïðîòÿæåíèè 10–14 äíåé, ïðè îáîñòðåíèè õðîíè÷åñêîãî áðîíõèòà — 14 äíåé, ïðè èíôåêöèÿõ ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûõ Shigella — 5 äíåé.
Ó áîëüíûõ ñ êëèðåíñîì êðåàòèíèíà 15–30 ìë/ìèí äîçó ñëåäóåò ñíèçèòü íàïîëîâèíó. Ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà ≤15 ìë/ìèí ïðåïàðàò íå ïðèìåíÿþò.
Ïðè âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèÿõ ìî÷åâûõ ïóòåé, èíôåêöèÿõ ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûõ Shigella, è îñòðîì ñðåäíåì îòèòå ó äåòåé íàçíà÷àþò â äîçå 48 ìã/êã (40/8 ìã/êã) ìàññû òåëà â ñóòêè â 2 ïðèåìà ñ èíòåðâàëîì 12 ÷. Äîçà äëÿ äåòåé íå äîëæíà ïðåâûøàòü äîçó äëÿ âçðîñëûõ.
Ïðè âîñïàëåíèÿõ ìî÷åâûõ ïóòåé è îñòðîì îòèòå ïðåïàðàò ïðèíèìàþò íà ïðîòÿæåíèè 10 äíåé, ïðè èíôåêöèÿõ ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà, âûçâàííûõ Shigella — 5 äíåé. Ïðè äèàðåå ïóòåøåñòâåííèêîâ íàçíà÷àþò â äîçå 960 ìã (2 òàáëåòêè Áèñåïòîëà 400/80 ìã, 8 òàáëåòîê Áèñåïòîëà 100/20 ìã) ñ èíòåðâàëîì 12 ÷.
Ïðè ïíåâìîíèè, âûçâàííîé Pneumocystis carinii, ó âçðîñëûõ è äåòåé ðåêîìåíäóåìàÿ äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 90–120 ìã/êã (75/15 ìã/êã — 100/20 ìã/êã) ìàññû òåëà â ñóòêè â ðàçäåëåííûõ äîçàõ, êîòîðûå ïðèíèìàþò êàæäûå 6 ÷ íà ïðîòÿæåíèè 14–21 äíåé.
Äëÿ ïðîôèëàêòèêè ïíåâìîíèè, âûçâàííîé Pneumocystis carinii, âçðîñëûì íàçíà÷àþò — 900/60 ìã ïðåïàðàòà 1 ðàç â ñóòêè. Ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 1920 ìã (16 òàáëåòîê ïî 100/20 ìã, 4 òàáëåòêè ïî 400/80 ìã).

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ñóëüôàìåòîêñàçîëó èëè òðèìåòîïðèìó, ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ, âûçâàííàÿ äåôèöèòîì ôîëèåâîé êèñëîòû; ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, âîçðàñò äî 2 ìåñ, òÿæåëàÿ ïî÷å÷íàÿ è ïå÷åíî÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü.

Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Íàèáîëåå ÷àñòî âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Áèñåïòîëîì îòìå÷àþò ïîáî÷íûå ýôôåêòû ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà (òîøíîòà, ðâîòà, àíîðåêñèÿ) è êîæíî-àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (ñûïü, êðàïèâíèöà). Ðåäêî ìîãóò âîçíèêàòü ñèíäðîì Ñòèâåíñà — Äæîíñîíà, òîêñè÷åñêèé ýïèäåðìàëüíûé íåêðîëèç (ñèíäðîì Ëàéåëëà), îñòðûé íåêðîç ïå÷åíè, àïëàñòè÷åñêàÿ àíåìèÿ. Êðîìå ýòîãî, ìîãóò ðàçâèâàòüñÿ ãåìîëèòè÷åñêàÿ, ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ, ýîçèíîôèëèÿ, ìåòãåìîãëîáèíåìèÿ, ãèïîïðîòðîìáèíåìèÿ; àëëåðãè÷åñêèé ìèîêàðäèò; âîçíèêàòü îçíîá, ëèõîðàäêà, ñâåòîáîÿçíü, àíàôèëàêòè÷åñêèå ðåàêöèè, ñîñóäèñòûå îòåêè, çóä êîæè, áîëåçíü Øåíëÿéíà — Ãåíîõà, êðàïèâíèöà, ïîëèìîðôíàÿ ýðèòåìà, àëëåðãè÷åñêèå âûñûïàíèÿ, äåñêâàìàöèîííûé äåðìàòèò, ñûâîðîòî÷íàÿ áîëåçíü, ðåäêî — óçåëêîâûé ïåðèàðòåðèèò, âîë÷àíî÷íûé ñèíäðîì. Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà — äèàðåÿ, áîëü â æèâîòå, àíîðåêñèÿ, òîøíîòà, ïñåâäîìåìáðàíîçíûé êîëèò, ðâîòà, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ïå÷åíî÷íûõ ôåðìåíòîâ è óðîâíÿ êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè, ñòîìàòèò, ãëîññèò, ïàíêðåàòèò, ãåïàòèò (èíîãäà ñ õîëåñòàòè÷åñêîé æåëòóõîé).
Ñî ñòîðîíû ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû: ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíòåðñòèöèàëüíûé íåôðèò, íåôðîòîêñè÷åñêèé ñèíäðîì, àíóðèÿ, ïîâûøåíèå óðîâíÿ íåáåëêîâîãî àçîòà è êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè. Âîçìîæíû ìåòàáîëè÷åñêèå íàðóøåíèÿ — ãèïåðêàëèåìèÿ, ãèïîíàòðèåìèÿ.
Ñî ñòîðîíû íåðâíîé ñèñòåìû: àïàòèÿ, ìåíèíãèò, àòàêñèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, ñóäîðîãè, ãàëëþöèíàöèè, ïîâûøåííàÿ âîçáóäèìîñòü, øóì â óøàõ, ïåðèôåðè÷åñêèé íåâðèò. Ñóëüôàíèëàìèäû ïî õèìè÷åñêîé ñòðóêòóðå áëèçêè ê íåêîòîðûì àíòèòèðåîèäíûì ïðåïàðàòàì, ìî÷åãîííûì (àöåòàçîëàìèäó è òèàçèäàì), à òàêæå ê ïåðîðàëüíîìûì ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèì ïðåïàðàòàì, ÷òî ìîæåò áûòü ïðè÷èíîé ðàçâèòèÿ ïåðåêðåñòíîé àëëåðãèè. Ðåäêî îòìå÷àþò ãèïîãëèêåìèþ, ïîâûøåíèå äèóðåçà.
Ñî ñòîðîíû îïîðíî-äâèãàòåëüíîãî àïïàðàòà: àðòðàëãèÿ, ìèàëãèÿ.
Ñî ñòîðîíû äûõàòåëüíîé ñèñòåìû: îäûøêà, êàøåëü, îáðàçîâàíèå èíôèëüòðàòîâ â ëåãêèõ. Âîçìîæíû ñëàáîñòü, îùóùåíèå óñòàëîñòè, áåññîííèöà.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïðèìåíÿòü Áèñåïòîë ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé èëè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, äåôèöèòîì ôîëèåâîé êèñëîòû (íàïðèìåð, ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà, áîëüíûõ àëêîãîëèçìîì, ïàöèåíòîâ, ïîëó÷àþùèõ ïðîòèâîñóäîðîæíûå ïðåïàðàòû, ó ëèö ñ ñèíäðîìîì íàðóøåííîãî âñàñûâàíèÿ èëè äåôèöèòîì ïèòàíèÿ), ñ òÿæåëûìè àëëåðãè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè, ÁÀ è íàðóøåíèåì êðîâåòâîðåíèÿ.
Ïàöèåíòû äîëæíû ïîòðåáëÿòü äîñòàòî÷íîå êîëè÷åñòâî æèäêîñòè äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ êðèñòàëëóðèè è çàêóïîðêè êàíàëüöåâ ïî÷åê.
Ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ëå÷åíèè íåîáõîäèìî ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðîâàòü êàðòèíó êðîâè, ôóíêöèþ ïå÷åíè è ïî÷åê.
Ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ïðè ëå÷åíèè Áèñåïòîëîì ïîâûøàåòñÿ ðèñê ïîâðåæäåíèÿ ïî÷åê èëè ïå÷åíè, ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ êîæíûõ ðåàêöèé, óãíåòåíèÿ ýðèòðîïîýçà.
Ó áîëüíûõ ÑÏÈÄîì, êîòîðûå ïðèìåíÿþò Áèñåïòîë â ñâÿçè ñ ïíåâìîöèñòíîé èíôåêöèåé, ÷àùå ðàçâèâàþòñÿ òàêèå ñèìïòîìû, êàê ñûïü, ëèõîðàäêà, ëåéêîïåíèÿ, ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè àìèíîòðàíñôåðàç, ãèïåðêàëèåìèÿ è ãèïîíàòðèåìèÿ.
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî èçáåãàòü ïðÿìîãî ñîëíå÷íîãî îáëó÷åíèÿ (â ñâÿçè ñ ðèñêîì ðàçâèòèÿ ôîòîñåíñèáèëèçàöèè).
Íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ïðåïàðàò ïðè òîíçèëëèòå, âûçâàííîì β-ãåìîëèòè÷åñêèìè ñòðåïòîêîêêàìè.
Òðèìåòîïðèì ìîæåò âëèÿòü íà ðåçóëüòàòû îïðåäåëåíèÿ êîíöåíòðàöèè ìåòîòðåêñàòà â ñûâîðîòêå êðîâè ôåðìåíòàòèâíûì ìåòîäîì, íî íå âëèÿåò íà ðåçóëüòàòû ïðè èñïîëüçîâàíèè ðàäèîèììóíîëîãè÷åñêîãî ìåòîäà.
Áèñåïòîë ïðèáëèçèòåëüíî íà 10% ìîæåò ïîâûøàòü ðåçóëüòàòû ïðîáû ßôôå íà êðåàòèíèí ñ èñïîëüçîâàíèåì îñíîâíîãî ïèêðàòà.

Читайте также:  Мидокалм уколы противопоказания и побочные действия

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

ÍÏÂÏ, ïðîòèâîäèàáåòè÷åñêèå ñðåäñòâà ãðóïïû ïðîèçâîäíûõ ñóëüôîíèëìî÷åâèíû, äèôåíèí, íåïðÿìûå àíòèêîàãóëÿíòû, áàðáèòóðàòû ïîâûøàþò ðèñê ðàçâèòèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Àñêîðáèíîâàÿ êèñëîòà ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ êðèñòàëëóðèè.
Ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå Áèñåïòîëà ñ íåêîòîðûìè ìî÷åãîííûìè ñðåäñòâàìè, îñîáåííî òèàçèäàìè, ïîâûøàåò ðèñê ðàçâèòèÿ òðîìáîöèòîïåíèè.
Áèñåïòîë ìîæåò ïîâûøàòü êîíöåíòðàöèþ äèãîêñèíà â ñûâîðîòêå êðîâè, îñîáåííî ó áîëüíûõ ïîæèëîãî âîçðàñòà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñ òðèöèêëè÷åñêèìè àíòèäåïðåññàíòàìè ýôôåêòèâíîñòü ïîñëåäíèõ ñíèæàåòñÿ. Ïðåïàðàò ñíèæàåò íàäåæíîñòü ïåðîðàëüíîé êîíòðàöåïöèè. Áèñåïòîë ìîæåò óñèëèâàòü äåéñòâèå àíòèêîàãóëÿíòîâ, ÷òî òðåáóåò ñíèæåíèÿ äîçû ýòèõ ïðåïàðàòîâ.
Áèñåïòîë òîðìîçèò ìåòàáîëèçì ôåíèòîèíà: ó ëèö, îäíîâðåìåííî ïðèíèìàþùèõ îáà ïðåïàðàòà, ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ ôåíèòîèíà óâåëè÷èâàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî íà 39%, à åãî êëèðåíñ ñíèæàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî íà 27%.
Áèñåïòîë ïîâûøàåò êîíöåíòðàöèþ ñâîáîäíîé ôðàêöèè ìåòîòðåêñàòà â ñûâîðîòêå êðîâè çà ñ÷åò åãî âûòåñíåíèÿ èç ñâÿçåé ñ áåëêàìè. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà áîëüíûìè, êîòîðûå äëÿ ïðîôèëàêòèêè ìàëÿðèè ïðèíèìàþò ïèðèìèòàìèí â äîçå âûøå 25 ìã/íåä, ìîæåò ðàçâèòüñÿ ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Äîçà Áèñåïòîëà, ïðåäñòàâëÿþùàÿ óãðîçó äëÿ æèçíè, íåèçâåñòíà. Ïðè ïåðåäîçèðîâêå ñóëüôàíèëàìèäîâ îòìå÷àåòñÿ àíîðåêñèÿ, êîëèêîïîäîáíàÿ áîëü, òîøíîòà, ðâîòà, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, ñîíëèâîñòü, ïîòåðÿ ñîçíàíèÿ. Âîçìîæíû ëèõîðàäêà, ãåìàòóðèÿ, êðèñòàëëóðèÿ, óãíåòåíèå ôóíêöèè êîñòíîãî ìîçãà, ãåïàòèò. Ïðè îñòðîé ïåðåäîçèðîâêå òðèìåòîïðèìà ìîæåò âîçíèêíóòü òîøíîòà, ðâîòà, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, óãíåòåíèå ôóíêöèè êîñòíîãî ìîçãà.
Ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìîâ ïåðåäîçèðîâêè íåîáõîäèìî ïðåêðàòèòü ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà, âûçâàòü ðâîòó, íàçíà÷èòü áîëüøîå êîëè÷åñòâî æèäêîñòè ïðè íåäîñòàòî÷íîì äèóðåçå è íîðìàëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê. Ïîäêèñëåíèå ìî÷è óñêîðÿåò âûâåäåíèå òðèìåòîïðèìà, îäíàêî ìîæåò ïîâûñèòü ðèñê êðèñòàëëèçàöèè ñóëüôàíèëàìèäà â ïî÷êàõ. Ñëåäóåò êîíòðîëèðîâàòü êàðòèíó êðîâè, óðîâåíü ýëåêòðîëèòîâ â ñûâîðîòêå êðîâè è ïðî÷èå áèîõèìè÷åñêèå ïîêàçàòåëè. Ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìîâ óãíåòåíèÿ êîñòíîãî ìîçãà èëè ãåïàòèòà íàçíà÷àþò ñîîòâåòñòâóþùóþ òåðàïèþ. Ãåìîäèàëèç ìàëîýôôåêòèâåí.
Ïðè õðîíè÷åñêîé èíòîêñèêàöèè ðàçâèâàåòñÿ òðîìáîöèòîïåíèÿ, ëåéêîïåíèÿ èëè ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ.  òàêîì ñëó÷àå ñëåäóåò íàçíà÷èòü êàëüöèÿ ôîëèíàò â äîçå 5–15 ìã/ñóò.

Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Áèñåïòîë

Ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Áèñåïòîë:

  • Ìîñêâà
  • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

Бисептол в таблетках по 480 мг

Бисептол – комбинированное антибактериальное лекарственное средство, применяемое при лечении широкого круга заболеваний.

Фармакологическое действие Бисептола

Активные компоненты Бисептола оказывают выраженное антибактериальное действие:

  • Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках;
  • Триметоприм, усиливая действие сульфаметоксазола, нарушает восстановление дигидрофолиевой кислоты в активную форму фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

Бисептол, по инструкции, является бактерицидным средством широкого спектра действия и активен в отношении большинства аэробных бактерий, простейших и патогенных грибов.

К медикаменту проявляют устойчивость вирусы, а также Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp..

Продолжительность оказываемого Бисептолом действия составляет 7 часов.

Форма выпуска

Бисептол выпускают в виде:

  • Круглых желтоватых таблеток с гравировкой «Bs», содержащих 2 активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. По 120 и 480 мг, по 20 таблеток в упаковке;
  • Концентрата для приготовления раствора для инфузий (Бисептол 480) в ампулах по 5 мл;
  • Пероральной суспензии с земляничным запахом, не содержащей сахара.

Аналогами Бисептола по активным компонентам являются Бактрим, Би-Септин, Брифесептол, Метосульфабол, Двасептол, Ко-тримоксазол.

Аналог Бисептола по механизму действия – Сульфатон в виде таблеток и раствора для инъекций.

Показания к применению Бисептола

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

  • Инфекций мочеполовой системы, включая уретрит, пиелонефрит, простатит, сальпингит;
  • Различных инфекций дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит, абсцесс легкого, эмпиему плевры;
  • Гонореи;
  • Отита, синусита;
  • Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
  • Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Противопоказания к применению

Медикамент Бисептол, по инструкции, противопоказано применять при:

  • Выраженных нарушениях функций почек;
  • Установленных повреждениях паренхимы печени;
  • Тяжелых заболеваниях крови, включая В12-дефицитную анемию, апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз, мегалобластную анемию, а также анемию, связанную с дефицитом фолиевой кислоты;
  • Почечной недостаточности тяжелой степени;
  • Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Гипербилирубинемии у детей;
  • Лактации;
  • Беременности;
  • Гиперчувствительности к компонентам медикамента и к сульфаниламидам.

Применение таблеток Бисептола противопоказано в педиатрии до 3 лет. Бисептол 480 и лекарство в виде суспензии не следует применять у детей до 2 месяца жизни.

Кроме того, Бисептол следует применять с осторожностью при:

  • Бронхиальной астме;
  • Дефиците фолиевой кислоты в организме;
  • Заболеваниях щитовидной железы.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, дозировка Бисептола устанавливается индивидуально. Принимать медикамент следует до приема пищи.

Детская дозировка Бисептола зависит от возраста. Детям 3-5 лет обычно назначают по 2 таблетки (по 120 мг), детям 6-12 лет – в два раза больше. Кратность приема – дважды в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет, как правило, назначают по 2 таблетки Бисептола (по 480 мг) дважды в день. Длительность лечения обычно варьируется от 5 до 14 дней.

При лечении хронических инфекций врач может увеличить стандартную дозировку на 30-50%. При длительной терапии обычно принимают сниженные в два раза дозы медикамента.

Бисептол 480 вводят внутривенно капельно. Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Быстрые внутривенные инъекции Бисептолом 480 не рекомендуются.

Взрослая доза составляет 960 мг Бисептола 480 через каждые 12 часов. Детскую дозу рассчитывают исходя из массы тела.

При передозировке Бисептолом могут развиться следующие симптомы:

  • Кишечная колика;
  • Отсутствие аппетита;
  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Желтуха;
  • Головокружение;
  • Кристаллурия;
  • Потеря сознания;
  • Сонливость;
  • Гематурия;
  • Лихорадка.

Лекарственное взаимодействие Бисептола

Совместное применение Бисептола с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития кровоточивости и тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаин, бензокаин и прокаинамид.

Читайте также:  Тетрациклин побочные действия при беременности

Риск развития перекрестной аллергической реакции увеличивается при одновременном применении Бисептола с диуретиками и пероральными гипогликемическими средствами.

К усилению проявления дефицита фолиевой кислоты приводит одновременное применение медикамента с барбитуратами, фенитоином и ПАСК.

Усиление действия Бисептола возможно при сочетании с производными салициловой кислоты.

Риск развития кристаллурии увеличивается при одновременном приеме медикамента с аскорбиновой кислотой, гексаметилентетрамином и другими средствами, закисляющими мочу.

Бисептол, по инструкции, может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Побочные действия Бисептола

Согласно инструкции, Бисептол в большинстве случаев переносится хорошо, однако на фоне сопутствующих заболеваний или при наличии гиперчувствительности к активным компонентам могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Тремор, головная боль, апатия, головокружение, депрессия, асептический менингит, периферические невриты (центральная и периферическая нервные системы);
  • Боль в животе, тошнота, глоссит, рвота, стоматит, снижение аппетита, диарея, гастрит, холестаз, гепатит, панкреатит (пищеварительная система);
  • Удушье, бронхоспазм, легочные инфильтраты, кашель (дыхательная система);
  • Гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия (обмен веществ);
  • Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия (система кроветворения);
  • Миалгия, артралгия (костно-мышечная система);
  • Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, полиурия, гематурия, кристаллурия (мочевыделительная система).

К наиболее частым аллергическим реакциям, развивающимся при применении Бисептола, относятся:

  • Ангионевротический отек;
  • Крапивница;
  • Зуд;
  • Аллергический миокардит;
  • Лекарственная лихорадка;
  • Фотосенсибилизация;
  • Повышение температуры тела;
  • Многоформная экссудативная эритема;
  • Сыпь;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Гиперемия склер.

Условия и срок хранения

Бисептол относится к антибактериальным медикаментам, отпуск из аптек которых разрешен только по врачебному назначению. Срок хранения Бисептола в таблетках и Бисептола 480 при соблюдении необходимых условий хранения – 5 лет, суспензии – 3 года.

Источник

Бисептол

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.
Препарат: БИСЕПТОЛ®
Активное вещество препарата: sulfamethoxazole, trimethoprim
Кодировка АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Регистрационный номер: П №013420/01
Дата регистрации: 12.12.07
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company {Польша}

Форма выпуска Бисептол, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs». Таблетки 1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, риской и гравировкой «Bs». Таблетки 1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Бисептол

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.
Выведение
T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30%.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
— отит, синусит;
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
— гонорея;
— инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

Читайте также:  Побочные действия от бифидумбактерина

Побочное действие Бисептол:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилзация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания к препарату:

— установленные повреждения паренхимы печени;
— выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
— тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
— гипербилирубинемия у детей;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
— беременность;
— лактация;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Применение при беременности и лактации.

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Бисептол.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, отягощенном аллергологическом анамнезе.
Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных -гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, приводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Передозировка препаратом:

Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие Бисептол с другими препаратами.

При одновременном применении Биспетола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Бисептол.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Источник