Бусерелин депо побочные действия у мужчин

При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.
Препарат Бусерелин-Депо
Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.
Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг
Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.
Состав и форма выпуска
Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:
Порошок | Растворитель | |
Описание | Белый или светло-желтоватый | Бесцветная прозрачная жидкость |
Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон | 3,93 | не содержит |
Состав | Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол | Раствор маннита |
Упаковка | Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами | Ампула 2 мл |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.
При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.
Показания к применению
В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:
- рак молочной железы;
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- миома матки;
- предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
- гиперпластические процессы в эндометрии;
- лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).
Инструкция по применению Бусерелин-Депо
Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:
- флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
- вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
- вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
- снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
- вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
- флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
- не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
- осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
- быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
- иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.
Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.
При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).
При миоме матки
Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.
Бусерелин-Депо при эндометриозе
При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.
Особые указания
В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.
Для женщин
Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.
Месячные после Бусерелина-Депо
Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.
Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.
Для мужчин
Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.
При беременности
По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.
В детском возрасте
Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.
Бусерелин и алкоголь
Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:
- препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
- снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.
Побочные действия
На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:
- крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
- частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
- деминерализация костей, остеопороз;
- потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
- дисептические расстройства;
- обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
- отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
- непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.
Передозировка
На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.
Противопоказания
Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.
Условия продажи и хранения
Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.
Аналоги
Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:
- Декапептил;
- Декапептил депо;
- Диферелин;
- Золадекс;
- Люкрин депо;
- Элигард.
Цена на Бусерелин-Депо
Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:
Наименование аптеки | Цена за пачку препарата, в рублях |
Пилюли.ру | 3899 |
WER.RU | 3550 |
ЗдравЗона | 3897 |
Аптека ИФК | 4345 |
Еврофарм | 4263 |
Диалог | 3559 |
Витамин | 4185 |
Видео
Месячные после уколов бусерелина
Отзывы
Маргарита, 49 лет
В прошлом году мне вырезали миому матки. Это неприятное образование, но оно доброкачественное, поэтому процедура удаления прошла успешно. Перед вмешательством мне кололи уколы Бусерелин Депо. Я запомнила их, потому что они останавливали месячные, а потом я долго восстанавливалась, но это было необходимо для успешного проведения операции.
Георгий, 52 года
У меня гормонозависимый рак предстательной железы. Врач сказал, что химиотерапия не понадобится, нужно просто сделать фармакологическую кастрацию уколами Бусерелин. Я долго думал над этим предложением, но в конце согласился. Лучше я буду жить дальше и наслаждаться жизню, чем умру так рано. Уколы пока делаю второй месяц, ощущения не изменились.
Валентина, 38 лет
Три года назад у меня обнаружили эндометриоз, все болело, постоянно шла кровь по типу менструации. Я обратилась к доктору за помощью, тот изучил анализы и выписал инъекции Бусерелина. Меня предупредили, что месячные исчезнут, а потом вернутся вновь. Лечение прошло успешно, через полгода я забыла о проблеме. Менструации вернулись через два месяца.
Наталья, 34 года
Я безуспешно пыталась забеременеть, но никак не удавалось. В отчаянии мы с мужем решили попробовать ЭКО. Доктора предупредили, что процедура долгая и с первого раза беременность может не наступить. Я сдала анализы, мне стали делать уколы Бусерелина, а потом стимулировать овуляцию. С первой попытки забеременеть никак не удавалось, со второго раза получилось. Сейчас мы воспитываем маленькую дочь.Очень рада этому, не надеялась на медикаментозную терапию.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Источник
Латинское название: Buserelin-depo
Код ATX: L02AE01
Действующее вещество: бусерелин (Buserelin)
Производитель: ЗАО «Фармсинтез», Россия
Актуализация описания и фото: 22.10.2018
Цены в аптеках: от 3659 руб.
Бусерелин-депо – противоопухолевый препарат, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Бусерелина-депо – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия: порошкообразная масса, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенный раствор, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета [в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (2 мл в ампуле), шприцем, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.)].
В 1 флаконе содержатся:
- действующее вещество: бусерелина ацетат – 3,93 мг (что эквивалентно содержанию 3,75 мг бусерелина);
- вспомогательные компоненты: полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия, маннитол.
Растворитель: 0,8% раствор маннита для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:
- у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
- у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.
Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.
Фармакокинетика
Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.
Показания к применению
- миома матки;
- рак молочной железы;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
- лечение бесплодия при проведении искусственного оплодотворения;
- гормонозависимый рак предстательной железы.
Противопоказания
- период беременности;
- вскармливание грудью;
- индивидуальная непереносимость компонентов Бусерелина-депо.
Инструкция по применению Бусерелин-депо: способ и дозировка
Готовый раствор лиофилизата (суспензия) предназначен только для в/м введения.
Процедуру необходимо проводить в условиях стационара специально подготовленным медицинским персоналом.
Для приготовления суспензии используют прилагаемый в комплекте растворитель.
Удерживая в строго вертикальном положении флакон с Бусерелином-депо, легко постукивая по нему, следует добиться оседания всего порошка на дно флакона. С помощью шприца с иглой для забора растворителя с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) требуется набрать все содержимое ампулы с растворителем и установить шприц на дозу 2 мл. Затем, сняв пластиковую крышечку с флакона с лиофилизатом, спиртовым тампоном необходимо продезинфицировать резиновую пробку флакона. Через центр резиновой пробки вводят иглу во флакон и по внутренней стенке флакона осторожно вводят растворитель, не прикасаясь иглой к лиофилизату. После извлечения шприца из флакона флакон оставляют в неподвижном положении на 3–5 мин для полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, визуально проверяют степень растворения лиофилизата. При наличии частиц сухого порошка на стенках и дне флакона следует подождать некоторое время, чтобы они полностью пропитались. Далее для образования однородной структуры суспензию необходимо осторожными круговыми движениями перемешивать в течение 0,5–1 мин. При этом флакон нельзя переворачивать или встряхивать, чтобы не допустить выпадения хлопьев и порчу суспензии.
Быстро вставив через резиновую пробку иглу во флакон и наклонив его под углом 45° (флакон нельзя переворачивать), медленно производят полный забор суспензии из флакона. Предусмотрен незначительный остаток препарата на стенках и дне флакона.
После приготовления суспензии ее следует вводить немедленно.
После замены иглы для растворителя на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), перевернув аккуратно шприц, удаляют из него воздух.
Продезинфицировав место инъекции прилагаемым в комплекте спиртовым тампоном, иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для проверки отсутствия повреждений сосуда поршень шприца слегка оттягивают назад. Затем с постоянным нажимом на поршень шприца медленно вводят суспензию в/м. В случае закупоривания иглы ее следует заменить.
Рекомендованное дозирование:
- эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия: однократно по 3,75 мг с интервалом в 4 недели. Применение Бусерелина-депо следует начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 4–6 инъекций;
- миома матки: однократно по 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Лечение нужно начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 3 инъекции до операции, в остальных случаях – 6 инъекций;
- лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения: однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Через 12–15 дней после инъекции наступает блокада гипофизарной функции. Ее подтверждением является снижение уровня эстрогенов в сыворотке крови от исходного уровня не меньше чем на 50%. При условии отсутствия кист в яичниках (по данным ультразвукового исследования) стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами следует начинать при толщине эндометрия не более 5 мм, под контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови и ультразвуковым мониторингом;
- гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг с интервалом в 4 недели.
Побочные действия
- со стороны центральной нервной системы: часто – смена настроения; нарушения сна, головная боль, депрессия;
- аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – ангионевротический отек;
- со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей (риск развития остеопороза);
- прочие: в отдельных случаях (четкая причинно-следственная связь не установлена) – диспептические явления, тромбоэмболия легочной артерии.
Кроме того, могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- у женщин: боли внизу живота, потливость, головная боль, изменение либидо, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; редко – менструальноподобное кровотечение (чаще в течение первых недель терапии);
- у мужчин: возможно – прогрессирование или обострение основного заболевания (после первой инъекции в течение 2–3 недель), временное усиление боли в костях, гинекомастия, приливы, понижение потенции, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания, преходящее повышение уровня андрогенов в крови, почечные отеки (ноги, лицо, веки), слабость мышц в нижних конечностях; в отдельных случаях – развитие непроходимости мочеточников, сдавление спинного мозга.
Передозировка
Симптомы передозировки бусерелином не установлены.
Особые указания
Женщинам до начала применения Бусерелина-депо рекомендуется исключить наличие беременности и отменить прием гормональных противозачаточных средств. В период первых двух месяцев лечения необходимо использовать методы негормональной контрацепции. При какой-либо форме депрессии пациентке требуется тщательное наблюдение врача. Индукцию овуляции необходимо проводить под строгим наблюдением врача. Существует риск развития кисты яичника в начале терапии.
Мужчинам для эффективной профилактики нежелательных явлений в период первой фазы действия препарата необходимо назначить применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции препарата и в течение 2 недель после нее. В редких случаях понижение потенции требует смены терапии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной скорости психомоторных реакций и особой внимательности.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Бусерелин-депо противопоказан применение в период вынашивания и лактации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Бусерелина-депо:
- с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны: повышается риск появления синдрома гиперстимуляции яичников;
- с гипогликемическими средствами: может снижаться эффективность последних.
Аналоги
Аналогами Бусерелина-депо являются Декапептил депо, Декапептил, Диферелин, Люкрин депо, Золадекс, Элигард.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре 8–25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бусерелине-депо
Отзывы о Бусерелине-депо со стороны пациентов носят противоречивый характер. В большинстве из них указывается на эффективность препарата при лечении эндометриоза яичников, миомы матки, бесплодия. В положительных отзывах женщины делятся впечатлениями о перенесенных нежелательных явлениях, но желание вылечиться или забеременеть, достичь желаемого результата потенцирует их к терпению и оптимизму. Встречается много отрицательных отзывов, в которых рекомендуется отказываться от применения препарата (с указанием на ужасные побочные эффекты).
Отзывы врачей, которые оценивают качество препарата по конечному результату, о терапевтическом действии препарата положительные.
Цена на Бусерелин-депо в аптеках
Цена на Бусерелин-депо за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата, может составлять от 3922 до 4304 рублей.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник