Церукал в ампулах побочные действия
Тошнота и рвота – это довольно неприятный симптом многих заболеваний. Появиться она может даже у здоровых людей при переедании или пищевом отравлении. Чаще всего лучше избавляться от этого состояния, устраняя его причину. Но иногда требуется просто устранить тошноту или предотвратить появление рвоты. Для этого используются противорвотные средства, например, “Церукал”. Побочные действия от приема этого препарата появляются в основном при длительном приеме или при наличии противопоказаний.
Описание препарата “Церукал”
Это лекарство относится к противорвотным средствам. Действующим веществом препарата является метоклопрамида гидрохлорид. Он усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшая пищеварение и ускоряя освобождение желудка. А сильное противорвотное действие основано на способности метоклопрамида блокировать допаминовые рецепторы в желудке, посылающие импульсы в головной мозг. Воздействует это вещество также на продолговатый мозг, отвечающий за рвотный рефлекс. Благодаря такому комплексному действию тошнота и рвота прекращаются.
Выпускается препарат “Церукал” в таблетках и ампулах для инъекций. Таблетки содержат 10 мг действующего вещества. Они начинают действовать примерно через час. Применение ампул “Церукал” более целесообразно в экстренных случаях, когда нужно быстрее остановить неукротимую рвоту. При внутримышечном введении его действие наступает через 15 минут, а при внутривенном введении почти сразу. Заменить “Церукал” можно полностью аналогичными препаратами, тоже на основе метоклопрамида. Это, собственно, “Метоклопрамид”, а также “Перинор”, “Реглан” или “Метамол”.
Механизм действия
Препарат “Церукал” ускоряет продвижение пищи по пищеварительному тракту за счет улучшения его моторики. Он не влияет на кислотность желудочного сока, на процесс выработки ферментов. Но это средство обладает комплексным действием. Он влияет не только на рецепторы желудка, но и на вегетативную нервную систему. В результате этого “Церукал” оказывает такое действие:
- замедляет моторику пищевода;
- улучшает тонус нижнего пищеводного сфинктера;
- ускоряет перистальтику кишечника;
- способствует выработке желчи и ее свободному поступлению в двенадцатиперстную кишку;
- нормализует работу желчных протоков;
- устраняет икоту и отрыжку;
- ускоряет опорожнение кишечника.
Показания к применению
Несмотря на наличие множества побочных действий, “Церукал” широко применяется в медицине. Его назначают не только при тошноте и рвоте. Комплексное действие препарата способствует тому, что его можно применять при самых разных патологиях:
- при икоте, отрыжке;
- атонии желудка;
- после операционных вмешательств на желудке;
- рефлюксной болезни или изжоге;
- при тошноте из-за пищевого отравления;
- синдроме раздраженного кишечника;
- диабетическом парезе желудка;
- для снятия сильной тошноты при химиотерапии.
Кроме того, часто перед обследованием желудка и кишечника с применением зондирования тоже применяют “Церукал”. Побочные действия при таком разовом приеме проявляются редко, но препарат поможет пациенту легче перенести процедуру. Но нецелесообразно применять это средство при укачивании, а также при тошноте, вызванной стрессом. “Церукал” не воздействует на вестибулярный аппарат и психику больного, поэтому не помогает в этих случаях.
Какие могут быть противопоказания
Несмотря на эффективность препарата и его комплексное воздействие на организм, его применяют не всегда в подобных случаях. Самое главное, с осторожностью необходимо давать его детям. До 14 лет не рекомендуется применять таблетки, только инъекции. А до 2 лет препарат вообще не назначают. Противопоказания “Церукал” при беременности связаны с тем, что он быстро приникает в кровь и через плацентарный барьер. Это может негативно отразиться на ребенке. Его могут назначить только со второго триместра беременности по жизненным показаниям. Нельзя применять препарат и во время грудного вскармливания, ведь он легко проникает в грудное молоко.
Кроме того, есть и другие противопоказания к применению “Церукал”:
- индивидуальная непереносимость метоклопрамида;
- стеноз привратника желудка;
- непроходимость кишечника;
- наличие кровотечений из ЖКТ;
- прободение язвы или перфорация какого-то отдела желудочно-кишечного тракта;
- эпилепсия или частые приступы судорог;
- гормонозависимые опухоли.
