Цефазолин инструкция побочные действия

Действующее вещество:ЦефазолинЦефазолин

Лекарственная форма: &nbsp

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) – 1,0 г.Описание:

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспоринАТХ: &nbsp

J.01.D.B.04   Цефазолин

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp. Фармакокинетика:

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке.

При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.

Пиковые концентрации: после введения 0,5 г и 1 г в крови достигаются следующие концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыворотке в 188,4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вводить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. и в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях.

В отсутствие обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках – после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.

В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде.

Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

Т1/2из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20-40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес.).

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Внутримышечно. Раствор для в/м инъекций приготавливается путем растворения сухого вещества в 0,5% растворе лидокаина или в 2-3 мл воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения порошок растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (не менее 4 мл растворителя на 1 грамм сухого вещества).

В обоих случаях после добавления растворителя флакон необходимо интенсивно встряхнуть для полного растворения порошка.

Дозы до 1 г цефазолина можно вводить в виде медленного внутривенного вливания (за 3-5 минут). При использовании более высоких доз следует применять инфузионное введение (в течение периода свыше 20 и до 30 минут).

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы или декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида, а также раствор декстрозы в растворе Рингера, 5% или 10% раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций и 0,9% раствор натрия хлорида, натрия гидрокарбоната. Препарат разводят в 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не является указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Указания по дозировке для взрослых:

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям с 1 мес и старше назначают – 25-50 мг/кг/сут; кратность введения – 3-4 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела.

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК:

• при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу;
• при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч;
• при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч;
• при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60% средней суточной дозы цефазолина, разделенной на два введения.

Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 40 до 20 мл/мин/1,73 м2, вводится 25% средней суточной дозы цефазолина, разделенной на два введения.

При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Предоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

– 1 грамм вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин – 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);

– при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (в зависимости от продолжительности можно вводить и в ходе хирургической операции через определенные промежутки времени);

– во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;

– если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001403Дата регистрации:17.04.2013 / 14.05.2018Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:Промомед Рус, ОООПромомед Рус, ООО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp04.11.2020Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник