Дицинон в ампулах побочные действия
Действующее вещество: этамзилат.
В 2 мл раствора (одна ампула) содержится 250 мг этамзилата.
В 1 мл раствора содержится 125 мг этамзилата.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
Бесцветный, прозрачный раствор.
Гемостатические средства. Витамин K и другие гемостатики.
Код ATX: B02BX01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этамзилат является синтетическим кровоостанавливающим и ангиопротекторным средством, действующим на начальной стадии гемостаза (на стадии взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами). Благодаря улучшению адгезии тромбоцитов и восстановлению капиллярного сопротивления, он уменьшает время кровотечения и объем кровопотери.
Этамзилат не обладает сосудосуживающим эффектом, не влияет на фибринолиз и плазменные факторы свертывания.
Фармакокинетика
Пиковый уровень в плазме, равный 50 мкг/мл, наблюдается через 10 минут после в/в введения этамзилата в дозе 500 мг. При в/м введении такой же дозы этамзилата пиковый уровень в плазме, равный 30 мкг/мл, наблюдается через 1 час. Связывание с белками плазмы составляет около 95 %. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. В крови матери и пуповинной крови наблюдаются сходные уровни препарата. Проникает ли этамзилат в грудное молоко, неизвестно. Этамзилат слабо метаболизируется. Этамзилат выводится главным образом почками, при этом 85 % – в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы – 2,1 часа (в/м) и 1,9 часа (в/в). Около 70–80 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов.
Изменяется ли фармакокинетика этамзилата у пациентов с нарушением функции почек и (или) печени, неизвестно.
Профилактика пре-, интра- или послеоперационного капиллярного кровотечения при всех сложных операциях или операциях на хорошо васкуляризированных тканях: в оториноларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии или пластической и восстановительной хирургии.
Лечение капиллярного кровотечения любого происхождения и локализации.
Профилактика перивентрикулярных кровоизлияний у недоношенных детей.
Острая порфирия.
Бронхиальная астма, повышенная чувствительность к сульфитам.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
В связи с риском падения артериального давления во время парентерального введения у больных с неустойчивым артериальным давлением или гипотензией необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, тошноту и диарею у восприимчивых пациентов.
Аллергические реакции могут иметь выраженный характер, вплоть до анафилактического шока, и способны вызывать опасные для жизни приступы астмы. Распространенность таких аллергических реакций неизвестна, но, по всей вероятности, она невысока. Повышенная чувствительность к сульфитам у больных бронхиальной астмой наблюдается чаще, чем у лиц, не страдающих этим заболеванием (см. раздел «Противопоказания»). В случае развития реакции гиперчувствительности введение препарата необходимо немедленно прекратить. В случае кожных реакций или повышения температуры необходимо прекратить лечение и сообщить лечащему врачу, поскольку подобные симптомы могут являться признаками реакции гиперчувствительности.
Если препарат назначается для уменьшения обильных и (или) продолжительных менструальных кровотечений, и при этом желаемого эффекта достичь не удается, необходимо исключить наличие другой патологии, способной вызвать такое состояние.
Дети
Препарат подходит для применения у детей в рекомендованных дозах.
Препарат может назначаться для профилактики перивентрикулярных кровоизлияний у недоношенных детей. Рекомендации по дозированию см. в разделе «Способ применения и дозы».
Пациенты с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность лечения этамзилатом у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Поскольку этамзилат полностью выводится почками, при почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы.
Результаты лабораторных анализов
Применяемый в терапевтических дозах этамзилат может повлиять на результаты ферментативного анализа определения креатинина в сторону снижения показателей.
Чтобы исключить любое возможное влияние препарата на лабораторные показатели, до первого применения Дицинона выполняют исходные анализы (напр., крови), которые потребуются в ходе лечения.
Беременность и кормление грудью
Клинические данные об использовании препарата беременными женщинами ограничены.
Эксперименты на животных не выявили какой-либо прямой или косвенной токсичности, влияющей на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата во время беременности.
В связи с отсутствием данных о способности препарата проникать в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется. Если же грудное вскармливание продолжается, то применение препарата должно быть прекращено.
Влияниенаспособностьуправлятьтранспортными средствами и работать с механизмами
Влияния не оказывает.
Взрослые и подростки
Перед операцией: 1–2 ампулы в/в или в/м за час до хирургического вмешательства.
Во время операции: 1–2 ампулы в/в, повторять по мере необходимости.
После операции: 1–2 ампулы, повторять каждые 4–6 часов в течение всего времени, пока сохраняется риск кровотечения.
При неотложных ситуациях и в зависимости от тяжести случая: 1–2 ампулы в/в или в/м, повторять каждые 4–6 часов до исчезновения риска кровотечения.
Местное применение: намочить салфетку содержимым одной ампулы и приложить к кровоточащей области или поместить в полость, образовавшуюся после удаления зуба.
При необходимости аппликацию повторить. Возможна комбинация с приемом внутрь или парентерально.
Дети
Половина дозы для взрослых.
Новорожденные
10 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг) в виде внутримышечных инъекций в первые 2 часа после рождения, затем через каждые 6 часов в течение 4 дней.
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью клинические испытания не проводились. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении таким пациентам раствора для инъекций Дицинон.
Раствор для инъекций несовместим с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат или лактат.
Раствор Дицинона нельзя смешивать с другими лекарствами в одном шприце.
Если препарат смешивается с физиологическим раствором, его следует использовать немедленно.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении этамзилата, перечислены ниже. Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота, диарея, неприятные ощущения в области живота.
Редкие: горький вкус.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частые: астения.
Очень редкие: лихорадка.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редкие: тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редкие: боль в суставах, боли в спине/пояснице.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: гиперчувствительность, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редкие: острая порфирия.
Эти реакции обычно обратимы после прекращения лечения.
Если выраженность побочных эффектов нарастает или появляются побочные эффекты, не перечисленные в этой инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Случаев передозировки препарата не зафиксировано.
Для лечения передозировки принимаются стандартные медицинские меры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Содержимое ампулы не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Раствор для инъекций несовместим с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат или лактат.
Если препарат смешивают с физиологическим раствором, его следует использовать немедленно.
Содержащийся в препарате сульфит инактивирует тиамин (витамин B1).
Если необходима инфузия декстрана, Дицинон следует вводить до нее.
Ампулы, содержащие 2 мл раствора, из бесцветного стекла класса I.
50 ампул вместе с инструкцией по применению в упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке и ампуле.
Срок годности истекает в последний день указанного месяца.
Если содержимое ампулы приобрело окраску, препарат применять нельзя.
Отпускается только по рецепту. Для применения только в больницах и поликлиниках.
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения
Лек д. д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Производитель
Производит Лек д. д., Веровшкова 57, Любляна, Словения
по лицензии ОМ Фарма СА, Женева, Швейцария.
Торговая марка Дицинон® принадлежит компании ОМ Фарма СА, Женева, Швейцария.
Источник
Инструкция
Активное вещество
ЭТАМЗИЛАТ
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения.
На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает через 30-60 мин.
Фармакокинетика
Этамзилат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови – 0.05-0.02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме после приема в дозе 500 мг достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 95%.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли этамзилат с грудным молоком.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. T1/2 после приема внутрь составляет около 3.7 ч, после в/в введения – 1.9 ч, после в/м введения – 2.1 ч.
Выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью: после приема внутрь – 72% в течение 24 ч; через 5 мин после в/в введения – 20-30% дозы, полностью – через 4 ч.
Показания
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и другие), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Режим дозирования
Для приема внутрь суточная доза этамзилата для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 10-20 мг/кг в 3-4 приема. В большинстве случаев разовая доза составляет 250-500 мг, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 750 мг, суточная – 1500 мг. У детей применяют половину дозы взрослых.
В/в или в/м взрослым разовая доза – 250-500 мг.
Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану).
В офтальмологии вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг.
Детям при необходимости во время операции вводят в/в из расчета 8-10 мг/кг.
При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.
Побочное действие
Возможны изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей.
Возможно: головная боль, головокружение, покраснение лица, аллергическая сыпь, парестезии нижних конечностей, снижение артериального давления.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этамзилату, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия; детский возраст до 3 лет (для приема внутрь).
С осторожностью
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные в отношении выделения этамзилата с грудным молоком. Поэтому, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия.
Этамзилат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Введение этамзилаьа в дозе 10 мг/кгза 1 час до введения растворов декстринов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегационное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.
Источник
Дицинон – это гемостатическое лекарственное средство, предназначенное для профилактики, уменьшения и полной остановки кровотечений. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток.
Фармакологическое действие Дицинона
В соответствии с инструкцией к Дицинону, активным компонентом лекарственного препарата является этамзилат. Вспомогательными веществами в составе таблеток выступают кукурузный крахмал, лимонная кислота, повидон К25, стеарат магния, лактоза. Вспомогательными компонентами раствора для инъекций являются натрия гидрокарбонат, натрия дисульфид, вода для инъекций.
Лекарственное средство обладает ангиопротекторными и проагрегатными свойствами. Во время применения Дицинона происходит стимуляция образования тромбоцитов и их выхода из костного мозга. Гемостатическое действие препарата обусловлено тем, что Дицинон способствует активации формирования тромбопластина на местах повреждений мелких сосудов и снижает образование простациклина в эндотелии сосудов. Лекарственный препарат повышает адгезию и агрегацию тромбоцитов, за счет чего и происходит остановка или уменьшение кровоточивости.
Благодаря компонентам препарата происходит увеличение скорости образования первичного тромба и усиление его ретракции без влияния на протромбиновый период и концентрацию фибриногена. При применении Дицинона в дозировке больше 2-20 мг/кг усиление эффекта не происходит. При повторных введениях усиливается процесс тромбообразования.
Так как препарат обладает антигиалуронидазной активностью, при введении раствора или приеме таблеток Дицинон происходит стабилизация аскорбиновой кислоты, что препятствует разрушению и способствует образованию в стенках капилляров мукополисахаридов со значительной молярной массой. Лекарственное средство способствует повышению резистентности капилляров за счет снижения их хрупкости и нормализации проницаемости при патологических процессах.
Дицинон снижает диапедез форменных элементов плазмы крови и выход лишней жидкости из сосудистого русла, а также нормализует процесс микроциркуляции.
Согласно инструкции Дицинон не оказывает гиперкоагуляционного и сосудосуживающего воздействия, не способствует процессу тромбообразования.
При применении Дицинона происходит восстановление патологически измененного временем кровотечения без изменений параметров системы гемостаза.
Эффективно используется Дицинон при месячных, так как он способствует уменьшению кровопотери при меноррагии.
Терапевтический эффект при внутривенном введении препарата наступает в течение 10-15 минут, максимальный эффект проявляется через 1,5 – 2 часа. Длительность действия Дицинона равна 4-6 часам. При внутримышечном введении эффект наступает через 3-4 часа. При пероральном приеме таблеток Дицинон максимальный эффект наступает через 2-3 часа. После курса терапии терапевтический эффект сохраняется на протяжении 5-8 дней.
Показания к применению Дицинона
В инструкции к Дицинону указано, что препарат назначается для профилактики и лечения капиллярных кровотечений различного происхождения:
- Гематурия, первичная меноррагия, метроррагия, меноррагия при использовании внутриматочных контрацептивов, кровоточивость десен, носовые кровотечения;
- Геморрагическая диабетическая ретинопатия, гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку;
- Внутричерепные кровоизлияния у недоношенных и новорожденных детей.
После и во время проведения хирургических операций Дицинон применяют для остановки кровотечений на хорошо васкуляризованных тканях в гинекологии, оториноларингологии, урологии, акушерстве, стоматологии, пластической хирургии и офтальмологии.
Также назначается Дицинон при месячных.
Способ применения и дозировка
Раствор для инъекций Дицинон предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Для лечения офтальмологических заболеваний – ретробульбарно (за глазное яблоко) и в виде глазных капель.
Оптимальная суточная дозировка для взрослых равна 10-20 мг/кг (ее следует разделить на 3-4 инъекции).
Взрослым при оперативных хирургических вмешательствах внутримышечно или внутривенно вводят 250-500 мг раствора за 1 час до начала операции. Во время и после проведения операции Дицинон вводят только внутривенно, при необходимости несколько раз. После операции препарат рекомендуется вводить каждые 6 часов до полного исчезновения риска открытия кровотечения.
Для детей суточная дозировка составляет 10-15 мг на 1 кг веса ребенка и разделяется на 3-4 инъекции.
Новорожденным детям Дицинон в дозе 12 мг/кг следует вводить медленно внутримышечно или внутривенно в течение первых двух часов после рождения.
При смешивании лекарственного препарата с физическим раствором, вещество необходимо вводить немедленно.
Таблетки Дицинон предназначены для перорального приема. Суточная доза для взрослых равна 10-20 мг на 1 кг веса и разделяется на 3-4 приема. Как правило, разовая доза составляет 200-500 мг, а в индивидуальных случаях может достигать 750 мг.
Дицинон при месячных назначают с 5-го дня менструации и до 5-го дня следующей менструации в дозе 750-1000 мг в сутки.
Побочные действия Дицинона
Во время применения Дицинона со стороны систем организма могут возникать следующие побочные эффекты:
- Центральная и периферическая нервная система: головокружения, головные боли, парестезии нижних конечностей;
- Пищеварительная система и желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, ощущение тяжести в области эпигастрии;
- Прочие: гиперемия кожи лица, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, покраснения, отек, крапивница), снижение артериального давления.
Противопоказания к применению Дицинона
Раствор и таблетки Дицинон не назначаются при наличии острой порфирии, лимфобластного и миелобластного лейкоза у детей, остеосаркомы, тромбоза, тромбоэмболии, повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Дицинон с осторожностью назначается при тромбоэмболии в анамнезе и кровотечениях, возникших на фоне передозировки антикоагулянтами.
В период беременности прием препарата разрешен только в случаях, когда польза терапии для матери значительно превышает возможные риски для ребенка.
При назначении Дицинона в период лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Передозировка
Прием Дицинона при месячных в количествах, превышающих назначенные, может привести к остановке менструации и задержке начала следующего цикла.
Дополнительная информация
Раствор для инъекций Дицинон предназначен для применения только в поликлиниках и стационарах.
В инструкции к Дицинону указано, что хранить лекарственный препарат необходимо в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Отпускается из аптек по рецепту врача.
Источник