Диферелин 3 75 противопоказания
Препарат Диферелин 3.75 – противоопухолевое средство, гонадотропин – рилизинг гормона аналог.
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин – рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин). После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина (максимальная концентрация составляет 0,32 ± 0,12 нг/мл). Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день.
Биодоступность препарата составляет около 53 % за 1 месяц.
Показания к применению
Препарат Диферелин 3.75 применяется в лечении рака предстательной железы; преждевременного полового созревания; генитального и экстрагенитального эндометриоза; фибромиомы матки (перед оперативным вмешательством); женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Способ применения
Препарат Диферелин 3.75 вводят только внутримышечно.
Рак предстательной железы:
Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
Преждевременное половое созревание:
3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).
Эндометриоз:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла – в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии – не более 6 месяцев.
Женское бесплодие:
Диферелин должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Фибромиома матки:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.
Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).
Приготовление суспензии:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Побочные действия
Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.
Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличение массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения “приливов”.
Длительное применение аналогов гонадотропин – рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин – снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.
При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
Противопоказания
:
Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропин – рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: при остеопорозе.
Беременность
:
Препарат противопоказан Диферелин 3.75 к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не описаны.
Передозировка
:
Случаи передозировки препаратом Диферелин 3.75 не известны.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Диферелин 3.75 – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
По 3,75 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного стекла.
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, две подкожные одноразовые иглы размером 0,90 х 40 мм с желтыми наконечниками в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.
Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Состав
:
Диферелин 3.75 (1 флакон) содержит: активный компонент: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75* мг.
Вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот около 160,0 мг**, маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг, растворитель (1 ампула), маннитол 16,0 мг, вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
** Количество зависит от уровня капсулирования.
Дополнительно
:
В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.
До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.
С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.
Основные параметры
| Название: | ДИФЕРЕЛИН 3.75 |
| Код АТХ: | L02AE04 – Трипторелин |
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Òðèïòîðåëèí ÿâëÿåòñÿ ñèíòåòè÷åñêèì äåêàïåïòèäîì, àíàëîãîì ïðèðîäíîãî ãîíàäîòðîïíîãî ÐÃ. Ïîñëå íåïðîäîëæèòåëüíîãî èñõîäíîãî ïåðèîäà ñòèìóëÿöèè ãîíàäîòðîïíîé ôóíêöèè ãèïîôèçà òðèïòîðåëèí âûçûâàåò èíãèáèöèþ ñåêðåöèè ãîíàäîòðîïèíà è ñîîòâåòñòâåííî ãîðìîíïðîäóöèðóþùóþ ôóíêöèþ ÿè÷åê èëè ÿè÷íèêîâ. Ïðè ïîñòîÿííîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàò èíãèáèðóåò ñåêðåöèþ ýñòðîãåíîâ ÿè÷íèêàìè äî ñîñòîÿíèÿ ìåíîïàóçû, à òàêæå ïîäàâëÿåò ñåêðåöèþ òåñòîñòåðîíà, êîíöåíòðàöèÿ êîòîðîãî ñíèæàåòñÿ äî óðîâíÿ ñîîòâåòñòâóþùåãî ñîñòîÿíèþ ïîñëå õèðóðãè÷åñêîé êàñòðàöèè.
Äèôåðåëèí 0,1 ìã
Ïîñëå ï/ê ââåäåíèÿ 0,1 ìã Äèôåðåëèí áûñòðî âñàñûâàåòñÿ; âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè — 0,63±0,26 ÷; ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè — 1,85±0,23 íã/ìë. Ïåðèîä áèîëîãè÷åñêîãî ïîëóâûâåäåíèÿ — 7,6±1,6 ÷ ïîñëå 3–4 ÷ ôàçû ðàñïðåäåëåíèÿ. Îáùèé ïëàçìåííûé êëèðåíñ — 161±28 ìë/ìèí. Óñëîâíûé îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ — 1562±158 ìë/êã.
Äèôåðåëèí 3,75 ìã
ßâëÿåòñÿ ïðåïàðàòîì ïðîëîíãèðîâàííîãî âûñâîáîæäåíèÿ áëàãîäàðÿ ìèêðîñôåðè÷åñêîé ñòðóêòóðå äåïîíèðîâàíèÿ òðèïòîðåëèíà, ÷òî îáåñïå÷èâàåò êëèíè÷åñêè ýôôåêòèâíóþ êîíöåíòðàöèþ â òå÷åíèå 28 ñóò. Ïîñëå â/ì ââåäåíèÿ ïðîëîíãèðîâàííîé ôîðìû ïðåïàðàòà îòìå÷àåòñÿ íà÷àëüíàÿ ñòàäèÿ âûñâîáîæäåíèÿ òðèïòîðåëèíà ñ äàëüíåéøèì îáû÷íûì âûñâîáîæäåíèåì (ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè — 0,32±0,12 íã/ìë) ñî ñðåäíèì ïîêàçàòåëåì ñêîðîñòè âûñâîáîæäåíèÿ òðèïòîðåëèíà 46,6±7,1 ìã/ñóò. Áèîäîñòóïíîñòü: ÷åðåç 1 ìåñ — 53%.
Äèôåðåëèí 11,25 ìã
Ïîñëå â/ì ââåäåíèÿ äîçû Äèôåðåëèíà 11,25 ìã ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ òðèïòîðåëèíà â ïëàçìå êðîâè íàáëþäàåòñÿ ïðèáëèçèòåëüíî ÷åðåç 3 ÷. Ïîñëå ôàçû ñíèæåíèÿ êîíöåíòðàöèè, êîòîðàÿ ïðîèñõîäèò íà ïðîòÿæåíèè ïåðâîãî ìåñÿöà, äî 90-õ ñóòîê óðîâåíü öèðêóëèðóþùåãî òðèïòîðåëèíà îñòàåòñÿ ïîñòîÿííûì (ïðèáëèçèòåëüíî îò 0,03 äî 0,06 íã/ìë).
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Äèôåðåëèí 3,75 ìã — ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, ãåíèòàëüíûé è ýêñòðàãåíèòàëüíûé ýíäîìåòðèîç (I–IV ñòàäèè), ýíäîìåòðèîèäíûå êèñòû, ãèïåðïëàñòè÷åñêèå ïðîöåññû ýíäîìåòðèÿ, æåíñêîå áåñïëîäèå (êîìïëåêñíîå ëå÷åíèå â ñî÷åòàíèè ñ ãîíàäîòðîïèíàìè, äëÿ èñêóññòâåííîãî ñîçäàíèÿ óñëîâèé äëÿ îâóëÿöèè, ñ öåëüþ îïëîäîòâîðåíèÿ in vitro è ïîñëåäóþùåé ïåðåñàäêè ýìáðèîíà), ïðåæäåâðåìåííîå ïîëîâîå ñîçðåâàíèå ó äåòåé, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû, ìèîìà ìàòêè.
Äèôåðåëèí 11,25 ìã — àäåíîêàðöèíîìà ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ñ ìåòàñòàçàìè, êîãäà ïîêàçàíî óãíåòåíèå ñåêðåöèè òåñòîñòåðîíà, ïðåæäåâðåìåííîå ïîëîâîå ñîçðåâàíèå ó äåòåé (íà÷àëî çàáîëåâàíèÿ äî 8 ëåò ó äåâî÷åê è ó ìàëü÷èêîâ äî 9 ëåò), ãåíèòàëüíûé è ýêñòðàãåíèòàëüíûé ýíäîìåòðèîç, ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû, êîãäà ïîêàçàíà ãîðìîíàëüíàÿ òåðàïèÿ.
Äèôåðåëèí 0,1 ìã — æåíñêîå áåñïëîäèå, ïðîâåäåíèå ñòèìóëÿöèè îâóëÿöèè â êîìáèíàöèè ñ ãîíàäîòðîïèíàìè ñ öåëüþ îïëîäîòâîðåíèÿ in vitro è òðàíñïëàíòàöèè ýìáðèîíà (I.V.F.E.T.), à òàêæå â äðóãèõ âñïîìîãàòåëüíûõ ðåïðîäóêòèâíûõ òåõíîëîãèÿõ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Äèôåðåëèí 3,75 ìã
Ïðåïàðàò èñïîëüçóþò òîëüêî â/ì.
Ïðè ðàêå ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ââîäÿò â/ì Äèôåðåëèí 3,75 ìã ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ êàæäûå 4 íåä.
Ïðè ýíäîìåòðèîçå, ýíäîìåòðèîèäíûõ êèñòàõ, ãèïåðïëàñòè÷åñêèõ ïðîöåññàõ ýíäîìåòðèÿ, ëå÷åíèå íåîáõîäèìî íà÷èíàòü â ïåðâûå 5 äíåé öèêëà; îäíà â/ì èíúåêöèÿ êàæäûå 4 íåä. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò ñòåïåíè òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ è äèíàìèêè êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
Äëÿ ëå÷åíèÿ æåíñêîãî áåñïëîäèÿ íàçíà÷àþò ïî îáû÷íîé òåðàïåâòè÷åñêîé ñõåìå — îäíà â/ì èíúåêöèÿ íà 2-é äåíü öèêëà. Ïàðàëëåëüíîå ïðèìåíåíèå ãîíàäîòðîïèíîâ íà÷èíàþò ïîñëå äîñòèæåíèÿ ãèïîôèçàðíîé äåñåíñèáèëèçàöèè (ñîäåðæàíèå ýñòðîãåíîâ â ïëàçìå êðîâè íå ïðåâûøàåò 50 ïêã/ìë), îáû÷íî íà 15-å ñóòêè ïîñëå èíúåêöèè Äèôåðåëèíà. Î÷åíü âàæíî, ÷òîáû èíúåêöèÿ ïðîëîíãèðîâàííîé ôîðìû ïðîâîäèëàñü òî÷íî ïî óêàçàííûì â èíñòðóêöèè ïðàâèëàì.
Ïðè ïðåæäåâðåìåííîì ïîëîâîì ñîçðåâàíèè — îäíà â/ì èíúåêöèÿ èç ðàñ÷åòà 50 ìêã/êã êàæäûå 4 íåä.
Ïðè ðàêå ìîëî÷íîé æåëåçû — â/ì èíúåêöèÿ Äèôåðåëèíà 3,75 ìã ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ êàæäûå 4 íåä.
Ïðè ìèîìå ìàòêè ëå÷åíèå íà÷èíàþò â ïåðâûå 5 äíåé ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà; Äèôåðåëèí ââîäÿò êàæäûå 4 íåä. Äëèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ — 3 ìåñ äëÿ ïàöèåíòîê, êîòîðûõ ãîòîâÿò ê õèðóðãè÷åñêîìó ëå÷åíèþ, è äî 6 ìåñ — äëÿ ïàöèåíòîê, êîòîðûì íå ïîêàçàíî îïåðàòèâíîå ëå÷åíèå.
Äèôåðåëèí 11,25 ìã
Ïðè àäåíîêàðöèíîìå ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû — â/ì èíúåêöèÿ Äèôåðåëèíà 11,25 ìã ïðîëîíãèðîâàííîãî äåéñòâèÿ êàæäûå 3 ìåñ.
Ïðè ýíäîìåòðèîçå ëå÷åíèå íà÷èíàþò â ïåðâûå 5 äíåé öèêëà, îäíà â/ì èíúåêöèÿ êàæäûå 3 ìåñ. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ çàâèñèò îò íà÷àëüíîé ñòåïåíè òÿæåñòè ýíäîìåòðèîçà è äèíàìèêè êëèíè÷åñêèõ ïðîÿâëåíèé â ïåðèîä òåðàïèè. Êóðñ ëå÷åíèÿ — íå áîëåå 6 ìåñ.
Ïðè ðàêå ìîëî÷íîé æåëåçû — îäíà â/ì èíúåêöèÿ êàæäûå 3 ìåñ.
Ïðè ïðåæäåâðåìåííîì ïîëîâîì ñîçðåâàíèè — îäíà â/ì èíúåêöèÿ êàæäûå 3 ìåñ.
Äèôåðåëèí 0,1 ìã
1 àìïóëó ðàñòâîðèòåëÿ (1 ìë ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà 0,9%) ââîäÿò âî ôëàêîí ñ ïîðîøêîì äëÿ èíúåêöèé, òùàòåëüíî è îñòîðîæíî âçáàëòûâàþò ôëàêîí è íåìåäëåííî äåëàþò ïîäêîæíóþ èíúåêöèþ.
Êîðîòêèé ïðîòîêîë: Äèôåðåëèí ââîäÿò ïî 0,1 ìã ï/ê, íà÷èíàÿ ñî 2-ãî äíÿ öèêëà (îäíîâðåìåííî íà÷èíàÿ ñòèìóëÿöèþ ÿè÷íèêîâ) è çàêàí÷èâàÿ ëå÷åíèå çà äåíü äî çàïëàíèðîâàííîãî ââåäåíèÿ õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà ÷åëîâåêà. Êóðñ ëå÷åíèÿ — 10–12 ñóò.
Äëèííûé ïðîòîêîë: èíúåêöèè ïðîâîäÿò ï/ê åæåäíåâíî, íà÷èíàÿ ñî 2-ãî äíÿ öèêëà. Ïîñëå äåñåíñèáèëèçàöèè ãèïîôèçà (Å2 50 ïã/ìã, òî åñòü ïðèáëèçèòåëüíî íà 15-é äåíü îò íà÷àëà ëå÷åíèÿ) íà÷èíàþò ñòèìóëÿöèþ ÿè÷íèêîâ è ïðîäîëæàþò èíúåêöèè Äèôåðåëèíà â äîçå 0,1 ìã/ñóò, çàêàí÷èâàÿ èõ çà äåíü äî çàïëàíèðîâàííîãî ââåäåíèÿ õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà ÷åëîâåêà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Âîçìîæíû ïðîÿâëåíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, òàêèõ êàê êðàïèâíèöà, ñûïü, çóä, î÷åíü ðåäêî — îòåê Êâèíêå. Îïèñàíû îòäåëüíûå ñëó÷àè òîøíîòû, ðâîòû, óâåëè÷åíèÿ ìàññû òåëà, ïîâûøåíèÿ ÀÄ, ýìîöèîíàëüíîé ëàáèëüíîñòè, íàðóøåíèé çðåíèÿ, áîëü â ìåñòå ââåäåíèÿ, ïîâûøåíèå òåìïåðàòóðû òåëà, ïðèëèâû. Äëèòåëüíîå ïðèìåíåíèå àíàëîãîâ ãîíàäîòðîïèíà Ðà ìîæåò âûçûâàòü äåìèíåðàëèçàöèþ êîñòåé è ÿâëÿåòñÿ âîçìîæíûì ôàêòîðîì ðèñêà ðàçâèòèÿ îñòåîïîðîçà.
Ó ìóæ÷èí — ñíèæåíèå ïîòåíöèè, íàáóõàíèå è áîëåçíåííîñòü ìîëî÷íûõ æåëåç (îòìå÷àþò î÷åíü ðåäêî). Ïàöèåíòû ñ àäåíîêàðöèíîìîé ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû â íà÷àëå ëå÷åíèÿ ìîãóò ÷óâñòâîâàòü âðåìåííîå óñèëåíèå áîëè â êîñòÿõ, ïîðàæåííûõ ìåòàñòàçàìè (ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå).  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ — íåïðîõîäèìîñòü ìî÷åòî÷íèêà, à òàêæå ñèìïòîìû, ñâÿçàííûå ñ êîìïðåññèåé ñïèííîãî ìîçãà (ïðîõîäÿò ÷åðåç 1–2 íåä).  ýòîò ïåðèîä âîçìîæíî òàêæå âðåìåííîå ïîâûøåíèå àêòèâíîñòè ÙÔ â ïëàçìå êðîâè.
Ó æåíùèí — ïîòëèâîñòü è èçìåíåíèå ëèáèäî, ãîëîâíàÿ áîëü, äåïðåññèÿ, ñóõîñòü ñëèçèñòîé âëàãàëèùà, èçìåíåíèå ðàçìåðà ìîëî÷íûõ æåëåç. Ïðè ïðèìåíåíèè Äèôåðåëèíà â êîìáèíàöèè ñ ãîíàäîòðîïèíàìè îòìå÷åíû ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà ãèïåðñòèìóëÿöèè ÿè÷íèêîâ.
Ïðè ëå÷åíèè ïðåæäåâðåìåííîãî ïîëîâîãî ñîçðåâàíèÿ ó äåâî÷åê ìîãóò íàáëþäàòüñÿ êðîâÿíèñòûå âûäåëåíèÿ èç âëàãàëèùà.
Äëèòåëüíîå ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ìîæåò âûçâàòü ãèïîãîíàäîòðîïíóþ àìåíîðåþ. Ïîñëå ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ ôóíêöèÿ ÿè÷íèêîâ âîññòàíàâëèâàåòñÿ è îâóëÿöèÿ ïðîèñõîäèò â ñðåäíåì íà 58-å ñóòêè ïîñëå ïîñëåäíåé èíúåêöèè ïðåïàðàòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
 íà÷àëå ëå÷åíèÿ âîçìîæíî óñèëåíèå êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ, â ñâÿçè ñ ÷åì íåîáõîäèìî îñòîðîæíî íàçíà÷àòü Äèôåðåëèí áîëüíûì ñ ðàêîì ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû, ó êîòîðûõ ïîâûøåí ðèñê ðàçâèòèÿ íåïðîõîäèìîñòè ìî÷åòî÷íèêà èëè ñäàâëåíèÿ ñïèííîãî ìîçãà. Çà òàêèìè áîëüíûìè íåîáõîäèìî îáåñïå÷èòü òùàòåëüíûé ìîíèòîðèíã â òå÷åíèå ïåðâîãî ìåñÿöà ëå÷åíèÿ.
Íåîáõîäèìî òùàòåëüíî êîíòðîëèðîâàòü óðîâåíü ñòèìóëÿöèè öèêëà ïðè ýêñòðàêîðïîðàëüíîì îïëîäîòâîðåíèè, äëÿ âûÿâëåíèÿ ïàöèåíòîê ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ñèíäðîìà ãèïåðñòèìóëÿöèè ÿè÷íèêîâ, ïîñêîëüêó ñòåïåíü è ÷àñòîòà âûðàæåííîñòè ñèíäðîìà ìîãóò çàâèñåòü îò ðåæèìà äîçèðîâàíèÿ ãîíàäîòðîïèíà. Ïðè íåîáõîäèìîñòè ââåäåíèÿ õîðèîíè÷åñêîãî ãîíàäîòðîïèíà ïðèìåíåíèå Äèôåðåëèíà íåîáõîäèìî îòìåíèòü.
Äî íà÷àëà ëå÷åíèÿ Äèôåðåëèíîì ñëåäóåò ïîäòâåðäèòü îòñóòñòâèå áåðåìåííîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Ëåêàðñòâåííîå âçàèìîäåéñòâèå Äèôåðåëèíà íå îïèñàíî.
Î âîçìîæíîñòè îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèå äðóãèõ ïðåïàðàòîâ ðåøàåò âðà÷.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí ëèîôèëèçèðîâàííûé ïîðîøîê äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ ñóñïåíçèè äëÿ èíúåêöèé 0,1 ìã âîçìîæíî óãíåòåíèå âûñâîáîæäåíèÿ ïîëîâûõ ãîðìîíîâ ñ ïîñëåäóþùèì âëèÿíèåì íà ðåïðîäóêòèâíóþ ôóíêöèþ. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Äèôåðåëèí
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Äèôåðåëèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Состав
В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.
- Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
- Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
- Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
Форма выпуска
Диферелин – 0,1 мг
Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.
Диферелин – 3,75 мг
Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.
Диферелин – 11,25 мг
Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.
Фармакологическое действие
Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.
Показания к применению
Диферелин 0,1 мг
При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.
Диферелин 3,75 мг
- при раке железы предстательной;
- при раннем половом созревании;
- при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
- при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
- при женском бесплодии (программа ЭКО).
Диферелин 11,25 мг
- рак железы предстательной (наличие метастаз);
- эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.
Противопоказания
Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.
Диферелин 11,25 мг (дополнительно)
- рак железы предстательной гормононезависимый;
- период после хирургической текстикул эктопии.
Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.
Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)
Применяется осторожно при остеопорозе.
Побочные действия
Общие для всех дозировок препарата
При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.
В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.
Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).
Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.
Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.
Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.
Дополнительно, Диферелин 3,75 мг
Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).
Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.
При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.
После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.
Дополнительно, Диферелин 11,25 мг
Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.
На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.
Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.
Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.
Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.
Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)
Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.
Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.
Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.
Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.
Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.
Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.
Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.
Передозировка
До настоящего времени о передозировках информация не поступала.
Взаимодействие
Случаи взаимодействия не описаны.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре до 25°С в недоступном месте для детей.
Срок годности
2 года.
Диферелин и алкоголь
При приеме любого препарата не желательно употреблять алкоголь. При совмещении возможно снижение эффекта лечения. Если речь идет о женском бесплодии, то в таком случае совмещать препарат с алкоголем запрещено.
Отзывы о Диферелине
Отзывы о Диферелине обычно носят положительный характер. Если применять препарат по назначению и по инструкции то эффект будет достигнут, так гласят отзывы гинекологов. На форуме можно прочесть самые разные комментарии о препарате. Но стоит помнить, что лекарство подходит не для всех людей. У каждого разный организм и, соответственно, разная реакция. Поэтому в данном вопросе лучше консультироваться со специалистом и правильно выбирать дозу и период лечения. Тогда отзывы будут исключительно положительными.
Цена Диферелина, где купить
Цена Диферелина в России составляет от 2000 до 20000 рублей в зависимости от объема. Купить препарат можно практически в каждой аптеке города. В Украине от 2000 до 5000 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Диферелин пор. д/приг. сусп. фл. 3,75мг (в компл. с р-лем, амп., однораз. шприцем и 2-мя иглами)Ipsen Pharma Biotech
показать еще
Аптека24
Диферелин 0.1 мг/1 мл N7 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція
Диферелин 11.25 мг 1 доза порошок для суспензии Іпсен Фарма Біотек, Франція
Диферелин 3.75 мг N1 порошок Іпсен Фарма Біотек, Франція
ПаниАптека
Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекций 0,1мг фл.+р-ль №7 Франция , IPSEN Pharma Biotech
Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 3.75мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech
Диферелин флакон Диферелин порошок для инъекции 11.25мг фл.№1 компл. с раств-лем Франция , IPSEN Pharma Biotech
показать еще
БИОСФЕРА
Диферелин 3,75 мг №1 пор.д/ин.в/мИпсен Фарма Биотек для Бофур Ипсен Интернасьональ (Франция)
показать еще
Источник