Цефазолин побочные эффекты и противопоказания
Цефазолин – антибактериальный препарат с широким спектром действия первого поколения.
Форма выпуска и состав Цефазолина
Цефазолин выпускается в виде гигроскопичного порошка белого цвета в стеклянных флаконах для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
В одном флаконе обычно содержится 0,5, 1 или 2 г натриевой соли цефазолина.
Фармакологическое действие Цефазолина
Препарат представляет собой цефалоспориновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием.
Данный антибиотик проявляет активность против грамположительных микроорганизмов, таких как: Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Escherichia coli.
Также проявляет активность против Leptospira spp., Spirochaetoceae.
К Цефазолину устойчивы индолположительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.
Цефазолин угнетает процесс синтеза клеточной стенки бактерий.
Показания к применению Цефазолина
По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:
- абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
- септицемии;
- инфекций желче- и мочевыводящих путей;
- перитонита;
- ожоговых, раневых инфекций;
- эндокардита;
- инфекций костно-суставного аппарата;
- остеомиелита;
- инфекций органов малого таза;
- мастита;
- инфекций мягких тканей, кожи;
- среднего отита;
- сифилиса;
- гонореи.
Противопоказания к применению Цефазолина
По инструкции Цефазолин противопоказано применять при повышенной восприимчивости пациента к антибиотикам цефалоспоринового ряда, беременности и детям, не достигшим возраста одного месяца.
Способ применения и дозировка Цефазолина
Цефазолин предназначен для введения внутривенно или внутримышечно.
Для введения внутримышечно содержимое флакона разводят 4-5 мл стерильной воды или раствора хлорида натрия и вводят в мышцу (глубоко).
Для введения внутривенно струйно разовая доза препарата разводится 10 мл раствора хлорида натрия и вводится 3-5 минут.
Для введения внутривенно капельно 0,5-1 г препарата разводится 100-250 мл 5%-го раствора глюкозы или раствора хлорида натрия и вводится 20-З0 минут (в минуту – 60-80 капель).
Для взрослых пациентов суточная доза препарата – 1-4 г и более (в зависимости от тяжести инфекционного процесса, вида микроорганизма его вызвавшего и степени его чувствительности к данному антибиотику).
Разовая доза Цефазолина:
- при инфекциях, которые вызваны грамположительными бактериями, – 0,25-0,5 г с промежутком между введениями 8 часов;
- при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными бактериями, – 0,5-1 г с промежутком между введениями 6-8 часов;
- при средней тяжести пневмококковых инфекциях дыхательных путей и инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г с промежутком между введениями 12 часов;
- при тяжелых инфекционных процессах, таких, как осложненные урологические инфекции, эндокардит, сепсис, деструктивная пневмония, перитонит, острый гематогенный остеомиелит, – до 6 г с промежутком между введениями в 6-8 часов.
Суточная доза для детей старше одного месяца составляет 20-50 мг на кг веса, разделенная на 3-4 введения (в случае тяжелых инфекций – до 100 мг на кг веса).
При нарушениях в работе почек схема лечения должна быть скорректирована в сторону уменьшения доз и увеличения промежутков между введениями антибиотика.
Независимо от степени нарушения в работе почек начальная доза препарата должна составлять 0,5 г.
Побочные эффекты Цефазолина
По отзывам Цефазолин может вызывать побочные действия.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок, артралгии.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Эффекты, вызванные химиотерапевтическим действием препарата: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочевыделительная система: нарушения в работе почек.
Местные реакции: появление болезненности в местах внутримышечных инъекций.
У пациентов, имеющих нарушения в работе почек, при терапии высокими дозами Цефазолина могут проявиться симптомы нефротоксичности (повышение уровня креатина в сыворотке и азота в моче). В таких случаях дозировка препарата должна быть снижена, а лечение должно вестись под контролем данных показателей (один раз в неделю).
Передозировка Цефазолином
По отзывам Цефазолин при введении в дозах, которые превышают рекомендуемые, вызывает парестезии, головокружение, головную боль.
