Бромокриптин побочные действия на курсе

Мать моя женщина как все запущено, ну да ладно речь идет о Ингибиторах Пролактина (как не называю их фарм группу, цель приминения одна), для чего же используются эти вещества в Культуризме, а используются они в период гормона восстановительной терапии, то есть после курса. Уже очень много писалось про эти препараты, но я повторюсь. Перво-наперво надо понять, что же такое этот Пролактин и по чему с ним надо бороться. ПРОЛАКТИН, он же Лактогенный гормон , вырабатываемый гипофизом (синтезируется в особых ацидофильных клетках передней доли гипофиза, его образование контролируется специальным веществом, вырабатываемым в гипоталамусе). По своей химической природе – это белок. Его функция это стимуляция развитие молочных желез, образование молока и формирование материнского инстинкта, что как видно по функциям к мужчине не относится не каким боком. Однако особенность его в том, что этот гормон по всем канонам Эндокринологии и Медицины в частности у мужчин при нормального гормональном статусе проявляться не должен. Смысл секреции этого гормона в организме индивидуума мужского пола является темой уже не одной научной работы и многочисленных споров, сходимся мы все в одном его присутствие в организме мужчины противоестественно и губительно, а значит, его секрецию надо блокировать. Лактогенный гормон (более раннее название Лютеотропный гормон) появляется в организме Культуриста вследствие применения Нандролонов при их весьма сильно выраженной прогестагенной активности. Дело в том что снижение концентрации пролактина в крови после курса с использованием Нандролонов позволяет восстанавливаться секрецию Эндогенного Тестостерона, с блокированием деятельности Пролактина так же происходит снижение обусловленное гиперпролактинемией либидо и импотенции, а главное гинекомастии тем самым достигается желанный нами эффект восстановления своей эндокринной системы. Лично Я использую анализ крови для определения времени начала восстановительного курса, определяется это по показателям Литенизирующий гормона, Кортизола, Эстрандиола и наконец присутствие самого Пролактина в результатах анализа говорит от том что курс восстановления можно начинать.
Как раз для блокирования деятельности Пролактина и используюется класс препаратов называемый Ингибиторы Биосинтеза Пролактина : первыми идут Стимуляторы допаминовых рецепторов к ним относится Бромокриптин и Селективные стимуляторы допаминовых D2-рецепторов это Каберголин и Хинаголид.

Давайте рассмотрим первым Бромокриптин который является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов и тем самым активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает выделение серотонина в следствии этого эффекта у Культуристов способно значительно повышатся Либидо. В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина, блокирования Соматотропина происходит только у больных Эндокринными заболеваниями характеризующиеся чрезмерной секреции ГР, в случае с Культуристами его прием способен повысить уровень ГР, к слову сказать что эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов, так же снижает содержание в крови катехоламинов. Побочные эффекты применения Бромокриптина, да и всех Ингибиторов Пролактина это рвота, снижение температуры тела, опять же все эти эффекты можно испытать только при длительной передозировке этого препарата.
Способ применения в Культуризме это прием 5мг Бромокриптина в день, одна таблетка утром и одна таблетка вечером. В конце статьи я приведу примеры, как правильно построить цикл восстановления с его применением.

Вторыми кого мы рассмотрим, будут препараты Каберголин и Хинаголид которые так же являются дофаминстимулирующими средствами, снижая гиперсекрецию СТГ, подавляют секрецию пролактина. Они стимулируют дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза. Так же стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона, что интересно тем кто испытывает так называемый Крепак мышц на различных спортивных соревнованиях, беседы по этому поводу были уже не раз. Прием Каберголида так же как и Бромокриптина должен быть разделен на две отдельно принимаемый дозировки 0.25 мг 2 раза в сутки, опять же логичен прием утро-вечер. В случае с Хинаголидом прием должен производится по 25 мкг раз впервые двое суток приема, далее увеличить дозировку до 50 мкг раз в сутки.
Главное о чем надо сказать, что применение Ингибиторов Биосинтеза Пролактина должно с осторожностью вестись людьми, имеющими нарушение функции печени и/или почек и психические заболевания.

Препараты стероидного ряда принимать безосновательно нельзя ни в коем случае. Множество препаратов при нерациональном применении могут нанести существенный вред организму, и оставить хронические проблемы со здоровьем на всю жизнь. Предотвратить возникновение побочных эффектов возможно соблюдением длительности и дозировки приёма ААС, с учетом индивидуального рациона питания и тренировок. Купировать негативную симптоматику, уже возникшую во время применения ААС, или провести профилактические меры возможно при употреблении фармакологических средств. Так, одним из наиболее частых возникающих эффектов можно считать усиление процессов ароматизации в организме и повышение пролактина. Бороться с этим возможно, употребляя ингибиторы ферментных групп ароматазы и пролактина. В большинстве курсов, препараты этих групп являются обязательными. Еще больше подробной информации в разделе все о стероидном курсе.

Угнетать активность фермента ароматазы и гормона пролактина возможно и при помощи их фармакологических препаратов, которые блокируют их действие, иначе – блокаторов. Блокада воздействия не приводит к понижению концентрации в крови вышеуказанных веществ, что не сильно хорошо для спортсмена. В отличие от блокаторов, ингибирующие средства способствуют не только снижению воздействия ароматазы и пролактина, но и понижению их концентрацию в организме спортсмена, за что они и стали рекомендоваться к приёму. Ингибиторов, на сегодняшний момент, всего 2 и это препараты:

• «Анастрозол»;
• «Бромокриптин».

Другие препараты базируются на действующих веществах этих двух, и отличаются только ценовой политикой, качеством и производителем. Ингибиторы доступны и в аптечных организациях.

«Анастрозол»

«Анастрозол» требуется принимать во время курса, который включает в себя короткие или длинные эфиры тестостерона. Препарат относится к подгруппе ингибиторов ароматазных процессов в организме человека. Необходимость в понижении ароматизации была вызвана тем, что при усиленных ароматических процессах эффективность от приёма ААС существенно понижается. Таким образом, приём «Анастрозола» поможет поднять общую результативность от курса и снизить побочные влияния. Побочные эффекты и индивидуальные реакции варьируются от человека к человеку.

Правила приёма препарата. Дозировки различны для женского и мужского пола, и составляют:

• Для женщин: выше 0,5 миллиграммов через день приёма;
• Для мужчин: выше 1 миллиграмма ежесуточно.

Чтобы не ошибиться в подборе препарата, можно использовать аналоги. Они могут быть следующими:

• «Аромазин»;
• «Летрозол»;
• «Анатеро»;
• «Эсеместан»;
• «Анастера»;
• «Актастрозол».

«Бромокриптин»

Этот препарат относится к средствам, которые ингибируют пролактин в организме. Принимается «Бромоприктин» с теми ААС, которые обладают выраженным прогестивным воздействием. Побочные явления от воздействия эстрогена и пролактина практически одинаковые, но препараты для устранения этих эффектов отличаются.

Правила приёма для мужчин и женщин отличаются, и дозировки препарата должны быть следующими:

• Для женщин выше 1 миллиграмма ежесуточно;
• Для мужчин выше 2 миллиграмм ежесуточно.

Если «Бромокриптин» не предоставляется возможным приобрести, можно выбрать из списка его аналогов:

• «Парлодел»;
• «Достинекс»;
• «Роналин»;
• «Норпролак».

В большинстве случаев, принимается «Бромокриптин» на курсе такого ААС, как деканоат нандролона. Последний не является единственным, который обладает прогестивной активностью. Спектр таких препаратов велик.

На тот случай, если препараты этих групп не оказали должного влияния, и побочные эффекты остались, то стоит обратить свое внимание на блокаторы эстрогена.Еще больше информации в нашем блоге.

Блокаторы эстрогена

Как и ингибиторы, блокаторы доступны широким массам в аптечных организациях. Наиболее популярными и зарекомендовавшими себя препаратами считаются:

• «Провирон»;
• «Тамоксифен».

«Анастрозол» и «Бромокриптин» не отстают в популярности, и также наиболее распространены, поэтому с проблемой их приобретения столкнуться вы не должны. В крайних случаях, препараты можно заказать в проверенных интернет-магазинах аптечных организаций или спортивной фармакологии.

Препараты этих групп должны быть в аптечке каждого спортсмена, который занимается употреблением спортивной фармакологии профессионально и с толком. Чем раньше вы обнаружите и начнете купировать негативную симптоматику, тем больше шансы на консервативное их избавление. Если махнуть рукой, с уверенностью, что это пройдет само, это приведет либо к хроническому течению болезни на всю оставшуюся жизнь, либо может потребоваться хирургическое вмешательство. Не менее важным является регулярная сдача анализов крови, чтобы контролировать гормональный баланс в организме.

Протеин для набора массы: Какова порция?

Отравление бромокриптином (Parlodel, Pravidel) и его побочные эффекты

Бромокриптин (Parlodel, Pravidel) — это производное алкалоидов спорыньи с мощным агонистическим действием на дофаминергические рецепторы. Сообщений о передозировках немного. Однако лекарственные взаимодействия и применение этого средства после беременности чреваты опасными для жизни побочными реакциями.

а) Структура и классификация. Алкалоиды спорыньи относятся к производным индола. Они состоят из тетрациклического скелета, так называемого эрголина, и делятся на 2 группы — производные лизергиновой кислоты и клавины. К первым относятся обычно либо амиды, либо циклические пептиды.

Бромокриптин (2-бром-альфа-эргокриптина малеат) является циклопептидным производным лизергиновой кислоты. Присоединение брома в положении 2 обусловливает способность данного вещества подавлять секрецию пролактина.

б) Применение. Бромокриптин применяется для подавления послеродовой лактации, лечения связанных с гиперпролактинемией дисфункций, кистозно-фиброзной мастопатии, акромегалии, паркинсонизма и злокачественного нейролептического синдрома. Его использовали для купирования маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза у пациентов, которым противопоказаны фенотиазины или карбонат лития, а также для устранения тяги к кокаину.

Министерство здравоохранения Италии запретило лечить бромокриптином кокаиновую зависимость, поскольку накопились данные о сочетающихся с такой терапией отрицательных эффектах, включая обмороки, рвоту, конвульсии, ригидность, дыхательные расстройства, загрудинные боли и инфаркт миокарда.

Фирма Sandoz недавно исключила подавление лактации из показаний к применению бромокриптина в США и Канаде после того, как Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) выразило аналогичное намерение; однако компания продолжает рекомендовать его использование с этой целью в других странах.

Фирма Sereno также исключила подавление лактации из показаний к применению своего препарата бромокриптина (Serocryptin) в Италии по требованию Министерства здравоохранения.

в) Лекарственные формы. Бромокриптин выпускается в форме таблеток метансульфоната по 2,5 и 5 мг.

г) Источник. Бромокриптин получают путем химического синтеза из алкалоидов эрготоксиновой группы.

д) Терапевтическая доза. Для подавления лактации принимают таблетки по 2,5 мг 2 раза в сутки. Обычный диапазон дозировок составляет 2,5—7,5 мг/сут при любых показаниях, кроме акромегалии, когда могут назначать до 100 мг/сут.

е) Токсичная доза бромокриптина. Токсические эффекты иногда наблюдаются только после перорального приема 50 мг, хотя тошнота и орто-статическая гипотензия вполне обычны в начале стандартной терапии. Большинство побочных эффектов зависит от дозы и появляется, когда она превышает 10 мг. При острой передозировке у взрослых, принимавших до 225 мг, и младенцев, получавших до 7,5 мг, опасности для жизни не отмечалось.

После применения доз 90—180 мг возможны непроизвольные движения, хорея, щечно-лицевая дискинезия и дистонический спазм туловища и конечностей. Отмена бромокриптиновой терапии сочетается у большинства пациентов с исчезновением его лечебного эффекта: возобновлением гиперпролактинемии, избыточной секрецией гормона роста, обострением болезни Паркинсона и гипертермией.

ж) Летальная доза бромокриптина. Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика бромокриптина:

– Всасывание. От 40 до 90 % лекарства всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые плазменные уровни 8—12 нг/мл наблюдаются примерно через 100 мин после приема доз до 100 мг.

– Распределение. Объем распределения составляет 1—4 л/кг. После дозы 50 мг пиковый плазменный уровень достигается за 2— 3 ч. Ему соответствует пик антипаркинсонического действия, а также максимальная тяжесть дискинезий. Бромокриптин легко проникает в головной мозг. С белками плазмы связывается 96 % дозы.

– Выведение. Основная метаболизация бромокриптина происходит в печени. Главный путь выведения метаболитов — с желчью. В исходном состоянии выводится менее 0,1 % вещества. Период полужизни в плазме близок к 15 ч.

– Взаимодействие лекарственных средств. Биодоступность бромокриптина возрастает при одновременном приеме эритромицина. Наблюдалось взаимодействие бромокриптина со средствами, стимулирующими секрецию пролактина (например, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, алкалоидами раувольфии). Алкоголь может понизить переносимость бромокриптина, а сам он в свою очередь уменьшить толерантность к спиртному.

Одновременное применение дофаминовых антагонистов (например, фенотиазинов, бутирофенонов, метоклопрамида, прохлорперазина, альфа-метилдофы, резерпина) способно полностью подавить эффект бромокриптина.

и) Беременность и лактация. Бромокриптин относится в США к категории В лекарств для беременных (риск не доказан). Отрицательного действия бромокриптина, секретируемого в грудное молоко, не отмечалось. По-видимому, риска выкидышей и врожденных дефектов он не повышает. Вероятно, ранним симптомом тяжелой реакции на бромокриптин в послеродовой период является головная боль, которая может на несколько часов и даже дней опережать развитие гипертензии, эпилептических припадков, инсульта или инфаркта миокарда.

к) Механизм действия бромокриптина. Бромокриптин представляет собой агонист дофаминовых рецепторов типа D2. Он подавляет секрецию пролактина на уровне гипофиза и гипоталамуса. При акромегалии он тормозит высвобождение гормона роста. По своим центральным эффектам бромокриптин напоминает леводофу и амфетамины; он вызывает расслабление артерий и вен, усиливает желудочное выделение кислоты и подавляет индуцируемое фуросемидом повышение плазменного уровня альдостерона.

л) Клиническая картина отравления бромокриптином:

– Регулярное применение. К самым распространенным побочным эффектам клинического применения бромокриптина относятся тошнота, рвота, головокружение, постуральная гипотензия, застой слизи в носу, запор и перепады настроения. При дозах выше 20 мг отмечались галлюцинации, повышенная утомляемость, эритромелалгия (болезненная, красная, эдематозная стопа), сосудистый спазм в пальцах, расстройства функции мочевого пузыря и непереносимость алкоголя.

Известны также случаи дискинезий, диплопии, эрготизма и обострения стенокардии. У пациентов с паркинсонизмом после долговременной терапии бромокриптином наблюдался плевральный выпот. Отмена лекарства может вызвать гипертермию.

– Передозировка. К симптомам передозировки относятся сонливость, головокружение, постуральная гипотензия, потливость, галлюцинации, тошнота и рвота как результат гиперстимуляции дофаминергических рецепторов.

м) Лабораторные данные отравления бромокриптином:

– Аналитические методы. Методы радиоиммунологического анализа выявляют бромокриптин с чувствительностью примерно 0,2 мкг/л

– Уровни в крови. Плазменная концентрация бромокриптина, при которой наблюдается подавление секреции пролактина, близка к 0,7 мкг/л.

– Аномалии. Применение бромокриптина сочетается с кратковременным повышением сывороточных уровней трансаминаз, креатинкиназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты и мочевинного азота. Средства, индуцирующие повышение сывороточной концентрации пролактина, перечислены в таблице ниже.

Лекарственные средства, индуцирующие повышение сывороточного уровня пролактина:

1. Нейролептики:

– Фенотиазины

– Тиоксантены

– Бутирофеноны

2. Антигипертензивные средства:

– Резерпин

– Метилдофа

3. Антагонист дофаминергических рецепторов:

– Метоклопрамид

4. Антидепрессант:

– Амоксапин

н) Лечение отравления бромокриптином. Пациентам необходимо наблюдение по поводу возможного развития гипертензии и шока, требующих симптоматического лечения. Если с момента передозировки прошло не более 2 ч, показано промывание желудка. Данных о пользе при передозировке активированного угля, антидотов или экстракорпоральных методов выведения лекарства нет.

– Также рекомендуем “Отравление бупропионом и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление агонистами дофаминовых рецепторов”:

1. Локализация и функции дофаминовых рецепторов
2. Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов (агонистов) и его побочные эффекты
3. Отравление ибопамином, эпинином и его побочные эффекты
4. Отравление кармоксиролом и его побочные эффекты
5. Лекарства вызывающие паркинсонизм и применяемые для его лечения
6. Отравление бромокриптином (Parlodel, Pravidel) и его побочные эффекты
7. Отравление бупропионом и его побочные эффекты
8. Отравление клебопридом и его побочные эффекты
9. Отравление добутамином и его побочные эффекты
10. Отравление дофамином и его побочные эффекты