Бусерелин применение и противопоказания

Бусерелин – противоопухолевый препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме:

• Спрея назального дозированного (во флаконах из темного стекла по 17,5 мл с дозировочной пробкой-помпой);
• Раствора для подкожного введения 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл (в ампулах по 1 мл, расфасованных по 1, 5 или 7 штук в упаковке).

Действующим веществом Бусерелина является бусерелина ацетат.

Вспомогательные вещества спрея:

• Бензалкония хлорид;
• Вода для инъекций.

Вспомогательные вещества раствора:

• Натрия хлорид;
• Вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин характеризуется антигонадотропным, антиандрогенным и антиэстрогенным действием.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Действие бусерелина заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток, локализованных в передней доле гипофиза, что обуславливает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз лекарственного средства в среднем через 12-14 суток становится причиной полной блокады гонадотропной функции гипофиза. Таким образом ингибируется выработка фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Вследствие этого происходит угнетение продуцирования половых гормонов в яичниках и уменьшение содержания эстрадиола в плазме крови до постклимактерических показателей.

Фармакокинетика

При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носовых пазух. Вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Период полувыведения бусерелина составляет примерно 3 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бусерелин применяется при гормональной патологии репродуктивной системы, которая обусловлена относительной или абсолютной гиперэстрогенией:

• Миома матки;
• Эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
• Гиперпластические процессы эндометрия.

Препарат может назначаться при проведении программы экстракорпорального оплодотворения при лечении бесплодия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бусерелина являются:

• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначается при:

• Сахарном диабете;
• Артериальной гипертензии;
• Депрессии.

Инструкция по применению Бусерелина: способ и дозировка

Спрей

Спрей Бусерелин вводится в предварительно очищенные носовые проходы.

При лечении миомы матки, эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия:

• Терапию рекомендуется начинать в 1-й или 2-й день менструального цикла, вводить препарат следует непрерывно на протяжении всего курса лечения;
• Суточная доза Бусерелина составляет 900 мкг. Полное нажатие помпы обеспечивает введение разовой дозы препарата, которая составляет 150 мкг;
• Суточная доза вводится равными порциями (по 1 впрыскиванию в каждый носовой проход) 3 раза в сутки, через равные промежутки времени (6-8 часов);
• Продолжительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

• Терапию рекомендуется начинать на 2-й день (начало фолликулиновой фазы), либо на 21-24 дни (середина лютеиновой фазы) менструального цикла, предшествующего стимуляции;
• Суточная доза препарата составляет 900-1200 мкг. Препарат вводится 3-4 раза в стуки через равные промежутки времени, по 1 впрыскиванию (150 мкг) в каждый носовой проход;
• Через 14-17 дней терапии при толщине эндометрия не более 5 мм, снижении уровня эстрадиола в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного, а также при условии отсутствия кист в яичниках, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови;
• Доза спрея Бусерелин при необходимости может корректироваться.

Раствор

Препарат вводится подкожно.

При лечении женского бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

1. Терапия начинается на 21-й день менструального цикла, предшествующего стимуляции. Бусерелин 0,1 мг (1 мл) вводится ежедневно до момента введения хорионического гонадотропина. Начиная с 3-го дня лечебного менструального цикла, вводится препарат менопаузного гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
2. Применение препарата начинается с 21 дня менструального цикла, предшествующего стимуляции – ежедневно Бусерелин вводится по 0,5 мг (1 мл) до 3-го дня лечебного цикла. Далее назначается ежедневное введение Бусерелина по 0,1 мг (1 мл), который также необходимо применять до момента введения хорионического гонадотропина. С 3-го дня стимулирующего менструального цикла вводится препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
3. С 1-го дня стимулирующего цикла Бусерелин вводится по 0,1 мг (1 мл) до момента введения хорионического гонадотропина. Со 2-го дня лечебного цикла назначается препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;

При лечении эндометриоза, миомы матки:

• В первые 7 дней терапии 1 раз в сутки вводится по 0,5 мг (1 мл) Бусерелина;
• Далее ежедневно по 0,1 мг (1 мл) для поддержания терапевтического эффекта.

Следует менять места инъекции.

Побочные действия

Применение Бусерелина может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, снижение либидо, деминерализация костей, «приливы» крови к верхней части грудной клетки и коже лица, сухость влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (отмечается в первые недели терапии);
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головные боли, усталость, сонливость, нарушение сна, эмоциональная лабильность, нервозность, снижение способности к концентрации внимания и памяти, развитие депрессии или усугубление ее течения;
• Со стороны пищеварительной системы: жажда, запор, диарея, тошнота и рвота, снижение или увеличение массы тела, нарушение аппетита;
• Со стороны органов чувств: чувство давления на глазное яблоко, шум в ушах, нарушения зрения (неясное видение) и слуха;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (у пациентов, страдающих артериальной гипертензией), сердцебиение;
• Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности сывороточных трансаминаз, тромбоцитопения или лейкопения, изменения в липидном спектре, гипербилирубинемия;
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, очень редко – анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Прочие: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии, ускорение или замедление процессов роста волос на голове и теле, носовые кровотечения, отеки в области стоп и лодыжек, боли в суставах, спине;
• Местные реакции (при применении спрея): боль и сухость в носу, раздражение слизистой оболочки носовой полости.

Передозировка

На данный момент случаи передозировки Бусерелина неизвестны.

Особые указания

На начальных этапах лечения существует риск развития кисты яичника.

При проведении индукции овуляции необходимо строгое медицинское наблюдение.

Повторный курс терапии возможен только при условии тщательной оценки соотношения потенциального риска развития остеопороза и ожидаемой пользы.

Интраназальное использование Бусерелина при рините допускается, но в этом случае носовые проходы должны быть очищены перед впрыскиванием препарата.

Лечение пациенток, страдающих депрессией, требует тщательного наблюдения врача.

В процессе терапии эндометриоза применение Бусерелина в комбинации с хирургическим лечением уменьшает кровоснабжение патологических очагов и их размеры, воспалительные проявления и, как следствие, снижает время операции. Послеоперационная терапия способствует снижению частоты послеоперационных рецидивов и уменьшает образование спаек, тем самым улучшая результаты лечения.

В процессе терапии у пациенток, использующих контактные линзы, могут проявляться признаки раздражения глаз.

Перед началом терапии следует исключить беременность и отменить прием гормональных контрацептивов. В течение первых 2 месяцев лечения рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

В процессе терапии рекомендуется соблюдать осторожность при осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе и при вождении автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Бусерелина с препаратами, в состав которых входят половые гормоны (к примеру, в режиме стимуляции овуляции), может развиться синдром гиперстимуляции яичников. При введении препарата одновременно с гипогликемическими средствами эффективность последних часто оказывается сниженной.

Аналоги

Аналогом Бусерелина является Бусерелин ФСинтез.

Сроки и условия хранения

Срок годности спрея – 3 года, раствора – 2 года. Хранить в защищенном от солнца, недоступном для детей месте, спрей при температуре 8-25 °C, раствор – 8-20 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине

Согласно отзывам, Бусерелин чаще всего применяется в виде спрея. Оценки эффективности препарата весьма разнообразны. Некоторым больным данное лекарственное средство действительно помогло, однако многие пациенты сообщают о возникновении определенных побочных реакций, включая кисты. Врачи утверждают, что применять Бусерелин можно только при условии квалифицированного медицинского наблюдения за состоянием пациента.

Цена на Бусерелин в аптеках

Приблизительная цена на Бусерелин в форме назального дозированного спрея составляет около 635‒690 рублей (за флакон объемом 17,5 мл). Раствор для подкожного введения на данный момент в продаже отсутствует.

Бусерелин – средство, являющееся синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием.

Форма выпуска

Бусерелин является основным действующим веществом различных лекарственных препаратов (Бусерелин, Бусерелин Депо, Бусерелина ацетат, Бусерелин Лонг, Бусерелин префакт).

Бусерелин выпускается в виде назального спрея, раствора для инъекций, лиофилизата для приготовления суспензии (Бусерелин Депо и Бусерелин Лонг), подкожного имплантанта.

Фармакологическое действие Бусерелина

Бусерелин обладает антигонадропным, антиэстрогенным, антиандрогенным и противоопухолевым действием. Бусерелин активизирует высвобождение гипофизом гонадотропинов и вызывает повышение уровня половых гормонов. При постоянном использовании Бусерелин способствует угнетению гонадотропной функции гипофиза, что приводит к подавлению продукции половых гормонов в яичниках и уменьшению уровня эстрадиола в крови.

Применение Бусерелина для предоперационного лечения эндометриоза способствует уменьшению воспаления и размеров патологических очагов.

Показания к применению Бусерелина

Данное средство показано при:

• Гормонозависимом раке простаты (если существует реальная необходимость угнетения выработки тестостерона семенниками);
• Раке молочной железы при сохранном менструальном цикле и наличии рецепторов прогестерона/эстрадиола;
• Гормонозависимых заболеваниях репродуктивной системы, вызванных гиперэстрогенией (миома матки, эндометриоз, гиперплазия эндометрия);

а также в целях индуцирования овуляции при терапии бесплодия при экстракорпоральном оплодотворении.

Противопоказания к применению Бусерелина

Бусерелин не применяется при наличии повышенной чувствительности к данному средству, во время беременности и лактации, кастрации.

Препарат с осторожностью используется при обструкции мочевыводящих путей и метастазах в позвоночник (по причине опасности сдавления спинного мозга при обострении болезни в начале терапии).

Способ применения и дозировка Бусерелина

При терапии миомы матки, эндометриоза, гиперплазии эндометрия Бусерелин назначается интраназально по 150 мкг в каждую ноздрю через 6-8 часов. Лечение обычно начинается на первый-второй день цикла.

Для подавления репродуктивной системы при лечении бесплодия путем экстракорпорального оплодотворения Бусерелин назначается по 150 мкг в каждую ноздрю четыре раза в день с середины лютеиновой фазы цикла до введения дозы хорионического гонадотропина, вызывающего овуляцию.

Суспензия (Бусерелин Депо и Бусерелин Лонг) предназначена для внутримышечного введения.

Суспензия данного препарата применяется при:

• Эндометриозе, гиперплазии эндометрия – по 3,75 мг каждые четыре недели, начиная с первых пяти дней цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев;
• Миоме матки – по 3,75 мг каждые 4 недели. Препарат назначается за три месяца до операции, в остальных случаях длительность терапии составляет 6 месяцев;
• Экстракорпоральном оплодотворении – на второй день цикла в дозе 3,75 мг;
• Гормонозависимом раке простаты – по 3,75 мг каждые 4 недели.

Также препарат может вводиться подкожно. В начале лечения на протяжении 7 дней Бусерелин вводят 3 раза в день по 500 мкг каждые 8 часов. На восьмой день переходят на интраназальное применение средства.

Имплантант вводится подкожно в боковую поверхность живота раз в два месяца.

Побочные действия Бусерелина

По отзывам, Бусерелин, как правило, не вызывает значительных побочных эффектов. Если после Бусерелина возникают побочные реакции, то они являются обратимыми и не являются поводом для отмены лекарственного средства.

Побочные эффекты после Бусерелина проявляются:

• Крапивницей, раздражением слизистой носа, гиперемией кожи, в редких случаях ангионевротическим отеком;
• Частой сменой настроения, депрессией, нарушением сна, головной болью, «приливами» к коже лица, повышенным потоотделением, снижением либидо, сухостью влагалища, деминерализацией костей, болями в животе, менструальноподобными кровотечениями – у женщин;
• Обострением и прогрессированием рака простаты в первые 2-3 недели после первой инъекции; импотенцией, задержкой мочеиспускания, гинекомастией, оссалгией, почечными отеками, лимфостазом, мышечной слабостью в ногах – у мужчин.

Кроме того, после Бусерелина могут возникать тошнота, рвота, изменение аппетита.

Передозировка

Отзывы к Бусерелину не содержат указаний на случаи передозировки препаратами, содержащими данное лекарственное средство.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности препараты, содержащие Бусерелин, не применяются.

До начала терапии следует исключить беременность, прекратить принимать гормональные контрацептивы, заменив их в первые два месяца на другие способы предотвращения беременности.

Вероятность наступления беременности при постоянном приеме препарата в рекомендуемых дозах по окончании длительной терапии очень мала. В случае же нарушения дозировок и режима приема средства наступление беременности возможно.

При наступлении беременности прием препарата сразу же прекращают.

Если возникает необходимость применения Бусерелина в период лактации, следует прекратить кормление ребенка грудью.

Взаимодействие с другими средствами

Применение Бусерелина одновременно с содержащими стероидные половые гормоны препаратами может приводить к развитию синдрома повышенной стимуляции яичников.

При применении Бусерелина на фоне приема гипогликемических средств может снижаться эффективность действия последних.

Особые указания

Если требуется длительное применение данного средства, то следует использовать его в форме назального спрея.

Назальный спрей может быть использован при рините, но перед его применением необходимо прочищать носовые ходы.

Пациенты, страдающие болями в костях, в начале терапии могут почувствовать их усиление.

Бусерелин не рекомендуется больным с опухолью гипофиза.

При применении препарата женщинами:

• Пациентки, страдающие депрессией, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением;
• Возможно возникновение кисты яичника в начале терапии;
• Индукцию овуляции проводят под строгим врачебным контролем;
• Повторный курс терапии можно начинать лишь после оценки соотношения риска развития остеопороза и ожидаемой пользы от лечения;
• У пациенток, которые пользуются контактными линзами, могут появиться признаки раздражения глаз.

При применении препарата мужчинами:

• За две недели до первой инъекции Бусерелина и в течение двух недель после нее следует применять антиандрогены для профилактики побочных эффектов;
• Лечение Бусерелином при гормонозависимых опухолях предстательной железы может продолжаться на протяжении всей жизни пациента.

Условия хранения Бусерелина

Препарат хранят при температуре 8-20 °С.