В случае передозировки или накопления препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью проявляются нейротоксические явления с высокой судорожной готовностью, рвотой, тахикардией, генерализованными клоникотоническими судорогами.
При передозировке Цефазолином процесс выведения препарата из организма ускоряется гемодиализом.
Применение при беременности и лактации
Цефазолин способен преодолевать плацентарный барьер.
В молоке матери выявляются низкие концентрации препарата.
В связи с этим использование Цефазолина по показаниям в периоды беременности и грудного вскармливания может иметь место лишь тогда, когда польза для матери выше риска для ребенка.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении данного антибиотика одновременно с “петлевыми” диуретиками может вызывать блокаду канальцевой секреции Цефазолина.
При применении одновременно с этанолом могут происходить дисульфирамоподобные реакции.
Экскреция Цефазолина нарушается пробенецидом.
Цефазолин по показаниям также не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Цефазолин по показаниям осторожно применяют у пациентов с нарушенной функцией почек. В таких случаях требуется индивидуальный подбор дозировки и промежутков между введениями препарата с постоянным контролем концентрации Цефазолина в сыворотке. При возникновении аллергических реакций препарат отменяется и назначается симптоматическое лечение.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, могут проявиться аллергические реакции на цефалоспорины.
Во время терапии Цефазолином может возникнуть ложноположительная реакция на сахар в моче.
Применение Цефазолина не влияет на уровень концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, следовательно, не изменяет способности к управлению автомобилем и прочими механизмами.
Условия хранения Цефазолина
Препарат хранят в местах с ограниченным доступом детей при температуре 15-25ºС.
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Öåôàçîëèí èìååò øèðîêèé ñïåêòð àíòèìèêðîáíîãî (áàêòåðèöèäíîãî) äåéñòâèÿ. Àêòèâåí îòíîñèòåëüíî ãðàìïîëîæèòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ (Staphylococcus spp., âûðàáàòûâàþùèõ è íåâûðàáàòûâàþùèõ ïåíèöèëëèíàçó, áîëüøèíñòâà øòàììîâ, â òîì ÷èñëå ïíåâìîêîêêîâ, Corinebacterium diphtheriae); ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Óñòîé÷èâû ê àíòèáèîòèêó èíäîëïîëîæèòåëüíûå øòàììû ïðîòåÿ (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; íå äåéñòâóåò íà ðèêåòñèè, âèðóñû, ãðèáû, ïðîñòåéøèå. Êàê è ïåíèöèëëèíû, ïîäàâëÿåò ñèíòåç êëåòî÷íîé ñòåíêè áàêòåðèé.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Ïðè â/ì ââåäåíèè ïðåïàðàò áûñòðî âñàñûâàåòñÿ, äîñòèãàåò ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â êðîâè ÷åðåç 1 ÷ è óäåðæèâàåòñÿ â ýôôåêòèâíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè íà ïðîòÿæåíèè 8–12 ÷. Âûâîäèòñÿ â îñíîâíîì (ïðèáëèçèòåëüíî 90%) ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòàðíûé áàðüåð â àìíèîòè÷åñêóþ æèäêîñòü è êðîâü ïóïîâèíû.  î÷åíü íèçêîé êîíöåíòðàöèè ñîäåðæèòñÿ â ãðóäíîì ìîëîêå. Ïðåïàðàò õîðîøî ïðîíèêàåò ÷åðåç âîñïàëåííóþ ñèíîâèàëüíóþ îáîëî÷êó, â ïîëîñòü ñóñòàâîâ.
