Цефепим и побочные действия
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Цефепим
- Фармакологическая группа вещества Цефепим
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Цефепим
- Фармакология
- Применение вещества Цефепим
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Цефепим
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Цефепим
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Связанные новости
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Цефепим
Латинское название вещества Цефепим
Cefepimum (род. Cefepimi)
Химическое название
1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)
Брутто-формула
C19H24N6O5S2
Фармакологическая группа вещества Цефепим
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20.9 Острый бронхит неуточненный
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
88040-23-7
Характеристика вещества Цефепим
Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.
Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.
Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.
Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.
Применение вещества Цефепим
Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).
Ограничения к применению
Заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Цефепим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.
Взаимодействие
Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.
Передозировка
Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Цефепим
С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Цефепим: риск развития эпилептических приступов
Торговые названия
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Öåôåïèì
öåôàëîñïîðèíîâûé àíòèáèîòèê IV ïîêîëåíèÿ ñ øèðîêèì ñïåêòðîì äåéñòâèÿ äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ. Äåéñòâóåò áàêòåðèöèäíî. Àêòèâåí â îòíîøåíèè ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ áàêòåðèé, âêëþ÷àÿ áîëüøèíñòâî øòàììîâ, ðåçèñòåíòíûõ ê àìèíîãëèêîçèäàì èëè öåôàëîñïîðèíîâûì àíòèáèîòèêàì III ïîêîëåíèÿ, òàêèì, êàê öåôòàçèäèì. Öåôåïèì âûñîêîóñòîé÷èâ ê äåéñòâèþ áîëüøèíñòâà β-ëàêòàìàç; áûñòðî ïðîíèêàåò â ãðàìîòðèöàòåëüíûå áàêòåðèè. Ñòåïåíü ñâÿçûâàíèÿ öåôåïèìà ñ ïåíèöèëëèíñâÿçûâàþùèì áåëêîì ÐÂÐ 3 çíà÷èòåëüíî ïðåâîñõîäèò ñðîäñòâî äðóãèõ öåôàëîñïîðèíîâ äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ. Óìåðåííîå ñðîäñòâî öåôåïèìà â îòíîøåíèè ÐÂÐ 1a è 1b òàêæå, âåðîÿòíî, îáóñëîâëèâàåò ñòåïåíü åãî áàêòåðèöèäíîé àêòèâíîñòè. Îòíîøåíèå ÌÁÊ (ìèíèìàëüíàÿ áàêòåðèöèäíàÿ êîíöåíòðàöèÿ)/ÌÏÊ äëÿ öåôåïèìà ñîñòàâëÿåò ìåíåå 2 äëÿ áîëåå ÷åì 80% èçîëÿòîâ âñåõ ÷óâñòâèòåëüíûõ ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ. Ê öåôåïèìó ÷óâñòâèòåëüíû ãðàìïîëîæèòåëüíûå àýðîáû: Staphylococcus aureus (âêëþ÷àÿ øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçó), Staphylococcus epidermidis (âêëþ÷àÿ øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçó), äðóãèå øòàììû ñòàôèëîêîêêîâ, âêëþ÷àÿ S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (ñòðåïòîêîêêè ãðóïïû À), Streptococcus agalactiae (ñòðåïòîêîêêè ãðóïïû Â), Streptococcus pneumoniae (âêëþ÷àÿ øòàììû ñî ñðåäíåé óñòîé÷èâîñòüþ ê ïåíèöèëëèíó — ÌÈÊ îò 0,1 äî 0,3 ìêã/ ìë), äðóãèå β-ãåìîëèòè÷åñêèå ñòðåïòîêîêêè (ãðóïï C, G, F), S. bovis (ãðóïïà D), S. viridans (áîëüøèíñòâî øòàììîâ ñòðåïòîêîêêîâ, íàïðèìåð Enterococcus faecalis, è ñòàôèëîêîêêè, ðåçèñòåíòíûå ê ìåòèöèëëèíó, óñòîé÷èâû ê áîëüøèíñòâó öåôàëîñïîðèíîâûõ àíòèáèîòèêîâ, âêëþ÷àÿ öåôåïèì); ãðàìîòðèöàòåëüíûå àýðîáû: Pseudomonas spp., âêëþ÷àÿ P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella spp. (âêëþ÷àÿ K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozenae), Enterobacter spp. (âêëþ÷àÿ E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp. (âêëþ÷àÿ P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (âêëþ÷àÿ C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (âêëþ÷àÿ øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçó), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (âêëþ÷àÿ øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçó), Neisseria gonorrhoeae (âêëþ÷àÿ øòàììû, ïðîäóöèðóþùèå β-ëàêòàìàçó), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (âêëþ÷àÿ P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia (âêëþ÷àÿ S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica (öåôåïèì íåàêòèâåí â îòíîøåíèè ìíîãèõ øòàììîâ Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)); àíàýðîáû: Bacteroides spp. (âêëþ÷àÿ B. melaninogenicus è äðóãèå ìèêðîîðãàíèçìû ðîòîâîé ïîëîñòè, îòíîñÿùèåñÿ ê Bacteroides), Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. (öåôåïèì íåàêòèâåí â îòíîøåíèè Bacteroides fragilis è Clostridium difficile).