С осторожностью и только по назначению врача можно применять этот препарат при повышенном или пониженном артериальном давлении, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, а также людям старше 65 лет. В таких случаях чаще проявляются побочные действия “Церукала”. Препарат выводится почками, поэтому при нарушении их функций его можно использовать только в уменьшенной дозировке.
Возможные побочные действия
При правильном приеме препарата он переносится большинством больных хорошо, если его принимать только для снятия острых симптомов при тошноте или рвоте. Негативные реакции на препарат “Церукал” бывают при передозировке или наличии противопоказаний. Чаще всего появляются такие побочные действия:
- головные боли;
- колебания артериального давления;
- судороги;
- шум в ушах;
- учащение сердцебиения;
- отеки;
- понос или запор;
- аллергические реакции.
У детей чаще всего на фоне приема препарата появляются диспепсические расстройства. А у взрослых побочные действия “Церукал” часто проявляются в нарушении работы центральной нервной системы. Это может быть сонливость, головокружение, беспокойство, депрессия. Поэтому при длительном приеме лучше не садиться за руль и не управлять сложными механизмами. Иногда также возникает гинекомастия у мужчин, а женщины страдают от нарушения менструального цикла.
Последствия передозировки
Если не соблюдать инструкцию и принимать препарат в больших дозах, риск побочных эффектов возрастает. При этом обычно возникает поражение сердечно-сосудистой системы, психики, нарушается работа мышц. Появляются судороги, повышается артериальное давление, нарушается ритм сердца. Может также развиться брадикардия, а давление понижается. При этом появляется сонливость, слабость, беспокойство, даже спутанность сознания. При превышении дозы у пожилых людей может развиться паркинсонизм. А у детей часто бывают в таких случаях тики, судороги, гипертонус мышц. Обычно симптомы передозировки проходят через сутки, но все равно нужна врачебная помощь. В серьезных случаях необходимо сделать промывание желудка. Но обычно достаточно симптоматической терапии.
Инструкция по применению препарата “Церукал”
Обычно назначается препарат по 1 таблетке трижды в день. Принимать его нужно за полчаса до приема пищи, запивая большим количеством воды. Если есть острая необходимость, можно принять 2 таблетки, но не больше, так как это повысит риск побочных эффектов. Можно также принять препарат 4 раза, но так, чтобы суточная доза не превышала 60 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Для снятия тошноты и рвоты при пищевом отравлении принимать “Церукал” можно несколько дней. Но обычно длительность лечения различных патологий составляет месяц. А в некоторых случаях, например, при постоянной тошноте от химиотерапии, принимать его нужно не менее полугода.
Раствор “Церукал” вводится внутримышечно или внутривенно. Дозировка такая же: 1 ампула (2 мл), содержащая 10 мг действующего вещества. Уколы делают три раза в день. При внутривенной инъекции раствор вводится очень медленно, при быстром введении увеличивается риск тяжелых побочных эффектов. Перед диагностическими исследованиями делают 1-2 укола перед процедурой. Применяется “Церукал” также при приеме цитостатиков для предотвращения появления рвотного рефлекса. При этом вводят его через капельницу до 1 мг на 1 кг веса больного в час, разводя в растворе глюкозы. Процедуру выполняют за 2 часа до приема цитостатиков.
“Церукал”: инструкция по применению для детей
Препарат с осторожностью назначают для детей и подростков, особенно при наличии почечной недостаточности. Назначают “Церукал” только после 3-х лет. Принимать его желательно под присмотром врача, так как в этом возрасте показано внутримышечное или внутривенное введение. Побочные действия “Церукал” на детей проявляются сильнее. У них чаще возникает нарушение работы кишечника, двигательные расстройства, судороги. Поэтому необходимо точно рассчитывать дозировку.
Подросткам после 14 лет дают по 0,5-1 таблетке, не чаще чем 2-3 раза в день. Детям с 3-х до 14 лет назначают инъекции. Вводят препарат в дозе 0,1-0,5 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.
Лекарственное взаимодействие
Есть несколько препаратов, совместно с которыми принимать “Церукал” не рекомендуется. Особенно это относится к препаратам, относящимся к ингибиторам обратного захвата серотонина. При совместном использовании их с “Церукалом” возможно развитие серотонинового синдрома. “Парацетамол” вместе с этим препаратом может привести к токсическому поражению печени, а нейролептики – к судорогам и двигательным нарушениям. Несовместим также “Церукал” со щелочными растворами для капельниц и успокоительными средствами.
