Блокаторы н2 рецепторов противопоказания
Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.
Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.
Механизм действия, эффекты
Обкладочные клетки слизистой оболочки желудка синтезируют и выделяют соляную кислоту.
Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:
- стимулируют кровоток в слизистой желудка;
- активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
- угнетают синтез пепсина;
- стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.
Как ведут себя в организме
- Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
- Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
- Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
- После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
- Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
- Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.
Показания к применению
Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:
- рефлюкс-эзофагит;
- ГЭРБ;
- эрозивный гастрит;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- функциональная диспепсия;
- кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.
Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.
Противопоказания
Таковыми являются:
- детский возраст;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
- период беременности, лактации.
Побочное действие
Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:
- повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
- повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
- головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
- повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
- уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
- нарушения сердечного ритма.
В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:
- расстройства стула (диарея, запоры);
- метеоризм;
- аллергические реакции;
- «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
- при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).
Препараты и их краткая характеристика
Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)
Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.
Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)
Препарат II поколения.
Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.
Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.
Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.
Фамотидин (Квамател, Фамотидин)
Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).
Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.
Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.
Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.
Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.
Низатидин и роксатидин
Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.
Ранитидин или Омез: что лучше
Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.
Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…
Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.
Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ???? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.
И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.
Заключение
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.
Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.
Источник
H2-блокаторы – это группа лекарственных препаратов, которые применяются в терапии заболеваний пищеварительных органов (ЖКТ). У средств обширный перечень показаний к использованию.
Механизм действия Н2-блокаторов
Действие медикаментов направлено на подавление выработки соляной кислоты и пепсина. При этом отмечается активация всех пищеварительных желез (включая слюнные железы) и подавление действия париетальных клеток, расположенных в области желудка и отвечающих за образование соляной кислоты.
Благодаря подобному действию происходит улучшение кровотока в районе желудка, образование секрета простагландинов.
Типы Н2-блокаторов, классификация
Вся группа средств подразделяется на несколько основных типов в зависимости от поколения и оказываемого терапевтического действия.
Н2-блокаторы I поколения
Данная группа применяется крайне редко и практически отсутствует на прилавках аптек. У препаратов имеются многочисленные побочные эффекты и более низкое терапевтическое действие.
Н2-блокаторы II поколения
Средства этой группы имеют меньшее количество негативных реакций и могут применяться в терапии желудочных нарушений у пациентов пожилого возраста. Однако медикаменты этого поколения могут приводить к развитию острого гепатита.
Н2-блокаторы III поколения
Препараты 3-го поколения имеют более продолжительное время действия и повышенную эффективность в сравнении с предыдущим поколением.
Н2 блокаторы делятся на несколько поколений.
Средства переносятся хорошо и в редких случаях могут приводить к развитию аллергических реакций. Медикаменты этой группы могут назначаться пациентам с алкогольной зависимостью и применяться в качестве профилактического лечения.
Н2-блокаторы IV поколения
Эти средства обладают схожим терапевтическим действием и эффективностью с препаратами 3-го поколения. При приеме медикаментов данной группы развитие побочных реакций маловероятно.
Назначаются данные препараты крайне редко по причине отсутствия в продаже.
Н2-блокаторы V поколения
Препараты 5-го поколения обладают минимальным количеством побочных эффектов, однако проявляют меньшую активность в отношении подавления выработки соляной кислоты (в сравнении со средствами 3-го поколения).
Показания
Н2-блокаторы (список препаратов у каждого поколения отличается) назначаются при развитии желудочно-кишечных нарушений, обусловленных повышенным содержанием соляной кислоты.
Показания:
- рефлюкс-эзофагитная болезнь, включая патологию, протекающую на фоне гастрита;
- гастрит, сопровождающийся образованием эрозий;
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- диспепсические функциональные расстройства;
- болезнь Золлингера-Эллисона;
- наличие кровотечений в области желудка;
- дефицит поджелудочных ферментов (недостаточная выработка) – в качестве комплексного лечения.
Медикаменты применяются при установленном диагнозе и только по рекомендациям лечащего специалиста.
Противопоказания к приему
У средств имеются некоторые ограничения, связанные с влиянием активных компонентов или физиологическими особенностями больного.
Противопоказания:
- непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарственной группы;
- несовершеннолетний возраст;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжелые функциональные расстройства почек и печени.
При функциональных сбоях препараты могут применяться в крайне редких случаях под наблюдением врача и только при пониженной дозировке.
Фармакокинетические характеристики Н2-блокаторов
При пероральном применении средства обладают хорошей абсорбирующей способностью и всасываются в толстый кишечник. При внутривенном введении препаратов биологическая доступность составляет около 100%.
Биодоступность различных медикаментов:
- Циметидин – от 60 до 80%.
- Ранитидин – от 55 до 60%.
- Фамотидин – от 30 до 50%.
- Роксатидин – чуть более 90%.
При пероральном употреблении максимальная концентрация активных компонентов достигается по прошествии 1-3-х ч. Средства подвергаются печеночному метаболизму. Покидают организм метаболиты преимущественно вместе с мочой. Период полувыведения компонентов варьируется от 2 до 3,5 ч в зависимости от препарата.
Резистентность к H2-блокаторам
H2-блокаторы (список препаратов обширный, поэтому подбор того или иного средства необходимо согласовывать с лечащим специалистом) у некоторых пациентов могут не вызывать ответную реакцию организма.
Согласно проведенным исследованиям резистентность к действию препаратов наблюдается у 1-5% больных. При этом отсутствие чувствительности может развиваться как на отдельные препараты, так и на всю фармакологическую группу.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Н2-блокаторы переносятся различными группами пациентов хорошо. Однако в редких случаях использование лекарств может приводить к образованию негативных реакций.
Побочные действия:
- нарушение менструального цикла (отсутствие выделений);
- развитие галактореи;
- мигрени;
- увеличение молочных желез у мужчин по женскому типу;
- эректильная дисфункция;
- увеличение уровня печеночных ферментов;
- гепатит (острая форма);
- соматические и нервные расстройства – депрессивные состояния, лихорадка, общая усталость и недомогание, снижение концентрации внимания, развитие галлюцинации (у пожилых пациентов);
- тромбоцитопения;
- снижение уровня нейтрофилов;
- развитие аритмий;
- запор, диарея или метеоризм;
- реакции гиперчувствительности.
Также на фоне резкой отмены медикаментов могут возникать обратные реакции – возрастание выработки соляной кислоты.
Длительное лечение Н2-блокаторами может приводить к гиперплазическим нарушениям в области слизистой оболочки желудка.
Взаимодействие с другими средствами
При одновременном приеме лекарств с антацидными препаратами возможно снижение абсорбирующей способности Н2-блокаторов. Сочетание средств с цитостатиками может привести к развитию нейтропении. Одновременное использование блокаторов гистамина с андрогенными средствами и барбитуратами может вызывать снижение действие обеих лекарственных групп.
При сочетании главной группы медикаментов с наркотическими обезболивающими препаратами может привести к более выраженным побочным проявлениям. Скорость всасывания аминазина может снижаться при одновременном его использовании с гистаминовыми блокаторами.
Особенности применения при разных патологиях
H2-блокаторы (список препаратов последних поколений может пополняться новыми торговыми наименованиями) необходимо крайне осторожно применять совместно с другими медицинскими препаратами или при наличии иных заболеваний и нарушений. При использовании препаратов следует учитывать сопутствующие нарушения, что позволит избежать осложнений и ухудшения состояния.
Почечная недостаточность
При назначении средств пациентам с недостаточностью почек требуется проявлять высокую осторожность, поскольку препараты могут приводить к развитию осложнений со стороны основного заболевания.
Таким образом, пациентам с функциональными нарушениями почек требуется корректировка дозировка. При этом доза рассчитывается, исходя из клиренса креатинина. Для этого следует пройти дополнительные исследования и проконсультироваться с лечащим специалистом.
Кандидозы
При наличии кандидоза требуется произвести корректировку дозировки и изменить в случае необходимости схему, поскольку гистаминовые блокаторы могут приводить к снижению абсорбции некоторых противопротозойных препаратов. Это, в свою очередь, может повлиять на эффективность лечения и снизить терапевтическое действие.
Заболевания, требующие антибиотикотерапии
Назначение противогистаминной группы лекарств одновременно с антибиотиками может приводить к негативным реакциям. Таким образом, Фамотидин способствует возрастанию скорости всасывания амоксициллина и клавулановой кислоты. Подобный эффект может стать причиной развития симптомов передозировки или побочного действия.
Во избежание развития негативных признаков следует выдерживать интервал между приемом медикаментов. В иных случаях может потребоваться полная отмена одного из препаратов.
Список эффективных препаратов всех поколений
Каждое поколение Н2-блокаторов имеет несколько наиболее эффективных и популярных средств.
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение | 4 поколение | 5 поколение |
| Гистодил | Ранитидин | Квамател | Аксид | Роксан |
| Циметидин | Гистак | Фамотидин | Цезера | |
| Ранигаст | Низатидин | |||
| Зантак | ||||
| Ранисан |
Не рекомендуется самостоятельно принимать препараты первых 2-х поколений, поскольку данные средства имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий.
Сравнительные характеристики препаратов
Н2-блокаторы каждого поколения имеют свои отличительные особенности, показания, противопоказания и схемы приема. Необходимо заранее ознакомиться с возможными вариантами и изучить весь список медикаментов.
Циметидин
Данное средство принадлежит к блокаторам гистамина 1-го поколения и изготавливается в Венгрии в виде таблеток для перорального употребления или инъекционного раствора (вунтривенно). В качестве его активного вещества выступает циметидин.
Относится лекарство к разряду протвоязвенных медикаментов. Его действие направлено на угнетение избыточной выработки соляной кислоты и пепсина. Эффективность лекарства наступает по истечении 1-2-х ч после употребления.
Показания:
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, включая хронические формы или рецидивы;
- рефлюкс-эзофагитная болезнь;
- изжога;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- образование язв и эрозий в желудке;
- развитие кровотечений в районе желудка;
- крапивница;
- дефицит выработки ферментов поджелудочной железы.
Суточная дозировка может колебаться от 0,1 до 0,8 г в зависимости от патологии и степени ее тяжести. В виде инъекций назначается по 0,2 г раствора однократно.
В детском возрасте дозировка рассчитывается, исходя из веса ребенка.
Продолжительность курса определяется индивидуально. Противопоказанием к назначению препарата является непереносимость компонентов, входящих в его состав. У медикамента имеются множественные побочные эффекты, с которыми следует ознакомиться до начал терапии. Способ продажи – по рецепту.
Ранитидин
Это средство принадлежит ко 2-му поколению Н2-блокаторов и выпускается в Индии в виде таблеток для перорального употребления. Активным веществом средства является ранитидина гидрохлорид. Относится лекарство к противоязвенной группе препаратов. Действие средства наступает по прошествии 2-3-х ч после употребления.
Показания:
- гастроэзофагальный рефлюкс;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- наличие язв и эрозий в желудке (пептические язвы);
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- профилактическое лечение кровотечений в районе желудка;
- эпизоды диспепсического расстройства.
Дозировки для средства подбираются индивидуально лечащим специалистом на основе установленного нарушения и возраста пациента. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и варьируется от 2-х до 6 недель. Противопоказанием к приему таблеток является непереносимость компонентов, входящих в их состав.
Также перед началом терапии следует пройти дополнительные исследования на наличие опухолевых процессов. В период вынашивания и кормления ребенка лекарство назначается только при значительном превышении потенциальной пользы над возможными рисками. Следует учитывать, что препарат может приводить к развитию различных побочных эффектов. Условия реализации – по рецепту.
Фамотидин
H2-блокаторы (список препаратов данного поколения значительно больше, чем средства иного поколения) следует принимать только с разрешения лечащего врача. Этот лекарственный препарат является представителем 3-го поколения и выпускается в России в виде таблеток для перорального использования. Активным веществом лекарства является фамотидин.
Лекарственная группа – противоязвенные средства для системного применения. Терапевтическое действие проявляется по истечении 1-3- ч после использования. Применяется медикамент в качестве лечения язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Также он может назначаться при диспепсии, рефлюкс-эзофагитной болезни и при наличии кровотечений и эрозий в области желудка (в составе комплексного лечения). Схема применения: 40 мг в сутки 1 раз. В случае необходимости суточная норма может быть повышена до 80-160 мг в сутки.
В качестве профилактической терапии назначается по 20 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность терапии зависит от множества различных факторов – возраста пациента, формы и степени тяжести патологического расстройства.
Противопоказания:
- период вынашивания ребенка;
- кормление грудью;
- непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.
Крайне осторожно таблетки могут применяться в несовершеннолетнем возрасте, а также при функциональных расстройствах почек и печени. Условия реализации через аптеки – по рецепту.
Низатидин
Данный препарат принадлежит к 5-му поколению Н2-блокаторов и производится в виде капсул для перорального употребления. Активным веществом лекарства является низатидин. Принадлежит средство к группе протиявоязвенных препаратов. Действие медикамента наступает спустя 30 мин. после употребления.
Показания:
- доброкачественное язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные процессы, протекающие в районе пищевода;
- острое течение панкреатита;
- хроническая форма панкреатита.
Схема дозирования: при язве желудка назначается по 150 мг 2 раза в сутки, при язве двенадцатиперстной кишки рекомендуемая дозировка составляет по 150 мг 1 раз в сутки. Длительность курсов устанавливается индивидуально.
Ограничения:
- реакции гиперчувствительности;
- беременность и период грудного кормления;
- детский возраст младше 14 лет;
- функциональные расстройства почек.
Способ продажи через аптеки – по рецепту.
Стоимость препаратов
Стоимость средств может отличаться друг от друга в зависимости от наименования препарата, региона и области его продажи. Узнать точную цену медикаментов можно в любой коммерческой или государственной аптеке, расположенной по месту жительства.
Стоимость препаратов:
- Циметидин – стоимость этого средства составляет от 4000 до 4500 руб. в зависимости от отпускаемой дозировки.
- Ранитидин – цены варьируются от 18 до 80 руб. в зависимости от дозировки.
- Фамотидин – от 16 до 168 руб.
- Низатидин – стоимость данного медикамента составляет от 50 до 350 руб.
Перед применением Н2-блокаторов следует внимательно изучить аннотацию по использованию медикаментов, изучить список показаний и противопоказаний, а также проконсультироваться с гастроэнтерологом. Дополнительно необходимо ознакомиться с отзывами тех, кто использовал данную группу препаратов для лечения язвенного поражения желудка.
Видео о Н2 блокаторах
Что такое гистамин. H1 , H2 , H3, H4 рецепторы:
Источник