Öåôåïèì ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ ïîñëå â/ì ââåäåíèÿ. Ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ñ îáðàçîâàíèåì N-ìåòèëïèððîëèäèíà, êîòîðûé áûñòðî ïðåâðàùàåòñÿ â ñîîòâåòñòâóþùèé N-îêñèä. Îêîëî 80% öåôåïèìà ýêñêðåòèðóåòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå ãëàâíûì îáðàçîì çà ñ÷åò êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè; ìåíåå 1% ââåäåííîé äîçû îáíàðóæèâàåòñÿ â ìî÷å â ôîðìå N-ìåòèëïèððîëèäèíà, 6,8% — â âèäå N-îêñèäà è 2,5% — â âèäå ýïèìåðà öåôåïèìà. Ñâÿçûâàíèå öåôåïèìà ñ áåëêàìè ñûâîðîòêè êðîâè ñîñòàâëÿåò ìåíåå 19% è íå çàâèñèò îò êîíöåíòðàöèè àíòèáèîòèêà â êðîâè. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ öåôåïèìà ñîñòàâëÿåò â ñðåäíåì 2 ÷, âûäåëåíèå öåôåïèìà íå çàâèñèò îò äîçû â äîçîâîì èíòåðâàëå îò 250 ìã äî 2 ã. Ó çäîðîâûõ äîáðîâîëüöåâ, ïîëó÷àâøèõ äîçû äî 2 ã â/â ñ èíòåðâàëîì 8 ÷ íà ïðîòÿæåíèè 9 äíåé, êóìóëÿöèè ïðåïàðàòà â îðãàíèçìå íå íàáëþäàëîñü. Îáùèé êëèðåíñ ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 120 ìë/ìèí. Ñðåäíèé ïî÷å÷íûé êëèðåíñ öåôåïèìà ñîñòàâëÿåò 110 ìë/ìèí.
Ôàðìàêîêèíåòèêà öåôåïèìà ñóùåñòâåííî íå èçìåíÿåòñÿ ó áîëüíûõ ñ íàðóøåííîé ôóíêöèåé ïå÷åíè (êîððåêöèè äîçû íå òðåáóåòñÿ); ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ öåôåïèìà óâåëè÷èâàåòñÿ, ïðè ýòîì íàáëþäàåòñÿ ëèíåéíàÿ çàâèñèìîñòü ìåæäó îáùèì êëèðåíñîì öåôåïèìà è êëèðåíñîì êðåàòèíèíà. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ öåôåïèìà ïðè ïðîâåäåíèè ãåìîäèàëèçà ñîñòàâëÿåò 13 ÷, ïðè íåïðåðûâíîì àìáóëàòîðíîì ïåðèòîíåàëüíîì äèàëèçå — 19 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôåïèì
Èíôåêöèè, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê öåôåïèìó ìèêðîîðãàíèçìàìè, — èíôåêöèè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, âêëþ÷àÿ ïíåâìîíèþ è áðîíõèò; èíôåêöèè ìî÷åâûõ ïóòåé; èíôåêöèè êîæè è ìÿãêèõ òêàíåé; âíóòðèáðþøíûå èíôåêöèè, âêëþ÷àÿ ïåðèòîíèò è èíôåêöèè æåë÷íûõ ïðîòîêîâ; ãèíåêîëîãè÷åñêèå èíôåêöèè; ñåïòèöåìèÿ; ýìïèðè÷åñêîå ëå÷åíèå ïðè ôåáðèëüíîé íåéòðîïåíèè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Öåôåïèì
Âçðîñëûì îáû÷íî ââîäÿò â/ì èëè â/â â äîçå 1 ã ñ èíòåðâàëîì 12 ÷. Ïðè òÿæåëûõ è óãðîæàþùèõ æèçíè èíôåêöèÿõ ââîäÿò â äîçå 2 ã êàæäûå 8–12 ÷. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ îáû÷íî ñîñòàâëÿåò 7–10 äíåé, òÿæåëûå èíôåêöèè ìîãóò ïîòðåáîâàòü áîëåå äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ. Äîçó öåôåïèìà è ïðîäîëæèòåëüíîñòü òåðàïèè óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî â çàâèñèìîñòè îò ÷óâñòâèòåëüíîñòè ìèêðîîðãàíèçìîâ, òÿæåñòè èíôåêöèè è ôóíêöèîíàëüíîãî ñîñòîÿíèÿ ïî÷åê.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôåïèì
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê öåôåïèìó, äðóãèì àíòèáèîòèêàì öåôàëîñïîðèíîâîãî ðÿäà, ïåíèöèëëèíàì èëè äðóãèì β-ëàêòàìíûì àíòèáèîòèêàì.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Öåôåïèì
öåôåïèì îáû÷íî õîðîøî ïåðåíîñèòñÿ, ïîáî÷íûå ýôôåêòû îòìå÷àþòñÿ ðåäêî, ñî ñðåäíåé ÷àñòîòîé 0,1–1%. Âîçìîæíû êîæíàÿ ñûïü (1,8%), çóä, êðàïèâíèöà, ëèõîðàäêà, òîøíîòà, ðâîòà, ñòîìàòèò, äèàðåÿ (1,1%), êîëèò (âêëþ÷àÿ ïñåâäîìåìáðàíîçíûé), ãîëîâíàÿ áîëü, âàãèíèò, ýðèòåìà; ïîáî÷íûå ýôôåêòû, îòìå÷àåìûå ñ ÷àñòîòîé 0,05–0,1%, — áîëü â æèâîòå, çàïîð, âàçîäèëàòàöèÿ, îäûøêà, ãîëîâîêðóæåíèå, ïàðåñòåçèè, çóä â îáëàñòè ãåíèòàëèé, èçìåíåíèå âêóñîâûõ îùóùåíèé, îçíîá; ñåðüåçíûå ðåàêöèè, âêëþ÷àþùèå àíàôèëàêñèþ è ñóäîðîãè, íàáëþäàþòñÿ ñ ÷àñòîòîé ìåíåå 0,05%; âîçìîæíû ìåñòíûå ðåàêöèè â ìåñòå â/â ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà (îòìå÷àþòñÿ â 5,2% ñëó÷àåâ) — ôëåáèò (2,9%) èëè òêàíåâàÿ âîñïàëèòåëüíàÿ ðåàêöèÿ (0,1%); ïðè â/ì ïðèìåíåíèè öåôåïèìà èíôèëüòðàöèÿ, âîñïàëèòåëüíûå ðåàêöèè è áîëåçíåííîñòü â ìåñòå èíúåêöèè îòìå÷àþòñÿ â 2,6% ñëó÷àåâ. Èçìåíåíèÿ ëàáîðàòîðíûõ ïîêàçàòåëåé â áîëüøèíñòâå ñëó÷àåâ íàáëþäàþòñÿ ðåäêî (1–2%) è íîñÿò âðåìåííûé õàðàêòåð; âîçìîæíû ïîâûøåíèå óðîâíÿ ÀëÀÒ (3,6%), ÀñÀÒ (2,5%), ÙÔ, îáùåãî áèëèðóáèíà, àíåìèÿ, ýîçèíîôèëèÿ, óâåëè÷åíèå ïðîòðîìáèíîâîãî âðåìåíè (2,8%) è ïîëîæèòåëüíûé ðåçóëüòàò òåñòà Êóìáñà áåç ãåìîëèçà (18,7%). Âðåìåííîå ïîâûøåíèå óðîâíÿ àçîòà ìî÷åâèíû êðîâè è/èëè êðåàòèíèíà â ñûâîðîòêå êðîâè è òðàíçèòîðíàÿ òðîìáîöèòîïåíèÿ îòìå÷àþòñÿ â 0,5–1% ñëó÷àåâ. Ñîîáùàëîñü î åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ âîçíèêíîâåíèÿ ýíöåôàëîïàòèè ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê, êîòîðûå ïîëó÷àëè íåñêîððèãèðîâàííûå äîçû öåôåïèìà.
Ïðè èñïîëüçîâàíèè àíòèáèîòèêîâ öåôàëîñïîðèíîâîãî ðÿäà âîçìîæíî ðàçâèòèå ñèíäðîìà Ñòèâåíñà — Äæîíñîíà, ïîëèìîðôíîé ýðèòåìû, òîêñè÷åñêîãî ýïèäåðìàëüíîãî íåêðîëèçà, òîêñè÷åñêîé íåôðîïàòèè, ãåìîëèòè÷åñêîé àíåìèè, ãåìîððàãè÷åñêèõ îñëîæíåíèé è îïðåäåëåíèå ëîæíîïîëîæèòåëüíûõ ðåçóëüòàòîâ ïðè ïðîâåäåíèè ãëþêîçóðè÷åñêèõ òåñòîâ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Öåôåïèì
áëàãîäàðÿ øèðîêîìó ñïåêòðó áàêòåðèöèäíîãî äåéñòâèÿ â îòíîøåíèè ãðàìïîëîæèòåëüíûõ è ãðàìîòðèöàòåëüíûõ ìèêðîîðãàíèçìîâ öåôåïèì ìîæíî èñïîëüçîâàòü â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè äî èäåíòèôèêàöèè âîçáóäèòåëÿ èíôåêöèè. Ïðè ñìåøàííîé àýðîáíîé/àíàýðîáíîé èíôåêöèè (â òîì ÷èñëå åñëè îäíèì èç âîçáóäèòåëåé ÿâëÿåòñÿ Bacteroides fragilis) äî èäåíòèôèêàöèè âîçáóäèòåëåé ðåêîìåíäóþò îäíîâðåìåííî ñ öåôåïèìîì íàçíà÷èòü ïðåïàðàò, âîçäåéñòâóþùèé íà àíàýðîáû.
Öåôåïèì ñëåäóåò ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó áîëüíûõ ñ àëëåðãè÷åñêèìè çàáîëåâàíèÿìè. Ïðè ïîÿâëåíèè àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé öåôåïèì ñëåäóåò îòìåíèòü. Ïðè ðàçâèòèè ðåàêöèé ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòè íåìåäëåííîãî òèïà ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ íàçíà÷åíèå ýïèíåôðèíà, ÃÊÑ è ñîîòâåòñòâóþùåé ñèìïòîìàòè÷åñêîé òåðàïèè.
Ïðè èñïîëüçîâàíèè ïðàêòè÷åñêè âñåõ àíòèáèîòèêîâ øèðîêîãî ñïåêòðà äåéñòâèÿ, âêëþ÷àÿ öåôåïèì, âîçìîæíî ðàçâèòèå ïñåâäîìåìáðàíîçíîãî êîëèòà, ÷òî íåîáõîäèìî ó÷èòûâàòü ïðè âîçíèêíîâåíèè ó ïàöèåíòà äèàðåè íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ àíòèáèîòèêà. Ëåãêèå ôîðìû êîëèòà îáû÷íî òðåáóþò òîëüêî îòìåíû öåôåïèìà, â áîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ ñïåöèàëüíàÿ òåðàïèÿ.
Ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè öåôåïèìîì ìîæåò ðàçâèòüñÿ ñóïåðèíôåêöèÿ, âûçâàííàÿ íå÷óâñòâèòåëüíîé ìèêðîôëîðîé; â òàêèõ ñëó÷àÿõ íàçíà÷àþò àäåêâàòíóþ òåðàïèþ.
 ïåðèîä áåðåìåííîñòè öåôåïèì íàçíà÷àþò òîëüêî ïî àáñîëþòíûì ïîêàçàíèÿì. Öåôåïèì ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî â î÷åíü íåçíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå, îäíàêî íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè åãî íàçíà÷åíèè â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ýôôåêòèâíîñòü öåôåïèìà ó äåòåé â âîçðàñòå äî 13 ëåò íå óñòàíîâëåíà.
Êîððåêöèè äîçû öåôåïèìà ó ïàöèåíòîâ ïîæèëîãî âîçðàñòà íå òðåáóåòñÿ.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Öåôåïèì
Ð-ðû öåôåïèìà íå ñëåäóåò ñìåøèâàòü â îäíîì îáúåìå ñ ð-ðàìè ìåòðîíèäàçîëà, âàíêîìèöèíà, ãåíòàìèöèíà, òîáðàìèöèíà ñóëüôàòà èëè íåòèëìèöèíà ñóëüôàòà èç- çà âîçìîæíîñòè âçàèìîäåéñòâèÿ; åñëè ïîêàçàíî îäíîâðåìåííîå ëå÷åíèå öåôåïèìîì è îäíèì èç óêàçàííûõ ñðåäñòâ, êàæäûé èç àíòèáèîòèêîâ ñëåäóåò ââîäèòü îòäåëüíî.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Öåôåïèì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè, îñîáåííî ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê, ðåêîìåíäóþò ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà; ïåðèòîíåàëüíûé äèàëèç ìàëîýôôåêòèâåí.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Öåôåïèì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Действующие вещества
– цефепима гидрохлорид (cefepime)
– цефепим (cefepime)
Состав и форма выпуска препарата
| Порошок для приготовления раствора для в/м введения | 1 фл. |
| цефепима гидрохлорид | 1 г |
1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (10) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. продуцирующих β-лактамазы, включая Pseudomonas aeruginosa. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.
Не активен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).
Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.
У здоровых людей при в/в введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме.
Средний T1/2 из организма в среднем составляет около 2 ч, средний общий клиренс – 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс – составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.
У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных.
У больных с нарушениями функции почек увеличивается T1/2. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, при которых требуется проведение гемодиализа, T1/2 в среднем составляет 13 ч, проведение перитонеального диализа – 19 ч.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.
Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс из организма и Vd с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, а при введении в этой же дозе каждые 8 ч в равновесном состоянии Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15%.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит), инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные), инфекции кожи и мягких тканей, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей), гинекологические инфекции, септицемия, нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии), бактериальный менингит у детей.
Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.
В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями – 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч.
С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.
Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.
Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом – по 50 мг/кг каждые 8 ч.
Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки.
При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.
Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко – боли в животе, запор, изменение вкуса.
Аллергические реакции: возможны – сыпь, зуд, крапивница; редко – анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны – головные боли; редко – головокружение, парестезии; в отдельных случаях – судороги.
Дерматологические реакции: редко – покраснение кожи. Наиболее часто у детей – сыпь.
Со стороны системы кроветворения: возможна анемия.
Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко – временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто – положительный результат теста Кумбса без гемолиза.
Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко – генитальный зуд, неспецифический кандидоз.
Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко – воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении раствора цефепима с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие.
Особые указания
При применении у пациентов, находящихся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis), до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, активный в отношении анаэробов.
С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аллергических реакций, особенно на лекарственные препараты.
При развитии аллергических реакций цефепим следует отменить.
При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение эпинефрина (адреналина) и других форм поддерживающего лечения.
При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В таких случаях цефепим следует немедленно отменить и при необходимости назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции цефепим следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.
При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдались крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.
Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены.
С особой осторожностью применяют цефепим совместно с аминогликозидами и “петлевыми” диуретиками.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения цефепима при беременности не проведено; применение возможно только под наблюдением врача.
Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. В период лактации применять с осторожностью.
В экспериментальных исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию и фетотоксического действия цефепима.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены. Для детей старше 2 мес применение возможно согласно режиму дозирования. Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки
Описание препарата ЦЕФЕПИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник