Есть ли побочные действия у флюкостата
Флюкостат является противогрибковым препаратом – производным триазола. Широко применяется для воздействия на поражения, вызванные дрожжеподобными грибами и дрожжами.
Флюкостат выпускают в виде капсул и раствора для внутривенного введения.
В одном миллилитре раствора препарата содержится 2 мг флуконазола, а также вспомогательные вещества (вода для инъекций и хлорид натрия).
В одной капсуле Флюкостата содержится пятьдесят или сто пятьдесят миллиграммов действующего вещества флуконазола. К вспомогательным веществам препарата относятся: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза, натрия сульфат, двуокись кремния.
Фармакологическое действие Флюкостата
Согласно инструкции к Флюкостату, активное вещество препарата избирательно действует на цитохромы Р-450 (специфические возбудители грибковой природы), разрушая синтез стеролов, из которых построены клеточные мембраны гриба. От недостатка стеролов происходит увеличение проницаемости мембраны, затем ее разрушение и гибель возбудителя.
Флюкостат и аналоги Флюкостата оказывают ингибирующее действие и на ферменты человеческого организма, но оно незначительно, и применение Флюкостата не приводит к существенному негативному влиянию.
После введения внутривенно флуконазол отлично проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация активного вещества, содержащегося в плазме крови, при этом прямо пропорциональна дозе препарата. У больных с диагнозом менингит грибковой этимологии в спинномозговой жидкости находится 80% флуконазола от общего количества действующего вещества в плазме.
Флуконазол преимущественно выводится почками, при этом около 80% – в первоначальном виде.
Показания к применению Флюкостата
Флюкостат по инструкции принимают в случае наличия поражений организма грибком различной степени тяжести, включая первичные или вторичные иммунодефицитные состояния.
Раствор для внутривенного введения применяют для лечения болезней, вызванных криптококками (к ним относятся: инфекции кожи, тканей легких и менингит в том числе), а также грибами рода Candida (кандидоз слизистых оболочек, кандидемия, генерализованный кандидамикоз).
Раствор Флюкостата используют как эффективное профилактическое средство при получении больными лучевой и цитостатической терапии. Кроме того, раствор применяют в отношении больных, страдающих синдромом приобретенного иммунодефицита для профилактики возможности повторного появления криптококкоза.
Капсулы Флюкостата для перорального введения назначают при лечении заболеваний, вызванных криптококками, грибами, принадлежащими к роду Candida, а также другими микроорганизмами, имеющими чувствительность к флуконазолу.
Согласно отзывам, Флюкостат в капсулах эффективен для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек, криптококкоза, отрубевидного лишая, микоза кожи. Помимо этого, инструкция к Флюкостату уточняет, что также возможно назначение препарата врачом как профилактического средства во время проведения хирургических вмешательств.
При вагинальном кандидозе применение Флюкостата возможно только по назначению врача.
Противопоказания
Аналоги Флюкостата, как и сам препарат, не рекомендуются к применению в случае непереносимости лактозы, флуконазола. Кроме того, данные лекарственные средства противопоказаны при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, при галактоземии и недостаточности лактазы.
С осторожностью применяют Флюкостат при нарушении функций почек и печени, при хроническом алкоголизме, при приеме препаратов с выраженным гепатотоксическим действием.
Во время беременности терапия препаратом не желательна. В этом случае применение Флюкостата назначают только если имеются жизненно важные показания. В период приема препарата запрещено грудное вскармливание
Побочные эффекты Флюкостата
По отзывам Флюкостат переносится пациентами хорошо. Однако, в некоторых случаях последствиями применения препарата могут быть побочные явления:
- со стороны гепатобилиарной системы и ЖКТ: тошнота, нарушения стула, рвота, изменение вкусовых ощущений, гепатонекроз, боль в эпигастральной и абдоминальной областях, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, желтуха;
- со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание и мерцание желудочков, агранулоцитоз, удлинение интервала Q-T, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические реакции в виде: крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона. Кроме того, могут возникать такие побочные эффекты, как: увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, облысение, снижение уровня калия.
Употребление завышенных доз Флюкостата может вызвать галлюцинации, параноидальное поведение. Поскольку антидота к препарату не существует, симптомы передозировки снимают с помощью симптоматического лечения: промывания желудка, назначения энтеросорбентных препаратов. Также для уменьшения концентрации в плазме крови активного вещества Флюкостата проводят форсированный диурез и гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Не допускается одновременное применение Флюкостата (как и аналогов Флюкостата) с терфенадином и астемизолом. При сочетании вышеназванных веществ с флуконазолом возможно изменение эффективности кумариновых антикоагулянтов.
Согласно отзывам о Флюкостате, его применение одновременно с производными сульфонилмочевины способствует увеличению рисков появления гипогликемии.
Цизаприд вместе с применением Флюкостата приводит к появлению побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Приведенная инструкция к Флюкостату не является руководством к самостоятельному приему препарата без консультации врача.
Источник
При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Источник
Немного фактов
Плохая экология, несбалансированное питание, ненормированный рабочий график, бессонница и стрессы – все это является благоприятной почвой для развития грибковых инфекций в организме человека. В последние годы данное заболевание все чаще встречается в современном мире, поэтому центры разработки медицинских препаратов в полном объеме готовы к борьбе с ним.
Грибковые патологии относятся к категории кожных болезней, которые возникают по причине активизации нитчатых грибов или воздействия сапрофитной микрофлоры. Любой из факторов является патогенным и способствует снижению защитных функций организма. Предотвратить размножение грибковой инфекции помогут эффективные медикаментозные средства, назначенные гинекологом, отоларингологом или дерматологом.
Флюкостат представляет собой российское противогрибковое лекарство, предназначенное для подавления симптомов кандидозных и микозных болезней. Лекарство наделено особенностью селективно ингибировать синтез стеролов в клеточной мембране грибов.
Форма выпуска и особенности состава
Медикамент выпускают в виде капсул для перорального приема по 50 и 150 мг, а также растворов для внутривенных инъекций в ампулах по 2 мл и флаконах по 50 мл.
В составе капсул содержится 150 мг активного вещества – флуконазола, а также неактивные компоненты, представленные кукурузным крахмалом, стеаратом магния, кремния диоксидом коллоидным, лактозой и лаурилсульфатом натрия. Оболочка капсул выполнена из желатина, диоксида титана, уксусной кислоты, пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата. Препарат расфасовывают в контурно-ячейковые блистеры по 1 или 7 штук.
Раствор для введения внутривенно – это прозрачная бесцветная жидкость, в которой содержится флуконазол, вода для инъекций и хлорид натрия. Ампулы и флаконы укладывают в специальные подложки и вторичную упаковку, выполненную из картона.
Фармакологические свойства
Флюкостат является сильным антимикотическим средством, которое по структуре и фармакологическим свойствам принадлежит к группе триазолов. Он проявляет свою активность к грибам рода Candida, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Trichophyton, Microsporum и Blastomyces dermatitidis. Особенность флуконазола заключается в способности селективно замедлять процесс объединения стеролов в клетках, которые чувствительны к патогенным грибам.
После приема капсулы внутрь действующее вещество лекарства мгновенно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и распределяется в кровь и мягкие ткани. Максимальная концентрация флуконазола в плазме крови наступает в течение 30-60 минут. По завершению метаболизма продукты переработки выводятся из организма по мочевыводящим путям.
Показания к началу приема Флюкостата
Медикамент назначают в терапевтических и профилактических целях людям, страдающим от следующих недугов:
- криптококкового менингита;
- грибка кожи и внутренних органов;
- кандидоза пищевода и слизистых ротовой полости;
- грибковых заболеваний при ВИЧ-инфекции;
- онихомикоза;
- микоза различных форм;
- вагинального или урогенитального кандидоза;
- развития болезнетворных микроорганизмов при лучевой, цитостатической и химиотерапии.
Инструкция по применению
Флюкостат в таблетированной или капсулированной форме принимается перорально. Не разжевывая, его следует запивать небольшим количеством воды. Стоит отметить, что курс лечения для каждого пациента устанавливается индивидуально в зависимости от вида и тяжести заболевания. Чаще всего прекращение приема препарата наступает после получения негативных показателей при прохождении лабораторного обследования на грибковую микрофлору.
При криптококковом менингите и прочих инфекциях данной этнологии принимают таблетки в дозировке 200-400 мг не более 1 раза в день. Длительность лечения может варьироваться от 6 до 8 недель.
Курс терапии отрубевидного лишая подразумевает прием по 300 мг препарата 1 раз в неделю. Продолжительность лечения составляет не более 2 недель. При необходимости высокую дозировку флуконазола можно уменьшить до 50 мг в день в течение 1 месяца.
Суточная дозировка таблеток Флюкостат при кандидемии и диссеминированной кандидозе в первый день лечения составляет 400 мг в сутки. После этого количество принимаемого лекарства уменьшают в два раза.
При онихомикозе стоит продолжать курс терапии до тех пор, пока на пораженном грибком пальце не отрастет здоровый ноготь. Рекомендуется принимать по 150 мг медикамента на основе флуконазола. При диагностировании дерматологического заболевания, которое привело к грибковому распространению на внутренние органы, дозировка должна составлять не менее 200 мг в день.
