Бусерелин депо инструкция противопоказания

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Бусерелин-депо

Торговое наименование препарата

Бусерелин-депо

Международное непатентованное наименование

Бусерелин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Состав на один флакон:

Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг

в пересчете на бусерелин 3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, Маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель в ампуле:

Маннит раствор для инъекций 0,8 %

Состав на 1 ампулу:

Маннитола – 16,0 мг,

Воды для инъекций – до 2 мл

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле:
Прозрачный бесцветный раствор.
Восстановленная суспензия:
Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ

L02AE01

Фармакодинамика:

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза ингибируя таким образом выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания характерного для состояния орхиэктомии т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика:

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания:

Гормонозависимый рак предстательной железы;

Рак молочной железы;

Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

Миома матки;

Гиперпластические процессы эндометрия;

Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания:

Беременность;

Период кормления грудью;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

При гормонозависимом раке предстательной железы – 375 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза гиперпластических процессов эндометрия – 375 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4 – 6 мес.;
При лечении миомы матки – 375 мг в/м однократно каждые 4 недели.
Лечение следует начинать в первые пять дней менструального – цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца в остальных случаях – 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) – 375 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 – 24 дни) менструального цикла предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина – депо) при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ) толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
-Препарат вводится только внутримышечно
-Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
-Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
-Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону добейтесь чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
-Вскройте шприц присоедините к нему иглу с розовым павильоном (12 х 50 мм) для забора растворителя.
-Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем установите шприц. на дозу 2мл.
-Снимите пластиковую крышечку с флакона содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
-Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего не переворачивая флакон следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
-После того как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
-Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и наклонив флакон под углом 45 градусов медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
-Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (08 х 40 мм) аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
-Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно – после приготовления.
-При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу затем слегка оттяните поршень шприца назад чтобы убедиться в том что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменяют ее другой иглой такого же диаметра.
Меры предосторожности при применении.
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом “Бусерелин-депо” должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина – депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница гиперемия кожи редко – ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения нарушения сна депрессия головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей что является риском развития остеопороза
У женщин – головная боль депрессия потливость и изменение либидо сухость слизистой оболочки влагалища боли внизу живота редко – менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака предстательной железы – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона) гинекомастия возможны “приливы” усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии) преходящее повышение концентрации андрогенов в крови задержка мочеиспускания “почечные” отеки – отеки лица век ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии диспепсические нарушения.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом “Бусерелин-депо” не сообщалось.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата “Бусерелин-депо” с препаратами содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции) может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам занимающимся потенциально опасными видами деятельности требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Упаковка:

По 32093 мг лиофилизата содержащего 375 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл.

Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.

По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла имеющие кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампула с растворителем;

1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл;

1 стерильная игла для инъекций размером 08 мм х 40 мм с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;

1 стерильная игла для растворителя размером 12 мм х 50 мм с павильоном розового цвета;

2 спиртовых тампона.

1 2 3 или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Флакон с препаратом шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности:

Лиофилизат – 3 года.

Растворитель – 5 лет.

Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “КОМПАНИЯ “ДЕКО” (ООО “КОМПАНИЯ “ДЕКО”), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО “Фарм-Синтез”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)