Ïðè â/â ââåäåíèè îáðàçóåòñÿ áîëåå âûñîêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè, íî ïðåïàðàò âûäåëÿåòñÿ áûñòðåå (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — îêîëî 2 ÷).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Ëå÷åíèå èíôåêöèîííûõ çàáîëåâàíèé, âûçâàííûõ ÷óâñòâèòåëüíûìè ãðàìïîëîæèòåëüíûìè è ãðàìîòðèöàòåëüíûìè ìèêðîîðãàíèçìàìè:
–ïíåâìîíèè, àáñöåññà ëåãêèõ, ýìïèåìû ïëåâðû;
– ïåðèòîíèòà, ñåïòèöåìèè, ýíäîêàðäèòà, îñòåîìèåëèòà, ðàíåâûõ, îæîãîâûõ èíôåêöèé;
– èíôåêöèé ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé;
– èíôåêöèé êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé;
– èíôåêöèé êîñòíî-ñóñòàâíîãî àïïàðàòà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
öåôàçîëèí ââîäÿò â/ì è â/â (ñòðóéíî èëè êàïåëüíî). Äëÿ â/ì ââåäåíèÿ ð-ð ïðåïàðàòà ãîòîâÿò ex tempore, ðàñòâîðÿþò ñîäåðæèìîå ôëàêîíà â 4–5 ìë èçîòîíè÷åñêîãî ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà èëè ñòåðèëüíîé âîäû äëÿ èíúåêöèé è ââîäÿò ãëóáîêî â ìûøöó. Äëÿ â/â ñòðóéíîãî ââåäåíèÿ ðàçîâóþ äîçó ïðåïàðàòà ðàñòâîðÿþò â 10 ìë èçîòîíè÷åñêîãî ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà è ââîäÿò ìåäëåííî íà ïðîòÿæåíèè 3–5 ìèí. Ïðè â/â êàïåëüíîì ââåäåíèè ïðåïàðàò (0,5–1,0 ã) ðàñòâîðÿþò â 100–250 ìë èçîòîíè÷åñêîãî ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà èëè 5% ð-ðà ãëþêîçû; èíúåêöèþ ïðîâîäÿò íà ïðîòÿæåíèè 20–30 ìèí (ñêîðîñòü ââåäåíèÿ — 60-80 êàïåëü â 1 ìèí).
Ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò äëÿ âçðîñëûõ 1–4 ã (èíîãäà áîëåå) è çàâèñèò îò òÿæåñòè èíôåêöèè, âèäà âîçáóäèòåëÿ è åãî ÷óâñòâèòåëüíîñòè ê àíòèáèîòèêó.
Ðàçîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà äëÿ âçðîñëûõ ïðè èíôåêöèÿõ, âûçâàííûõ ãðàìïîëîæèòåëüíûìè ìèêðîîðãàíèçìàìè, ñîñòàâëÿåò 0,25–0,5 ã êàæäûå 8 ÷.
Ïðè èíôåêöèÿõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé ñðåäíåé òÿæåñòè, âûçâàííûõ ïíåâìîêîêêàìè, è èíôåêöèÿõ ìî÷åâûâîäÿùèõ ïóòåé ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 0,5–1,0 ã êàæäûå 12 ÷.
Ïðè çàáîëåâàíèÿõ, âûçâàííûõ ãðàìîòðèöàòåëüíûìè ìèêðîîðãàíèçìàìè, ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ïî 0,5–1,0 ã êàæäûå 6–8 ÷.
Ïðè òÿæåëûõ èíôåêöèÿõ (ñåïñèñ, ýíäîêàðäèò, ïåðèòîíèò, äåñòðóêòèâíàÿ ïíåâìîíèÿ, îñòðûé ãåìàòîãåííûé îñòåîìèåëèò, îñëîæíåííûå óðîëîãè÷åñêèå èíôåêöèè) ñóòî÷íàÿ äîçà ïðåïàðàòà ìîæåò áûòü ïîâûøåíà äî 6 ã (ìàêñèìàëüíàÿ) ñ èíòåðâàëîì ìåæäó ââåäåíèåì 6–8 ÷.
Äåòÿì â âîçðàñòå ñòàðøå 1 ìåñ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â ñóòî÷íîé äîçå 20–50 ìã/êã ìàññû òåëà (â 3–4 ïðèåìà), ïðè òÿæåëûõ èíôåêöèÿõ — 100 ìã/êã (ìàêñèìàëüíàÿ äîçà).
Ïðè íàðóøåíèè âûäåëèòåëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê ó âçðîñëûõ ñõåìó ëå÷åíèÿ êîððåêòèðóþò, ñíèæàÿ äîçó ïðåïàðàòà è óâåëè÷èâàÿ èíòåðâàëû ìåæäó ââåäåíèÿìè. Íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà íåçàâèñèìî îò ñòåïåíè íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïî÷åê ñîñòàâëÿåò 0,5 ã.
Ðåêîìåíäóåìûå äîçû äëÿ ëå÷åíèÿ âçðîñëûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê:
– ïðè àçîòå ìî÷åâèíû â êðîâè 20–34 ìã% è êëèðåíñå êðåàòèíèíà 70–40 ìë/ìèí äîçà ïðåïàðàòà ïðè èíôåêöèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè ñîñòàâëÿåò 0,25–0,5 ã êàæäûå 12 ÷, ïðè òÿæåëîé èíôåêöèè — 0,5–1,25 ã êàæäûå 12 ÷ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 3–5 ÷);
– ïðè àçîòå ìî÷åâèíû â êðîâè 35–49 ìã% è êëèðåíñå êðåàòèíèíà 40–20 ìë/ìèí äîçà ïðåïàðàòà ïðè èíôåêöèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè ñîñòàâëÿåò 0,125–0,25 ã êàæäûå 12 ÷, ïðè òÿæåëîé èíôåêöèè — 0,25–0,6 ã êàæäûå 12 ÷ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 6–12 ÷);
– ïðè àçîòå ìî÷åâèíû â êðîâè 50–75 ìã% è êëèðåíñå êðåàòèíèíà 20–5 ìë/ìèí äîçà ïðåïàðàòà ïðè èíôåêöèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè ñîñòàâëÿåò 75–150 ìã êàæäûå 24 ÷, ïðè òÿæåëîé èíôåêöèè — 150–400 ìã êàæäûå 24 ÷ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 15–30 ÷);
– ïðè àçîòå ìî÷åâèíû â êðîâè 75 ìã% è êëèðåíñå êðåàòèíèíà 5 ìë/ìèí äîçà ïðåïàðàòà ïðè èíôåêöèè ëåãêîé èëè ñðåäíåé òÿæåñòè ñîñòàâëÿåò 37,5–75 ìã êàæäûå 24 ÷, ïðè òÿæåëîé èíôåêöèè — 75–200 ìã êàæäûå 24 ÷ (ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — 30–40 ÷).
Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê ó äåòåé ñíà÷àëà ââîäèòñÿ îáû÷íàÿ ðàçîâàÿ äîçà ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí, çàòåì ïîñëåäóþùèå äîçû ïðåïàðàòà êîððåêòèðóþòñÿ ñ ó÷åòîì ñòåïåíè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê ó äåòåé ñíà÷àëà ââîäÿò îáû÷íóþ ðàçîâóþ äîçó ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí, çàòåì ïîñëåäóþùèå äîçû ïðåïàðàòà êîððåêòèðóþò ñ ó÷åòîì ñòåïåíè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ó äåòåé ñ óìåðåííî âûðàæåííûì íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà îò 70 äî 40 ìë/ìèí) ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 60% îò ñóòî÷íîé äîçû ïðåïàðàòà, êîòîðàÿ ïðèìåíÿåòñÿ ïðè íîðìàëüíîé ôóíêöèè ïî÷åê, è äåëèòñÿ íà 2 ââåäåíèÿ; ïðè êëèðåíñå êðåàòèíèíà îò 40 äî 20 ìë/ìèí äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 25% îò íîðìû è äåëèòñÿ íà 2 ââåäåíèÿ; ïðè çíà÷èòåëüíîì íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê (êëèðåíñ êðåàòèíèíà îò 20 äî 5 ìë/ìèí) ñóòî÷íàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 10% îò íîðìû ñ èíòåðâàëîì ìåæäó ââåäåíèÿìè 24 ÷.
Íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü ð-ðû ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí ñ äðóãèìè àíòèáèîòèêàìè â îäíîì øïðèöå èëè â îäíîì ð-ðå äëÿ â/â âëèâàíèÿ. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò ôîðìû è òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ è ñîñòàâëÿåò ≥7–10 äíåé.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê öåôàëîñïîðèíàì, ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ïðåïàðàò íå íàçíà÷àþò íåäîíîøåííûì äåòÿì è äåòÿì â âîçðàñòå äî 1 ãîäà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Âîçìîæíû àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (êîæíàÿ ñûïü è çóä, ýîçèíîôèëèÿ), òðàíçèòîðíîå ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè òðàíñàìèíàç ïå÷åíè â ñûâîðîòêå êðîâè. Ó áîëüíûõ ñ ïðåäøåñòâóþùèìè íàðóøåíèÿìè ôóíêöèè ïî÷åê ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòîì Öåôàçîëèí â âûñîêèõ äîçàõ (6 ã) âîçìîæíû ïðîÿâëåíèÿ íåôðîòîêñè÷íîñòè (ïîâûøåíèå ñîäåðæàíèÿ àçîòà ìî÷è è êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè). Äîçó ïðåïàðàòà â ýòèõ ñëó÷àÿõ ñíèæàþò è ëå÷åíèå ïðîâîäÿò ïîä êîíòðîëåì äèíàìèêè ýòèõ ïîêàçàòåëåé (íå ðåæå 1 ðàçà â íåäåëþ).
Âîçìîæíû òàêæå æåëóäî÷íî-êèøå÷íûå ðàññòðîéñòâà (òîøíîòà, ðâîòà, ñèìïòîìû êîëèòà è äð.). Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè âîçìîæíî ðàçâèòèå äèñáàêòåðèîçà, ñóïåðèíôåêöèè, âûçâàííîé óñòîé÷èâûìè ê åãî äåéñòâèþ âîçáóäèòåëÿìè.
Âîçìîæíà ìåñòíàÿ áîëåçíåííîñòü ïðè â/ì ââåäåíèè, ïðè â/â — ðàçâèòèå ôëåáèòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Ó áîëüíûõ ñî ñíèæåííîé ôóíêöèåé ïî÷åê íåîáõîäèì ïîäáîð äîçû è èíòåðâàëîâ ìåæäó ââåäåíèÿìè öåôàçîëèíà â çàâèñèìîñòè îò ñòåïåíè ôóíêöèîíàëüíîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê ïîñòîÿííûé êîíòðîëü óðîâíÿ öåôàçîëèíà â ñûâîðîòêå êðîâè ïîçâîëèò îáåñïå÷èòü áåçîïàñíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.  ñëó÷àå ïîÿâëåíèÿ ïðèçíàêîâ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé ââåäåíèå ïðåïàðàòà äîëæíî áûòü ïðåêðàùåíî; íåîáõîäèìî íàçíà÷èòü ñîîòâåòñòâóþùåå ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå. Âîçìîæíî ðàçâèòèå ïåðåêðåñòíûõ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé ñ ïðî÷èìè öåôàëîñïîðèíîâûìè àíòèáèîòèêàìè, à òàêæå â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ è ñ àíòèáèîòèêàìè ïåíèöèëëèíîâîãî ðÿäà.
 èññëåäîâàíèÿõ íå âûÿâëåíî íåáëàãîïðèÿòíîãî âëèÿíèÿ öåôàçîëèíà íà ïëîä.
Öåôàçîëèí íå âëèÿåò íà ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è ê ðàáîòå ñ ïîòåíöèàëüíî îïàñíûìè ìåõàíèçìàìè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ öåôàçîëèíà ñíèæàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïðîáåíåöèäà. Ìîãóò îòìå÷àòüñÿ ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû ëàáîðàòîðíûõ àíàëèçîâ íà ñîäåðæàíèå ãëþêîçû â ìî÷å, åñëè îíè ïðîâîäÿòñÿ ñ èñïîëüçîâàíèåì ð-ðà Áåíåäèêòà, Ôåëëèíãà èëè òàáëåòîê Êëèíèòåñò. Âìåñòå ñ òåì öåôàçîëèí íå âëèÿåò íà ðåçóëüòàòû îïðåäåëåíèÿ óðîâíÿ ãëþêîçû â ìî÷å, ïðîâåäåííîãî ñ ïîìîùüþ ôåðìåíòàòèâíûõ ìåòîäîâ.
