Бисопролол 5 мг побочные действия
Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.
Фармакологическое действие Бисопролола
По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.
Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.
Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.
В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.
Показания к применению Бисопролола
Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:
- Нарушение ритма сердца;
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия (ишемическая болезнь);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозировка
Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.
По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.
При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки. Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.
Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме. Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день. Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.
Побочные действия Бисопролола
Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:
- нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение слезовыделения;
- нарушение сна, депрессия, головная боль, галлюцинации, головокружение, ощущение покалывания и онемения;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости, а также ортостатическая гипотензия и брадикардия;
- усиление симптомов у больных синдромом Рейно и перемежающейся хромотой;
- одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
- моно- или полиартрит, мышечная слабость, судороги;
- рвота и тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в крови, запоры или диарея;
- покраснение кожи, зуд, высыпания, увеличение потливости;
- кратковременная потеря памяти, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос.
Противопоказания к применению
Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
- кардиогенный шок;
- выраженная синоатриальная блокада;
- брадикардия;
- стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
- артериальная гипотензия;
- обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
- тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
- феохромоцитома;
- псориаз.
Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.
Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.
Условия и срок хранения
Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.
Аналоги Бисопролола
Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.
Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.
Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.
Источник
Активное вещество
БИСОПРОЛОЛ
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы – 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 – 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема – 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Источник
Бета-адреноблокаторы
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:
C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.07 Бисопролол
Фармакодинамика:
Препарат оказывает ряд эффектов.
Антиангинальный – снижение потребности миокарда в кислороде вследствие отрицательного хроно- и инотропного действия (блокада бета1-адренорецепторов).
Антиаритмический – уменьшение скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма, замедление предсердно-желудочковой проводимости (блокада бета1-адренорецепторов).
Антигипертензивный:
– снижение минутного объема сердца;
– уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов;
– подавление высвобождения ренина почками (блокада бета1-адренорецепторов).
Антитреморный (преимущественно периферические бета2-адренорецепторы).
Анксиолитический – ослабление соматических симптомов тревоги.
Профилактика сосудистой головной боли вследствие препятствования расширению артерий, повышения концентрации факторов свертывания (блокада бета2-адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.
Усиление сокращений матки (спонтанных и вызванных средствами, стимулирующими миометрий), вызванное блокадой бета2-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
Липофильность умеренная. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Связь с белками плазмы – 26-33%. Биотрансформация в печени (CYP2D6). Период полуэлиминации (полувыведения) – 9-12 часов. Общий клиренс – 3,71 мл в минуту, почечный – 2,29 мл в минуту. Выводится почками (50% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 2%).
Показания:
Артериальная гипертензия.
Стенокардия напряжения.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика) – снижает вероятность фатального исхода у больных высокого риска в течение 2 лет после успешной реваскуляризации миокарда.
Нарушения ритма: синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза – по 10 мг в сутки.
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
Кардиогенный шок.
AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабого синусового узла.
Брадикардия (частота сердечных сокращений – менее 60 в минуту при лечении хронической сердечной недостаточности, менее 50 в минуту – по другим показаниям).
Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст. – при лечении хронической сердечной недостаточности и 90 мм рт. ст. – по другим показаниям).
Хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе бронхиальная астма).
Нарушение периферического кровообращения (поздние стадии).
Беременность и кормление грудью.
Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы B).
С осторожностью:
Низкая фракция левого желудочка по эхокардиографии, феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, проведение десенсибилизирующей терапии, AV-блокада I степени, соблюдение строгой диеты, тяжелая почечная (печеночная) недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не изучены).
Беременность и лактация:
Использование препарата возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка – строго по назначению лечащего врача.
Терапия бисопрололом должно быть прекращено за 2-3 суток до родов.
Не было изучено выделение бисопролола с грудным молоком, в связи с чем младенцы матерей, проходящих терапию, должны находиться под контролем врача.
Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) – C.
Способ применения и дозы:
Внутрь (натощак утром), не разжевывая, в дозе 2,5-5 мг однократно (до 10 мг 1 раз в сутки). Максимальная доза для взрослых – 20 мг в сутки. При клиренсе креатинина > 60 мл в минуту междозовый интервал – 24 часа, 20-60 мл в минуту – 48 часов, менее 20 мл в минуту – 72 часа. Суточная доза – 10 мг.
Побочные эффекты:
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, застойная сердечная недостаточность, ухудшение периферического кровоснабжения, ортостатическая гипотензия.
Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа.
Нервная система: необычная усталость или слабость, нарушения сна, депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения, головокружение.
Система крови: гипогликемия (подавление гликогенолиза, стимулированного катехоламинами), гипергликемия (нарушение метаболизма углеводов, повышение периферической резистентности к инсулину), повышение содержания триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, лейкопения, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, запоры, диарея, обратимое гепатотоксическое действие.
Аллергия: кожные высыпания, боль в суставах или спине.
Другие: ухудшение половой функции, синдром отмены (учащение приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Передозировка:Нет данных.Взаимодействие:
Аллергены (при иммунотерапии), экстракты аллергенов для кожных проб, йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества – увеличение возможности развития тяжелых аллергических реакций или анафилаксии.
Амиодарон, верапамил, дилтиазем, фенитоин, флекаинид – усиление кардиодепрессивного действия, брадикардия с тяжелыми гемодинамическими эффектами.
Блокаторы кальциевых каналов – снижение печеночного метаболизма пропранолола, метопролола и других бета-адреноблокаторов со значительным метаболизмом в печени.
Ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин, селегилин, фуразолидон – в течение 14 дней после прекращения лечения на фоне применения бета-адреноблокаторов возможна значительная гипертензия.
Инсулин, гипогликемические средства, принимаемые внутрь, – нарушение регуляции концентрации глюкозы. Бета-адреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии (например, повышение частоты пульса и артериального давления).
Кетоконазол, циметидин, эритромицин – снижение пресистемного метаболизма, увеличение биодоступности пропранолола и других бета-адреноблокаторов со значительным метаболизмом в печени.
Клонидин – бета-адреноблокаторы могут усиливать синдром отмены (гипертензивная реакция).
Клонидин, резерпин – чрезмерная гипотензия, брадикардия.
Ксантины, особенно теофиллин (аминофиллин), – взаимное ослабление терапевтических эффектов.
Курение, барбитураты, рифампицин – усиление метаболизма бета-адреноблокаторов со значительным метаболизмом в печени и снижение их эффективности.
Лидокаин, теофиллин – подавление их метаболизма и элиминации.
Недеполяризующие миорелаксанты – увеличение продолжительности миорелаксации.
Пропафенон – увеличение плазменной концентрации бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметические средства, эстрогены (добутамин, допамин, изопротеренол, норадреналин, фенилэфрин, эпинефрин, эфедрин) – взаимное подавление эффектов; возможно чрезмерное повышение артериального давления на фоне выраженной брадикардии.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, трихлорэтилен, циклопропан) – повышение риска угнетения функции миокарда и гипотензии.
Фенотиазины – взаимное повышение концентраций.
Циметидин – снижение клиренса бета-адреноблокаторов.
Особые указания:
Недопустима внезапная отмена препарата, курс терапии бисопрололом заканчивается медленно, с постепенным уменьшением дозы. Перед операционным лечением необходимо сообщить анастезиологу о применяемом средстве.
Нельзя превышать дозу бисопролола более 10 мг в сутки при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения запрещается употребление алкоголя.
Бисопролол следует применять с осторожностью людям, имеющим по роду деятельности необходимость концентрировать внимание и иметь высокую скорость психомоторных реакций.
Инструкции
Источник