Дротаверин инструкция по применению противопоказания
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
– дротаверина гидрохлорид (drotaverine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, крахмал картофельный 21.6 мг, повидон К-30 4.2 мг, кросповидон 1.4 мг, тальк 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (20) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (20) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточной циклический аденозинмонофосфат). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет применять в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция – высокая, период полуабсорбции – 12 мин. Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Cmax в плазме крови – 2 ч. Связь с белками плазмы – 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет, непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности.
Дозировка
Взрослым, внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сут.
Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет – 40-120 мг в 2-3- приема, максимальная суточная доза – 120 мг; 6-18 лет – 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза – 240 мг.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, тахикардия, ощущение жара, повышенная потливость, тошнота, запор, снижение артериального давления, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: превышении доз нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и угнетение дыхательного центра.
Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Контролируемые исследования у беременных не проводились, но потенциальная польза может оправдывать применение дротаверина для матери, несмотря на возможный риск для плода. Противопоказан в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ДРОТАВЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Лекарственные формы препарата
Дротавиин выпускается в следующих видах:
Таблетированная форма.
Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Данный препарат является миотропным смазмолитиком, он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и расширяет кровеносные сосуды.
Одним из аналогичных Дротаверину лекарственным средством является Папаверин. Однако последний не так эффективен и оказывает более краткосрочное действие, несмотря на схожесть химической структуры и свойств.
Механизм действия Дротаверина обусловлен тем, что препарат снижает количество поступающего кальция в клетки гладкой мускулатуры. В результате чего происходит расширение сосудов, внутренние органы расслабляются и снижается перистальтика в желудочно-кишечном тракте.
Препарат не оказывает воздействия на деятельности вегетативной нервной системы, не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
Препарат обладает очень быстрым эффектом, при выборе внутривенного пути введения его действие начинается уже через несколько минут, достигая своего апогея через полчаса. Выводится из организма лекарственное средство в основном через почки, частично может элиминироваться с желчью.
Какие существуют показания и противопоказания к назначению Дротаверина
Препарат назначают при множестве патологических состояний и заболеваний. Вот основной перечень:
Дискинезии желчевыводящей системы.
Спазмы гладкой мускулатуры различного генеза.
Калькулезный холецистит и постхолецистэктомический синдром.
Спазм пилорического отдела желудка.
Спастический колит и проктит.
Гастродуоденит.
Запоры спастического характера.
Периодические боли у женщин.
Послеродовые схватки.
Спазм зева шейки матки в активную фазу родов или его затяжное раскрытие.
Также Дротаверин может быть показан к применению в диагностических целях для проведения такой процедуры, как холецистография.
Состояния и заболевания, которые являются абсолютными противопоказаниями к приему препарата:
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
АВ блокада.
Гипотензия.
Истинный кардиогенный шок.
Индивидуальная непереносимость компонентов.
Относительные противопоказания (использование препарата возможно, но под строгим контролем специалиста):
Период беременности и грудного вскармливания.
Распространенный атеросклероз сосудов.
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия предстательной железы или аденома простаты.
Побочные эффекты и реакции организма при передозировке
Применение любой лекарственной формы препарата можно привести к таких нежелательным реакциям, как гипотония, слабость, головокружение, учащение сердечных сокращение, чувство жара.
Введение Дротаверина внутривенно может вызвать АВ блокаду, аритмии различного характера, коллапс, остановку дыхания.
Превышение допустимой дозировки приводит к разобщению сердечного ритма, а также остановке сердца и параличу дыхательного центра в тяжелых случаях.
Способы применения и дозировка Дротаверина
Максимальная суточная доза составляет 240, а разовая от 40 до 80 миллиграммов для взрослых пациентов. Прием таблетированной формы осуществляется 3 раза в сутки.
Парентеральное введение лекарственного средства производят от 1 до 3 раз в день, в зависимости от заболевания и назначений доктора. За один раз от 40 до 80 мг действующего вещества. В основном Дротаверин используют внутримышечно или внутривенно. Однако возможно и внутриартериальное введение, когда необходимо снять спазм периферических кровеносных сосудов.
Препарат разрешен к приему детям, начиная с 3 лет. При этом до достижения шестилетнего возраста максимальная суточная доза не должна превышать 120 миллиграммов.
Лекарственные взаимодействия
Дротаверин при совместном приеме с любыми другими спазмолитическими лекарственными средствами, в том числе и с папаверином, будет усиливать их действие.
При этом он снижает эффективность препаратов, применяющихся для лечения болезни Паркинсона, а также ослабляет действие морфина.
При сочетании Дротаверина с антидепрессантами трициклического ряда, Хинидином или Прокаинамидом отмечается редкое падение артериального давления, что может привести к коллапсу.
Также не рекомендуется принимать препарат совместно с Фенобарбиталом, так как последний заметно повышает действие медикаментозного средства.
Дротаверин при беременности
Медикамент не влияет негативным образом на будущую мать и плод, поэтому разрешен к использованию в этот период.
Беременным его чаще всего назначают, когда возникает угроза самопроизвольного аборта или преждевременных родов.
Срок годности, условия хранения и реализации
Хранить Дротаверин можно до 36 месяцев при соблюдении ряда правил:
Температура в помещении до 25 градусов.
Недоступность для детей.
Отсутствие света.
Сухость.
Приобрести препарат можно в любой розничной и интернет аптеке без рецепта.
Аналоги
У препарата есть две группы заменителей: синонимы и аналоги. К первым можно отнести такие медикаментозные средства, как Но-шпа, Спазмол, Спазмонет и так далее. А собственно аналогами считаются Папаверин, Платифиллин, Никоверин и Папазол.
Особые указания
Медикамент часто назначают во время проведения лечения обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом, на срок проведения терапии, пациенту необходимо отказаться от тяжелой физической работы, труда, требующего высокой точности, а также от вождения автомобиля.
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дротаверин
- Фармакологическая группа вещества Дротаверин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дротаверин
- Фармакология
- Применение вещества Дротаверин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дротаверин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дротаверин
Латинское название вещества Дротаверин
Drotaverinum (род. Drotaverini)
Химическое название
1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C24H31NO4
Фармакологическая группа вещества Дротаверин
- Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- N20-N23 Мочекаменная болезнь
- N23 Почечная колика неуточненная
- O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Код CAS
14009-24-6
Характеристика вещества Дротаверин
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное.
Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.
Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.
Применение вещества Дротаверин
Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома.
Ограничения к применению
Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Дротаверин
Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Взаимодействие
Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Передозировка
AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Пути введения
Внутрь, в/м, п/к.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.
Каждая таблетка содержит: дротаверина гидрохлорида – 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк.
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТС: A03AD02.
спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;
головные боли тензионного типа;
в гинекологии: альгодисменорея.
Взрослые: обычная суточная доза составляет 120-240 мг, т.е. 3-6 таблеток в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых составляет 40-80 мг (1-2 таблетки).
Применение дротаверина у детей не подвергалось оценке в клинических испытаниях.
В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:
Дети 6-12 лет: рекомендованная суточная доза для детей старше 6 лет составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые стоит принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет – 40 мг (1 таблетка).
Дети старше 12 лет: рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые стоит принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40-80 мг, т.е. 1-2 таблетки.
Побочные действия
В ходе клинических испытаний следующие побочные явления были заявлены исследователями, как, по меньшей мере, возможно связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, < 1/10); нераспространенные (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), и классифицированные по следующим системам органов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, запор;
Со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, бессонница;
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: учащенное сердцебиение, гипотензия;
Расстройства иммунной системы:
Редко: аллергическая реакция (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс);
дети в возрасте до 6 лет.
Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гисса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.
В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.
Беременность и грудное вскармливание
Как показали результаты доклинических исследований на животных и ретроспективных исследований клинических данных, пероральное применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении препарата во время беременности необходима осторожность.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется.
Особые указания и меры предосторожности
При гипотензии применение препарата требует осторожности.
Препарат содержит 50,3 мг лактозы моногидрата. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 151 мг лактозы моногидрата. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Применять у детей строго по показаниям, так как применение дротаверина в этой группе больных недостаточно изучено.
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсонный эффект леводопы.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
Больных следует проинструктировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение транспорта и работа на станках.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Две, три или четыре контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.
Одна, две или три контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток с инструкцией по применению в пачке из картона.
Отпуск из аптек
Без рецепта.
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а.
Тел./факс: (01774) 53801, e-mail: .
Источник