Дуодарт противопоказания и побочные
Установлена
биоэквивалентность между препаратом Дуодарт и одновременным приемом отдельных
капсул дутастерида и тамсулозина.
Проведено
исследование биоэквивалентности однократной дозы у пациентов как натощак, так и
после еды. При приеме комбинации дутастерида и тамсулозина после еды
наблюдалось снижение максимальной концентрации (Сmax) тамсулозина на
30%, по сравнению с приемом натощак. Прием пищи не влиял на величину площади
под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) тамсулозина.
Всасывание
Дутастерид
Дутастерид
принимается внутрь в виде раствора в составе мягкой желатиновой капсулы. После
приема одной дозы дутастерида (0,5 мг) максимальная концентрация в сыворотке
крови достигается в течение 1–3 часов.
Абсолютная
биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-х
часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема
пищи.
Тамсулозин
Тамсулозина
гидрохлорид всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.
Тамсулозина гидрохлорид характеризуется линейной фармакокинетикой после
однократного и многократного приема с достижением равновесных концентраций на
пятые сутки при приеме один раз в сутки. Скорость всасывания тамсулозина
гидрохлорида замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может
быть достигнут в том случае, если пациент принимает тамсулозина гидрохлорид
ежедневно примерно через 30 минут после одного и того же приема пищи.
Распределение
Дутастерид
Фармакокинетические
данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида
внутрь, свидетельствуют о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л).
Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более
99,5%).
При ежедневном
приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% равновесной
концентрации через 1 месяц и примерно 90% равновесной концентрации через 3
месяца. Равновесные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css),
составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного
ежедневного приема 0,5 мг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови,
равновесные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через
52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3,4
нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем
11,5% дутастерида.
Тамсулозин
Средний
равновесный кажущийся объем распределения тамсулозина гидрохлорида после
внутривенного введения десяти здоровым взрослым мужчинам составил 16 л, что
свидетельствует о его распределении во внеклеточной жидкости организма.
Тамсулозина
гидрохлорид в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека
(от 94 до 99%), преимущественно с α1-кислым
гликопротеином, связывание носит линейный характер в широком диапазоне
концентраций (20–600 нг/мл).
Метаболизм
Дутастерид
In vitro дутастерид
метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух
минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6,
CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2В6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не
участвуют.
После достижения
равновесной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью
масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3
основных метаболита (4’‑гидрокси-дутастерид, 1,2-дигидродутастерид и
6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и
15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в
сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом
стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека
и крыс неизвестна.
Тамсулозин
У человека не наблюдалось
биоконверсии энантиомеров тамсулозина гидрохлорида от R(–) изомера к S(+)
изомеру. Тамсулозин интенсивно метаболизируется изоферментами системы цитохрома
Р450 человека в печени, и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде почками.
Однако фармакокинетический профиль метаболитов у человека не определен.
Результаты, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что
изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина, в меньшей
степени в метаболизме участвуют другие изоферменты цитохрома Р450. Угнетение
активности ферментов печени, участвующих в метаболизме тамсулозина, может
привести к увеличению его экспозиции. Метаболиты тамсулозина гидрохлорида
подвергаются интенсивной конъюгации с глюкуронидами или сульфатами перед
экскрецией почками.
Выведение
Дутастерид
Дутастерид
подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в
суточной дозе 0,5 мг до достижения равновесной концентрации у человека от 1,0%
до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в
неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4
основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6
минорных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
В моче человека
обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида
(менее 0,1% дозы).
При низкой
концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро
обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от
концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 5 мг или менее наблюдался
быстрый клиренс с коротким периодом полувыведения от 3 до 9 дней.
При концентрации
в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0,35 до
0,58 л/ч), в основном линейно, не зависимо от концентрации, с конечным
периодом полувыведения от 3 до 5 недель. При приеме терапевтических доз
дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3–5 недель, после
многократного приема в дозе 0,5 мг/сутки доминирует более медленный клиренс, и
общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер. Дутастерид
обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) в течение 4–6
месяцев после прекращения лечения.
Тамсулозин
Период
полувыведения тамсулозина составляет 5–7 часов. Около 10% тамсулозина
выделяется в неизменном виде почками.
Особые группы
пациентов
Фармакокинетические
исследования применения препарата Дуодарт у особых групп пациентов не
проводилось. Приведенные ниже данные отражают информацию, имеющуюся для
отдельных компонентов.
Пациенты
пожилого возраста
Дутастерид
Фармакокинетику
и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в
возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (0,5 мг) дутастерида.
Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых
различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими
фармакокинетическими параметрами, как площадь под фармакокинетической кривой
(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax).
Также не
установлены статистически значимые различия для значений периода полувыведения
(Т1/2) дутастерида между возрастными группами мужчин 50–69 лет и
старше 70 лет, к которой относится большинство мужчин с ДГПЖ. Между различными
возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по
степени снижения уровня ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие
необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.
Тамсулозин
Перекрестное
исследование со сравнением AUC и периода полувыведения показало, что
фармакокинетическое распределение тамсулозина гидрохлорида может быть несколько
более длительным у мужчин пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми
добровольцами-мужчинами. Собственный клиренс не зависит от связывания тамсулозина
гидрохлорида с α1-кислым гликопротеином, но уменьшается с
возрастом, что приводит к увеличению AUC на 40% у мужчин в возрасте 55–75
лет по сравнению с мужчинами в возрасте 20–32 лет.
Пациенты с
нарушением функции почек
Дутастерид
Влияние нарушения
функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее
0,1% равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 0,5 мг)
выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции
дозы при нарушении функции почек.
Тамсулозин
Фармакокинетика
тамсулозина гидрохлорида сравнивалась у 6 добровольцев с легко-средней
(30≤ клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73 м2)
или средне-тяжелой (10≤ клиренс креатинина
<30 мл/мин/1,73 м2) степенью нарушения функции почек и
6 здоровых добровольцев (клиренс креатинина >90 мл/мин/1,73 м2).
В то время как наблюдались изменения в общей концентрации тамсулозина в плазме
крови в результате нарушения связывания с α1-кислым
гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида,
а также собственный клиренс оставались относительно постоянными. Следовательно,
у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы тамсулозина гидрохлорида
проводить не требуется. Необходимо учитывать, что пациенты с терминальной стадией
заболевания почек (клиренс креатинина <10 мл/мин/1,73 м2)
не исследовались.
Пациенты с
нарушением функции печени
Дутастерид
Влияние
нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.
Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется, его экспозиция у пациентов
с нарушением функции печени может быть повышена.
Тамсулозин
Фармакокинетика
тамсулозина гидрохлорида сравнивалась у 8 добровольцев со средней степенью
нарушения функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) и 8 здоровых добровольцев.
В то время как в результате нарушения связывания с α1-кислым
гликопротеином наблюдались изменения в общей концентрации тамсулозина
гидрохлорида в плазме крови, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина
гидрохлорида существенно не изменялась, наблюдалось только умеренное (32%)
изменение собственного клиренса несвязанного тамсулозина гидрохлорида.
Следовательно, у пациентов со средней степенью нарушения функции печени
коррекцию дозы тамсулозина гидрохлорида проводить не требуется. Пациенты с
тяжелой степенью нарушения функции печени не исследовались.
Источник
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Препарат Дуодарт подходит исключительно для мужчин. Его применение и назначение – тема щекотливая. Дуодарт применяют, чтобы лечить доброкачественную гиперплазию простаты. По действующему веществу (тамсулозин) у Дуодарта есть аналоги – Омник и Профлосин. Ни тот, ни другой я не пробовал. Мне сразу врач назначил Дуодарт. Его и покупаю. Не сказать, что он дешевый, но могу сказать, что препарат работает. Побочных эффектов у меня никаких не было. Я принимаю по одной капсуле в день, после завтрака. Утром выпиваешь и спокоен весь день. Единственное, что надо подождать полчаса. Но с этим нет проблем. Пока оденешься, пока зубы почистишь, вот и время подошло. В общем, пока я результатами от этих капсул доволен.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 30 шт.
Отчим страдал аденомой простаты и очень долго принимал препарты, которые должны были нормализовать объемы предстательной железы, исключить проблемы с мочеиспусканием. Сначала был Омник, а потом врач-уролог, который вел моего отчима, выписал рецепт на Дуодарт. Омник хоть и был эффективен, но потребовались новые лекарства на фоне затрудненного мочеиспускания и увеличившейся снова предстательной железы. УЗИ наглядно показал, что Омник перестал действовать. Зато вновь выписанный Дуодарт все нормализовал. Правда, под нож хирурга отчиму все равно пришлось лечь. Но все обошлось. Лучше не болейте. А препараты нормальные, если случай не запущенный.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 30 шт.
Воспаление предстательной железы отвратительная вещь. Мужчины, у кого такой диагноз, меня поймут. Воспаление приносит боль и дискомфорт. В туалет встаешь чуть ли не каждый час. А ночью если, то и высыпаться не успеваешь. В общем, сами понимаете, мрачина редкостная. Сходил к урологу. После осмотра, кучи анализов и УЗИ поставили диагноз и назначили пить капсулы Дуодарт. Пил один раз в день после утреннего приема пищи. В первую неделю наблюдались побочные эффекты, это диарея и легкое головокружение, но потом организм привык, и все прошло. В туалет ночью теперь не встаю, мочеиспускание нормализовалось. По УЗИ видно, что воспаленный участок стал меньше. Данный препарат рекомендую использовать строго по назначению врача. Я Дуодартом остался доволен. Продолжу его пить, пока не отменят.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Аденома простаты не самое благозвучное и приятное по ощущениям заболевание. Хотя какое приятное вообще… В общем, я с ним столкнулся. Были проблемы с мочеиспусканием, из-за разрастания тканей и задержки мочи боли были. Прописали Дуодарт. Пью его и стало легче. Рост тканей замедлился (по УЗИ), побочных эффектов ноль. Так что мне это препарат подошел. Рекомендую.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 30 шт.
Мне при аденоме предстательной железы Дуодарт был назначен поздновато. С походами в туалет было уже очень сложно. Затянул по глупости, да и надеялся справиться разрекламированными препаратами. Ночью моим “любимым” местом был туалет, а не спальня, увы. В общем, чтобы не описывать все злоключения, скажу, что Дуодарт облегчил мое состояние, но операция все равно понадобилась, так как я поздно обратился к врачу. Не болейте! Всем здоровья!
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Препарат Дуодарт назначается врачом (лекарство продается по рецепту, если что) для купирования роста доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это не первое средство, которое помогает мне сдерживать рост этой болячки. Сначала был Профлосин, потом довольно известный Омник, теперь я уже год пью Дуодарт. Каждый из них оказал положительное воздействие на простату. Но от первых двух у меня были побочки ( мелкие, но все равно не очень приятно), и привыкание впоследствии. То есть объем простаты увеличивался на УЗИ. У Дуодарта таких проблем пока нет и я всем доволен. Дуодарт сделан в Германии и стоит недешево, но определенно деньги потрачены не зря. Эффект есть! Могу рекомендовать его, но только по назначению врача.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Мне Дуодарт производства Германия понравился. Это очень эффективное лекарство при терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы. С этим диагнозом я уже третий год. После первого обследования и УЗИ было заметно, что объем предстательной железы увеличен, и довольно большой объем остаточной мочи. После постановки диагноза принимал Омник, но были частые и довольно сильные головокружения после приема. Врач отменил мне его и назначил Дуодарт по одной капсуле в день после еды. Не так давно был на контрольном УЗИ. Врач и я заметили положительные изменения результатов после лечения. И они значительные! Мы упорно и хорошими темпами возвращаемся к нормальным размерам, соответствующим моему возрасту. Остаточной мочи нет. Здесь все в норме. Дуодарт я принимал в общей сложности почти два года. Я доволен!
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Всем привет! Принимаю Дуодарт по назначению врача полтора года. Режим приема – одна капсула на ночь, после ужина (где-то через полчаса-час). Могу сказать, что Дуодарт сразу снял неприятные симптомы простатита. Мне стало легче жить и, уж извините за подробности, ходить в туалет по маленькому. Скоро контрольное обследование и прием у врача. Надеюсь, что УЗИ покажет положительный результат или даже нормализацию состояния. По ощущениям это очень эффективный препарат. Побочных эффектов не заметил. Рекомендую его! Но сначала запишитесь к врачу, не терпите.
считает, что это хороший товар
Дуодарт
0.5 мг+0.4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 90 шт.
Принимаю Дуодарт, и он помогает. Спасибо хорошему, понимающему и знающему доктору. Мне было психологически сложно прийти и рассказывать о своем состоянии. Но он выслушал, задавал правильные вопросы и в конце концов отправил на исследования и анализы. Потом все рассказал и объяснил. Выписал Дуодарт для лечения гиперплазии простаты. Нам необходимо, чтобы она уменьшилась, симптомы болезни ушли, чтобы с мочеиспусканием было все в порядке, потому что если не следить за этим, придется ходить с катетером, или делать операцию.
Источник
Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 669
Фармакологические свойства
Дуодарт является комбинированным медикаментом для излечения заболевания широко известного как аденома простаты – доброкачественного новообразования предстательной железы. Взаимодополняющее воздействие ингредиентов дутастерида и тамсулозина обеспечивает устранение симптомов заболевания и общее улучшение состояния здоровья больного.
Дутастерид избирательно ингибирует энергичность ферментов, которые осуществляют синтез дигидротестостерона – главного андрогена, участвующего в развитии гиперплазии предстательной железы. Благодаря понижению уровня дигидротестостерона приходит в нормальное состояние предстательная железа, восстанавливается функция мочеиспускания и, соответственно, значительно снижаются шансы острой задержки мочи, требуемой оперативного лечения.
Влияние дутастерида зависит от количества этого вещества в организме. Максимальное сокращение уровня ДГТ достигается на 1 – 2 неделю после старта курса терапии.
Антагонист альфа 1 – адренорецепторов гладкомышечного слоя предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, – гидрохлорид тамсулозина снимает напряжение гладкой мускулатуры и способствует лучшему оттоку мочи, предотвращая ее застой.
Состав и форма выпуска
В состав каждой капсулы входит активных ингредиентов 0,5 и 0,4 мг дутастерида и гидрохлорида тамсулозина соответственно. В роли эксципиентов использовано моноглицериды каприловой кислоты, бутилгидрокситолуол, желатин, глицерин, диоксид титана, железа оксид желтый, лецитин, триглицериды среднего звена, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, дисперсию метакрилатного сополимера, триэтилцитрат.
Твердые желатиновые капсулы производятся в корпусе желтого и коричневого цвета, имеют надпись GS 7CZ на крышечке. В банках из пвх расфасовывают по 30 штук, которые совместно с руководством по использованию закрываются в картонные коробки.
Показания к применению
Дуодарт имеет показания к употреблению при гиперплазии предстательной железы. Медикамент:
- предупреждает ее прогрессирование болезни,
- устраняет симптомы,
- способствует лучшему оттоку мочи,
- ликвидирует возможность острого застоя мочи, который нуждается в операционном лечении.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится в большинстве случаев терапии. Очень редко возможно формирование недлительного расстройства сексуального влечения в связи с отменой препарата.
Данные постмаркетинговых исследований фиксируют не частые случаи сердечного недомогания в виде одышки и нарушения ритма сердцебиения.
Противопоказания
Запрещено применение Дуодарта:
- женщинам;
- педиатрическим пациентам до 18 лет;
- больным с тяжелой патологией печени;
- перед хирургическим лечением катаракты;
- при наличии непереносимости дутастерида, тамсулозина илу другим ингредиентам медикамента.
Способ и особенности применения
Излечение патологического разрастания предстательной железы у пациентов старше 18 лет предусматривает прием 1 капсулы в сутки. Инструкция настоятельно рекомендует принимать лекарство в одно и то же время суток, не пропуская установленные дозы. Пить лекарственное средство нужно спустя 30 минут после еды, нельзя вскрывать или жевать капсулы, их надо глотать целыми и запивать водой.
Использование при беременности
Инструкция по применению запрещает употребление Дуодарта женщинам.
Кроме того, несмотря на отсутствие информации о воздействии медикамента на организм беременно женщины, есть предположения ученых – разработчиков препарата о вероятности нарушения процесса образования наружных половых органов у мальчиков.
Совместимость с алкоголем
Не совместим с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарствами
Длительное употребление Дуодарта в совмещении с ритонавиром, индинавиром, нефазодоном, итраконазолом, кетоконазолом фиксировалось увеличение концентрации дутастерида.
Колестирамин на метаболизм и воздействие дутастерида не влияет.
Эффективность тамсулозина, теразозина не меняется под воздействием дутастерида. Также это вещество не подавляет и не активизирует варфарин и дигоксин.
Гидрохлорид тамсулозина не должен одновременно использоваться с гипотензивными препаратами для предотвращения риска чрезмерного резкого падения артериального давления.
Пароксетин, циметидин, варфарин при совмещении с Дуодартом могут провоцировать опасные для здоровья последствия.
Атенолол, эналаприл, нифедипин или теофиллин не имеют обоюдных воздействий с медикаментом.
Фуросемид, диазепам, пропранолол, диклофенак, симвастатин безопасны для сочетания с Дуодартом.
Передозировка
Дутастерид в скоплении, превышающем терапевтическую дозировку не вызывал побочных эффектов, кроме предусмотренных в терапевтической порции. При возникновении симптомов интоксикации лекарственным средством нужно осуществлять симптоматические меры и поддерживающее лечение.
Применение недопустимо большого количества гидрохлорида тамсулозина влечет формирование острой гипотензии.
Такое состояние требует симптоматического лечения, больному нужно принять горизонтальное положение. Если АД не нормализуется, нужно принять улучшающие циркуляцию крови препараты, сосудосуживающие средства.
Аналоги
Аденорм, Омник, Тамсол, Тамсин.
Условия продажи
Реализуется в сети аптек при наличии рецепта врача.
Условия хранения
Храните лекарство в закрытом от солнца шкафу, с соблюдением температурного режима до 25 градусов тепла. Таблетки надлежит содержать вне доступности для детей и домашних животных.
Действующее вещество
Дутастерид + тамсулозина гидрохлорид.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
N 40 Гиперплазия предстательной железы
Особые указания
Пациентам с наличием патологических состояний печени необходимо осуществлять терапию под наблюдением врача.
Во время лечения гиперплазии простаты нужно постоянно вести контроль уровня специфического белка, вырабатываемого предстательной железой – простатического специфического антигена. Константное повышение его уровня по сравнению с наименьшим значением во время использования Дуодарта может указывать на развитие онкологического заболевания предстательной железы.
Тамсулозина гидрохлорид может провоцировать ортостатическую гипотензию и как следствие – головокружения, обмороки. При появлении головокружения нужно прилечь или присесть до восстановления нормального состояния. В связи с этим эффектом нужно быть осторожным при вождении автомобиля и потенциально опасных механизмов.
В связи с высокими абсорбционными свойствами медикамента следует быть осторожным при контакте с поврежденной оболочкой капсулы. При попадании медикамента на кожу ее нужно незамедлительно вымыть с мылом под проточной водой.
Цены на Дуодарт и способы доставки в Москве и других городах
России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 669 руб.
Источник