Êðîìå òîãî, ìîãóò îòìå÷àòüñÿ ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàòû ïðÿìîãî è íåïðÿìîãî òåñòà Êóìáñà, íàïðèìåð, ó íîâîðîæäåííûõ, ìàòåðè êîòîðûõ ëå÷èëèñü öåôàçîëèíîì.
Ïðåïàðàò íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü îäíîâðåìåííî ñ àíòèêîàãóëÿíòàìè, àêòèâíûìè äèóðåòèêàìè (ôóðîñåìèäîì, êèñëîòîé ýòàêðèíîâîé).
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïàðåíòåðàëüíîå ââåäåíèå ïðåïàðàòà â äîçàõ, ïðåâûøàþùèõ ðåêîìåíäóåìûå, ìîæåò âûçâàòü ðàçâèòèå ãîëîâîêðóæåíèÿ, ïàðåñòåçèè è ãîëîâíóþ áîëü. Ïðè îñòðîé ïåðåäîçèðîâêå ïðåïàðàòà èëè åãî êóìóëÿöèè â îðãàíèçìå ó áîëüíûõ ñ ÕÏÍ ìîãóò ðàçâèòüñÿ íåéðîòîêñè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, ïðè ýòîì îòìå÷àåòñÿ ïîâûøåííàÿ ñóäîðîæíàÿ ãîòîâíîñòü, ãåíåðàëèçîâàííûå êëîíèêî-òîíè÷åñêèå ñóäîðîãè, ðâîòà è òàõèêàðäèÿ.  ñëó÷àå ðàçâèòèÿ ó áîëüíûõ òîêñè÷åñêèõ ðåàêöèé, à òàêæå ïðè ïðèçíàêàõ ïåðåäîçèðîâêè öåôàçîëèíà âûâåäåíèå ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà ìîæåò áûòü óñêîðåíî ïóòåì ãåìîäèàëèçà. Ïåðèòîíåàëüíûé äèàëèç íåýôôåêòèâåí.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Öåôàçîëèí
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå 15–25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Öåôàçîëèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующее вещество:ЦефазолинЦефазолин
Лекарственная форма:  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем – вода для инъекций (ампулы).Состав:
Действующее вещество:
Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 0.5 г / 1,0 г
Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл
Описание:
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик группы цефалоспоринов.АТХ:  
J.01.D.B.04 Цефазолин
Фармакодинамика:Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Сmах) – 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения ТСmах – в конце инфузни, после в/в введения 1 г Сmах – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками – 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Сmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.С осторожностью:Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.Беременность и лактация:Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.Способ применения и дозы:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения – внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза –
6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения – внутримышечно и внутривенно
(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Вид инфекции | Разовая доза | Частота введения |
Инфекции легкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками | 0,5-1 г | Через 8 часов |
Пневмококковая пневмония | 0,5 г | Через 12 часов |
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 1 г | Через 12 часов |
Средней тяжести или тяжелые | 0,5-1 г | Через 6-8 часов |
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия | 1-1.5 г | Через 6 часов |
Применение у детей с нормальной функцией почек:
Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки,.
Кратность введения – 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.
Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек
У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
Применение у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.
Периоперационная профилактика:
Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.
– 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин – 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
– при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе
хирургической операции, в зависимости от её продолжительности – через определенные промежутки времени);
– во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;
– если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,
токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность (в месте введения), при внутривенном введении – флебит.
Общие: лихорадка.
При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.
Передозировка:
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;
повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания:
Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную
чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. “Способ применения и дозы”).
Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.
Следует избегать одновременного применения цефазолипа и “петлевых” диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем – вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 0,5 г или 1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично
укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 ° С.
Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003093Дата регистрации:14.07.2015Дата аннулирования:2020-07-14Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) ФАРМАСИНТЕЗ, АО (Иркутск) РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  12.10.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник