Дроперидол показания и противопоказания
Дроперидол – это нейролептический препарат из группы бутирофенонов, оказывающий противошоковое, антипсихотическое, противорвотное и седативное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Дроперидола – раствор для инъекций. В качестве активно действующего компонента в его состав входит одноименное вещество – дроперидол. Его концентрация 1 мл составляет 2,5 мг.
Раствор продается в ампулах по 2 и 5 мл, а также во флаконах объемом 10 мл.
Показания к применению
В инструкции к Дроперидолу указано, что показаниями к применению препарата являются:
- Вводная анестезия;
- Премедикация;
- Необходимость купировать психическое и моторное возбуждение пациента в послеоперационном периоде;
- Болевой шок (например, при ожогах, травмах, тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда, отеке легких);
- Гипертонический криз.
Дроперидол также применяют во время подготовки больного к инструментальным исследованиям (включая хирургические и эндоскопические вмешательства), для усиления общей анестезии, при отравлениях (в качестве одного из препаратов комплексной терапии), при алкогольном делирии.
В комбинации с наркотическим анальгетиком (чаще всего с фентанилом) Дроперидол применяется для нейролептаналгезии, представляющей собой комбинированный метод в/в общей анестезии, задачей которого является снижение активности больного или ответа его организма на воздействие внешней стимуляции. Пациент при этом находится в сознании, но не испытывает эмоций и болевых ощущений. Чаще всего подобная анестезия применяется при проведении различных диагностических мероприятий.
Применение Дроперидола позволяет снизить частоту возникновения тошноты и рвоты при проведении хирургических и диагностических манипуляций, купировать приступ икоты.
В психиатрии средство применяют при галлюцинациях и психомоторном возбуждении.
Эффективность препарата также доказана при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией к Дроперидолу, препарат противопоказан при:
- Гиперчувствительности;
- Артериальной гипотензии;
- Проведении кесарева сечения;
- Гипокалиемии;
- Экстрапирамидных расстройствах;
- Синдроме удлиненного QT интервала.
В педиатрии средство используется для лечения детей старше 2 лет.
Особый контроль над состоянием больного необходим в случае назначения Дроперидола беременным женщинам, а также лицам с декомпенсированной хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, депрессивными расстройствами, эпилепсией и состояниями, предшествующими эпилептическому припадку.
Способ применения и дозировка
Доза Дроперидола подбирается индивидуально с учетом возраста больного, его веса, общего состояния, особенностей заболевания, сопутствующего лечения и типа предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослому человеку за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят от 2,5 до 5 мг дроперидола, детям показано введение 100 мкг вещества на каждый килограмм массы тела.
При проведении анестезии раствор вводится внутривенно. Доза для взрослого пациента составляет 15-20 мг, для ребенка – от 0,2 до 0,4 мг/кг. При необходимости детям препарат можно вводить внутримышечно, в дозе 0,3-0,6 мг/кг.
При продолжительных операциях, когда требуется поддержание анестезии, внутривенно повторно вводится от 2,5 до 5 мг дроперидола.
В послеоперационном периоде раствор вводят каждые 6 часов в дозе 2,5-5 мг.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами, возникающими при применении Дроперидола, являются гипотензия, тахикардия, сонливость в послеоперационном периоде, дисфория.
Высокие дозы препарата могут стать причиной повышения тревожности, появления страхов, психомоторного возбуждения, экстрапирамидных нарушений, реакций анафилактоидного типа.
Комбинированное применение Дроперидола с фентанилом может вызвать тремор, головокружение, бронхо- или ларингоспазм, повышение артериального давления. В послеоперационном периоде возможны депрессия и галлюцинации.
Основным симптомом передозировки Дроперидола является резкое снижение артериального давления. В таких ситуациях лечение предполагает назначение больному симпатомиметических и аналептических средств. Если передозировка сопровождается экстрапирамидными нарушениями, показаны противопаркинсонические препараты. При гиповолемии необходимо возместить объем циркулирующей крови.
Особые указания
Дроперидол применять исключительно в условиях стационара, поскольку пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем.
При введении раствора возможно выраженное снижение АД, а у пациентов с феохромоцитомой, напротив – резкое повышение. По этой причине в манипуляционной должны быть предусмотрены средства для своевременной коррекции АД. Кроме того, препарат может вызвать снижение давления в легочной артерии, это следует учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.
Дроперидол усиливает эффекты барбитуратов, наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, снотворных и гипотензивных препаратов, средств общей анестезии.
Эффект агонистов дофаминовых рецепторов, напротив, ослабевает при их одновременном применении с Дроперидолом. Кроме того, препарат снижает прессорный эффект эпинефрина.
Категорически запрещено вводить высокие дозы средства (25 мг и более) пациентам с нестабильностью сердечного ритма на фоне алкогольной абстиненции, нарушений электролитного баланса и гипоксии, т.к. это может привести к внезапной смерти.
Аналоги
Азота закись, Диприван, Кетамин, КсеМед, Медксенон, Натрия оксибат, Натрия оксибутират, Пофол, Предион, Провайв, Пропован, Рекофол.
Сроки и условия хранения
Дроперидол следует хранить в темном месте при температуре до 20 ºC. Срок годности раствора составляет 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Источник
Действующее вещество
– дроперидол (droperidol)
Состав и форма выпуска препарата
| Раствор для инъекций 0.25% | 1 мл | 1 амп. |
| дроперидол | 2.5 мг | 12.5 мг |
5 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 75% в виде метаболитов, 1% – в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.
Показания
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Противопоказания
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Дозировка
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям – 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию – в/в: взрослым – 15-20 мг, детям – 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах – беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко – экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко – желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
Описание препарата ДРОПЕРИДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дроперидол
- Фармакологическая группа вещества Дроперидол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дроперидол
- Фармакология
- Применение вещества Дроперидол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дроперидол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Дроперидол
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дроперидол
Латинское название вещества Дроперидол
Droperidolum (род. Droperidoli)
Химическое название
1-{1-[3-пара-Фторбензоил)пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон
Брутто-формула
C22H22FN3O2
Фармакологическая группа вещества Дроперидол
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
- R57.0 Кардиогенный шок
- R57.8.0* Шок ожоговый
- T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
- T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
548-73-2
Характеристика вещества Дроперидол
Нейролептик, производное бутирофенона.
Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.
Фармакология
Фармакологическое действие – антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное.
Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.
При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).
После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.
Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.
Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).
Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.
Применение вещества Дроперидол
Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).
Категория действия на плод по FDA — C.
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дроперидол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Дроперидол
Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).
Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник