Фемостон инструкция побочные действия

Международное наименование – femoston 1/5 conti

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “379” на одной стороне таблетки. В 1 таблетке содержится эстрадиола гемигидрат – 1. 03 мг,что соответствует содержанию эстрадиола – 1 мг, дидрогестерон – 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 114. 7 мг, гипромеллоза – 2. 8 мг, крахмал кукурузный – 14. 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1. 4 мг, магния стеарат – 0. 7 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза – 2. 844 мг, макрогол 400 – 0. 284 мг, титана диоксид (E171) – 0. 8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0. 048 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0. 024 мг) – 4 мг.

Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 1 мг+5 мг: 28 шт.

28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие.

Комбинированный противоклимактерический препарат.

Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон 1/5 конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.

Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.

При проведении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

ЗГТ препаратом Фемостон 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.

Фармакокинетика.

Эстрадиол.

Всасывание. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц; микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.

Распределение. При ежедневном применении препарата Фемостон 1/5 конти Css эстрадиола в плазме крови достигается примерно через 5 дней.

Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% связываются с альбумином и около 46-69% – с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Эстрогены выделяются с грудным молоком.

Метаболизм. Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10-16 ч.

Дидрогестерон.

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени достижения Cmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2. 5 ч. Cmax 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) в плазме крови достигается приблизительно через 1. 5 ч после приема препарата. Биодоступность дидрогестерона – 28%.

Сравнение фармакокинетики при однократном и многократном применении показало, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при многократном применении.

Распределение. Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы. Cssдидрогестерона достигается через 3 дня после начала лечения.

Метаболизм. Основным метаболитом дидрогестерона является 20α-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и Сmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

Выведение. Т1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД – 14-17 ч. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс – 6. 4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Показания к применению фемостона 1/5 конти.

Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации); профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Режим дозирования и способ применения

Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таб. /сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.

При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата пациентке следует закончить текущий цикл, а затем перейти на Фемостон 1/5 конти.

При переходе с непрерывного комбинированного режима терапии можно начать прием Фемостон 1/5 конти в любой день.

Если пациентка пропустила прием очередной дозы, таблетку необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема; в противном случае пропущенную таблетку принимать не следует, на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывного маточного кровотечения.

Побочное действие фемостона 1/5 конти.

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.

В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (от 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – мигрень, головокружение.

Со стороны психики: часто – депрессия, нервозность; нечасто – изменение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, венозная тромбоэмболия; редко – инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – боль в области живота; часто – метеоризм, тошнота, рвота; нечасто – заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – напряжение/болезненность молочных желез; часто – мажущие кровянистые выделения, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища; нечасто – увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит.

Со стороны костно-мышечной системы: оченьчасто – боль в спине (пояснице).

Дерматологические реакции: редко – сосудистая пурпура.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата; часто – аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто – астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки.

Прочие: часто – увеличение массы тела; нечасто – снижение массы тела.

Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинацией эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол/дидрогестерон).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.

Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.

Дерматологические реакции: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги в мышцах нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.

Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания тиреоидных гормонов.

Противопоказания к применению фемостона 1/5 конти.

Установленная или предполагаемая беременность. Период лактации. Диагностированный или подозреваемый рак молочной железы. Рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования. Вагинальные кровотечения неясной этиологии. Подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе. Нарушения мозгового кровообращения. Острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени). Повышенная чувствительность к компонентам препарата Фемостон 1/5 конти.

Специальные предостережения и меры предосторожности. Перед началом или повторным назначением заместительной гормональной терапии (ЗГТ) необходимо собрать полный личный и семейный анамнез, а также провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата. В процессе лечения также рекомендуется проводить дополнительные обследования. Частота обследований и применяемые методики определяются для каждой конкретной пациентки индивидуально. Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами.

Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года. При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостон 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определения толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени. Особенно тщательно следует взвесить пользу от лечения и возможный риск в случае, если любые из ниже перечисленных состояний присутствуют у пациентки, возникали когда-либо прежде и/или имели место во время беременности либо прохождения предшествующих курсов гормональной терапии:лейомиома матки, эндометриоз; тромбозы или их факторы риска в анамнезе; артериальная гипертензия; нарушения функции почек; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; бронхиальная астма; порфирия; гемоглобинопатии; холелитиаз; отосклероз; рассеянный склероз; мигрень или интенсивная головная боль. Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах.

В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед. до операции. Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, прием препарата Фемостон 1/5 следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения. Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительное время (более 10 лет) проходивших курс заместительной гормональной терапии. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов.

Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ. Пациентки, ранее проходившие курс ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные явления не прекращаются, прием препарата следует отменить до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия. Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При наступлении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон 1/5 конти терапию следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени.

Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени), в т. ч. злокачественных опухолях печени. Применение препарата следует прекратить при возникновении желтухи и/или нарушении функции печени. С осторожностью следует применять препарат при доброкачественных опухолях печени.

Применение при нарушениях функции почек.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.

Особые указания при приеме

Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года. Не является контрацептивным ЛС. В перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные ЛС. Перед назначением или возобновлением заместительной гормональной терапии необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез, а также провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения необходимых мер предосторожности. Особенно тщательно должны быть обследованы пациентки, ранее получавшие эстрогеныВо время лечения рекомендуется проведение периодических обследований (их частоту и характер определяют индивидуально). Обследование молочных желез (в т. ч. маммография) проводят в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.

При переходе с др. эстроген-гестагенного ЛС прием Фемостона следует начинать в конце эстроген-гестагенной фазы без перерыва в приеме ЛС. В случае длительной иммобилизации (в т. ч. после хирургических вмешательств) во избежание риска возникновения тромбоэмболии следует рассмотреть возможность временного прекращения заместительной гормональной терапии за 4-6 нед до операции. При решении вопроса о назначении заместительной гормональной терапии у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск. В случае возникновения тромбозов, подозрения на беременность после начала заместительной гормональной терапии препарат отменяют. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления болезненной отечности нижних конечностей, внезапной потери сознания, одышка, нарушения зрения.

Следует иметь в виду, что на фоне длительной заместительной гормональной терапии (более 10 лет) возрастает частота возникновения рака молочной железы. В первые месяцы лечения могут отмечаться прорывные маточные и умеренные менструальноподобные кровотечения. Если несмотря на коррекцию режима дозирования они не прекращаются, то препарат должен быть отмененен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию при помощи биопсии эндометрия. Следует иметь в виду, что курение во время гормональной терапии вызывает повышение риска развития побочных эффектов со стороны ССС. Если есть тошнота, то таблетки следует принимать во время или сразу после еды. Использование эстрогенов может повлиять на результаты лабораторных тестов: определения толерантности к глюкозе, исследования функции щитовидной железы и печени. Влияние на способность к управлению автомобилем и др. механизмами неизвестно. Если пропущена доза, принять как можно скорее; не принимать, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Передозировка.

Эстрадиол и дидрогестерон – вещества с низкой токсичностью.

Симптомы: могут возникнуть тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость, кровотечение отмены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Эстрогенное и гестагенное действие препарата Фемостон 1/5 конти может снижаться при одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (CYP2В6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); с ритонавиром и нелфинавиром. Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.

Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов за счет конкурентного связывания с ферментами системы цитохрома Р450, участвующими в их расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов с узким профилем терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3А4, CYP3А3), фентанил (CYP3А4) и теофиллин (CYP1А2), т. к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.

Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Применение препарата фемостон 1/5 конти только по назначению врача, описание дано для справки!

Смотрите также:

У нас также читают: