Диуретик тригрим применение противопоказания

Действующее вещество

Торасемид* (Torasemide*)

АТХ

C03CA04 Торасемид

Фармакологическая группа

• Диуретическое средство [Диуретики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

Таблетки, 5 и 10 мг: круглые плоскоцилиндрические белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое.

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl−/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1–2 ч после введения. Биодоступность составляет около 80–91% и более при отеках. Связь с белками плазмы крови — 99%. Vd составляет 16 л. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов — Ml, M3 и M5.

T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80–83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы в неизменном виде (24–25 %) и виде метаболитов (Ml — 11–12%, M3 — 3%, M5 — 41–44%). При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.

Показания препарата Тригрим

отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;

первичная гипертензия (применяется в монотерапии или сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;

анурия;

печеночная кома и прекоматозное состояние;

хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

аритмия;

артериальная гипотензия;

беременность;

период лактации (нет данных о применении в период лактации);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет; подагра; нарушения водно-электролитного баланса; нарушение функции печени; цирроз печени; предрасположенность к гиперурикемии.

Побочные действия

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови — снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например ГГТ.

Со стороны ССС: в отдельных случаях из-за сгущения крови возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение АД крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции ЖКТ, потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Взаимодействие

Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

Усиливает действие гипотензивных препаратов.

В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина, нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрин и норэпинефрин).

НПВП и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи (пища не оказывает влияния на всасываемость препарата Тригрим).

Взрослые

Отеки. 5 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг/сут. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг/сут препарата Тригрим.

Застойная сердечная недостаточность. 5–20 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.

ХПН. Начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее) до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Цирроз печени. 5–10 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее) до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг/сут.

Первичная артериальная гипертензия. 2,5 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза свыше 5 мг/сут не ведет к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 нед непрерывного лечения.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети. Нет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.

Передозировка

Типичной картины отравления нет.

Симптомы: форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое. Предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения препарата Тригрим.

С осторожностью назначать при подагре или тенденции к повышению уровня мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управление механизмами. На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из фольги алюминиевой/ПВХ. 3 бл. (30 табл.) в картонной пачке.

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша.

АО «Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «АКРИХИН».

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тригрим

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тригрим

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги, статьи

Комментарии

Регистрационное удостоверение № ЛСР-004423/09

Торговое название: ТРИГРИМ®

Международное непатентованное название:

Торасемид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит активного вещества торасемида 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Описание. Таблетки белого цвета, круглые.
Таблетки 2,5 мг двояковыпуклые; таблетки 5 мг и 10 мг плоские, имеют делительную риску.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство

КОД АТХ С03СА04

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.
При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Связь с белками плазмы крови — 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов M1, M3 и M5.
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (M1 – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %).
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению

• Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
• Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
анурия;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
аритмия;
артериальная гипотензия;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в период лактации);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослые:

Отеки:

5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима® в сутки.
Застойная сердечная недостаточность:

5 – 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.
Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Цирроз печени:

5 – 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.
Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.
Первичная артериальная гипертензия:

2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.
Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.
Дети:

Нет данных относительно применения Тригрима® у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима®, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Прочие: сухость во рту.

Передозировка

Симптомы — типичной картины отравления нет.
При передозировке — форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

• Усиливает действие гипотензивных препаратов.
• В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
• Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
• При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
• Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
• Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)
• Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Особые указания

• При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
• С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты
• При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
• При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управление механизмами.

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги Al/ПВХ.
3 блистера (30 таблеток) с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
Ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)