При кандидозе слизистых оболочек полости рта назначается по 50-100 мг флуконазола 1 раз в день. Длительность курса лечения может варьироваться от 1 до 2 недель. Хронический атрофический кандидоз ротовой полости нередко встречается у людей, которые пользуются съемными зубными протезами. При обращении к специалисту с данной проблемой пациенту выписывается по 50 мг Флюкостата в сутки на протяжении 14 дней. В случае комплексной терапии применяют также антисептические средства, которые предназначены для обработки протезов.
Вагинальный кандидоз или молочница у женщин эффективно лечить при помощи препарата на основе флуконазола. Для этого следует принять 150 мг лекарственного средства единоразово. Такую же дозировку следует соблюдать при грибковых поражениях кожи. Длительность курса лечения может варьироваться в пределах 8 недель.
Также препарат назначают для профилактики в целях исключения повторного появления кандидоза слизистой рта у ВИЧ-инфицированных людей. Для этого применяются таблетки или капсулы объемом 150 мг 1 раз в неделю.
Противопоказания
Антигрибковый препарат не следует употреблять людям:
- с индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства;
- с гиперчувствительностью к основным и вспомогательным веществам;
- младшей возрастной категории (до 3-х лет);
- при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- при галактоземии.
Также существует опасность развития клинико-фармакологических симптомов от приема таблеток флуконазола при таких заболеваниях:
- алкоголизме;
- печеночной или почечной недостаточности;
- острых проаритмогенных нарушениях.
Побочные эффекты
При индивидуальной непереносимости флуконазола или дополнительных веществ лекарство для перорального применения может оказать негативное воздействие на организм человека, сопровождающееся следующими симптомами:
- вздутием живота, тошнотой и диареей;
- сыпью на кожных покровах;
- анафилактическим шоком;
- головокружением;
- снижением количества тромбоцитов в плазме крови;
- тяжелой болезнью крови, приведенной к критическому уменьшению гранулоцитов в сыворотке.
Раствор для инъекций также может стать причиной развития побочных эффектов, которым свойственны такие недуги, как:
- рвота и боль в абдоминальной области;
- выраженная печеночная недостаточность;
- мигрень;
- судороги;
- синдромом удлиненного интервала QT;
- аллергические реакции;
- метаболические процессы;
- почечная недостаточность.
Передозировка
Превышение дозировки таблеток Флюкостат может привести к интоксикации, сопровождающейся:
- галлюцинациями;
- параноидным личностным расстройством;
- увеличением проявления побочных эффектов.
При передозировке в качестве терапии применяется промывание желудка, процедура выведения токсинов и ядовитых веществ из организма человека. Также назначается симптоматическое лечение.
Взаимодействие препарата с алкоголем
Так как лекарства на основе флуконазола наделены антибиотическим эффектом, запрещено принимать спиртные напитки во время лечения грибковых заболеваний.
Несоблюдение рекомендаций может привести к следующим последствиям:
- токсическому и некротическому поражению печени;
- увеличению нагрузки на миокард;
- нарушениям функций центральной нервной системы;
- повышению артериального давления;
- снижению терапевтических свойств медикамента.
Аналоги
В случае крайней необходимости Флюкостат можно заменить препаратами, которые также относятся к противогрибковой группе и имеют идентичную структуру и фармакологическое действие. Наиболее востребованными аналогами являются:
- Флуконазол.
- Микосист.
- Дифлюкан.
- Флукозид.
- Флузод.
- Фуцис.
Перед заменой назначенного средства аналогом следует проконсультироваться с лечащим врачом и ознакомиться с инструкцией.
Условия и сроки хранения
Лекарство рекомендуется хранить в сухом и темном месте при температуре не более +25 °С. Не подвергать воздействию солнечных лучей и беречь от детей. В случае несоблюдения условий хранения флуконазол может потерять свои полезные свойства. Срок годности препарата составляет 2 года с даты, указанной на картонной упаковке и контурно-ячейковом блистере.
Отзывы о препарате
Тему грибковых инфекций в интернете широко обсуждают женщины и мужчины, которые хотя бы раз сталкивались с этой довольно деликатной проблемой. В большинстве случаев при начальном развитии вагинального кандидоза, кожного микоза, криптококкоза и прочих заболеваний, спровоцированных грибами разных семейств, врачи выписывают лекарственные препарат Флюкостат. В его основе лежит высокоэффективное активное вещество, которое мгновенно устраняет симптомы заболеваний.
Женщины, которым при молочнице была выписана всего одна капсула медикамента, не перестают радоваться быстродействию и продуктивности лечения. С помощью данного противогрибкового средства отпала необходимость принимать тонны лекарственных средств на протяжении длительного времени. Кроме того, пациенты, которым был назначен Флюкостат, отмечают его доступность и минимальный вред для здоровья в случае проявления побочных эффектов.
Источник