Бромокриптин побочные действия у мужчин

Химическая структура

Бромокриптина месилат – допаминомиметическая производная эрготамина, специфический агонист допаминовых рецепторов D2 и антагонист рецепторов D1. Является деривативом эрготамина (5’S)-2-бромо-12′-гидрокси-2′-(1-метилэтил)-5′-(2-метилпропил)-эрготаман-3′,6′,18-трион метансульфонат, формула C32H40BrN5O5. Обычно его используют в качестве ингибитора пролактина при гиперпролактинемии, под видом гормонального подавляющего против акромегалии ( в больших дозировках), также в качестве дополнительного к леводопе препарата в лечении заболевания Паркинсона. По оказываемому эффекту сильно схож с каберголином.

Историческая справка

Широкое применение в медицине (почти такое же, как каберголин) бромокриптин получил с начала 70-ых прошлого столетия. В разных странах он известен под различными наименованиями (парлодел, бромед, критен, грифокриптин, бромо-кин, павидел и гинодел).

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Снижает уровень выделения пролактина и повышенное выделение СТГ, при этом, не оказывая влияния на нормальные уровни иных гормонов питуитарной железы. Оказывает подавляющий эффект на физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию, уменьшает число и размеры кист в молочной железе (устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами). Тогда, когда употребляют дозы выше, чем необходимо для снижения выделения пролактина, бромокриптин начинает вызывать хорошо выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в том числе в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Предупреждает развитие болезни Паркинсона, снижает выделение СТГ и АКТГ.

Вследствие разового приема бромокриптина уровень пролактина в крови снижается уже через 2 ч., максимального эффекта можно достичь в течение 8 ч., предупреждение эффекта Паркинсона развивается через 30-90 минут, максимального эффекта можно достичь через 2 ч., понижение уровня СТГ наступает через 1-2 ч., максимальный – через 1-2 месяца приема.

Свойства бромокриптина месилата

В сфере спортсменов, занимающихся бодибилдингом, бромокриптин месилат для того, чтобы понизить пролактин, к примеру, принимая нандролоны. В своей книге «Бромокриптин – старый препарат с новыми возможностями» Лайл Макдональд, один из самых ярых сторонников бромокриптина, выразил мнение, что его можно использовать с целью сжигания жира. Также предлагают принимать препарат как нормализующее средство при метаболизме, почти так, как диету.

Сжигая жир, мозг обращает внимание на содержание в крови гормона лептина (вырабатывающегося подкожно-жировой тканью и отвечающего за накопление жира). Бромокриатин, точно так же, как и диета принуждает организм избавляться от припасенного лишнего жира. Существует мнение, что принимая бромокриптин и придерживаясь диеты одновременно можно достичь желаемого результата намного быстрее. Данные исследований показали значительную потерю жира на протяжении 9 недель употребления препарата на диете. Он дает возможность отсрочить плато в похудении на диете, и весомо увеличить эффективность самой диеты.

Применение бромокриптина месилата

Прием (для мужчин):

Принимая препарат в спортивных целях используют дозы в диапазоне 1,25-5 мг в день, на протяжении 4-6 недель. В связи с периодом полураспада препарата советуют принимать дозу целиком с утра, перед сном.

Прием (для женщин):

По медицинским показаниям.

Нарушение менструального цикла, женское бесплодие.

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки если эффект не достигается, дозу постепенно увеличивают до значения 2,5 мг 2-3 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать вплоть до нормализации менструального цикла и / или восстановления овуляции. Если возникает необходимость, во избежание рецидивов, курс можно продлить еще несколько циклов.

Предменструальный синдром: принимать препарат начинают на 14 день цикла по 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивают дозу на 1,25 мг, доводят ее до значения 2,5 мг 2 раза в сутки и продолжают принимать до наступления менструации.

Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2 – 3 раза в сутки, повышая дозу до 5 – 10 мг.

Предупреждение выделения молока: в день родов принимают 2,5 мг, дальше 2 раза по 2,5 мг бромкриптин-КВ течение 14 дней. Постепенное повышение дозы делать нет необходимости.

В целях угнетения выделения молока: В первые 24 часа принимают 2,5 мг по 2 раза, следующие 2-3 дня дозу повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина. Курс необходимо продолжать 2 недели, дальнейшие 2-3 дня повышают до 2 раз по 2,5 мг бромокриптина.

При синдроме галактореи, бесплодии: советуют со временем увеличивать дозу препарата по схеме, которая указывалась выше. Основная часть людей, страдающих на гипергалакторею отлично себя чувствуют при дозе в 7,5 мг в сутки, однако советуют ее разбить на 2-3 приема. Если существует такая необходимость, дозу можно повышать до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови нормальной считается доза 2,5 мг 2 раза в сутки.

При пролактиноме суточной дозы 2,5 мг достигают придерживаясь стандартной схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) советуют проводить придерживаясь такой схемы: 2,5 мг в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов. При достижении дозы в 30 мг на сутки, может наблюдаться терапевтический эффект.

При акромегалии дозу 2,5 мг достигают, придерживаясь общей схемы. Последующее повышение дозы (2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить, придерживаясь такой схемы: 2,5 мг бромокриптина в 8 часов, 2,5 мг в 6 часов, 5 мг в 6 часов.

Также советуют принимать бромокриптин при доброкачественных циклических заболеваниях молочных желез, связанной с менструальным циклом напряженностью и болезненностью молочных желез (масталгия), а также с целью улучшения признаков, появляющихся перед менструацией (к примеру, изменения настроения, метеоризм)

Придерживаясь вышеуказанной схемы, следует достичь дозы 2 раза по 2,5 мг.

Побочные эффекты бромокриптина месилата

У людей, принимающих бромокриптин месилат, могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение; иногда – ортостатическая гипотензия. Инфаркт миокарда, инсульт. Запор, сонливость, головная боль, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту (кариес, болезни пародонта, орокандидоз, дискомфорт), заложенность носа, аллергические реакции, кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах. В случае длительного применения – синдром Рейно; при лечении высокими дозами (паркинсонизм) – спутанность сознания, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, обморочные состояния, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение (черный кал, кровь в рвотных массах), ретроперитонеальный фиброз (боль в животе, снижение аппетита, боль в спине, тошнота рвота, слабость, учащенное мочеиспускание).

С целью предотвращения тошноты и рвоты в начале курса советуют начать принимать противорвотные лекарственные средства за 60 минут до приема препарата. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции печени и почек. Применяя препарат в высоких дозах на протяжении большого периода времени возрастает опасность развития кардиального фиброза. Прием препарата влияет на ускорение возобновления функции яичников после родов, поэтому следует ставить пациентов в известность о вероятности раннего послеродового зачатия. Женщины, лечащиеся бромокриптином, при наступлении беременности прием препарата останавливают, исключая те случаи, когда возможный положительный эффект лечения больше, чем потенциальный риск для плода. В период приема препарата рекомендуют использовать негормональную контрацепцию. В том случае, когда возникает беременность на фоне аденомы гипофиза, после отмены следует проводить постоянный контроль ее течения, включая исследование полей зрения. Приступая к лечению доброкачественных заболеваний молочных желез, следует исключить наличие злокачественного новообразований в той же области. При лечении акромегалии, в случае наличия в анамнезе указаний на язвенную болезнь желудка, от приема препарата лучше воздержаться. В том случае, если принято решение проводить лечение, то следует предупредить пациентов о необходимости ставить врача в известность при возникновении каких-либо нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Также следует соблюдать гигиену полости рта, если сухость в полости рта присутствует более 14 дней, то советуют обратиться к врачу. Людям, принимающим препарат, рекомендуют прекратить занятия той деятельностью, которая требует повышенного внимания и моментальных физических и психических реакций.

Показания к лекарственному применению

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы – в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям – предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Противопоказания к медицинскому применению

В случае следующих болезней: эссенциального и семейного тремора, хореи Гентингтона, тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, эндогенных психозах, артериальной гипертензии в послеродовом периоде, токсикозе беременности, повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи.

Состав

1 таблетка содержит в своем составе 2,5 мг активного вещества бромокриптин.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Агонист дофаминовых рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным алкалоида спорыньи и стимулирует периферические и центральные Д2-дофаминовых рецепторы.

Основной принцип воздействия направлен на подавление физиологической лактации, ингибирование процесса секреции гормона пролактина, нормализацию менструального цикла, уменьшение числа и размеров кист в молочных железах (достигается устранением дисбаланса между уровнем эстрогенов и простестерона), угнетение повышенной секреции гормона роста.

Бромокриптин в больших дозировках способен стимулировать дофаминовые рецепторы черного ядра мозга, полосатого тела, мезолимбической системы, гипоталамуса. Медикамент подавляет секрецию гормонов АКТГ и СТГ, оказывает противопаркинсоническое воздействие.

Прием разовой дозировки вызывает снижение пролактина через 2 часа, противопаркинсонический эффект регистрируется через 30-90минут, снижение показателя СТГ – через 2 часа.

Показания к применению

Инструкция по применению Бромокриптина рекомендует назначать медикамент при пролактинзависимых состояниях и заболеваниях: при аменорее (в том числе на фоне галактореи), недостаточности лютеиновой фазы, олигоменорее, лекарственной гиперпролактинемие (действие гипотензивных и психоактивных веществ). Лекарственное средство назначают при пролактиннезависимом женском бесплодии: ановуляторные циклы (дополнительно к лечению антиэстрогенами), синдром поликистозных яичников.

В предменструальном синдроме препарат назначают при болезненности молочных желез, при отечности, вызванной определенной фазой менструального цикла, при нарушении настроения, метеоризме. Бромокриптин показан при гиперпролактинемии у лиц мужского пола: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция).

При пролактиномах медикамент назначают в составе комплексной терапии пролактинсекретирующих макро- и микроаденом в гипофизе; в предоперационном периоде с целью уменьшения объема новообразования, что позволяет облегчить ее последующее удаление. В послеоперационном периоде Бромокриптин применяется при высоком уровне пролактина. При акромегалии медикамент назначают в особых случаях в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургического вмешательства.

Лекарственное средство подавляет лактацию, что позволяет использовать его для прекращения либо предотвращения послеродовой лактации после аборта, при послеродовом мастите, по медицинским показаниям, при послеродовом нагрубании молочных желез. Бромокриптин назначают при доброкачественной патологии молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, кистозные и узловые изменения доброкачественного характера, масталгия.

Препарат показан при болезни Паркинсона (все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона).

Противопоказания

Бромокриптин не назначают при артериальной гипертонии в послеродовом периоде, при гестозе, непереносимости активного вещества, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хорее Геттингтона, семейном треморе, гипотонии, эндогенных психозах, язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, патологии печени, эссенциальном треморе.

В период проведения гипотензивной терапии, при грудном кормлении, паркинсонизма с признаками деменции, при вынашивании беременности Бромокриптин назначают с осторожностью.

Побочные действия

Запоры, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота, повышенная сонливость, головные боли, аллергические реакции, сухость во рту, дискинезии, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение зрительного восприятия, судороги в икроножных мышцах, кожная сыпь, орокандидоз, заболевания пародонта, аллергические реакции.

Длительная терапия может спровоцировать обморочные состояния, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения (наличие крови в рвотных массах, черный стул), пептическую язву, ретроперитонеальный фиброз (слабость, снижение аппетита, эпигастральные боли, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

Инструкция по применению Бромокриптина (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, во время приема пищи; в сутки не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла – 2-3 раза в день по 1,25 мг; при неэффективности количество медикамента увеличивают до 5-7,5 мг в день (кратность – 2-3 раза). Терапия проводится до полного восстановления овуляции либо до нормализации менструального цикла. Для профилактики рецидивов лечение может включать несколько следующих друг за другом циклом.

При предменструальном синдроме лекарство назначают на 14-й день менструального цикла в дозе 1,25 мг. До наступления менструации количество препарата постепенно увеличивают до 5 мг в день.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола медикамент назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, с постепенным увеличением до 5-10мг в день. При пролактиномах: 2-3 раза в день по 1,25 мг до достижения адекватного снижения уровня пролактина в крови.

При акромегалии начальная схема лечения включает трехкратный прием препарата в дозе 1,25 мг; в дальнейшем возможно увеличение до 20 мг.

Для подавления лактации в первый день Бромокриптин назначают дважды по 1,25 мг, затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Для остановки процесса лактации лекарственное средство назначают за несколько часов до аборта либо родов. Возможна незначительная секреции молока через 2-3 дня после отмены медикамента.

Бромокриптин принимают в дозе 2,5 мг при послеродовом нагрубании молочных желез; повторение процедуры возможно через 6-12 часов в случае необходимости.

При начинающемся послеродовом мастите схема лечения идентична схеме при подавлении лактации, дополнительно назначают антибиотик.

При доброкачественных заболеваниях молочных желез Бромокриптин принимают трижды в сутки по 1,25 мг, с постепенным повышением суточной дозы до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона обеспечение оптимальной переносимости медикамента достигается назначением минимальных дозировок в первые сутки – 1,25 мг. Постепенно количество препарата увеличивают, адекватный терапевтический эффект достигается через 6-8 недель. В случае отсутствия требуемого эффекта возможно увеличение суточного количества медикамента до 2,5 мг в день. При регистрации выраженных побочных эффектов суточное количество препарата снижают. После стабилизации возможно возвращение к первоначальным дозировкам.

Пациентам с двигательными нарушениями, характерными для приема леводопы, рекомендуется снижать дозу леводопы при лечении Бромокриптином. Таким образом можно достичь полной отмены леводопы.

Инструкция на Бромокриптин Рихтер и Бромокриптин КВ является аналогичной.

Передозировка

Проявляется галлюцинациями, головными болями, падением кровяного давления. Рекомендуется парентеральное введение метоклопрамида.

Взаимодействие

Бромокриптин способен усиливать действие гипотензивных средств, леводопы; снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Галоперидол, селегилин, прокарбазин, фуразолидон, ингибиторы МАО, локсапин, метоклопрамид, метилдофа, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, тиоксантины, резерпин, молиндон повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации в плазме крови.

Рекомендуется 50% снижение дозировки лекарственного средства при одновременном терапии ритонавиром.

Прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции в виде гиперемии кожных покровов, болей за грудиной, рвоты, тахикардии, тошноты, нечеткости зрительного восприятия, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, судорог.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В начале лечения для предупреждения рвоты и тошноты рекомендуется назначать противорвотные медикаменты за 1 часа до приема Бромокриптина. Требуется регулярный контроль над показателями функционального состояния печеночной системы, уровнем кровяного давления.

Лекарственное средство оказывает влияние на выполнение сложных видов деятельности, на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

На фоне лечения может ускориться процесс возобновления работы яичников после родоразрешения, о чем лечащий доктор обязательно должен предупредить пациентку для исключения раннего послеродового зачатия.

Бромокриптин при лечении акромегалии при сопутствующей язвенной болезни пищеварительного тракта не назначают. Лечащий врач должен объяснить пациентам о необходимости сообщать доктору и оповещать медицинский персонал при возникновении различных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. В период лечения требуется тщательный уход за полостью рта. При появлении сухости в ротовой полости, не прекращающейся более 2-х недель, требуется консультация врача.

Таблетки часто применяются в бодибилдинге в качестве жиросжигателя. Они уменьшают аппетит, увеличивают половое влечение. Однако, следует помнить, что лекарственные средства следует применять только по их прямому назначению и после консультации врача, чтобы избежать негативных последствий.

Бромокриптин и беременность

При наступлении беременности терапию медикаментом прекращают, кроме случаев, когда необходимость лечения перевешивает возможный риск для плода. В период лечения Бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция.

При диагностировании беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения требуется регулярное наблюдение за состоянием аденомы, в том числе обязательно исследование полей зрения. Перед терапией доброкачественных новообразований молочных желез необходимо исключить злокачественный характер опухоли и любые раковые процессы в организме.

Аналоги Бромокриптина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Парлодел, Роналин.

Бромокриптин, отзывы врачей

Свидетельствуют об эффективности лекарственного средства. Уходят уплотнения в груди, заканчивается лактация, снижается уровень пролактина.

Положительные отзывы о Бромокриптин-Рихтер для прекращения лактации очень часты, хотя встречаются и пациентки, которым лекарство не помогало.

В отрицательных отзывах о Бромокриптине указываются частые и сильные проявления побочных эффектов.

Цена Бромокриптина, где купить

30 таблеток препарата стоят 220-240 рублей.

Цена Бромокриптина в Украине равна 250-290 гривнам.