Цитизин показания и противопоказания

Химическое название

(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он

Химические свойства

Цитизин – это м-холиномиметик, который широко используется для лечения никотиновой зависимости. Вещество-алкалоид содержится в семенах растения Cytisus ruthenicus и Thermopsis lanceolata из семейства бобовых.

Химическое соединение представляет собой белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, который хорошо растворяется в воде, Хлороформе и этаноле. В Википедии указано, что средство имеет молекулярную массу = 190,2 грамма на моль. Вещество плавится при 152 градусах Цельсия, температура кипения = 218 градусов.

Лекарство относят к веществам ганглионарного действия, так как оно возбуждает дыхательный центр. В качестве дыхательного аналептика средство выпускают в виде 15% водного раствора, для избавления от табачной зависимости лекарство используют в составе пластырей и таблеток. Во время лечения вред от Цитизина минимальный, в то время как средство обладает высокой эффективностью.

Фармакологическое действие

Холиномиметическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство оказывает влияние на н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, расположенных в мозговом веществе надпочечников и синокаротидной зоны. В результате взаимодействия с н-холинорецепторами каротидных клубочков вещество инициирует рефлекторную непродолжительную стимуляцию дыхательного центра, расположенного в продолговатом мозгу. Данный процесс сопровождается увеличением уровня эпинефрина и повышением артериального давления. Этот эффект используют при гипотензии.

Раньше лекарственное средство широко использовалось для устранения негативных последствий отравления морфином, окисью углерода и барбитуратами, на данный момент не применяется. Также лекарство применяли для оценки скорости движения крови по кровеносному руслу. Вещество используют для возобновления нормальной дыхательной функции при дыхательной недостаточности.

Благодаря способности данного алкалоида конкурировать с никотином за н-холинорецепторы, лекарство используют для снижения никотиновой зависимости. Препарат искажает ощущения от курения, уменьшает тягу к сигаретам. Во время приема средства облегчается абстинентный синдром. В целом эффект и механизм действия данного химического соединения сходен с никотином, что дает возможность быстро и безболезненно отказаться от табака, сведя проявления абстиненции к минимуму.

Показания к применению

Цитизин назначают для лечения никотиновой зависимости, для облегчения отказа от курения и облегчения абстинентного синдрома.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на компоненты препарата;
• пациентам, с острым инфарктом миокарда, в том числе в анамнезе;
• при нестабильной стенокардии;
• больным с сердечной аритмией;
• если недавно у пациента наблюдались нарушения в мозговом кровообращении;
• при выраженном атеросклерозе;
• пациентам с кровотечениями из крупных сосудов;
• при повышенном артериальном давлении;
• больным с отеком легких;
• при бронхиальной астме;
• беременным женщинам;
• при язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки (обострение);
• во время кормления грудью.

Лечение препаратом проводят с особой осторожностью:

• при шизофрении;
• у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников;
• при ишемии и хронической сердечной недостаточности;
• у больных гастроэзофагеальным рефлюксом;
• при заболеваниях сосудов головного мозга;
• у пациентов с гипертиреозом;
• при пептической язве желудка;
• у диабетиков;
• при заболеваниях печени или почек;
• в возрасте до 18 и более 65 лет.

Побочные действия

Лекарство обычно хорошо переносится и вызывает минимальное количество побочных реакций.

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• запор, искажение вкусовых ощущений, диарея, болезненные ощущения в области эпигастрия, тошнота;
• головокружение, головные боли, нарушения режима сна, сонливость, резкая смена настроения, раздражительность;
• тахикардия, боли в грудной клетке, чувство усиленного сердцебиения, рост артериального давления;
• аллергические реакции, эозинофилия, высыпания на коже, миалгия, одышка;
• снижение веса, потливость.

Цитизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Инструкция для Цитизина в таблетках

Первые 3 суток лекарство принимают по 1,5 мг каждые 2 часа. В сумме получается 6 таблеток в течение дня. В первые 3 суток проведения терапии необходимо постепенно снижать число выкуриваемых сигарет. Если в течение этого времени эффект от лечения отсутствует, рекомендуется прервать курс и продолжить спустя 2-3 месяца.

Следующие 8 дней принимают по 1,5 мг препарата (1 таблетка) через каждые 2,5 часа. В течение дня пациент принимает 5 таблеток. В течение следующих 3 дней лекарство пьют через каждые 3 часа, получается 4 таблетки в день. С 17-ого по 20 день лечения промежуток между приемами увеличивают до 5 часов. Получается 3 таблетки в день. В 21-25 дни в сутки пьют от 1,5 до 3 грамм препарата.

Прекратить курить необходимо не позднее, чем через 5 дней после начала проведения терапии.

Инструкция на пластырь

Пластырь наклеивают на участок без волосяного покрова. Чаще всего – на внутреннюю поверхность предплечья, предварительно очистив кожу водой или спиртом. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке, в соответствии с рекомендациями врача. Длительность ношения пластыря от 2 до 3 дней. Продолжительность проведения терапии – от 1 до 3 недель, в течение этого промежутка времени аппликации повторяют каждые 2-3 суток, при этом каждый новый пластырь наклеивают на симметричный участок кожи на противоположной руке.

Специальные пленки, содержащие в своем составе лекарство, наклеивают на десну или область за щекой 4-8 раз в день, в течение 3-5 дней. Если наблюдается положительный эффект, то в 5, 6, 7 и 8 день пленку наносят 3 раза в сутки. С 9 по 12 день можно использовать лекарственное средство 2 раза в сутки. С 13 по 15 день показана одноразовая аппликация пленки с Цитизином.

При необходимости или если у пациента возник рецидив спустя некоторое время курс лечения можно повторить.

Передозировка

При передозировке лекарства наблюдаются: тошнота, рвота, слабость, повышение судорожной активности, паралич дыхания, тахикардия, мидриаз.

Если произошла передозировка таблетками, то рекомендуется промыть желудок. Необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, поддерживать нормальную дыхательную функцию. Показано введение инфузионных растворов, аналептиков, противосудорожных средств, кардиотонических препаратов.

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность использования гипотензивных средств (например, пропранолола).

Прием бендазола, папаверина, Цитизина, метамизола натрия и фенобарбитала значительно снижает эффективность препаратов.

После того как пациент перестал курить, могут усилиться побочные реакции от лечения теофиллином, клозапином, ропиниролом, оланзапином.

Лечение данным веществом увеличивает вероятность развития холиномиметических побочных реакций вследствие приема ацетилхолина, галантамина, ревастигмина, карбахола, пиридостигмина, дистигмина.

Препарат повышает риск возникновения болей в мышцах при сочетании с ловастатином, флувастатином, симвастатином, правастатином.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, температурный режим – не более 25 градусов по Цельсию. Лекарство необходимо беречь от детей.

Особые указания

Лечение препаратом будет успешным только в том случае, если пациент сознательно принял решение бросить курить.

Во время приема таблеток или использования пленок и пластырей нельзя курить, это может привести к развитию тяжелой никотиновой интоксикации.

Таблетки Цитизина в своем составе содержат лактозу. Поэтому их нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы.

При условии отсутствия головокружения, препарат не оказывает влияния на способность управлять механизмами.

Нельзя сочетать ТДТС с прочими лекарствами, имеющими подобный механизм действия и побочные реакции. Участок кожи, на который производится аппликация лекарственного пластыря, нельзя мочить.

Детям

Вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Пожилым

Препарат не рекомендуется принимать пациентам старше 65 лет.

Для похудения

Одним из возможных побочных эффектов данного лекарства является потеря веса, однако это не означает, что его можно использовать для лечения ожирения или в качестве диетической добавки.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему беременными женщинами и во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия данного вещества: Цитизин, Табекс, 0.15% водный раствор Цититон.

Отзывы о Цитизине

Отзывы об использовании лекарств на основе данного вещества положительные. Вот некоторые из них:

• “… Курила около 10 лет. Перепробовала множество способов бросить – ничего не помогало. Сейчас не курю уже полгода, благодаря этим таблеткам. Побочных эффектов во время прохождения курса не заметила”;
• ”… Мне 40 лет, из них 23 я тратил уйму времени и денег на сигареты. 2 недели назад начал принимать эти таблетки. Они реально помогают, тяги уже практически нет, сигареты вызывают отвращение. Намерен пройти курс до конца”;
• ”… Я начала курить после родов, чтобы сбросить вес. В течение 2 лет я приобрела стойкую зависимость от сигарет, стала хуже себя чувствовать и выглядеть – решила бросить. Кто-то мне посоветовал эти таблетки, и они помогли. Никаких побочных реакций, стойкий результат, главное – не бросать лечение на полпути”.

Цена Цитизина, где купить

Цена Цитизина в виде таблеток в пленочной оболочке Табекс составляет примерно 860-900 рублей за 100 таблеток, дозировкой по 1,5 мг.

Цитизин – это средство, предназначенное для коррекции нарушений, возникающих на фоне никотиновой зависимости. Выпускается Цитизин в форме пленки для наклеивания на десну, трансдермальной терапевтической системы и таблеток покрытых оболочкой.

Фармакологическое действие Цитизина

Согласно инструкции, Цитизин оказывает холиномиметическое, гипертензивное и аналептическое действия. Препарат стимулирует возбуждение Н-холинорецепторов, активизирует ганглии вегетативной нервной системы, усиливает выделение эпинефрина хромаффинными клетками надпочечников, повышает артериальное давление.

За счет взаимодействия с Н-холинорецепторами каротидных рецепторов лекарство способствует кратковременной рефлекторной стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга.

Цитизин притупляет никотиновую зависимость и изменяет вкус курения на неприятный, устраняет тягу к никотину и уменьшает проявления абстинентного синдрома, который связан с отказом от вредной привычки.

Механизм действия препарата схож с действием никотина, что способствует постепенному отказу от курения и предотвращению развития синдрома отмены.

Показания к применению Цитизина

Цитизин назначают людям с никотиновой зависимостью с целью облегчения процесса прекращения или снижения частоты курения, а также уменьшения симптомов абстинентного синдрома, которые могут возникать на фоне отказа от табака.

Способы применения Цитизина и дозировки

Пластырь трансдермальной терапевтической системы Цитизин наклеивают на неподвергающиеся механическому воздействию участки кожи без волосяного покрова, как правило, на внутреннюю поверхность предплечья. Кожу предварительно обрабатывают водой или эталоном. Для применения системы необходимо вскрыть пакет, удалить защитное покрытие, приложить пластырь липкой стороной к коже и слегка прижать для его закрепления. Место аппликации должно быть защищено от влаги. Следующий пластырь наклеивается на симметричный предыдущему участок кожи. Дозировка препарата подбирается пропорционально площади системы и составляет 1-2 шт. на больного. Длительность использования одной аппликации – 2-3 дня. Курс лечения составляет 1-3 недели и состоит из нескольких последовательных применений систем, с интервалом в 1-2 часа для проведения гигиенических процедур.

Таблетки Цитизин предназначены для приема внутрь. Первые 3 дня назначают по 1 таб. каждые 2 часа одновременно с уменьшением числа выкуриваемых человеком сигарет. После этого лечение проводят по следующей схеме: принимают по 1 таблетке с 4 по 12 день через каждые 2,5 часа, 13-16 день – каждые 3 часа, 17-20 день – каждые 5 часов, 20-25 день – по 1-2 таблетки в сутки. Полный отказ от курения должен наступить в первые 5 дней после начала терапии.

Местно используют пленки Цитизин, которые ежедневно наклеивают на слизистую оболочку защечной области или десну. В первые 3-5 дней лечения кратность аппликаций должна составлять от 4 до 8 раз в сутки. При наличии положительного эффекта на протяжении следующих 15 дней наклеивают по 1 пленке: с 5 по 8 день – 3 раза в сутки, 9-12 день – 2 раза в день, 13-15 день – 1 раз в сутки. Рекомендуется с первого дня лечения отказаться от курения или резко снизить суточное количество выкуриваемых сигарет.

Побочные действия Цитизина

В отзывах о Цитизине отмечено, что при применении препарата всех форм выпуска, могут возникать побочные реакции со стороны систем организма:

• Желудочно-кишечный тракт: изменение вкуса, потеря аппетита, боли в животе, сухость во рту, запор, тошнота, диарея, рвота;
• Центральная нервная система: раздражительность, сонливость, бессонница, головокружения, головные боли;
• Сердечно-сосудистая система и кроветворение: боли в грудной клетке, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, тахикардия.

В соответствии с отзывами, Цитизин в индивидуальных случаях стимулирует развитие аллергических реакций, одышки, миалгии, повышенного потоотделения, снижения массы тела.

Противопоказания к применению Цитизина

Абсолютными противопоказаниями к Цитизину по инструкции являются:

• Печеночная или почечная недостаточность;
• Сахарный диабет;
• Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Гипертиреоз;
• Заболевания сосудов головного мозга;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Хромаффинные опухоли надпочечников;
• Шизофрения;
• Беременность;
• Период кормления грудью;
• Возраст младше 18 и старше 65 лет.
• Отёк лёгких.

Передозировка Цитизином

Согласно отзывам о Цитизине, при передозировке препаратом возможны судороги, паралич дыхания, тахикардия, общая слабость, расширение зрачков, тошнота, рвота, которые требуют симптоматического лечения.

Аналоги

По терапевтическому действию аналогом Цитизина является препарат Табекс.

Дополнительная информация

Во время терапии необходимо полностью отказаться от курения для предотвращения развития никотиновой интоксикации.

В инструкции к Цитизину указано, что хранить лекарство всех форм выпуска необходимо в темном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек Цитизин отпускается только по рецепту лечащего врача.

Срок годности – 24 месяца.