Кроме того, “Церукал” может влиять на скорость всасывания и эффективность некоторых лекарств. Он ухудшает усвоение витаминов группы В, трициклических антидепрессантов, антигистаминов, “Леводопы”, “Дигоксина” и “Циметидина”. А всасывание некоторых антибиотиков, наоборот, ускоряет, что может повысить риск появления побочных эффектов.
Особенности применения разных форм выпуска
Нельзя однозначно ответить, что лучше – таблетки или инъекции. Таблетки рекомендуют применять при хронических патологиях, нарушении работы желудочно-кишечного тракта. А при сильной рвоте они будет неэффективны, так как не успеют подействовать. Поэтому в этом случае лучше применять инъекции. Их используют также в том случае, когда нужно снять рвотный рефлекс как можно скорее. Правда, действие препарата в виде инъекций значительно меньше, чем от таблеток. Но вообще выбор формы выпуска препарата осуществляется врачом, в зависимости от состояния пациента. Учитываются также противопоказания и побочные действия “Церукал”. Например, детям до 14 лет лучше применять его в виде инъекций, потому что так легче высчитать дозировку.
Препарат “Церукал”: отзывы
Побочные действия при правильном применении этого средства появляются редко. Поэтому врачи часто при различных нарушениях функций желудочно-кишечного тракта назначают именно “Церукал”. Судя по отзывам пациентов, этот препарат хорошо снимает тошноту и убирает рвоту. Он эффективен при нарушении моторики пищеварительного тракта, уменьшает тяжесть и вздутие. Многие больные с хроническим гастритом или панкреатитом всегда хранят дома “Церукал”, чтобы принимать его по мере необходимости.
Источник
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, состав (1 мл): активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат — 5,27мг; (эквивалентно 5 мг метоклопрамида гидрохлорида); вспомогательные вещества: натрия сульфит — 0,125 мг; динатрия эдетат — 0,4 мг; натрия хлорид — 8 мг; вода для инъекций — 991,705 мг
ЦЕРУКАЛ – противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Vd составляет 2.2 – 3.4 л/кг.; Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
Препарат применяется для лечения состояний связанных с нарушением двигательной активности пищеварительного тракта, в том числе синдром раздраженного кишечника, изжога, функциональный стеноз привратника.; Рвота и тошнота различного происхождения, в том числе возникшие вследствие нарушения функции печени и почек, черепно-мозговых травм и мигрени, а также при тошноте и рвоте вызванной приемом лекарственных средств.; Парез желудка, который развился вследствие диабета.; При проведении диагностики пищеварительного тракта, в том числе рентгенодиагностика желудка и тонкого кишечника.
феохромоцитома; ;кишечная непроходимость; ;кровотечение из ЖКТ; ;перфорация ЖКТ; ;пролактинзависимая опухоль; ;эпилепсия; ;экстрапирамидные двигательные расстройства; ;I триместр беременности; ;лактация (грудное вскармливание); ;детский возраст до 2 лет; ;повышенная чувствительность к метоклопрамиду; ;повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала).; С осторожностью: следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.; В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.; У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.; Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или медленно внутривенно.; Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.; Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
Побочные действия
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.; Снижение действия антихолинэстеразных средств.; Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.; Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.; Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.; Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.; Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.; Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.; Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.; Снижает эффективность перголида, леводопы.; Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.; Повышает концентрацию бромокриптина.; При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Передозировка
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.; При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.; Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.; Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.; Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Взаимодействие с другими препаратами
Меры предосторожности
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.; Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых – 2.5 – 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Отпуск по рецепту
Да
Источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Церукал®
Международное непатентованное название:
метоклопрамид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.
Описание: Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код ATX: A03FA01
Фармакологическое действие
Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Взрослые
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
- Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети
- Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
- Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.
Режим дозирования
| Возраст (лет) | Масса тела (кг) | Доза (мг) | Частота |
| 1-3 | 10-14 | 1 | До 3 раза в сутки |
| 3-5 | 15-19 | 2 | До 3 раз в сутки |
| 5-9 | 20-29 | 2,5 | До 3 раз в сутки |
| 9-18 | 30-60 | 5 | До 3 раз в сутки |
| 15-18 | более 60 | 10 | До 3 раз в сутки |
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих