Цианокобаламин противопоказания к применению

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Цианокобаламин
• Фармакологическая группа вещества Цианокобаламин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Цианокобаламин
• Фармакология
• Применение вещества Цианокобаламин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Побочные действия вещества Цианокобаламин
• Взаимодействие
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Цианокобаламин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Цианокобаламин

Латинское название вещества Цианокобаламин

Cyanocobalaminum (род. Cyanocobalamini)

Химическое название

альфа-(5,6-диметилбензимидазолил)кобамид цианид

Брутто-формула

C63H88CoN14O14P

Фармакологическая группа вещества Цианокобаламин

• Стимуляторы гемопоэза
• Витамины и витаминоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D51 Витамин-B12-дефицитная анемия
• D61 Другие апластические анемии
• E53.8.1* Недостаточность витамина B12
• G12.2 Болезнь двигательного нейрона
• G35 Рассеянный склероз
• G50.0 Невралгия тройничного нерва
• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• G54.6 Синдром фантома конечности с болью
• G62 Другие полинейропатии
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• G80 Детский церебральный паралич
• G95 Другие болезни спинного мозга
• K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
• K74 Фиброз и цирроз печени
• L13.0 Дерматит герпетиформный
• L20 Атопический дерматит
• L40 Псориаз
• L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• Q90 Синдром Дауна

Код CAS

68-19-9

Характеристика вещества Цианокобаламин

Витамин B12. Кристаллический гигроскопичный порошок темно-красного цвета, без запаха. Трудно растворим в воде, растворы имеют красный (или розовый) цвет. Длительное автоклавирование, окисляющие или восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Фармакология

Фармакологическое действие – гемопоэтическое, метаболическое, противоанемическое, эритропоэтическое.

Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе). В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов и поэтому необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, чем объясняется увеличение их толерантности к гемолизу.

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника (отчасти и в толстом). В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника; комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит от структуры и функции слизистой, поддерживаемой фолиевой кислотой, а также от наличия ионов кальция и pH среды). В крови витамин B12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонирование происходит преимущественно в печени, из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается. Элиминирование происходит преимущественно почками.

Применение вещества Цианокобаламин

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.

Ограничения к применению

С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).

Побочные действия вещества Цианокобаламин

Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие

Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B1 и B6 (ион кобальта способствует разрушению других витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B1.

Пути введения

Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально.

Меры предосторожности вещества Цианокобаламин

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Цианокобаламин (витамин B12) – лекарственный препарат, оказывающий гемопоэтическое действие, стимулирующий клеточный метаболизм.

Форма выпуска и состав

Выпускают Цианокобаламин в форме раствора для инъекций: прозрачная жидкость от бледно-розового до ярко-розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от ярко-розового до ярко-красного цвета (дозировка 0,5 мг) (1 мл в стеклянной ампуле: в контурной ячейковой упаковке или картонном трее 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки/трея; в блистерной упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 блистерные упаковки; в контурной пластиковой упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 пластиковые упаковки; по 10 ампул в пачке картонной; при отсутствии на ампулах кольца излома или насечки и точки излома в картонную пачку вкладывают скарификатор или нож для вскрытия ампул).

В 1 ампуле Цианокобаламина (1 мл раствора) содержатся:

• действующее вещество: цианокобаламин – 0,2 или 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин B12 (цианокобаламин) обладает метаболическим и гемопоэтическим эффектами. В организме (главным образом в печени) действующее вещество преобразуется в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид. Последний представляет собой активную форму витамина B12 и включен в состав большого числа ферментов, в т. ч. в состав редуктазы, восстанавливающей в организме фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой. Цианокобаламин имеет высокую биологическую активность.

Поскольку кобамамид принимает участие в переносе метальных и прочих одноуглеродистых фрагментов, он требуется для формирования ДНК и дезоксирибозы, креатина и метионина, являющегося донором метальных групп. Кобамамид необходим для выработки одного из важных липотропных факторов – холина, для трансформации метилмалоновой кислоты в янтарную, относящуюся к компонентам миелина, а также для выведения из организма пропионовой кислоты.

Способствуя созреванию эритроцитов, вещество обеспечивает нормальное кроветворение. Препарат содействует отложению в эритроцитах соединений, включающих в состав сульфгидрильные группы, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу. Улучшает работу свертывающей системы крови, при использовании в высоких дозах приводит к повышению активности протромбина и тромбопластина. Цианокобаламин повышает способность тканей к регенерации, понижает концентрацию холестерина в крови, благоприятно влияет на деятельность нервной системы и печени.

Суточная потребность в витамине B12 с учетом возраста и пола пациента составляет:

• 0,3–1,4 мг – для детей (в зависимости от возраста);
• 1–2 мг – для взрослых мужчин и женщин (во время беременности больше на 0,5 мг, в период лактации – на 0,6 мг);
• 1,2–1,4 мг – для лиц преклонного возраста.

Фармакокинетика

Всасывание цианокобаламина производится на всем протяжении тонкого кишечника, и только незначительное количество всасывается в толстом кишечнике. В крови цианокобаламин присоединяется к транскобаламинам I и II типа, которые осуществляют его транспортировку в ткани. Депонируется вещество главным образом в печени, связывается с белками на 90%. После внутримышечного и подкожного введения максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя 1 час.

Экскретируется цианокобаламин из печени с желчью в кишечник и снова абсорбируется в кровь, период полувыведения составляет 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% вещества выводится с мочой и примерно 50% – с калом, при нарушенной функции почек – 0–7% с мочой и 70–100% – с калом. Средство проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цианокобаламин рекомендован к применению для терапии следующих заболеваний/состояний:

• состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12: хронические анемии, связанные с дефицитом витамина B12, – алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона – Бирмера; в составе комбинированного лечения – постгеморрагическая, апластическая, железодефицитная анемии, а также анемии, вызванные лекарственными средствами и/или токсическими веществами;
• поражения печени: в составе комбинированной терапии – цирроз печени, печеночная недостаточность, хронический гепатит, алкоголизм (длительная лихорадка);
• неврологические заболевания: невралгия (включая невралгию тройничного нерва), радикулит, полиневрит, гипотрофия, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, травмы периферических нервов, болезнь Дауна, детский церебральный паралич;
• кожные заболевания: атопический дерматит, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, псориаз.

В целях профилактики Цианокобаламин рекомендуется использовать при следующих состояниях/заболеваниях:

• прием парааминосалициловой кислоты (ПАСК), бигуанидов, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
• патологии кишечника и желудка, приводящие к нарушению всасывания витамина B12 (синдром мальабсорбции, болезнь Крона, спру, резекция части желудка, тонкой кишки);
• диарея, энтерит;
• лучевая болезнь.

Противопоказания

Абсолютные:

• эритроцитоз;
• эритремия;
• тромбоэмболия;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует применять Цианокобаламин с осторожностью):

• мегалобластная анемия и дефицит витамина B12 на фоне доброкачественных и злокачественных новообразований;
• стенокардия;
• предрасположенность к тромбообразованию.

Инструкция по применению Цианокобаламина: способ и дозировка

Цианокобаламин в ампулах вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), подкожно (п/к) и интралюмбально.

Рекомендуемый режим дозирования Цианокобаламина в зависимости от показаний:

• анемия Аддисона – Бирмера: п/к через день по 0,1–0,2 мг в сутки;
• фуникулярный миелоз и макроцитарные анемии с нарушением функции нервной системы: в первую неделю ежедневно п/к по 0,4–0,5 мг в сутки, в дальнейшем с интервалами между инъекциями до 5–7 дней (в комбинации с фолиевой кислотой); поддерживающую дозу в период ремиссии вводят 2 раза в месяц по 0,1 мг в сутки, а при наличии неврологических явлений – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• дефицит витамина B12: в/в или в/м ежедневно по 1 мг в течение 7–14 дней; в целях профилактики – в/в или в/м 1 раз в месяц по 1 мг;
• заболевания периферической нервной системы травматического генеза: через день по 0,2–0,4 мг на протяжении 40–45 дней;
• поражения центральной и периферической нервной системы: через день по 0,2–0,5 мг в течение 14 дней;
• острая железодефицитная и постгеморрагическая анемии: 2–3 раза в неделю по 0,03–0,1 мг;
• апластическая анемия: по 0,1 мг до наблюдения клинико-гематологического улучшения; при наличии нарушений со стороны нервной системы – 2–4 раза в месяц по 0,2–0,4 мг;
• циррозы печени, гепатиты: через день по 0,1 мг или ежедневно по 0,03–0,06 мг на протяжении 25–40 дней;
• лучевая болезнь: ежедневно по 0,06–0,1 мг в течение 20–30 дней;
• боковой амиотрофический склероз, фуникулярный миелоз: интралюмбально (в спинномозговой канал) по 0,015–0,03 мг с постепенным возрастанием дозы до 0,2–0,25 мг на одно введение;
• алиментарная анемия (детям раннего возраста, недоношенным детям): п/к ежедневно по 0,03 мг в течение 15 дней;
• дистрофии у детей раннего возраста, болезнь Дауна, детский церебральный паралич: п/к через день по 0,015–0,03 мг.

Побочные действия

При терапии Цианокобаламином может отмечаться появление следующих нежелательных эффектов: головокружение, головная боль, диарея, тахикардия, кардиалгия, нервное возбуждение, аллергические реакции (включая кожный зуд, сыпь); крайне редко – анафилаксия; при использовании высоких доз – нарушение пуринового обмена, гиперкоагуляция.

Передозировка

При передозировке витамина B12 возможно появление таких нарушений, как крапивница, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тромбоз периферических сосудов, анафилактический шок. Если возникает подозрение на передозировку, следует отменить применение препарата и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

До назначения Цианокобаламина его дефицит должен быть установлен диагностически, т. к. он может маскировать нехватку фолиевой кислоты.

В период терапии требуется осуществлять контроль показателей периферической крови: на 5–8 день курса следует определить уровень содержания ретикулоцитов и концентрации железа. На протяжении первого месяца лечения 1–2 раза в неделю, а в последующем – 2–4 раза в месяц, нужно проводить мониторинг числа эритроцитов, уровня гемоглобина, цветного показателя.

Ремиссия достигается при возрастании числа эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл и приобретении ими нормальных размеров диаметра, при устранении анизоцитоза и пойкилоцитоза, а также при нормализации уровня содержания ретикулоцитов после наступления ретикулоцитарного криза. На фоне достижения гематологической ремиссии показатели периферической крови требуется определять не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

Если имеется стенокардия и склонность к образованию тромбов, Цианокобаламин следует использовать в дозах до 0,1 мг на одно введение.

Рекомендуется длительно применять препарат на фоне пернициозной анемии, а также при операциях на ЖКТ.

В начале терапии мегалобластной анемии зафиксированы случаи возникновения аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии, вследствие чего требуется контролировать концентрацию калия в данном периоде.

При использовании Цианокобаламина у пожилых пациентов нежелательных реакций, кроме указанных выше, не наблюдалось.

Большинство антибактериальных препаратов и антиметаболитов могут оказать влияние на результаты определения количественного содержания витамина B12 с использованием микробиологической методики.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведений, подтверждающих неблагоприятное влияние средства на способность к вождению транспортных средств и управлению сложными механизмами, не имеется. Вместе с тем, принимая во внимание то, что Цианокобаламин может привести к появлению головокружения, требуется соблюдать осторожность при выполнении этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Имеются отдельные данные о потенциальном тератогенном действии витаминов группы B при их применении в высоких дозах. Введение Цианокобаламина в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Использование Цианокобаламина у детей возможно согласно режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

• соли тяжелых металлов, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, пиридоксин, рибофлавин – фармацевтически несовместимы с витамином B12, поскольку ион кобальта, входящий в молекулу последнего, разрушает другие витамины; при комбинации с солями тяжелых металлов происходит инактивация цианокобаламина;
• препараты, повышающие свертываемость крови, – данная комбинация противопоказана;
• противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, салицилаты, аминогликозиды, препараты калия – уменьшается абсорбция витамина B12;
• хлорамфеникол – снижается гемопоэтический ответ;
• тиамин – усугубляется риск возникновения аллергических реакций;
• фолиевая кислота – повышается токсическое действие.

Аналоги

Аналогами Цианокобаламина являются: Цианокобаламин буфус, Цианокобаламин-Виал, Цикомин-Альтфарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цианокобаламине

Согласно многим отзывам, Цианокобаламин является эффективным препаратом, применяемым для улучшения самочувствия, повышения уровня гемоглобина, нормализации сна. Пациенты указывают на то, что средство способствует укреплению иммунитета, уменьшению боли при воспалении тройничного нерва и невралгии, улучшению кровообращения и кроветворения. Многие пациенты отмечают высокую результативность Цианокобаламина при его применении для ускорения роста ногтей и волос. Часто раствор используют в качестве компонента масок или в чистом виде для втираний в корни волос, что приводит к укреплению последних, снижению выпадения и появлению блеска волос, исчезновению перхоти.

Недостатком витамина B12 считают возможное появление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Иногда жалуются на то, что горлышко у ампулы довольно трудно отпиливается.

Цена на Цианокобаламин в аптеках

Цена на Цианокобаламин раствор для инъекций (0,5 мг/мл) может составлять 23–35 рублей за 10 ампул.