Фенобарбитал побочные действия у детей
Фенобарбитал – это лекарственный препарат, оказывающий противоэпилептическое действие. Выпускается в форме таблеток и субстанции-порошка.
Фармакологическое действие Фенобарбитала
Активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является фенобарбитал.
В соответствии с инструкцией, Фенобарбитал обладает седативным, снотворным, спазмолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами. Лекарство представляет собой барбитурат пролонгированного действия.
При применении Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.
Противосудорожное действие Фенобарбитала обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Средство снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.
Фенобарбитал является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, за счет чего повышается ее дезинтоксикационная функция и снижается концентрация билирубина в сыворотке крови.
При пероральном применении Фенобарбитал всасывается медленно. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1-2 часа, хорошо связывается с белками крови. Метаболизируется в печени. Действующее вещество кумулируется в организме. Выводится посредством почек в виде глюкуронида. Период полного выведения составляет 4-8 суток. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания к применению Фенобарбитала
Согласно инструкции, Фенобарбитал назначают для лечения:
- Фокальных приступов у взрослых и детей;
- Генерализированных тонико-клонических припадков;
- Нейровегетативных расстройств;
- Энцефалита, обусловленного мононуклеозом, коклюшем, ветряной оспой, краснухой, корью или гриппом;
- Алкогольной абстиненции;
- Тремора, судорог различного генеза, возбуждения, страха, тревожности, напряжений, бессонницы;
- Хронического внутрипеченочного холестаза;
- Гипербилирубинемии, в том числе врожденной негемолитической конъюгированной;
- Спазмов периферических артерий и спастического паралича;
- Эпилепсии.
Способы применения Фенобарбитала и дозировки
В качестве седативного препарата Фенобарбитал принимают в дозе 30-50 мг 3 раза в день.
При эпилепсии лекарство назначают по 50-100 мг 2 раза в сутки.
При нарушениях сна суточная доза средства составляет 150-300 мг, разделенных на 3 приема.
Для снятия спазмов различного генеза рекомендуют по 10-50 мг Фенобарбитала 2-3 раза в день.
Детям препарат следует принимать 2 раза в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Разовая дозировка назначается в зависимости от возраста ребенка:
- До 6 месяцев – 5 мг;
- От 6 месяцев до 1 года – 10 мг;
- От 1 до 2 лет – 20 мг;
- От 3 до 4 лет – 30 мг;
- От 5 до 6 лет – 40 мг;
- От 7 до 9 лет – 50 мг;
- От 10 до 14 лет – 75 мг.
Побочные действия Фенобарбитала
Во время терапии Фенобарбиталом по отзывам могут возникать побочные эффекты со стороны организма:
- Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия;
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, при продолжительном применении – нарушения функций печени;
- Опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – расстройства остеогенеза и развитие рахита;
- Центральная нервная система: синкопе, депрессия, галлюцинации, нистагм, атаксия, слабость, головокружения, астения;
- Аллергические реакции: затрудненное дыхание, отечность лица, крапивница, кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема.
В отзывах о Фенобарбитале сообщается, что при длительном применении препарат вызывает лекарственную зависимость.
Противопоказания к применению Фенобарбитала
Противопоказаниями к Фенобарбиталу по инструкции являются:
- Бронхообструктивные болезни легких;
- Гиперкинез;
- Выраженная анемия;
- Беременность;
- Тиреотоксикоз;
- Лактация;
- Наркотическая зависимость;
- Миастения;
- Хронический алкоголизм;
- Порфирия;
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Передозировка Фенобарбиталом
При применении в больших количествах побочными действиями Фенобарбитала могут стать: отек легких, расстройство электрической активности головного мозга, спутанность сознания, цианоз, олигурия, сужение зрачков, понижение артериального давления, угнетение дыхания, сонливость или возбуждение, утрата рефлексов, слабость, заторможенность, головные боли, головокружения, атаксия, нистагм. Лечение симптоматическое.
Согласно отзывам, Фенобарбитал в дозе свыше 2 г приводит к летальному исходу.
Аналоги Фенобарбитала
По фармакологическому действию аналогами Фенобарбитала являются Люминал, Барбитал и Дормирал.
Дополнительная информация
При длительном применении Фенобарбитала возможны поражения печени.
Во время лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя.
Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, что важно учитывать людям, деятельность которых связана с управлением тяжелыми механизмами и автотранспортом.
В инструкции к Фенобарбиталу указано, что хранить средство нужно в темном, сухом и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту врача.
Срок годности – 5 лет.
Источник
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы – фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.
Показания активных веществ препарата
Фенобарбитал
Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема – 1-3 раза/сут. Для детей – по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.
В/в для взрослых разовая доза – 100-1400 мг, в/м – 10-200 мг. Для детей в/в – 1-20 мг/кг, в/м – 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза – 200 мг, суточная – 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко – нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана – на печень и на почки.
При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином – уменьшается снотворное действие фенобарбитала.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Источник
Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.
Происхождение и история препарата
Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.
Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.
Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.
Воздействие фенобарбитала на организм
Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.
Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.
В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.
Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.
Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.
Противопоказания
Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:
- Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
- Выраженная анемия;
- Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
- Почечная или печёночная недостаточно;
- Хронический алкоголизм;
- Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
- Беременность и кормление грудь;
- Диабет;
- Суицидальные наклонности или депрессия;
- Острая или постоянная боль.
Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям
Как возникает зависимость
Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.
Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.
При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.
Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации
Признаки употребления фенобарбитала
Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:
- усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
- отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
- робость и трудность в принятии решений;
- неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
- отстранённое внимание.
Последствия употребления: зависимость, влияет на психику
Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.
К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.
Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.
Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.
У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.
Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости
Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.
В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.
Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.
Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.
Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал
Источник